1、1药理学总复习药理学总复习药效学药效学药动学药动学What drugs do to the bodyWhat the body does to drugs3药动学药动学1.比较两种药物跨膜转运类型的特点。比较两种药物跨膜转运类型的特点。2.解释解释:首关消除首关消除、肝药酶诱导剂、肝药酶诱导剂、肝药酶抑制剂、肝药酶抑制剂、Css。3.简述半衰期的概念及其临床意义。简述半衰期的概念及其临床意义。4.简述药物消除动力学类型及特点。简述药物消除动力学类型及特点。5.列举药动学参数：列举药动学参数：F T1/2 Vd CL。4药药动动学学药物跨药物跨膜转运膜转运脂溶扩散脂溶扩散主动转运主动转运体体内内
2、过过程程吸收吸收首关消除首关消除F分布分布 竞争蛋白结合竞争蛋白结合Vd代谢代谢肝药酶诱肝药酶诱导或抑制导或抑制排泄排泄 竞争分泌通道竞争分泌通道CL T1/2一级一级零级零级51.药物的理化性质和制剂特点药物的理化性质和制剂特点2.给药途径和吸收环境给药途径和吸收环境3.药物的解离度和环境药物的解离度和环境pH 酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄影响药物吸收的因素影响药物吸收的因素影响分布的因素影响分布的因素1.血浆蛋白结合率血浆蛋白结合率;2.器官血流量器官血流量3.组织细胞结合组织细胞结合;4.体内屏障体内屏障 5.体液体液pH和药物的解离度和药物的解离度(pK
3、a)6消除半衰期消除半衰期 （elimination half life,t1/2）血浆药物浓度下降一半的时间。血浆药物浓度下降一半的时间。P 17意义意义（significance of t1/2）：1.确定给药间隔确定给药间隔;2.反映体内药物消除的情况反映体内药物消除的情况;3.预测达到坪值的时间（预测达到坪值的时间（45 t1/2）;4.检测肝肾功能。检测肝肾功能。7药物消除动力学药物消除动力学 （elimination kinetics）（一）一级消除动力学（恒比消除）（一）一级消除动力学（恒比消除）(first-order elimination kinetics)单位时间内药物消
4、除的单位时间内药物消除的百分率百分率恒定。恒定。P 131.绝大多数药物消除方式绝大多数药物消除方式2.药物药物消除速率消除速率与血药浓度成正比与血药浓度成正比3.t1/2 恒定恒定:t1/2 0.693/ke81.少数药物的消除方式；少数药物的消除方式；2.药物药物消除速率消除速率与血药浓度无关；与血药浓度无关；3.t1/2不恒定不恒定t1/2 C0ke0.5（二）零级动力学消除（二）零级动力学消除(恒量消除恒量消除)(zero-order elimination kinetics)单位时间内药物消除的单位时间内药物消除的量量恒定。恒定。9100502512.5400340280220零级零
5、级(恒量恒量)一级一级(恒比恒比)101.简述药物的治疗效果和不良反应简述药物的治疗效果和不良反应;2.列举评价药物药效和安全性指标列举评价药物药效和安全性指标;3.简述什么是量简述什么是量-效关系效关系;量效曲线的种类及意义。量效曲线的种类及意义。4.解释解释:治疗指数、激动剂、拮抗剂。治疗指数、激动剂、拮抗剂。药效学药效学11药药效效学学药物的基本作用药物的基本作用作用与效应作用与效应治疗效果治疗效果:对因、对症对因、对症不良反应不良反应药物的量效关系药物的量效关系量反应量效曲线量反应量效曲线质反应量效曲线质反应量效曲线量效曲线的意义量效曲线的意义药物的作用机理药物的作用机理特异性、非特异
6、性特异性、非特异性药物与受体药物与受体亲和力、内在活性亲和力、内在活性 激动剂、拮抗剂激动剂、拮抗剂12量效曲线的意义量效曲线的意义1.评价药效评价药效 半数有效量（半数有效量（ED50）效能（效能（efficacy）效价强度（效价强度（potency）2.评价药物的安全性评价药物的安全性 半数致死量（半数致死量（LD50）治疗指数（治疗指数（therapeutic index,TI）可靠安全系数可靠安全系数=LD 1/ED 99 1 安全范围：安全范围：ED 95 LD 5 之间的距离之间的距离图图3-2 各种利尿药的效价强度和最大效应比较各种利尿药的效价强度和最大效应比较环戊噻嗪环戊噻嗪氢
