1、绪言药物效应动力学绪言药物效应动力学2023-1-162优选绪言药物效应动力学 药物药物 毒物毒物 药物与毒物只有量的区别没有质的区别用量（法）不当用量（法）不当用量（法）得当用量（法）得当药理学药理学 药物与机体药物与机体(包括病原体包括病原体)间的相互作用及间的相互作用及其机制和规律的科学。其机制和规律的科学。药物药物 机体机体 药物的作用、用途、不良反应药物的作用、用途、不良反应.（药效学）（药效学）药物效应动力学药物效应动力学药物代谢动力学药物代谢动力学（药动学）（药动学）指药物在体内的过程指药物在体内的过程（吸收、分布、代谢、排泄）（吸收、分布、代谢、排泄）学科性质学科性质 桥梁学科
2、桥梁学科 基础医学与临床医学基础医学与临床医学 药学与医学药学与医学 学科任务：学科任务：阐明药物作用、作用机制阐明药物作用、作用机制 提高疗效提高疗效 新药的开发研制新药的开发研制 探索细胞生理、生化病理过程探索细胞生理、生化病理过程第3节：药理学的研究方法1.实验药理学方法实验药理学方法2.实验治疗学方法实验治疗学方法3.临床药理学方法临床药理学方法研究对象动物。研究药效学和药动学整体动物：某些器官或系统离体或试管实验研究对象动物病理模型。整体或细菌、肿瘤细胞培养进行研究。研究对象人体。动物实验不能取代人体实验动物实验不能取代人体实验 第2章 药 效 学第第1节节 药物作用的基本规律药物作
3、用的基本规律第第2节节 药物剂量与效应关系药物剂量与效应关系第第3节节 药物的作用机制药物的作用机制、药物作用、药物作用1、药物作用、药物作用 与与 药理效应药理效应肾上腺素肾上腺素 血压上升血压上升肾上腺素肾上腺素 激动血管平滑肌激动血管平滑肌 受体受体 （作用）（作用）血管平滑肌收缩血管平滑肌收缩 血压上升血压上升 （效应）（效应）第1节 药物作用的基本规律2.药物的基本作用药物的基本作用调节功能调节功能 兴奋作用兴奋作用 和和 抑制作用抑制作用二者关系可相互转化二者关系可相互转化、可同时出现、可同时出现抗微生物、抗寄生虫、抗肿瘤抗微生物、抗寄生虫、抗肿瘤补充不足（维、微、激、蛋）补充不足
4、（维、微、激、蛋）二、药物作用二、药物作用 的方式的方式 1.直接作用和间接作用直接作用和间接作用 2.局部作用和全身作用局部作用和全身作用(吸收作用吸收作用)3.选择作用选择作用 指药物只对某些组织器官发生明显作用，指药物只对某些组织器官发生明显作用，而对其它组织作用很小或无作用而对其它组织作用很小或无作用产生基础：产生基础：药物在不同组织的分布不均药物在不同组织的分布不均药物与组织的亲和力不同或敏感性不同（受体药物与组织的亲和力不同或敏感性不同（受体不同）不同）组织的结构差异或生理生化机能不同组织的结构差异或生理生化机能不同药物入血前后药物入血前后致 畸(基因突变发生于胚胎细胞)9、女阴长
5、出阳具 1950年，美国的许多女孩的阴部长得象男性，后发现是孕妇在治疗习惯性流产时服用了孕激素所致。治疗打喷嚏、流鼻涕效价强度:同等剂量的药物产生效应的大小.这时此药已用了40多年。药理效应的强弱不能用数或量来表示,而只能用全或无、阴性或阳性等来表示的.药物的作用、用途、不良反应.量效关系:药理效应与剂量在一定范围内成比例关系。到了六十年代，因服用这种药而发生的怪胎多得吓人，竟达一万例以上，这种怪胎为四肢很短，没有上臂和前臂，手是直接长在肩膀上的，称为“海豹肢体畸形”。整体或细菌、肿瘤细胞培养进行研究。2003.身体依赖性(生理依赖性、成隐性)对因治疗、不良反应、副作用、后遗效应、继发反应、二
