抗胆碱酯酶药课件.ppt

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1、中枢神经系统中枢神经系统肾上腺髓质肾上腺髓质腺体、平滑肌、心脏腺体、平滑肌、心脏汗腺、骨骼肌血管汗腺、骨骼肌血管心、血管、平滑肌心、血管、平滑肌骨骼肌骨骼肌运动神经运动神经交感神经交感神经副交感神经副交感神经图图5-1 传出神经分类模式图传出神经分类模式图一、解剖分类一、解剖分类中枢神经系统中枢神经系统AchAch肾上腺髓质肾上腺髓质AchAchAchNA腺体、平滑肌、心脏腺体、平滑肌、心脏心、血管、平滑肌心、血管、平滑肌骨骼肌骨骼肌运动神经运动神经交感神经交感神经副交感神经副交感神经图图5-传出神经分类模式图传出神经分类模式图Ach:乙酰胆碱:乙酰胆碱 NA:去甲肾上腺素:去甲肾上腺素汗腺、

2、骨骼肌血管汗腺、骨骼肌血管2、去甲肾上腺素能神经、去甲肾上腺素能神经(1)全部交感和副交感神经节前纤维;全部交感和副交感神经节前纤维;(2)全部副交感神经节后纤维;全部副交感神经节后纤维;(3)运动神经;运动神经;(4)极少数交感神经节后纤维:汗腺、极少数交感神经节后纤维:汗腺、骨骼肌血管、肾上腺骨骼肌血管、肾上腺 髓质。髓质。突触突触:(synapse)有与递质相有与递质相结合结合 乙酰胆碱(Ach)去甲肾上腺素(NA)传出神经系统递质 囊泡胞浆酪氨酸酪氨酸多巴脱羧酶多巴脱羧酶AdAd1.NA的合成的合成2.NA的贮存的贮存与与ATP和嗜铬颗粒蛋白结合和嗜铬颗粒蛋白结合,贮存于贮存于囊泡囊泡

3、中中3.NA的释放的释放(3)从囊泡中溢出、置换出从囊泡中溢出、置换出NA。酶促降解酶促降解 COMT的合成、释放和代谢的合成、释放和代谢Ach胆碱受体胆碱受体效应效应胆碱酯酶胆碱酯酶乙酸乙酸 +胆碱胆碱ATP及蛋白结合,贮存于及蛋白结合,贮存于囊泡中。每一个囊泡内约囊泡中。每一个囊泡内约含含100050000分子的分子的Ach。每一分子的每一分子的AchE 1min内可水解内可水解105分子分子Ach。(一)、受体命名一)、受体命名 根据递质选择性与受体结合的不同而命名。根据递质选择性与受体结合的不同而命名。1 1、胆碱受体胆碱受体(acetylcholine receptor)(acety

4、lcholine receptor):能选:能选择性与择性与AchAch相结合的受体。相结合的受体。2 2、肾上腺素受体肾上腺素受体(adrenoceptor(adrenoceptor):能选择性:能选择性与与NANA、ADAD相结合的受体相结合的受体。2、肾上腺素受体、肾上腺素受体 受体受体心脏:,四负。腺体:汗腺、唾液腺、胃腺、呼吸道腺、。眼睛:。胃肠平滑肌:兴奋时,蠕动增加,括约肌 松弛。膀胱逼尿肌:兴奋时,蠕动增加,括约肌 松弛。支气管平滑肌:兴奋时。:,1受体激动时心脏兴奋兴奋性增加,心收缩力加强,传导加快,心率加快,心输出量增加。2受体受体:支气管平滑肌、冠状血管、骨骼肌血管的2受

5、体激动时均表现为均表现为扩张扩张。骨骼肌收缩。糖原分解、糖异生、脂肪分解分解。突触前膜 受体:激动时促进促进NA释放释放。中枢 受体:激动时交感神经活性增加。(1)中枢DA (2)外周外周DA:肠系膜血管、肾血管、冠状血管扩张扩张。1、受体与离子通道的偶联、受体与离子通道的偶联 去甲肾上腺素能神经兴奋 胆碱能神经兴奋心脏:兴奋 抑制血管:收缩 扩张胃肠平滑肌:舒张 收缩支气管平滑肌:舒张 收缩膀胱逼尿肌:舒张 收缩瞳孔:散大 缩小唾液:稠 稀汗腺:手心脚心分泌 全身分泌骨骼肌:收缩(2受体)收缩七、传出神经系统药物的基本作用及分类七、传出神经系统药物的基本作用及分类:激动药激动药、阻断药。阻断

6、药。(1)影响递质释放释放如麻黄素,间羟胺等。(2)影响递质如利舍平,去甲丙咪嗪等。(3)影响递质的转化转化如AchE抑制药:新斯的明,有机磷酸酯类等拟似药拟似药 胆碱受体激动胆碱受体激动1M,N受体激动受体激动药(氨甲酰胆碱)药(氨甲酰胆碱)2M受体激动药受体激动药 (毛果芸香碱)(毛果芸香碱)3N受体激动药受体激动药 (烟碱)(烟碱)4.抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药 (新斯的明)(新斯的明)肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药1 受体激动药受体激动药(去甲肾上腺素)(去甲肾上腺素)2.、受体激动药受体激动药(肾上腺素)(肾上腺素)(多巴胺)(多巴胺)(麻黄碱)(麻黄碱)2 受体激动药受体激动药(异丙肾上腺素)(异丙肾上腺素)拮抗药拮抗药 胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药1M受体阻断药受体阻断药(阿托品)(阿托品)(哌仑西平)(哌仑西平)2N受体阻断药受体阻断药(琥珀胆碱)(琥珀胆碱)(筒箭毒碱)(筒箭毒碱)肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药1.受体阻断药受体阻断药(酚妥拉明、酚苄明、(酚妥拉明、酚苄明、哌唑嗪)哌唑嗪)2.受体阻断药受体阻断药(普萘洛尔、吲哚洛(普萘洛尔、吲哚洛尔、阿替洛尔、艾司尔、阿替洛尔、艾司洛尔、拉贝洛尔)洛尔、拉贝洛尔)

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