1、第一节 肾素血管紧张素系统第三节 血管紧张素转化酶抑制药第四节 血管紧张素受体(AT1受体)阻断药第二节 肾素抑制药重点难点熟悉了解掌握血管紧张素转化酶抑制药和血管紧张素受体(AT1受体)拮抗药的药理作用、临床应用和不良反应。肾素血管紧张素系统的构成及其功能;血管紧张素转化酶抑制药和血管紧张素受体(AT1受体)拮抗药的代表药物。血管紧张素转化酶抑制药的化学结构与构效关系;血管紧张素转化酶抑制药的活性药与前药。肾素血管紧张素系统第一节药理学(第9版)肾素血管紧张素系统肾素抑制药第二节药理学(第9版)可口服、非蛋白、低分子量的肾素抑制药。广泛分布于血管以外的组织中,主要以原形经粪便排泄。阿利吉仑血
2、管紧张素转化酶抑制药第三节一、化学结构与分类药理学(第9版)ACE 抑制药的化学结构与构效关系 含有巯基(SH):如卡托普利。含有羧基(COOH):如依那普利。含有次磷酸基(POO):如福辛普利。Zn2+HSCH2CHCNCC=O 卡托普利OH+OCH3二、药理作用与应用药理学(第9版)药理作用 阻止Ang 的生成。保存缓激肽活性。保护血管内皮细胞。抗心肌缺血与心肌保护。增敏胰岛素受体。药理学(第9版)血管紧张素转化酶抑制药(ACEI)降压作用机制示意图二、药理作用与应用药理学(第9版)临床应用 治疗高血压。治疗充血性心力衰竭。治疗糖尿病性肾病和其他肾病。三、不良反应药理学(第9版)主要不良反应 首剂低血压。咳嗽。高血钾。低血糖。肾功能损伤。对妊娠与哺乳的影响。血管神经性水肿。含-SH化学结构的ACE抑制药的不良反应。血管紧张素受体(AT1受体)阻断药第四节AT1受体阻断药药理学(第9版)常用药物:氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦。作用机制:选择性阻断AT1受体。临床应用:同ACEI。不良反应:较少,无咳嗽。血管紧张素转化酶抑制药通过阻止Ang 的生成和保存缓激肽活性而产生降压作用,可用于高血压、充血性心力衰竭、糖尿病性肾病和其他肾病的治疗,易产生咳嗽等不良反应。血管紧张素受体(AT1受体)拮抗药通过选择性阻断AT1受体抑制Ang 的作用而产生降压作用。