7、氯噻氢氯噻嗪嗪呋噻米呋噻米氯噻氯噻嗪嗪14-lgCE(%)pD2abc亲和力亲和力ab=c内在活性内在活性abc15-lgCE(%)10050 xyzpD2xpD2ypD2z亲和力亲和力xyz内在活性内在活性 x=y=z16Log CEAA+BLog CEAA+B17药物相互作用（药物相互作用（drug interaction）药药物物相相互互作作用用体外相互作用体外相互作用：配伍禁忌：配伍禁忌体内相体内相互作用互作用药效学药效学：协同、拮抗：协同、拮抗药动学药动学吸收吸收分布分布代谢代谢排泄排泄耐受性耐受性（tolerance）耐药性耐药性（resistance）18拟胆碱药拟胆碱药M-R
8、激动药激动药抗抗ChE药药抗胆碱药抗胆碱药M-R 阻断药阻断药N-R 阻断药阻断药pilocarpineneostigmineatropine筒箭毒碱筒箭毒碱拟肾上腺素药拟肾上腺素药-R激动药激动药NA 、-R激动药激动药Adr,DA-R激动药激动药异丙肾上腺素异丙肾上腺素抗肾上腺素药抗肾上腺素药-R阻断药阻断药phentolamine-R阻断药阻断药propranolol191.简述新斯的明的作用、作用机理、作简述新斯的明的作用、作用机理、作 用特点及临床用途。用特点及临床用途。2.阐述中、重度有机磷中毒如何解救。阐述中、重度有机磷中毒如何解救。拟胆碱药拟胆碱药1.简述毛果芸香碱的作用及用途
9、；简述毛果芸香碱的作用及用途；2.解释：调节痉挛。解释：调节痉挛。M-R 激动药激动药抗抗ChE药药20【Mechanism of actions】(作用机理作用机理)可逆性可逆性（-）AChE ACh M、N样作用样作用1.对骨骼肌作用最强对骨骼肌作用最强(1)（-）AChE(2)直接直接(+)N2-R(3)促进促进ACh释放释放2.对胃肠道、膀胱平滑肌作用较强对胃肠道、膀胱平滑肌作用较强新斯的明新斯的明 neostigmine21【Clinical Use】1.重症肌无力重症肌无力2.腹气胀和腹气胀和尿潴留尿潴留3.阵发性室上性心动过速阵发性室上性心动过速4.竞争性神经肌肉阻滞剂过量中毒竞
10、争性神经肌肉阻滞剂过量中毒5.阿托品中毒阿托品中毒 禁用于禁用于:(1)机械性肠梗阻或尿道梗阻机械性肠梗阻或尿道梗阻 (2)琥珀胆碱过量中毒琥珀胆碱过量中毒 理由理由?毒扁豆碱毒扁豆碱与新斯的明的区别？与新斯的明的区别？22【中毒原理中毒原理】有机磷酸酯类有机磷酸酯类 +AChE 磷酰化磷酰化AChE AChE失活失活ACh堆积堆积 中毒中毒。【中毒症状中毒症状】轻度中毒轻度中毒:M症状症状中度中毒中度中毒:M症状症状+N症状症状重度中毒重度中毒:M症状症状+N症状症状+CNS症状症状有机磷中毒有机磷中毒23M-R阻断药阻断药 阿托品阿托品（atropine）1.解除解除M、N1、CNS症状作
11、用症状作用;2.不能解除不能解除N2症状症状3.不能复活不能复活AChE胆碱酯酶复活药胆碱酯酶复活药 碘解磷定碘解磷定1.使使磷酰化磷酰化AChE 脱磷酸脱磷酸 AChE复活复活2.与与 游离的有机磷酸酯类结合游离的有机磷酸酯类结合排出体外。排出体外。【中毒解救中毒解救】241.阐述阿托品的作用、用途、不良阐述阿托品的作用、用途、不良 反应、禁忌症；反应、禁忌症；2.比较山莨菪碱和东莨菪碱的作用比较山莨菪碱和东莨菪碱的作用 特点及用途；特点及用途；3.列举肌松药的分类及代表药列举肌松药的分类及代表药抗胆碱药抗胆碱药M-R 阻断药阻断药 atropineN-R 阻断药阻断药 筒箭毒碱筒箭毒碱At
12、ropine腺腺眼眼平平心血管心血管CNS作用作用(-)分泌分泌用途用途麻醉前麻醉前给药给药盗汗盗汗流涎流涎不良不良反应反应口干口干体温体温禁忌症禁忌症发热发热扩瞳扩瞳眼内压眼内压调节麻痹调节麻痹虹膜炎虹膜炎验光验光眼内压眼内压视力模糊视力模糊青光眼青光眼松弛松弛内脏内脏绞痛绞痛便秘便秘尿潴留尿潴留前列腺前列腺肥大肥大HR血管血管扩张扩张心动过缓心动过缓传导阻滞传导阻滞心动过速心动过速心动过速心动过速先兴奋先兴奋后抑制后抑制有机有机磷中磷中毒毒感染性休克感染性休克26Atropine：心、平、眼、腺心、平、眼、腺山莨菪碱山莨菪碱：解痉、抗休克、解救有机磷中毒：解痉、抗休克、解救有机磷中毒东莨菪
