1、 1 第第 一一 章章 抗微生物药物抗微生物药物 一、青霉素类抗生素一、青霉素类抗生素 青霉素青霉素 基基 Benzylpenicillin Benzylpenicillin 【制剂规格】 粉针剂：80 万 U、400 万 U 【适应证】用于 敏感菌引起的各种感染，如肺炎、支气管炎、脑膜炎、心内膜炎、腹膜炎、 中耳炎、菌血症、淋病、梅毒、白喉、鼠咬热、气性坏疽、炭疽等。 【药动学】本品 易被胃酸破坏。肌内注射吸收迅速，血药浓度达峰时间(tmax) 1530min。 广泛分布于组织、体液和体腔中。不易进入无血液供应区和脓肿腔中，易渗入有炎症的组 织中，脑膜炎患者的脑脊液中药物浓度可达血浓度的 1
2、0%30%，大剂量静脉给药可达有效 抑菌药物浓度。主要经肾脏代谢，肾功能正常患者，t1/2为 0.5h，尿闭者可达 710h，婴 幼儿和老年患者也有延长。 【不良反应】 1. 变态反应，如皮肤过敏、器官过敏等，最严重的是过敏性休克，可危及生命。若发 生过敏性休克，应立即停药，皮下或肌内注射肾上腺素 0.5mg1.0mg，心跳停止者可作心 内注射(幼儿酌减)。同时给氧并使用抗组织胺药物及肾上腺糖皮质激素，临床症状无改善 者，半小时后重复给药。 用药前应详细询问有无药物过敏及变态反应史，首次使用或停用 72h 以上者，必须作 皮内药敏试验，反应阴性者方可应用。但反应阴性者也可能发生变态反应，给药后
3、应观察 一段时间。有的患者皮肤试验时就可能发生变态反应，也要特别注意。 2. 肾功能不全或体弱患者，大剂量注射时易引起中枢神经毒性，如幻觉、肌肉痉挛、 癫痫大发作等反应。用本品治疗梅毒或其它感染时，有可能出现发热、出汗、头痛、损伤 部位反应和症状加重的现象，称治疗矛盾,即雅赫克斯海默反应(Jarisch-Herxheimer reaction)，可能是被杀死的病原体释放的内毒素所致，或病灶消炎过快，妨碍器官功能所 致。 【药物相互作用】 丙磺舒、水杨酸类、吲哚美辛、保泰松等可提高本品血药浓度，延长半 衰期，毒性亦可增加。大剂量能干扰血凝机制，增强华法林等抗凝药物的作用，可升高甲 氨蝶呤的血药浓
4、度。四环素类、磺胺类药物可降低本品的作用。本品不应与脂肪乳、红霉 素、万古霉素、林可霉素、两性霉素、头孢噻吩、去甲肾上腺素、间羟胺、氯丙嗪、异丙 嗪、苯妥英钠、维生素、碳酸氢钠等同时加入静脉输液中。 【用法用量】肌内注射：成人常用量 80 万200 万 U/日，23 次/日；静脉滴注：200 万 1000 万 U/日，24 次/日。肌内注射：儿童常用量每日 3 万5 万 U/kg，23 次/日；静 脉滴注：每日 5 万20 万 U/kg，24 次/日。重症者剂量可适当增大，并根据肾功能适时 调节剂量和给药间隔。 【注意事项】妊娠 B 类。过敏者禁用。不宜作鞘内注射。破伤风和白喉患者，可采用本品
5、 杀灭病原菌，阻止产生毒素，但不能代替抗毒素治疗。青霉素钾盐不可静脉推注。青霉素 效价单位以结晶青霉素钠为标准，每 1 单位(U)相当于 0.6 g。 氯唑西林钠氯唑西林钠 基( (奥格林 奥格林) ) 2 Cloxacillin Sodium Cloxacillin Sodium 【制剂规格】粉针剂：3.0g 【适应证】用于产青霉素酶葡萄球菌所致的感染，如菌血症、呼吸系统感染、心内膜炎、 皮肤软组织感染、骨髓炎等。 【药动学】肌内注射，tmax为 0.5h。PB 为 94%，t1/2为 0.51.1h。 【不良反应】偶见变态反应，另有腹胀、恶心、呕吐等不良反应。 【用法用量】肌内注射、静脉注