6、重感染、反跳现象、耐受性、耐药性、副作用：药物在治疗量时和治疗作用同时出现的与治疗目的无关的作用。忠告：怀孕头3个月小心用药个体差异:高敏性和低敏性选择作用的临床意义选择作用的临床意义 a.药物分类依据药物分类依据 b临床选药的依据临床选药的依据选择性选择性针对性针对性应用范围应用范围不良反应不良反应选择性选择性针对性针对性应用范围应用范围不良反应不良反应三、药物作用的双重性 防治作用防治作用 不良反应不良反应 防治作用防治作用2.治疗作用治疗作用对因治疗（消除病因对因治疗（消除病因.治本）治本）对症治疗（缓解症状对症治疗（缓解症状.治标）治标）原则原则:急则治其标急则治其标,缓则治其本缓则治
7、其本.标本兼治标本兼治.3.补充治疗或替代治疗补充治疗或替代治疗.缺什么补什么缺什么补什么1.预防作用预防作用 (二)不良反应1.副作用（副反应）副作用（副反应）.定义:.产生原因:.特点:定义定义:凡不符合用药目的或给患者带来不适凡不符合用药目的或给患者带来不适甚至危害的反应（可分甚至危害的反应（可分9种）种）药物在治疗量时和治疗作用同时出现的药物在治疗量时和治疗作用同时出现的与治疗目的无关的作用与治疗目的无关的作用.药物的选择性低或作用范围广药物的选择性低或作用范围广药物固有的，可预知，轻微的药物固有的，可预知，轻微的,可恢复的可恢复的,可随用药目的而改变可随用药目的而改变.阿阿 托托 品
8、品M受体阻断药受体阻断药口干口干唾液分泌唾液分泌 扩瞳扩瞳抑制瞳孔括约肌抑制瞳孔括约肌解除迷走神经解除迷走神经对心脏的抑制对心脏的抑制心率心率 内脏平滑肌松内脏平滑肌松弛弛 解痉解痉扑尔敏扑尔敏 治疗打喷嚏治疗打喷嚏 、流鼻涕、流鼻涕 瞌睡瞌睡 2.毒性反应毒性反应(中毒反应中毒反应)定义定义:因因时产生对机体危害性反应时产生对机体危害性反应 机体的敏感性过高机体的敏感性过高 (高敏性高敏性)用药量过大用药量过大(急性毒性急性毒性)用药时间过长用药时间过长(慢性毒性慢性毒性)三致反应三致反应致突变致突变(损伤损伤DNA 基因突变基因突变)致致 癌癌(基因突变发生于一般细胞基因突变发生于一般细胞
9、)致致 畸畸(基因突变发生于胚胎细胞基因突变发生于胚胎细胞)忠告：怀孕头忠告：怀孕头3个月小心用药个月小心用药长期使用广谱抗生素抗感染，引起的为二重感染。常用量:比最小有效量大一些比极量小一些的量药物与受体结合是不可逆的直接由药物的治疗作用引起的不良后果。高效能药物的最大效应永远大于低效能药物中国不合理用药者约占用药者的百分之十一至二十六；药理学 药物与机体(包括病原体)间的相互作用及其机制和规律的科学。阐明药物作用、作用机制11年后，才从尸检中发现所造成的骨髓中毒草是由于服用了氨基比林。用药时间过长(慢性毒性)（吸收、分布、代谢、排泄）毒性反应：因用药量过大时(急性毒性)产生用药时间过长(慢
10、性毒性)，药物在体内蓄积过多时发生的对机体危害性反应。意义:反映药物与受体的亲和力大小选择性：药物仅对某些组织器官呈现明显作用的现象。最小有效量(阈剂量)刚引起药理效应的剂量。研究对象动物病理模型。药物与受体结合是不可逆的二十世纪的十二大药物灾难请问？出现早？难治疗 二十世纪的十二大药物灾难二十世纪的十二大药物灾难 1、上世纪最大的药物灾难、上世纪最大的药物灾难海豹胎海豹胎 1956年，西德产生了一种新的镇静剂叫年，西德产生了一种新的镇静剂叫“反应停反应停”。到了六十年代，因服用这种药而发生的怪胎。到了六十年代，因服用这种药而发生的怪胎多得吓人，竟达一万例以上，这种怪胎为四肢很短，没有上臂和前
11、臂，手是直接长在肩膀上的，称多得吓人，竟达一万例以上，这种怪胎为四肢很短，没有上臂和前臂，手是直接长在肩膀上的，称为为“海豹肢体畸形海豹肢体畸形”。在应用的在应用的6年间，给西欧造成了年间，给西欧造成了8，00010，000多例无臂的怪胎多例无臂的怪胎“海豹儿海豹儿”。2、少女阴道癌之谜、少女阴道癌之谜 19661969年，美国波士顿妇科医生发现有年，美国波士顿妇科医生发现有8名十多岁的少女患阴道癌，认为十分少见。经过调查研名十多岁的少女患阴道癌，认为十分少见。经过调查研究，了解到这些少女的母亲都曾因先兆流产而服过乙烯酚。后又发现究，了解到这些少女的母亲都曾因先兆流产而服过乙烯酚。后又发现91