13、碱东莨菪碱：麻醉前给药、防晕止吐、帕金森病：麻醉前给药、防晕止吐、帕金森病后马托品后马托品：眼科：眼科溴丙胺太林溴丙胺太林：解痉、止吐：解痉、止吐苯海索苯海索：抗帕金森病：抗帕金森病异丙托溴铵异丙托溴铵：平喘：平喘哌仑西平哌仑西平：消化性溃疡：消化性溃疡SummarySummaryM-R blockers27除极化型肌松药（非竞争性肌松药）除极化型肌松药（非竞争性肌松药）骨骼肌松驰药骨骼肌松驰药(肌松药肌松药)非除极化型肌松药（竞争性肌松药）非除极化型肌松药（竞争性肌松药）琥珀胆碱琥珀胆碱筒箭毒碱筒箭毒碱 （）N2-R后膜持久去极化后膜持久去极化 N2-R 不对不对ACh起反应起反应 肌松肌松
14、(-)N2-R 竞争性对抗竞争性对抗ACh的作用的作用 肌松肌松281.列举拟肾上腺素药的分类及代表药列举拟肾上腺素药的分类及代表药2.比较比较Adr，NA，异丙肾上腺素和，异丙肾上腺素和 多巴胺的作用和用途。多巴胺的作用和用途。3.解释：肾上腺素的作用翻转解释：肾上腺素的作用翻转拟肾上腺素药拟肾上腺素药29 -adrenoceptor agonists 去甲肾上腺素去甲肾上腺素 noradrenaline&-adrenoceptor agonists 肾上腺素肾上腺素 adrenaline -adrenoceptor agonists 异丙肾上腺素异丙肾上腺素 isoprenaline30去
15、甲肾上腺素去甲肾上腺素 noradrenaline(NA)【Clinical Use】1.休克早期休克早期2.药物中毒性低血压药物中毒性低血压3.上消化道出血上消化道出血 PO(+)，1-R:心、血管、心、血管、BP1.局部组织缺血坏死局部组织缺血坏死 处理：酚妥拉明、普鲁卡因处理：酚妥拉明、普鲁卡因【不良反应不良反应】2.急性肾功能衰竭急性肾功能衰竭 高效利尿药高效利尿药31肾上腺素肾上腺素 adrenaline(Adr)【Clinical Use】1.心跳骤停心跳骤停2.过敏性休克过敏性休克 首选理由首选理由?3.支气管哮喘急性发作支气管哮喘急性发作4.与局麻药配伍或局部止血与局麻药配伍或
16、局部止血(+)，-R:心、血管、心、血管、BP、支气管、支气管32Adr(+)-R(+)2-RQuestion 先先用用-R 阻断药阻断药，再用再用Adr，其血其血压曲线将如何改变？压曲线将如何改变？33酚妥拉明酚妥拉明Adr肾上腺素作用的翻转肾上腺素作用的翻转(Adrenaline reversal)-R阻断药可阻断阻断药可阻断Adr（+）-R 的的作用作用，保留其保留其（+）-R作用作用，从而使从而使Adr的升压作用翻转为降压。的升压作用翻转为降压。P 8734多巴胺多巴胺 dopamine(DA)【Clinical Use】1.抗休克抗休克（antishock）2.急性肾衰急性肾衰（Ac
17、ute renal failure）3.Acute heart failure1.(+)、DA-R【Mechanism of action】35异丙肾上腺素异丙肾上腺素 Isoprenaline【Clinical Use】1.心跳骤停心跳骤停2.II、III 度房室传导阻滞度房室传导阻滞3.支气管哮喘急性发作支气管哮喘急性发作 与与Adr的区别？的区别？4.感染性休克感染性休克(+)1、2-RP 79381.简述酚妥拉明的作用、用途、不良反应。简述酚妥拉明的作用、用途、不良反应。2.简述普萘洛尔的作用、用途、禁忌症。简述普萘洛尔的作用、用途、禁忌症。3.解释：内在拟交感活性。解释：内在拟交感活
18、性。抗肾上腺素药抗肾上腺素药-R阻断药阻断药 phentolamine-R阻断药阻断药 propranolol ,-R 阻断药阻断药 拉贝洛尔（拉贝洛尔（Labetalol）39phentolamine(-)1-R血管扩张血管扩张外周阻力外周阻力BP外周血管痉挛性疾病外周血管痉挛性疾病静滴静滴NA外漏外漏抗休克抗休克心衰心衰诊治嗜铬细胞瘤诊治嗜铬细胞瘤心脏（心脏（+）、心律失常）、心律失常体体位位性性低低血血压压反射反射能否用能否用Adr升压升压？question401.心律失常：窦性心动过速心律失常：窦性心动过速 首选首选2.心绞痛心绞痛：变异型不用变异型不用 3.高血压高血压 ：一线降压药
19、一线降压药 降压机理降压机理?4.甲亢甲亢、偏头痛偏头痛【Clinical uses】普萘洛尔普萘洛尔 propranolol (心得安心得安)【Contraindication】禁忌症禁忌症支气管哮喘支气管哮喘 窦性心动过缓窦性心动过缓严重房室传导阻滞严重房室传导阻滞 严重心衰严重心衰 41全麻药全麻药1.解释：解释：MAC2.说明血说明血/气分配系数与麻醉的关系气分配系数与麻醉的关系3.复合麻醉复合麻醉:麻醉前给药麻醉前给药:阿托品、地西泮、哌替啶阿托品、地西泮、哌替啶 诱导麻醉：硫喷妥钠、氧化亚氮诱导麻醉：硫喷妥钠、氧化亚氮局麻药局麻药:局麻药作用机理及各药特点局麻药作用机理及各药特点4