6、射或静滴：成人 4g6g/日，46 次/日；儿童每日 0.05g 0.2g/kg，46 次/日。 【注意事项】妊娠 B 类。过敏者禁用。静脉注射宜缓慢进行。肾功能减退时，应避免大剂 量静脉应用。新生儿黄疸慎用。 氨苄西林氨苄西林 基基 Ampicillin Ampicillin 【制剂规格】粉针剂(钠盐)：0.5g 【适应证】用于敏感菌所致的感染，如菌血症、呼吸系统感染、心内膜炎、脑膜炎、泌尿 系统感染、胆管或肠道感染等。 【药动学】肌注后，tmax为 0.51h。体内分布良好，脑脊液、胸腹水、眼房水、乳汁中均 可达有效药物浓度，尿及胆汁中药物浓度较高。PB 为 25%，t1/2为 0.51h
7、。 【不良反应】以变态反应多见，与其它青霉素类药物有交叉变态反应，应用前应做本品或 青霉素钠过敏实验。其次是胃肠道功能紊乱，耐药菌或念株菌所致二重感染。大剂量静脉 给药可致青霉素脑病，偶见血清转氨酶升高，血小板或中性粒细胞减少，间质性肾炎等。 【药物相互作用】丙磺舒可提高本品血药浓度，延长半衰期。与头孢菌素类、氨基甙类抗 生素合用于耐药金葡菌引起的感染，有协同作用。别嘌醇可增加本品皮疹发生率；本品可 降低口服避孕药的效果。 舒巴坦(Sulbactam)可抑制内酰胺酶增强本品作用， 参见舒他西林。 不可与脂肪乳、氨基甙类抗生素、林可霉素、克林霉素、琥珀氯霉素、红霉素、多粘菌素 、葡萄糖酸钙、氯化
8、钙、阿托品、去甲肾上腺素、多巴胺、间羟胺、维生素、氨基酸 注射液等同时混合。 【用法与用量】肌内注射或静脉注射：成人 2g4g/日，24 次/日；儿童每日 0.05g 0.1g/kg，24 次/日。本品亦可作腹腔、胸腔或关节腔内注射。重症可加大剂量。 【注意事项】妊娠 B 类。过敏者禁用。肾功能减退，须及时调整给药剂量和间隔时间。静 脉给药时以注射用水、氯化钠注射液稀释为宜。 阿莫西林阿莫西林 基 AmoxicillinAmoxicillin 【制剂规格】阿莫仙干糖浆：0.125g*12 袋；阿莫仙胶囊：0.5g*24s 【适应证】用于敏感菌所致呼吸系统感染如支气管炎、肺炎，泌尿系统感染，软组
9、织感染 等。亦用于治疗伤寒。 3 【药动学】口服吸收好，tmax为 1h，血药浓度高于同剂量的氨苄西林。t1/2为 1h。 【不良反应】可见变态反应(皮疹)、胃肠道反应、血清转氨酶升高、嗜酸性粒细胞增多， 白细胞下降及耐药菌或念珠菌属引起的二重感染等。 【药物相互作用】丙磺舒可提高本品血药浓度，延长半衰期。与氟氯西林、克拉维酸钾(棒 酸钾)可产生协同作用。参见氨苄西林。 【用法用量】口服：成人 1g3g/日，34 次/日；儿童每日 40mg80mg/kg，34 次/日。 【注意事项】妊娠 B 类。过敏者禁用。血液透析可降低血药浓度。参见氨苄西林。 阿莫西林阿莫西林- -克拉维酸钾克拉维酸钾 基
10、基 （铿锵） （铿锵） 【制剂规格】分散片：0.457g*(含阿莫西林 0.4g，克拉维酸钾 57mg) 【适应证】用于敏感菌所致呼吸系统感染，如支气管炎、肺炎、泌尿系统感染、软组织感 染等。 【不良反应】腹泻或稀便、恶心、头痛、变态反应等。参见阿莫西林。 【用法用量】空腹口服：按制剂总量计，成人及体重 40kg 以上儿童，0.375g0.75g/次， 3 次/日。儿童(40kg 以下)每日 20mg40mg/kg，3 次/日。 【注意事项】妊娠 B 类。过敏者禁用。血液透析可降低血药浓度。其余参见氨苄西林。 哌拉西林哌拉西林- -他唑巴坦他唑巴坦 【制剂规格】粉针剂：联邦他唑仙（2.5g：0