12、名少女阴道癌，原因也是名少女阴道癌，原因也是其母亲曾在其母亲曾在1020年前服用过此药。年前服用过此药。3、使用了、使用了100年的毒药年的毒药 水银被用作药物用于治疗慢性皮肤病、梅毒等已有水银被用作药物用于治疗慢性皮肤病、梅毒等已有100年，等到发现水银有毒性，人类已付出惨年，等到发现水银有毒性，人类已付出惨痛的代价。痛的代价。4、药厂生产的含银药物、药厂生产的含银药物 如硝酸银、弱蛋白银等被认为对皮肤及粘膜有抗菌作用而用于局部消毒。经过研究证实，银可如硝酸银、弱蛋白银等被认为对皮肤及粘膜有抗菌作用而用于局部消毒。经过研究证实，银可在皮肤上导致银质沉痛症。在阳光照射下，使皮肤呈蓝色。在皮肤上
13、导致银质沉痛症。在阳光照射下，使皮肤呈蓝色。5、头癣药中毒本世纪二十年代，儿童头癣特别多，当时尚无抗霉菌药物。皮肤科医生使用醋酸铊治疗。铊是最毒的金属之一。服用后可引起脱发，呕吐、痉挛、瘫痪、昏迷甚至死亡。6、氨基比林灾害1922年，欧美发现很多“粒细胞缺乏症”患者对各种感染失去防卫能力。容易发热、发炎。11年后，才从尸检中发现所造成的骨髓中毒草是由于服用了氨基比林。这时此药已用了40多年。7、减肥药灾害1935年欧美国家突然出现一大批白内障患者，尤其以肥胖的妇女居多。原来是服用了一种含二硝基酚的减肥药，此药本来是炸药，后来发现能加强新陈代谢。减轻体重。8、金盐中毒二十年代的肺结核被视为绝症。
14、那时出现一种“特效药”金盐，费用昂贵，其实毫无效果。且有毒性。可令人发生皮疹、肝脏损害、粒细胞缺乏症等症状。9、女阴长出阳具、女阴长出阳具 1950年，美国的许多女孩的阴部长得象男性，后发年，美国的许多女孩的阴部长得象男性，后发现是孕妇在治疗习惯性流产时服用了孕激素所致。其实现是孕妇在治疗习惯性流产时服用了孕激素所致。其实它对习惯性流产并无疗效。它对习惯性流产并无疗效。10、无毒变剧毒、无毒变剧毒 1954年，法国一些疖疮病人因服用二碘二乙基锡而年，法国一些疖疮病人因服用二碘二乙基锡而中毒。中毒者中毒。中毒者2700人，其中人，其中1100人死亡。金属锡本身人死亡。金属锡本身并无毒性，但与有机
15、碘结合后就产生了剧烈的毒性。并无毒性，但与有机碘结合后就产生了剧烈的毒性。11、药厂隐瞒毒性、药厂隐瞒毒性 五十年代，美国默尔药厂降低胆固醇的新药三苯醇，五十年代，美国默尔药厂降低胆固醇的新药三苯醇，结果几十万人服用后不适，结果几十万人服用后不适，100多万人患白内障。其实多万人患白内障。其实药厂在动物实验时已经发现有此副作用，但他们隐瞒了，药厂在动物实验时已经发现有此副作用，但他们隐瞒了，后来受到了法律的制裁。后来受到了法律的制裁。12、又是减肥药、又是减肥药 1967年欧洲中部出现罕见的年欧洲中部出现罕见的“高血压症高血压症”。病人气促、。病人气促、胸痛、突然昏迷。经过调查是病人服用了降低
16、食欲的减胸痛、突然昏迷。经过调查是病人服用了降低食欲的减肥药氨苄唑啉。肥药氨苄唑啉。直接由药物的治疗作用引起的不良后果。如：直接由药物的治疗作用引起的不良后果。如：长期使用广谱抗生素抗感染，引起的为二重感染。长期使用广谱抗生素抗感染，引起的为二重感染。长期应用糖皮质激素，引起肾上腺皮质萎缩。长期应用糖皮质激素，引起肾上腺皮质萎缩。3.后遗效应后遗效应:停药后停药后,血药浓度降至有效血药浓度以下时残血药浓度降至有效血药浓度以下时残存的药理效应。存的药理效应。4.继发反应继发反应(治疗矛盾治疗矛盾):二重感染二重感染:长期应用广谱抗生素长期应用广谱抗生素,导致敏感菌被抑制或杀灭导致敏感菌被抑制或杀