20、21.镇静催眠药的分类和代表药；镇静催眠药的分类和代表药；2.简述安定的作用、用途。简述安定的作用、用途。地西泮（地西泮（diazepam）1.抗焦虑抗焦虑2.镇静催眠镇静催眠3.抗惊厥、抗癫痫抗惊厥、抗癫痫4.中枢性肌松中枢性肌松注：不抗抑郁注：不抗抑郁镇静催眠药镇静催眠药431.比较各种类型癫痫的选药。比较各种类型癫痫的选药。2.列举抗惊厥药物。列举抗惊厥药物。3.简述硫酸镁的作用、用途及中毒解救。简述硫酸镁的作用、用途及中毒解救。抗癫痫、抗惊厥药物抗癫痫、抗惊厥药物1.列举抗帕金森病药物分类。列举抗帕金森病药物分类。2.分析左旋多巴与卡比多巴合用治分析左旋多巴与卡比多巴合用治 疗帕金森病
21、是否合理，说明理由。疗帕金森病是否合理，说明理由。抗帕金森病药物抗帕金森病药物44正常正常AChDA帕金森病帕金森病AChDA黑质病变黑质病变 纹状体纹状体DA含量含量 ACh相对相对 45治疗治疗：平平衡衡原原则则 DA功能功能 拟拟DA药药 ACh 功能功能 抗胆碱药抗胆碱药DA前体药前体药:左旋多巴左旋多巴L-DOPA增效药：增效药：卡比多巴卡比多巴DA-R 激动药激动药：溴隐亭溴隐亭促促DA释放药：释放药：金刚烷胺金刚烷胺苯海索苯海索46左旋多巴左旋多巴 纹状体纹状体多巴脱羧酶多巴脱羧酶 DA -疗效疗效肝肝多巴脱羧酶多巴脱羧酶DA -不良反应不良反应卡比多巴卡比多巴苄丝肼苄丝肼（）（
22、）1.不易透过不易透过BBB2.无其它药理作用无其它药理作用心宁美心宁美 美多巴美多巴471.从受体角度阐述氯丙嗪的作用、用途、从受体角度阐述氯丙嗪的作用、用途、不良反应。不良反应。2.列举抗躁狂症和抗抑郁症药物。列举抗躁狂症和抗抑郁症药物。抗精神失常药抗精神失常药48中脑中脑-皮质通路皮质通路D2-R中脑中脑-边缘系统边缘系统D2-R黑质黑质-纹状体通路纹状体通路D2-R 锥体外系反应锥体外系反应结节结节-漏斗通路漏斗通路DA-R 影响内分泌影响内分泌抗精神病作用抗精神病作用氯丙嗪氯丙嗪(-)R 体位性低血压体位性低血压M-R 口干、口干、眼内压眼内压、便秘、便秘催吐化学感受区催吐化学感受区
23、D2-R 镇镇吐吐体调中枢体调中枢D2-R 人工冬眠人工冬眠氯丙嗪氯丙嗪 chlorpromazine491.列举阿片列举阿片-R激动药、部分激动药、拮抗药。激动药、部分激动药、拮抗药。2.简述吗啡、哌替啶的作用、用途、不良反应。简述吗啡、哌替啶的作用、用途、不良反应。3.分析吗啡能否用于治疗心源性哮喘和分析吗啡能否用于治疗心源性哮喘和 支气管哮喘。支气管哮喘。镇痛药镇痛药501.简述阿司匹林的作用、用途、不良反应。简述阿司匹林的作用、用途、不良反应。2.比较解热镇痛药与氯丙嗪在降温方面的比较解热镇痛药与氯丙嗪在降温方面的 作用和应用。作用和应用。3.比较解热镇痛药与镇痛药在镇痛方面的比较解热
24、镇痛药与镇痛药在镇痛方面的 作用和应用。作用和应用。解热镇痛药解热镇痛药51chlorpromazineaspirin机理机理(-)(-)体调中枢体调中枢体体 调中枢失灵调中枢失灵(-)(-)COX PG合成合成 特点特点降温受环境温度影响降温受环境温度影响对高温和正常体温均对高温和正常体温均 影响产热和散热影响产热和散热降温不受环境温度影响降温不受环境温度影响只降高温只降高温增加散热增加散热 用途用途人工冬眠人工冬眠 低温麻醉低温麻醉一般发热一般发热52Morphine Aspirin 机理机理(+)阿片阿片-R（-）PG合成酶合成酶特点特点 镇痛作用强、广镇痛作用强、广成瘾成瘾抑制呼吸抑制
25、呼吸镇痛作用中等镇痛作用中等钝痛效好，锐痛和内钝痛效好，锐痛和内脏绞痛无效脏绞痛无效不成瘾，不（不成瘾，不（-）呼吸）呼吸用途用途 急性锐痛（剧痛）急性锐痛（剧痛）慢性慢性钝痛（炎性疼痛）钝痛（炎性疼痛）531.列举抗心律失常药的基本作用。列举抗心律失常药的基本作用。2.简述抗心律失常药分类、代表药及主简述抗心律失常药分类、代表药及主 要临床用途。要临床用途。抗心律失常药的基本作用抗心律失常药的基本作用1.自律性自律性2.后除极后除极3.消除折返消除折返：改变传导、：改变传导、ERP54类别类别代表药代表药主要用途主要用途 类：钠通道阻滞药类：钠通道阻滞药奎尼丁奎尼丁普鲁卡因胺普鲁卡因胺广谱广