11、.5g）；特治星 4.5g(含哌拉西林与他唑巴坦， 重量比为 8:1)；安迪泰（2.25g）。 【适应证】用于敏感菌所致下呼吸道感染、泌尿系统感染、骨关节和皮肤软组织感染及菌 血症等严重感染。 【药动学】静脉注射后体内分布广泛，哌拉西林以原形经肾脏排泄，他唑巴坦部分代谢失 活，大部以原形经肾脏排出，血浆 t1/2为 0.71.2h。 【不良反应】偶见变态反应。可有血栓性静脉炎、头痛头晕。亦有腹泻、恶心、呕吐等胃 肠道反应，皮疹、嗜酸性粒细胞增多、中性粒细胞减少、血清转氨酶升高及耐药菌或念珠 菌引起的二重感染。可进入母乳，使婴儿致敏。 【药物相互作用】与氨基甙类抗生素合用，对绿脓假单胞菌、沙雷菌
12、、克雷伯菌、吲哚阳 性变形杆菌及其它肠杆菌有协同作用，与某些头孢菌素合用亦可实现上述协同作用，但与 头孢西丁钠合用对上述细菌则出现拮抗作用。可升高甲氨蝶呤的血药浓度。与肝素、香豆 素类、茚满二酮等抗凝药物及干扰凝血的药物合用，可增加出血倾向。与三唑巴坦 (Tazobactam)合用有协同作用。参见氨苄西林。 【用法用量】静脉滴注或肌内注射，以两者总量计，成人 4.5g13.5g/日，34 次/日。 【注意事项】妊娠 B 类。过敏者禁用。哺乳期妇女、12 岁以下儿童慎用。肾功能减退患者， 须及时调整剂量。血液透析可降低血药浓度。 注射用阿洛西林钠（丁清）注射用阿洛西林钠（丁清） Azlocill
13、in Sodium for InjectionAzlocillin Sodium for Injection 4 【制剂规格】粉针剂：3.0g 【适应症】用于敏感的革兰阳性菌及阴性菌所致的各种感染以及铜绿假单胞菌感染，包括 败血症、脑膜炎、心内膜炎、化脓性胸膜炎、腹膜炎及下呼吸道、胃肠道、胆道、泌尿道、 骨及软组织和生殖器官等感染，妇科、产科感染，恶性外耳炎、烧伤、皮肤及手术感染等。 【药代动力学】本品注射后广泛分布于组织和体液中。在正常脑脊液中仅含少量，但脑膜 有炎症时，脑脊液中浓度可增加。可透过胎盘进入胎儿血循环，少量随乳汁分泌。本品的 剂量与药代动力学参数之间呈非线性关系。血消除半衰期(
14、t1/2b)约为 1 小时，肾功能不全患 者血消除半衰期(t1/2b)约为 26 小时。血清蛋白结合率为 40%左右，尿排泄为 6065%，胆 汁排泄为 5.3%。本品可为血液透析所清除。 【用法用量】加入适量 5%葡萄糖氯化钠注射液或 510%葡萄糖注射液中，静脉滴注。成人 一日 610 g，严重病例可增至 1016g，一般分 24 次滴注。儿童按体重一日 75 mg/kg， 婴儿及新生儿按体重一日 100 mg/kg，分 24 次滴注。 【不良反应】类似青霉素的不良反应，主要为过敏反应（如瘙痒、荨麻疹等），其他反应 有腹泻、恶心、呕吐、发热，个别病例可见出血时间延长、白细胞减少等，电解质紊