17、灭,不敏不敏感菌趁机大量繁殖而引起新的感染感菌趁机大量繁殖而引起新的感染.（如鹅口疮、假（如鹅口疮、假膜性肠炎等）膜性肠炎等）5.撤药反应撤药反应:长期用药长期用药,突然停药出现的症状突然停药出现的症状.（经常叫停药（经常叫停药反应）反应）可分为可分为 停药反应停药反应:长期用药长期用药,突然停药出现新症状突然停药出现新症状.（如肌肉痛、关节痛、疲乏无力、情绪消沉、（如肌肉痛、关节痛、疲乏无力、情绪消沉、发热等）发热等）反跳现象反跳现象:长期用药长期用药,突然停药突然停药,原有症状复原有症状复发或加重的现象发或加重的现象.（旧病复发）（旧病复发）6.变态反应（过敏反应）变态反应（过敏反应）特点
18、特点不易预知不易预知发生与剂量无关发生与剂量无关 过敏症状与剂量有关过敏症状与剂量有关 首次发生少首次发生少致敏后终生不消退致敏后终生不消退过敏体质者易发生过敏体质者易发生 主要表现主要表现发热（药热）发热（药热）皮疹（药疹）皮疹（药疹）哮喘哮喘肝肾损害等肝肾损害等过敏性休克过敏性休克麻疹样药疹多形红斑型药疹多形红斑型药疹其实它对习惯性流产并无疗效。到了六十年代，因服用这种药而发生的怪胎多得吓人，竟达一万例以上，这种怪胎为四肢很短，没有上臂和前臂，手是直接长在肩膀上的，称为“海豹肢体畸形”。长期应用糖皮质激素，引起肾上腺皮质萎缩。过敏症状与剂量有关继发反应(治疗矛盾):直接由药物的治疗作用引起
19、的不良后果。8、金盐中毒 二十年代的肺结核被视为绝症。中新社其实它对习惯性流产并无疗效。解除迷走神经对心脏的抑制继发反应(治疗矛盾):缺什么补什么药物在不同组织的分布不均占领学说:锁钥.药物的选择性低或作用范围广基础医学与临床医学剂量:用药（一次）的份量半数有效量：能引起50%最大效应（量反应）或50%阳性反应（质反应）时的药量药理学(pharmacology):研究药物与机体（包括病原体）相互作用及其机制和规律的科学。亲和力药物结合受体的能力。荨麻疹荨麻疹剥脱性皮炎型药疹剥脱性皮炎型药疹7.特异质反应特异质反应8.耐受性耐受性:耐药性耐药性:患者对某药产生遗传性异常反应患者对某药产生遗传性异
20、常反应.(如蚕豆病、假性胆碱酯酶缺乏症如蚕豆病、假性胆碱酯酶缺乏症)(往往须加大药量往往须加大药量)连续用某药后，机体对药物的敏感性降低连续用某药后，机体对药物的敏感性降低.长期用药后，病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低。长期用药后，病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低。(往往须更换药物往往须更换药物)请问请问？出现早出现早？难治疗难治疗 机体由长期用药导致的特殊精神状态和身体状态机体由长期用药导致的特殊精神状态和身体状态.9.依赖性依赖性精神依赖性精神依赖性(心理依赖性、习惯性心理依赖性、习惯性)停药可有停药可有觅药行为觅药行为.身体依赖性身体依赖性(生理依赖性、成隐性生理依赖性、成隐性)停药
21、可有停药可有戒断症状戒断症状 一失足成千古恨！吸毒危害个人、家庭、社会、国家。吸食毒品就是慢性自杀！一定要远离毒品！中国每年死于药物不良反应的约有中国每年死于药物不良反应的约有近二十万人近二十万人 中国不合理用药者约占用药者的百分之十一至二十中国不合理用药者约占用药者的百分之十一至二十六；每年五千多万住院人次中与药物不良反应有关的可六；每年五千多万住院人次中与药物不良反应有关的可达二百五十多万人，其中中国每年死于药物不良反应的达二百五十多万人，其中中国每年死于药物不良反应的约有近二十万人约有近二十万人,中国一百八十多万聋哑儿童中，有超中国一百八十多万聋哑儿童中，有超过百万是因滥用抗生素而引起药