26、谱广谱（主要室性）广谱（主要室性）bb:轻度阻钠轻度阻钠 促钾促钾外流外流lidocaine苯妥英钠苯妥英钠室性首选室性首选强心甙致心强心甙致心律失常首选律失常首选a:a:适度阻钠适度阻钠 轻度阻钾轻度阻钾抗心律失常药物分类和代表药抗心律失常药物分类和代表药55 类：类：R阻断阻断药药 propranolol 室上性室上性窦性心动过速首选窦性心动过速首选类：延长类：延长APD药药胺碘酮胺碘酮广谱广谱类：钙拮抗药类：钙拮抗药 维拉帕米维拉帕米室上性室上性阵发性室上性阵发性室上性心动过速首选心动过速首选cc :重度阻钠重度阻钠氟卡尼氟卡尼普罗帕酮普罗帕酮室上性、室性室上性、室性阻钙内流阻钙内流ve
27、rapamil561.列举利尿药的分类及代表药。列举利尿药的分类及代表药。2.简述高效、中效利尿药的作用、用途及主简述高效、中效利尿药的作用、用途及主 要不良反应。要不良反应。3.列举下列情况首选药：列举下列情况首选药：急性肺水肿急性肺水肿 脑水肿脑水肿 一线抗高血压一线抗高血压 对抗醛固酮对抗醛固酮57乙酰唑胺乙酰唑胺高高效效类类噻嗪类噻嗪类留留钾钾类类58呋噻米呋噻米 (Furosemide,速尿速尿)【Clinical Uses】1.各种严重水肿各种严重水肿2.急性肺水肿急性肺水肿和脑水肿和脑水肿:首选理由首选理由?3.急慢性肾衰急慢性肾衰4.高钙血症高钙血症5.加速某些毒物的排泄加速某
28、些毒物的排泄【Adverse reactions】1.水、电解质紊乱水、电解质紊乱2.耳毒性耳毒性:禁与氨基苷类合用禁与氨基苷类合用3.高尿酸血症高尿酸血症59氢氯噻嗪氢氯噻嗪 (hydrochlorothiazide)【Actions】1.利尿作用利尿作用2.抗利尿抗利尿3.降压降压轻中度水肿轻中度水肿尿崩症尿崩症高血压高血压高尿钙症伴肾结石高尿钙症伴肾结石【Clinical uses】【Adverse reactions】1.低血钾、低血镁、低氯碱血症低血钾、低血镁、低氯碱血症2.高尿酸、高血糖、高血脂高尿酸、高血糖、高血脂60First line antihypertensive age
29、nts:Diuretics:hydrochlorothiazide-R blockers:propranololACEI:captopril Calcium channel blockers:nifedipine1.简述抗高血压药物分类、作用机理、代表药简述抗高血压药物分类、作用机理、代表药;2.简述一线抗高血压药物的作用、特点、用途简述一线抗高血压药物的作用、特点、用途 及主要不良反应。及主要不良反应。61-R阻断药阻断药 -R blockers【Mechanism】Propranolol 普萘洛尔普萘洛尔 1.（-）心脏心脏 1-RHR、收缩力收缩力CO2.（-）肾脏肾脏 1-R肾素分泌肾
30、素分泌阻断阻断RAS3.（-）外周突触前膜外周突触前膜 2-RNA4.（-）中枢中枢-R外周交感张力外周交感张力5.PG合成合成62肾素肾素-血管紧张素系统血管紧张素系统血管紧张素原血管紧张素原肾素肾素Angiotensin ACEAngiotensin 收缩收缩血管血管醛固酮醛固酮分泌分泌促心血管促心血管肥大增生肥大增生AT1受体受体 激肽原激肽原 缓激肽缓激肽 失活失活 释放释放NA图图 23-1 P201（-）63（-）ACE【Mechanism】ACEI 卡托普利卡托普利 Captopril1.Ang，NA:收缩血管作用收缩血管作用 2.缓激肽水解缓激肽水解，PG:扩张血管作用扩张血管
31、作用 3.醛固酮醛固酮：血容量血容量4.抑制左心室肥厚和血管壁增生抑制左心室肥厚和血管壁增生氯沙坦氯沙坦 可乐定可乐定 哌唑嗪哌唑嗪 硝普钠硝普钠 根据下图，判断根据下图，判断A、B、C分别为何药，并简述分别为何药，并简述A药的作用和用途。药的作用和用途。A药药B药药C药药66治疗充血性心衰药治疗充血性心衰药1.列举治疗心衰的药物分类及代表药列举治疗心衰的药物分类及代表药。2.简述简述ACEI治疗心衰的作用机制治疗心衰的作用机制。3.简述地高辛（简述地高辛（digoxin）的作用、用途、）的作用、用途、不良反应及防治。不良反应及防治。4.为心源性哮喘病人制定一治疗方案，为心源性哮喘病人制定一治