15、乱（高 钠血症）较少见。 【禁忌症】对青霉素类抗生素过敏者禁用。 【注意事项】 1用药前须做青霉素皮肤试验，阳性者禁用。 2交叉过敏反应： 对一种青霉素类抗生素过敏者可能对其他青霉素类抗生素也过敏。也可能对青霉素胺或头 孢菌素类过敏。 3肾功能减退患者应适当降低用量。 4下列情况应慎用： 有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者。 5对诊断的干扰：(1)用药期 间，以硫酸铜法进行尿糖测定时可出现假阳性，用葡萄糖酶法者则不受影响；(2)大剂量注 射给药可出现高钠血症；(3)可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶升 高。 6应用大剂量时应定期检测血清钠。 7静脉滴注时注意速度不宜太 快。
16、 【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可透过胎盘进入胎儿血循环，并有少量随乳汁分泌，哺乳 期妇女应用本品虽尚无发生严重问题的报告，但孕妇及哺乳期妇女应用仍须权衡利弊，因 其应用后可使婴儿致敏和引起腹泻、皮疹、念球菌属感染等。 【老年患者用药】老年患者肾功能减退，须调整剂量。 【药物相互作用】 1氯霉素、红霉素、四环素类等抗生素和磺胺药等抑菌剂可干 扰本品的杀菌活性，不宜与本品合用，尤其是在治疗脑膜炎或急需杀菌剂的严重感染 时。 2丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少本品自肾脏排泄， 因此与本品合用时使其血药浓度增高，排泄时间延长，毒性也可能增加。 3本品 与重金属，特别是铜、锌和汞呈配伍禁
17、忌，因后者可破坏其氧化噻唑环。由锌化合物制造 的橡皮管或瓶塞也可影响其活力。呈酸性的葡萄糖注射液或四环素注射液皆可破坏其活性。 也可为氧化剂、还原剂或羟基化合物灭活。 4本品静脉输液加入头孢噻吩、林可 霉素、四环素、万古霉素、琥乙红霉素、两性霉素 B、去甲肾上腺素、间羟胺、苯妥英钠、 盐酸羟嗪、丙氯拉嗪、异丙嗪、维生素 B 族、维生素 C 等后将出现混浊。 5本品 可加强华法林的作用。本品与氨基糖苷类抗生素混合后，两者的抗菌活性明显减弱，因此 5 两药不能置同一容器内给药。 7本品可减慢头孢噻肟及环丙沙星自体内清除，故 合用时应降低后两者的剂量。 二、头孢菌素类抗生素二、头孢菌素类抗生素 头孢
18、噻吩钠头孢噻吩钠( (多兰多兰) ) Cefalotin Sodium Cefalotin Sodium 【制剂规格】粉针剂：1.0g 【适应证】用于耐青霉素酶金葡菌及某些革兰阴性杆菌引起的感染，如肺部感染、心内膜 炎、尿路感染、菌血症、腹膜炎等。 【药动学】肌注后 tmax为 1.5h。原药与代谢物均经肾脏排出，t1/2为 0.51h。 【不良反应】偶见变态反应，如皮疹、过敏性休克等。肌注部位疼痛，应深部注射以减轻 疼痛和硬结。偶有胃肠道反应，肝、肾功能轻度减退，转氨酶升高等。 【药物相互作用】丙磺舒可提高血药浓度，延长半衰期。与青霉素类或氨基甙类抗生素联 用可产生协同作用。不应与红霉素、卡
19、那霉素、多粘菌素及盐酸四环素、维生素、氨 茶碱及抗组织胺药等同时静滴。本品可与镁、钙离子产生沉淀，不可与硫酸镁、葡萄糖酸 钙、氯化钙等含镁、钙离子的注射液直接混合或配伍。 【用法用量】肌内、静脉注射或静脉滴注：成人 2g6g/日，24 次/日。儿童每日 50mg 100mg/kg，24 次/日。 【注意事项】静注或静滴宜缓慢。本品对脑膜炎无效。肾功能不全者剂量应调整。与氨基 甙类抗生素合用时，可使其肾脏毒性增加。 头孢氨苄头孢氨苄 基 CefalexinCefalexin 【制剂规格】片剂：0.25g*30s；胶囊剂：0.25g*24s；缓释片（美丰）：0.25g*10s 【适应证】用于敏感菌