22、物中毒性耳聋，而且目过百万是因滥用抗生素而引起药物中毒性耳聋，而且目前仍以每年二万的速度增长。（美国估计每年约有十四前仍以每年二万的速度增长。（美国估计每年约有十四万人死亡于药物不良反应，为死因的第四位）万人死亡于药物不良反应，为死因的第四位）这是上海市药品不良反应监测中心副主任杜文民博这是上海市药品不良反应监测中心副主任杜文民博士今天披露的数据。士今天披露的数据。中新社中成药和化学药都有毒中成药和化学药都有毒 刘耕陶教授告诉记者，其实在神农本草经里就标刘耕陶教授告诉记者，其实在神农本草经里就标明了中药大、中、小毒性，但由于当时的手段不够还明了中药大、中、小毒性，但由于当时的手段不够还不能进一
23、步研究。所以必须首先改变人们长期错误地不能进一步研究。所以必须首先改变人们长期错误地认为认为“中药无毒中药无毒”的观念，并同时解决中药安全性评的观念，并同时解决中药安全性评价的问题。中成药和化学药相比具有更大的安全性，价的问题。中成药和化学药相比具有更大的安全性，但传统中成药如果不能正确或合理的使用，也容易发但传统中成药如果不能正确或合理的使用，也容易发生不良反应。生不良反应。含含“马兜铃酸马兜铃酸”的龙胆泻肝丸导致肾损的龙胆泻肝丸导致肾损害就是典型的一个例子。害就是典型的一个例子。据悉，目前中药的重金属含量、农药残留以及中药的据悉，目前中药的重金属含量、农药残留以及中药的毒性等安全性问题，已
24、经严重地影响了中药走向世界。毒性等安全性问题，已经严重地影响了中药走向世界。去年，美国又限制了含有麻黄类中药进口，因为美国去年，美国又限制了含有麻黄类中药进口，因为美国一名消费者死亡怀疑和服用麻黄类中药有关。一名消费者死亡怀疑和服用麻黄类中药有关。中国医药网医药快讯信息网中国医药网医药快讯信息网 2003.09 2003.09第2节:药物的量效关系量效关系量效关系:药理效应与剂量在一定范围内成药理效应与剂量在一定范围内成比例关系。比例关系。一般说一般说,在一定范围之内在一定范围之内,药物剂量和药药物剂量和药物作用呈正比物作用呈正比.一一.药物的剂量与效应药物的剂量与效应 一一.药物的剂量和效应
25、药物的剂量和效应剂量剂量:用药（一次）的份量用药（一次）的份量1.无效量无效量2.最小有效量最小有效量(阈剂量阈剂量)3.有效量有效量(治疗量治疗量):介于最小有效量和极量之间的量介于最小有效量和极量之间的量4.常用量常用量:比最小有效量大一些比极量小一些的量比最小有效量大一些比极量小一些的量5.极量极量(最大治疗量最大治疗量):药典规定的用药最大剂量药典规定的用药最大剂量6.最小中毒量最小中毒量7.最小致死量最小致死量 二二.量效曲线量效曲线1.量反应量效曲线量反应量效曲线 药理效应的强弱可用数或量来表示的药理效应的强弱可用数或量来表示的(如如血压、心率等血压、心率等)2.质反应量效曲线质反
26、应量效曲线 药理效应的强弱不能用数或量来表示药理效应的强弱不能用数或量来表示,而只能用全或无、阴性或阳性等来表示的而只能用全或无、阴性或阳性等来表示的.(如活与死醒与睡）如活与死醒与睡）其他自学其他自学 三三.量效曲线的意义量效曲线的意义1.最小有效量最小有效量(阈剂量阈剂量)或最小有效浓度或最小有效浓度(阈浓度阈浓度)2.个体差异个体差异:高敏性和低敏性高敏性和低敏性3.效能效能:药物药物(不限量不限量)所能产生的最大效应所能产生的最大效应.特点特点:效应达到极限效应达到极限,不再随剂量增加而增加不再随剂量增加而增加.高效能药物的最大效应永远大于低效能药物高效能药物的最大效应永远大于低效能药