32、疗方案，说明用药理由。说明用药理由。67收缩力收缩力前负荷前负荷:舒张末期压力或容积舒张末期压力或容积后负荷后负荷:外阻外阻心输出量心输出量CHF68正性肌力药正性肌力药强心苷类（强心苷类（digoxin）非苷类正性肌力药非苷类正性肌力药降低降低心负心负荷药荷药扩血管药扩血管药利尿药利尿药RAS抑制药抑制药ACEIAT1-R 拮抗药拮抗药抗醛固酮药抗醛固酮药-R blockers：卡维地洛、美托洛尔卡维地洛、美托洛尔治疗治疗心衰心衰的药物分类的药物分类拟肾上腺素药如拟肾上腺素药如Adr能否治疗能否治疗CHF？69血管紧张素转化酶抑制药血管紧张素转化酶抑制药(ACEI)【Mechanism】（-
33、）ACE1.减轻心脏的前后负荷减轻心脏的前后负荷(1)Ang,NA,缓激肽缓激肽 扩血管扩血管(2)醛固酮醛固酮 血容量血容量2.抑制心肌及血管重构抑制心肌及血管重构3.抑制交感神经活性抑制交感神经活性4.改善血流动力学改善血流动力学 外阻外阻 ，CO，肾血流，肾血流 ，LVEDP 强心苷强心苷digoxin、毒、毒K三大三大作用作用正性肌力正性肌力负性频率负性频率负性传导负性传导二大二大用途用途CHF心律失常心律失常三大三大毒性毒性心脏毒性心脏毒性胃肠道胃肠道毒性毒性NS毒性及毒性及视觉障碍视觉障碍三大防三大防治措施治措施停药补钾停药补钾抗心律失常抗心律失常地高辛抗体地高辛抗体机理、特点机理
34、、特点711.列举抗心绞痛药物分类及代表药。列举抗心绞痛药物分类及代表药。2.简述硝酸甘油抗心绞痛作用及机理。简述硝酸甘油抗心绞痛作用及机理。3.分析硝酸酯类与分析硝酸酯类与 R 阻断药合用治阻断药合用治 疗心绞痛是否合理。疗心绞痛是否合理。抗心绞痛药抗心绞痛药72硝酸甘油硝酸甘油 Nitroglycerin【Pharmacological actions】1.心肌耗氧量心肌耗氧量:扩张扩张A、V,心脏负荷心脏负荷,2.扩张冠脉扩张冠脉,缺血区血流缺血区血流 3.心内膜下区域血供心内膜下区域血供 4.保护缺血的心肌保护缺血的心肌【Clinical uses】1.各型心绞痛各型心绞痛 :舌下舌下
35、 2.急性心肌梗死急性心肌梗死 3.充血性心衰充血性心衰 73心肌收缩力心肌收缩力Propranolol冠状动脉冠状动脉心室容积心室容积HRNitroglycerin扩张扩张收缩收缩射血时间射血时间BP74心绞痛伴高血压患者，下列宜选用的药物有心绞痛伴高血压患者，下列宜选用的药物有（）A.nitroglycerin B.captopril C.propranolol D.nifedipine E.hydrochlorothiazideX型题型题75心绞痛伴高血压及哮喘者可用下列何药治疗？心绞痛伴高血压及哮喘者可用下列何药治疗？A.nitroglycerin B.captopril C.prop
36、ranolol D.nifedipine E.hydrochlorothiazideA型题型题76作用于血液及造血系统药作用于血液及造血系统药1.列举治疗血栓栓塞性疾病的药物列举治疗血栓栓塞性疾病的药物2.比较肝素、华法林的作用、用途、不良反应比较肝素、华法林的作用、用途、不良反应3.正确选用止血药正确选用止血药:维生素维生素K、氨甲苯酸、氨甲苯酸、NA、Adr、垂体后叶素、垂体后叶素4.列举影响铁剂吸收的因素列举影响铁剂吸收的因素77血栓栓塞性疾病血栓栓塞性疾病heparin香豆素类香豆素类:warfarin抗血小板药抗血小板药：aspirin纤维蛋白溶解药纤维蛋白溶解药：SK、UK小结小结
37、（Summary）不溶栓不溶栓溶栓溶栓特异性解毒药特异性解毒药：heparin:鱼精蛋白鱼精蛋白 warfarin:VitK SK、UK:氨甲苯酸氨甲苯酸肝素与香豆素类特点比较肝素与香豆素类特点比较781.列举列举H1-R阻断剂药物及临床用途阻断剂药物及临床用途2.列举列举H2-R阻断剂药物及临床用途阻断剂药物及临床用途1.列举平喘药的分类、代表药及临床选药。列举平喘药的分类、代表药及临床选药。2.列举镇咳药的分类及代表药。列举镇咳药的分类及代表药。可待因可待因3.列举祛痰药的分类及代表药。列举祛痰药的分类及代表药。79【Classification of antiasthmatic drug
38、s】平喘药分类平喘药分类抗炎性平喘药抗炎性平喘药：糖皮质激素：糖皮质激素支气管扩张药支气管扩张药：肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药 茶碱类茶碱类 M-R阻断药阻断药抗过敏性平喘药抗过敏性平喘药：色甘酸二钠：色甘酸二钠80预防哮喘发作预防哮喘发作：麻黄碱、色甘酸钠：麻黄碱、色甘酸钠哮喘急性发作哮喘急性发作：肾上腺素、沙丁胺醇、：肾上腺素、沙丁胺醇、氨茶碱等氨茶碱等哮喘持续状态哮喘持续状态：氨茶碱、糖皮质激素：氨茶碱、糖皮质激素812 镇咳药镇咳药 Antitussives中中枢枢性性镇镇咳咳药药成瘾性成瘾性可待因可待因Codeinekudi:in 剧烈无痰干咳剧烈无痰干咳 中等镇痛中等镇痛成
