1、1邵阳医专药理学教研室邵阳医专药理学教研室 谭安雄谭安雄邵阳医专药理学教研室邵阳医专药理学教研室教学目的教学目的1.1.掌握组胺掌握组胺H H1 1和和H H2 2受体阻断药的药理作用和受体阻断药的药理作用和临床应用。临床应用。2.2.熟悉熟悉H H1 1和和H H2 2受体的分布及效应。受体的分布及效应。邵阳医专药理学教研室邵阳医专药理学教研室第一节第一节 组胺及组胺受体激动药组胺及组胺受体激动药 组胺组胺1 1、来源：、来源：体内的组胺是组氨酸脱羧基而成。体内的组胺是组氨酸脱羧基而成。药用是人工合成的。药用是人工合成的。2 2、组胺受体及效应：、组胺受体及效应：组胺受体有组胺受体有H H1
2、 1、H H2 2、H H3 3 H H1 1效应：效应：兴奋支气管、胃肠道、子宫平滑肌，兴奋支气管、胃肠道、子宫平滑肌，血管扩张，增加毛细血管通透性。血管扩张，增加毛细血管通透性。邵阳医专药理学教研室邵阳医专药理学教研室H H2 2效应：效应：胃酸分泌，扩张血管，兴奋心脏。胃酸分泌，扩张血管，兴奋心脏。H H3 3效应效应：存在于中枢和外周神经末稍，负反馈存在于中枢和外周神经末稍，负反馈 性调节组胺合成与释放。性调节组胺合成与释放。3、应用、应用 胃酸分泌试验胃酸分泌试验.邵阳医专药理学教研室邵阳医专药理学教研室倍他斯汀倍他斯汀1、作用：、作用：激动激动H1，扩张血管；，扩张血管；对抗儿茶酚
3、胺；对抗儿茶酚胺；抑制血小板聚集。抑制血小板聚集。2、应用：、应用：内耳眩晕、缺血性脑血管病、血管性头痛。内耳眩晕、缺血性脑血管病、血管性头痛。邵阳医专药理学教研室邵阳医专药理学教研室第二节第二节 抗组胺药抗组胺药一、一、H H1 1受体阻断药受体阻断药 苯海拉明苯海拉明diphenhydraminediphenhydramine，异丙嗪异丙嗪 promethazinepromethazine，氯苯那敏氯苯那敏 chlorpheniraminechlorpheniramine，西替利嗪西替利嗪 cetirizinecetirizine，阿司咪唑阿司咪唑 astemizoleastemizole
4、，邵阳医专药理学教研室邵阳医专药理学教研室【药理作用】【药理作用】1 1抗抗H H1 1受体效应受体效应：1 1）对抗组胺收缩胃肠和支气管平滑肌的作用。）对抗组胺收缩胃肠和支气管平滑肌的作用。2 2）对抗组胺引起的血管扩张和血压下降。）对抗组胺引起的血管扩张和血压下降。邵阳医专药理学教研室邵阳医专药理学教研室2 2中枢抑制作用中枢抑制作用1 1）镇静与催眠：阻断中枢）镇静与催眠：阻断中枢H H1 1受体所致。受体所致。苯茚胺：略兴奋苯茚胺：略兴奋2 2）镇吐、抗晕：与中枢抗）镇吐、抗晕：与中枢抗AchAch作用有关。作用有关。3 3其他作用其他作用 有抗乙酰胆碱作用。有抗乙酰胆碱作用。邵阳医专
5、药理学教研室邵阳医专药理学教研室【临床应用】【临床应用】1.1.变态反应性疾病：变态反应性疾病：荨麻疹、过敏性鼻炎的荨麻疹、过敏性鼻炎的首选首选药；药；昆虫咬伤所致瘙痒和水肿较好；昆虫咬伤所致瘙痒和水肿较好；接触性皮炎、血清病有效；接触性皮炎、血清病有效；支气管哮喘效差；支气管哮喘效差；过敏性休克无效。过敏性休克无效。2.2.晕动症和呕吐：晕动症和呕吐：晕动病、娠呕吐以及放射病呕吐。晕动病、娠呕吐以及放射病呕吐。邵阳医专药理学教研室邵阳医专药理学教研室3 3、镇静催眠、镇静催眠 选苯海拉明、异丙嗪等。选苯海拉明、异丙嗪等。4 4、人工冬眠、人工冬眠 异丙嗪。异丙嗪。邵阳医专药理学教研室邵阳医专
6、药理学教研室【不良反应】【不良反应】1.1.中枢症状：中枢症状：思睡、头晕、乏力、反应迟钝。思睡、头晕、乏力、反应迟钝。避免驾车、船及高空作业。避免驾车、船及高空作业。2.2.胃肠道反应：胃肠道反应：口干、厌食、恶心、呕吐、腹泻或口干、厌食、恶心、呕吐、腹泻或 便秘等。便秘等。邵阳医专药理学教研室邵阳医专药理学教研室二、二、H H2 2受体阻断药受体阻断药西咪替丁西咪替丁cimetidinecimetidine，雷尼替丁雷尼替丁 ranitidineranitidine，法莫替丁法莫替丁 famotidinefamotidine，尼扎替丁尼扎替丁 nizatidinenizatidine，罗沙
7、替丁罗沙替丁 roxatidineroxatidine邵阳医专药理学教研室邵阳医专药理学教研室【药理作用】【药理作用】本类药物竞争性拮抗本类药物竞争性拮抗H H2 2受体，能抑制组胺引起受体，能抑制组胺引起的胃酸分泌。的胃酸分泌。胃酸作用强度的比较：胃酸作用强度的比较：西咪替丁西咪替丁 雷尼替丁、尼扎替丁雷尼替丁、尼扎替丁 法莫替丁。法莫替丁。邵阳医专药理学教研室邵阳医专药理学教研室【临床应用】【临床应用】1.1.消化性溃疡消化性溃疡:2.2.其他：反流性食道炎、卓艾综合征、胃肠吻合其他：反流性食道炎、卓艾综合征、胃肠吻合 口溃疡及其他胃酸分泌过多性疾病。口溃疡及其他胃酸分泌过多性疾病。邵阳医专药理学教研室邵阳医专药理学教研室【不良反应】【不良反应】偶见便秘、腹胀、头痛、皮疹、瘙痒等。偶见便秘、腹胀、头痛、皮疹、瘙痒等。邵阳医专药理学教研室邵阳医专药理学教研室思考题思考题1 1、H H1 1受体阻断药的作用、应用及不良反应？受体阻断药的作用、应用及不良反应？2 2、H H2 2体阻断药有哪些临床应用？体阻断药有哪些临床应用？17谢谢！谢谢！