27、物 意义意义:反映药物内在活性反映药物内在活性(效应力效应力)的大小的大小4.效价强度效价强度:同等剂量的药物产生效应的大小同等剂量的药物产生效应的大小.意义意义:反映药物与受体的亲和力大小反映药物与受体的亲和力大小效能最大的是效能最大的是_效价最大的是效价最大的是_6.半数有效量半数有效量(ED50)引起引起50%最大效应或最大效应或50%阳性反应时的药量。阳性反应时的药量。半数致死量半数致死量(LD50)如果效应指标为死亡，如果效应指标为死亡，则称为半数致死量。则称为半数致死量。7.治疗指数治疗指数(TI)=LD50/ED50 意义意义:值越大越安全值越大越安全8.安全范围安全范围:ED9
28、5和和LD5之间的距离之间的距离.(95%有效量和有效量和5%致死量之间的距致死量之间的距离离)意义意义:距离越远越安全距离越远越安全 警告警告:动物实验动物实验 人体实验人体实验 剂量剂量效效应应中毒浓度中毒浓度最小中毒量最小中毒量致死浓度致死浓度最小致死量最小致死量无效量无效量安全范围安全范围第3节 药物的作用机制药物作用的受体理论药物作用的受体理论(一一)受体受体(R)1.受体概念受体概念:在在C膜或膜或C内能识别、结合特异性配体内能识别、结合特异性配体,并传递信息、产生效应的大分子物质并传递信息、产生效应的大分子物质2.受体特性受体特性:特异性特异性 敏感性敏感性 饱和性饱和性 竞争性
29、竞争性 可逆性可逆性 多样性多样性(二二)药物与受体药物与受体 1.结合方式:化学键 2.药物通过受体产生效应的条件:亲和力药物结合受体的能力。效应力(内在活性)药物激动受体的能力。3.与受体结合药物的分类:亲和力亲和力效应力效应力(内在活性内在活性)激动药激动药(激动剂激动剂)强强强强拮抗药拮抗药(阻断剂阻断剂)强强无无部分激动药部分激动药强强弱弱 拮抗药(阻断剂)竞争性拮抗药竞争性拮抗药(阻断剂阻断剂)药物与受体结合是可逆的药物与受体结合是可逆的 非竞争性拮抗药非竞争性拮抗药(阻断剂阻断剂)药物与受体结合是不可逆的药物与受体结合是不可逆的(三三)受体受体(R)理论理论1.作用机制学说作用机
30、制学说:占领学说占领学说:锁钥锁钥.关系关系 浮动组装学说浮动组装学说:根据药物不同来组装受体根据药物不同来组装受体 两态模型学说两态模型学说(受体变构学说受体变构学说):较为合理较为合理 活化状态活化状态(激动状态激动状态)失活状态失活状态(静息状态静息状态)2、受体调节、受体调节向上调节向上调节向下调节向下调节受体数量受体数量亲和力亲和力临床意义临床意义易产生反跳现象易产生反跳现象易产生耐受性易产生耐受性意义:值越大越安全有效量(治疗量):介于最小有效量和极量之间的量。意义:反映药物与受体的亲和力大小研究对象动物病理模型。意义:距离越远越安全长期应用糖皮质激素，引起肾上腺皮质萎缩。常用量:
31、比最小有效量大一些比极量小一些的量直接由药物的治疗作用引起的不良后果。药物在治疗量时和治疗作用同时出现的最大治疗量：能引起最大效应而不至于中毒的剂量（极量：药典规定的用药最大剂量）二、药物作用 的方式内在活性：药物与受体结合后诱发效应的能力。治疗指数=LD50/ED50一失足成千古恨！可令人发生皮疹、肝脏损害、粒细胞缺乏症等症状。特点:效应达到极限,不再随剂量增加而增加.效价强度:同等剂量的药物产生效应的大小.4、药厂生产的含银药物 如硝酸银、弱蛋白银等被认为对皮肤及粘膜有抗菌作用而用于局部消毒。4、药厂生产的含银药物 如硝酸银、弱蛋白银等被认为对皮肤及粘膜有抗菌作用而用于局部消毒。药物通过受
32、体产生效应的条件:第1、2章重点名词解释名词解释药物、药效学、药动学、选择作用、对症治疗药物、药效学、药动学、选择作用、对症治疗对因治疗、不良反应、副作用、后遗效应、继发反对因治疗、不良反应、副作用、后遗效应、继发反应、二重感染、反跳现象、耐受性、耐药性、应、二重感染、反跳现象、耐受性、耐药性、依赖性、治疗量、常用量、极量、高敏性、低敏依赖性、治疗量、常用量、极量、高敏性、低敏性性 、效能、效价强度、治疗指数、安全范围、激、效能、效价强度、治疗指数、安全范围、激动剂、拮抗药、竞争性拮抗药、动剂、拮抗药、竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药、向上调节、向下调节向上调节、向下调节Z药理学药