39、瘾成瘾非成瘾性非成瘾性 右美沙芬右美沙芬：干咳：干咳喷托维林喷托维林：干咳、阵咳：干咳、阵咳外周性镇咳药外周性镇咳药那可丁：那可丁：干咳、阵咳干咳、阵咳821.列举抗消化性溃疡药物列举抗消化性溃疡药物;2.比较四类抑制胃酸分泌药比较四类抑制胃酸分泌药;1.抗酸药抗酸药：氢氧化铝氢氧化铝2.抑制胃酸分泌药：抑制胃酸分泌药：四类四类3.增强胃粘膜屏障功能药：增强胃粘膜屏障功能药：枸橼酸铋钾枸橼酸铋钾 、硫糖铝、硫糖铝4.抗幽门螺杆菌药：抗幽门螺杆菌药：枸橼酸铋钾枸橼酸铋钾、奥美拉唑、奥美拉唑 甲硝唑、阿莫西林、四环素甲硝唑、阿莫西林、四环素83 H2-R blockers:西米替丁西米替丁、雷尼替
40、丁雷尼替丁 M-R blockers:哌仑西平哌仑西平胃泌素胃泌素-R阻断药：阻断药：丙谷胺丙谷胺 （Gastrin receptor blocker）H+-K+-ATP酶抑制药：酶抑制药：奥美拉唑奥美拉唑 （proton pump inhibitors，H+泵抑制药泵抑制药）抑制胃酸分泌药抑制胃酸分泌药84 肾上腺皮质激素类药物肾上腺皮质激素类药物1.列举糖皮质激素的作用、用途、不良反列举糖皮质激素的作用、用途、不良反 应、禁忌症。应、禁忌症。2.简述糖皮质激素治疗严重感染的理由及简述糖皮质激素治疗严重感染的理由及 用药注意。用药注意。3.解释解释“隔日疗法隔日疗法”。4.分析可的松、泼尼松
41、为何不用于肝功能不良者。分析可的松、泼尼松为何不用于肝功能不良者。85抗炎抗炎抗免疫抗免疫抗休克抗休克血液血液解热解热CNS:(+)消化系统消化系统:胃酸胃酸 代谢代谢:糖糖 脂肪脂肪 蛋白质蛋白质 水盐水盐 临床用途临床用途Clinical uses不良反应不良反应Adverse reactions86(1)严重急性感染：抗炎、抗毒、抗休克、解热严重急性感染：抗炎、抗毒、抗休克、解热 中毒性菌痢、暴发性流脑、败血症等中毒性菌痢、暴发性流脑、败血症等 辅助治疗：病情稳定后减量停药辅助治疗：病情稳定后减量停药 配用足量有效的抗菌药，先用后停配用足量有效的抗菌药，先用后停 病毒感染一般不用：病毒感
42、染一般不用：水痘禁用水痘禁用(2)防止某些炎症后遗症：防止某些炎症后遗症：角膜溃疡禁用角膜溃疡禁用1.严重感染或炎症：严重感染或炎症：【Clinical uses】872.自身免疫性疾病、过敏性疾病、自身免疫性疾病、过敏性疾病、器官移植的排斥反应器官移植的排斥反应3.休克（休克（shocks）:感染中毒性休克感染中毒性休克4.血液病血液病5.局部应用局部应用6.替代疗法替代疗法 （1）急慢性肾上腺皮质功能减退）急慢性肾上腺皮质功能减退 （2）垂体前叶功能减退垂体前叶功能减退 （3）肾上腺次全切除）肾上腺次全切除88【Adverse reactions】1.长期大量应用引起的不良反应长期大量应用
43、引起的不良反应 (1)医源性肾上腺皮质功能亢进：医源性肾上腺皮质功能亢进：代谢紊乱代谢紊乱(2)诱发、加重感染、溃疡、糖尿病、高血压诱发、加重感染、溃疡、糖尿病、高血压 精神病、癫痫精神病、癫痫(3)其它：骨质疏松、肌肉萎缩、致畸其它：骨质疏松、肌肉萎缩、致畸2.停药反应：停药反应：(1)肾上腺皮质功能不全肾上腺皮质功能不全(2)反跳现象反跳现象89甲状腺激素和抗甲状腺药甲状腺激素和抗甲状腺药1.列举甲状腺激素的临床用途列举甲状腺激素的临床用途;2.列举抗甲状腺药物的分类列举抗甲状腺药物的分类;3.简述甲亢术前如何准备简述甲亢术前如何准备;4.比较硫脲类和碘化物的作用机理、比较硫脲类和碘化物的
44、作用机理、特点及用途。特点及用途。90治疗甲状腺疾病药物治疗甲状腺疾病药物治疗甲治疗甲低低药物药物呆小病呆小病粘液性水肿粘液性水肿单纯性甲状腺肿单纯性甲状腺肿治疗甲治疗甲亢亢药物药物甲状腺激素甲状腺激素（T3、T4）硫脲类：硫氧嘧啶硫脲类：硫氧嘧啶过氧化酶过氧化酶 （合成）（合成）碘和碘化物（大剂量）碘和碘化物（大剂量）蛋白水解酶（释放）蛋白水解酶（释放）甲亢内科药物治疗甲亢内科药物治疗甲亢术前准备甲亢术前准备甲状腺危象甲状腺危象放射性碘、放射性碘、-R阻断药阻断药碘不用碘不用91胰岛素和口服降糖药胰岛素和口服降糖药1.列举抗糖尿病药物分类列举抗糖尿病药物分类;2.简述胰岛素的作用、用途、不良