20、所致的泌尿系统、呼吸系统、皮肤和软组织等感染。 【药动学】口服后 tmax为 12h。以原形从尿中排泄，t1/2为 0.6h。 【不良反应】常见恶心、呕吐、腹泻、食欲减退等胃肠道反应。偶有变态反应如皮疹、全 身瘙痒、药物热等。 【药物相互作用】参阅头孢噻吩钠。 【用法用量】口服：成人 0.25g1g/次，34 次/日；儿童，每日 30mg100mg/kg，4 次/ 日。美丰美丰：成年人及体重 20 公斤以上儿童,常用量每次 0.5-1g(一次 2-4 片),一天 2 次,或遵医 嘱。 【注意事项】妊娠 B 类。肾功能不全者应调整剂量。食物可影响药物吸收，宜空腹用。 头孢羟氨苄甲氧苄啶头孢羟氨苄
21、甲氧苄啶 【制剂规格】胶囊剂：万舒美 0.15g*12s；片剂：力欣奇 0.25g*12s 【适应症】主要用于敏感细菌所致的呼吸道感染、泌尿道感染、胆道感染、腹腔感染、妇 产科感染、皮肤软组织感染、骨关节感染、眼耳鼻喉科感染及败血症、脑膜炎等。 6 【用法用量】 口服。成人：一次 2-3 粒（万舒美），一次 1-2 粒（力欣奇），一日 3 次。 儿童：按体重每日(头孢羟氨苄 0.025-0.0375g/kg，甲氧苄啶 0.005-0.0075g/kg)，分 2-3 次服用。 【药动学】空腹口服 tmax为 1.5h。主要以原形从尿中排泄，t1/2为 1.5h。 【不良反应】恶心、呕吐、腹泻、食
22、欲减退等胃肠道反应。偶有皮疹等变态反应、转氨酶 升高等。 【药物相互作用】丙磺舒可提高血药浓度，延长半衰期。可使硫酸铜法测定尿糖出现假阳 性。 【禁 忌】 (1)对头孢菌素类或青霉素过敏者禁用(2)对甲氧苄啶过敏者禁用(3)新生 儿、早产儿禁用(4)严重肝肾疾病患者禁用(5)血液病患者禁用。 【注意事项】妊娠、哺乳期妇女慎用。肾功能不全者应减少剂量。 【贮 藏】 避光，密封，在凉暗处保存。 头孢唑啉钠头孢唑啉钠 基 Cefazolin Sodium Cefazolin Sodium 【制剂规格】粉针剂：赛福宁 1.0 g ；螯合新泰林（五水头孢唑啉钠）1.0 g 【适应证】用于敏感细菌所致的下
23、呼吸道感染、尿路感染、胆囊炎、心内膜炎、菌血症、 皮肤及软组织感染等的治疗。但对脑膜炎无效。 【药动学】肌注后 tmax为 1h，胆汁、尿中浓度很高，大部分以原形排出。t1/2为 1.8h。 【不良反应】可见肌注局部轻度疼痛、皮疹、药热、恶心、呕吐、腹泻等。 【药物相互作用】肾功能不全患者，不宜与强效利尿剂如呋塞米等合用，若必需则应减少 剂量。不可与氨基甙类抗生素同时混合注射。 【用法用量】肌注或静注：成人 0.5g/次，24 次/日；儿童每日 20mg100mg/kg，24 次/日。 【注意事项】妊娠 B 类。专供肌注用的粉针剂内含利多卡因，不可静注。 头孢拉定头孢拉定 基 Cefradin
24、e Cefradine 【制剂规格】粉针剂：1.0g； 【适应证】用于呼吸系统、泌尿系统、皮肤和软组织等的感染，如支气管炎、肺炎、肾盂 肾炎、膀胱炎、耳鼻喉感染、肠炎、痢疾等。 【药动学】肌内注射 tmax为 12h。分布于大部分组织中，但脑脊液中浓度难达治疗水平。 主要以原形自尿排出。t1/2为 50min。 【不良反应】在胃肠道功能紊乱，如恶心、呕吐、腹泻以及皮疹等。参阅头孢噻吩钠。 【用法用量】肌注或静注：成人 0.25g0.5g/次，34 次/日，严重感染者每日可增至 4g； 儿童每日 50mg100mg/kg，34 次/日。 【注意事项】 妊娠 B 类。肾功能不全者应调整剂量。 注射