33、理学(pharmacology):研究药物与机体（包括病原体）研究药物与机体（包括病原体）相互作用及其机制和规律的科学。相互作用及其机制和规律的科学。Z药物药物Drug：能对机体原有生理功能或生化过程产生影：能对机体原有生理功能或生化过程产生影响的化学物质，用于预防、治疗、诊断疾病和计划生响的化学物质，用于预防、治疗、诊断疾病和计划生育。育。Z药物效应动力学药物效应动力学(pharmacodynamics):研究药物对机体研究药物对机体的作用和作用规律，阐明药物作用机制的学科。的作用和作用规律，阐明药物作用机制的学科。Z药物代谢动力学药物代谢动力学(pharmacokinetcs)：研究机体对
34、药物：研究机体对药物进行处置的动态变化过程，即阐明药物效应和血药浓进行处置的动态变化过程，即阐明药物效应和血药浓度随时间而变化的规律。度随时间而变化的规律。Z选择性：药物仅对某些组织器官呈现明显作用的现选择性：药物仅对某些组织器官呈现明显作用的现象。象。Z防治作用防治作用：药物能达到预防或治疗疾病效果的作用。：药物能达到预防或治疗疾病效果的作用。Z对因治疗：用药目的在于消除原发致病因子，彻底对因治疗：用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病称为对因治疗治愈疾病称为对因治疗Z对症治疗：用药目的在于改善症状称为对症治疗对症治疗：用药目的在于改善症状称为对症治疗Z补充治疗或替代治疗：补充营养物质和
35、内源性活性补充治疗或替代治疗：补充营养物质和内源性活性物质物质(如激素如激素)的不足。的不足。Z不良反应：与用药目的无关的，对机体产生不利作不良反应：与用药目的无关的，对机体产生不利作用的反应。用的反应。Z副作用：药物在治疗量时和治疗作用同时出现的与副作用：药物在治疗量时和治疗作用同时出现的与治疗目的无关的作用。治疗目的无关的作用。Z毒性反应：因用药量过大时毒性反应：因用药量过大时(急性毒性急性毒性)产生用药时间产生用药时间过长过长(慢性毒性慢性毒性)，药物在体内蓄积过多时发生的对机，药物在体内蓄积过多时发生的对机体危害性反应体危害性反应。Z后遗效应：停药后后遗效应：停药后,血药浓度降至有效血
36、药浓度以下血药浓度降至有效血药浓度以下时时 残存的药理效应残存的药理效应.Z继发反应：药物发挥治疗作用引起的不良后果。继发反应：药物发挥治疗作用引起的不良后果。Z耐受性：连续用某药后耐受性：连续用某药后,机体对药物的敏感性降低，机体对药物的敏感性降低，必须加大药量才能保证原有药物效应必须加大药量才能保证原有药物效应Z耐药性：长期用化疗药后耐药性：长期用化疗药后,病原体或肿瘤细胞对药物病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低的敏感性降低.Z最小有效量最小有效量(阈剂量阈剂量)刚引起药理效应的剂量。刚引起药理效应的剂量。Z有效量有效量(治疗量治疗量):介于最小有效量和极量之间的量。介于最小有效量和极量之
37、间的量。Z常用量：比最小有效量大一些比极量小一些、疗效常用量：比最小有效量大一些比极量小一些、疗效显著而安全的剂量。显著而安全的剂量。Z最大治疗量：能引起最大效应而不至于中毒的剂量最大治疗量：能引起最大效应而不至于中毒的剂量（极量：药典规定的用药最大剂量）（极量：药典规定的用药最大剂量）Z最小中毒量：刚引起轻度中毒的量。最小中毒量：刚引起轻度中毒的量。Z最小致死量：刚引起死亡的剂量。最小致死量：刚引起死亡的剂量。Z最小致死量：药物引起死亡的最小剂量。最小致死量：药物引起死亡的最小剂量。Z效能：药物效能：药物(不限量不限量)所能产生的最大效应。所能产生的最大效应。Z效价强度：同等剂量的药物产生效