45、反应简述胰岛素的作用、用途、不良反应;3.比较口服降糖药的特点及用途。比较口服降糖药的特点及用途。治治疗疗糖糖尿尿病病药药胰胰岛岛素素口口服服降降糖糖药药1.IDDM(1型型DM)2.饮食或口服降糖药不能控制的饮食或口服降糖药不能控制的 2型型DM3.伴有合并症的伴有合并症的 DM4.酮症酸中毒、酮症酸中毒、糖尿病昏迷糖尿病昏迷1.胰岛素增敏药：胰岛素增敏药：2型型DM及胰岛素抵抗及胰岛素抵抗2.磺酰脲类：磺酰脲类：胰岛功能尚存的轻中度胰岛功能尚存的轻中度 2型型DM 3.双胍类双胍类：轻症轻症 DM，尤其是肥胖者，尤其是肥胖者4.葡萄糖苷酶抑制药葡萄糖苷酶抑制药：餐后血糖控制不理想者餐后血糖
46、控制不理想者93 抗菌药物概论抗菌药物概论1.解释解释:抗菌谱抗菌谱（Antibacterial spectrum）最低抑菌浓度最低抑菌浓度（MIC）最低杀菌浓度最低杀菌浓度（MBC）化疗指数化疗指数（Chemotherapeutic index,CI）2.列举抗菌药物作用机理列举抗菌药物作用机理3.简述耐药性简述耐药性（resistance）及产生机理及产生机理94抗菌药物作用机理抗菌药物作用机理1.抑制细胞壁合成：抑制细胞壁合成：-内酰胺类内酰胺类、异烟肼异烟肼2.影响胞浆膜的通透性影响胞浆膜的通透性3.抑制细菌蛋白质的合成抑制细菌蛋白质的合成 大环内酯类、氨基苷、四环素、氯霉素大环内酯类
47、、氨基苷、四环素、氯霉素4.影响核酸和叶酸代谢影响核酸和叶酸代谢 喹诺酮类、利福平、磺胺类喹诺酮类、利福平、磺胺类-内酰胺类内酰胺类多粘菌素多粘菌素 喹诺酮类喹诺酮类利福利福平平 红霉素、林可、红霉素、林可、氨基苷、四环氨基苷、四环素、氯霉素素、氯霉素磺胺类磺胺类 TMP96耐药性产生机理耐药性产生机理1.产生灭活酶：产生灭活酶：-内酰胺酶内酰胺酶2.降低胞浆膜通透性降低胞浆膜通透性3.改变靶位结构改变靶位结构4.药物主动外排系统活性药物主动外排系统活性 5.改变代谢途径改变代谢途径 代谢拮抗物：磺胺药代谢拮抗物：磺胺药 PABA耐药机理耐药机理 Mechanisms of resistanc
48、e1234981.根据青霉素根据青霉素G的抗菌机理，解释其作用特点。的抗菌机理，解释其作用特点。2.试述青霉素试述青霉素G的首选适应症、主要不良反应的首选适应症、主要不良反应 及防治措施。及防治措施。3.列举半合成青霉素分类、代表药及主要用途。列举半合成青霉素分类、代表药及主要用途。4.比较四代头孢菌素的主要特点及用途。比较四代头孢菌素的主要特点及用途。99【Mechanisms of action】作用机理作用机理 P 366 作用于青霉素结合蛋白作用于青霉素结合蛋白（PBPs）(转肽酶转肽酶）（-）细菌细胞壁的合成细菌细胞壁的合成杀菌杀菌100【Characteristics】特点特点1.
49、繁殖期杀菌繁殖期杀菌2.对对G+菌的作用菌的作用G-菌菌3.对人和动物毒性小对人和动物毒性小1.产生水解酶：产生水解酶：内酰胺酶内酰胺酶2.改变改变PBPs 【Mechanism of resistance】耐药机理耐药机理101【Adverse reactions】1.过敏反应过敏反应（Allergic reactions）青霉噻唑、青霉烯酸、青霉噻唑、青霉烯酸、6-APA聚合物聚合物 （1）皮肤过敏和血清病样反应皮肤过敏和血清病样反应 （2）过敏性休克过敏性休克：呼吸困难呼吸困难：喉头、支气管水肿、痉挛：喉头、支气管水肿、痉挛 循环衰竭循环衰竭：BP、脉搏细速、发绀脉搏细速、发绀 CNS(
50、-)：脑缺氧、昏迷脑缺氧、昏迷102防治防治（Prevention Treatment）问问:过敏史过敏史试试:皮试皮试:首次、间隔首次、间隔24小时、更换批号小时、更换批号观察观察：皮丘大小、病人情况皮丘大小、病人情况,30min一问、二试、三观察、四抢救一问、二试、三观察、四抢救抢救抢救:Adrenaline:首选首选 升压、强心、解除呼吸困难升压、强心、解除呼吸困难 糖皮质激素糖皮质激素（GCS）:hydrocortisone H1-receptor blockers103半合成青霉素的分类及其代表药半合成青霉素的分类及其代表药窄谱耐酸青霉素窄谱耐酸青霉素青霉素青霉素V耐酶青霉素耐酶青霉