38、应的大小。效价强度：同等剂量的药物产生效应的大小。Z半数有效量：能引起半数有效量：能引起50%最大效应（量反应）或最大效应（量反应）或50%阳性反应（质反应）时的药量阳性反应（质反应）时的药量Z半数致死量：如果效应指标为死亡，则称为半数致半数致死量：如果效应指标为死亡，则称为半数致死量。死量。Z治疗指数治疗指数=LD50/ED50Z受体：存在于细胞膜上或细胞内，能首先与药物结受体：存在于细胞膜上或细胞内，能首先与药物结合并能传递信息、引起效应的细胞成分合并能传递信息、引起效应的细胞成分蛋白质。蛋白质。Z内在活性：药物与受体结合后诱发效应的能力。内在活性：药物与受体结合后诱发效应的能力。Z亲和力
39、：药物与结合的能力。亲和力：药物与结合的能力。Z受体激动药：与受体既有亲和力，又有内在活性的受体激动药：与受体既有亲和力，又有内在活性的药物。药物。Z受体拮抗药：与受体只有亲和力，而无内在活性的受体拮抗药：与受体只有亲和力，而无内在活性的药物。药物。b临床选药的依据病人气促、胸痛、突然昏迷。1、上世纪最大的药物灾难海豹胎 1956年，西德产生了一种新的镇静剂叫“反应停”。与治疗目的无关的作用.（如鹅口疮、假膜性肠炎等）身体依赖性(生理依赖性、成隐性)研究对象动物病理模型。药物的选择性低或作用范围广补充治疗或替代治疗.长期用药后，病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低。这时此药已用了40多年。到了六
40、十年代，因服用这种药而发生的怪胎多得吓人，竟达一万例以上，这种怪胎为四肢很短，没有上臂和前臂，手是直接长在肩膀上的，称为“海豹肢体畸形”。第1节 药物作用的基本规律第2章 药 效 学患者对某药产生遗传性异常反应.效能:药物(不限量)所能产生的最大效应.高效能药物的最大效应永远大于低效能药物b临床选药的依据具有生物学活性,主要用于防治疾病的化学物质2、少女阴道癌之谜 19661969年，美国波士顿妇科医生发现有8名十多岁的少女患阴道癌，认为十分少见。4、药厂生产的含银药物 如硝酸银、弱蛋白银等被认为对皮肤及粘膜有抗菌作用而用于局部消毒。（美国估计每年约有十四万人死亡于药物不良反应，为死因的第四位
41、）意义:值越大越安全经过调查是病人服用了降低食欲的减肥药氨苄唑啉。药物Drug：能对机体原有生理功能或生化过程产生影响的化学物质，用于预防、治疗、诊断疾病和计划生育。停药反应:长期用药,突然停药出现新症状.金属锡本身并无毒性，但与有机碘结合后就产生了剧烈的毒性。去年，美国又限制了含有麻黄类中药进口，因为美国一名消费者死亡怀疑和服用麻黄类中药有关。解除迷走神经对心脏的抑制常用量:比最小有效量大一些比极量小一些的量药物在治疗量时和治疗作用同时出现的补充治疗或替代治疗.防治作用：药物能达到预防或治疗疾病效果的作用。与受体结合药物的分类:其实它对习惯性流产并无疗效。个体差异:高敏性和低敏性动物实验不能取代人体实验阐明药物作用、作用机制治疗指数=LD50/ED50单选题T 关于药物正确的叙述是：关于药物正确的叙述是：A.是机体必需的物质 B.具有滋补作用的物质 C.具有保健康复作用物质 D.具有生物学活性,主要用于防治疾病的化学物质T 药理学是研究：药理学是研究：A.药效学 B.药动学 C.药物的学科 D.药物与机体相互作用规律和原理的学科D.具有生物学活性具有生物学活性,主要用于防治疾病的化学物质主要用于防治疾病的化学物质D.药物与机体相互作用规律和原理的学科药物与机体相互作用规律和原理的学科