25、用头孢硫脒注射用头孢硫脒 7 【制剂规格】粉针剂：仙力素 1.0g，罗阳 2.0 g 【适应症】用于敏感菌所引起呼吸系统、肝胆系统、五官、尿路感染及心内膜炎、败血症。 【用法和用量】肌内注射： 一次 0.5g1.0g,一日 4 次；小儿按体重一日 50100mg/kg，分 34 次给药。 静脉注射：一次 2g，一日 24 次；小儿按体重一日 50100mg/kg，分 24 次给药。 临用前加灭菌注射用水或氯化钠注射液适量溶解。 【不良反应】偶有荨麻疹、哮喘、皮肤瘙痒，寒战高热、血管神经性水肿等，偶见治疗后 非蛋白氮和谷丙转氨酶升高。 【禁忌】对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。 【注意事项】1 交叉
26、过敏反应：应用本品前须详细询问头孢菌素类及青霉素类的药物过 敏史，对一种头孢菌素或头霉素（cephamycin）过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过 敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉 素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者达 5%7%； 如做免疫反应测定时，则对青霉素过 敏病人对头孢菌素过敏者达 20%。 2 对青霉素过敏病人应用本品时应根据病人情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性 休克或即刻反应者，不宜再选用头孢菌素类。 3 有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎（头孢 菌素类很少产生伪膜性结肠炎）者应慎用。 4
27、肾功能减退病人应用本品须适当减量。 5 对诊断的干扰：应用本品的病人抗球蛋白（Coombs）试验可出现阳性：孕妇产前应用 本品，此阳性反应也可出现于新生儿。 【孕妇及哺乳期妇女用药】怀孕早期应慎用。哺乳期妇女应用头孢菌素类虽尚未见发生问 题的报道，其应用仍须权衡利弊。 【老年患者用药】 老年患者肾功能减退，应用时须适当减量。 头孢呋辛头孢呋辛 【制剂规格】粉针剂（头孢呋辛钠）：达力新 0.75g，丽扶欣 1.5g；片剂（头孢呋辛酯）： 巴欣 125mg*12s，赛福欣 250mg*6s 【适应证】用于敏感革兰阴性菌所致呼吸系统、泌尿系统、骨和关节、耳鼻喉、皮肤和软 组织等的感染。 【药动学】
28、肌内注射后 tmax为 45min， 体内分布良好， 全部以原形由尿排出。 t1/2为 1.31.7h， 年龄不足 1 周的新生儿，t1/2为 3.55.5h。 【不良反应】可见皮疹等变态反应，偶有血清转氨酶升高、嗜酸性粒细胞增多、血红蛋白 降低或胃肠道反应等。 【药物相互作用】与呋塞米等强效利尿剂合用可引起肾损害。不可与氨基甙类抗生素混合 于同一注射器内或输液瓶中。可干扰检测尿糖，出现假阳性反应。 【用法用量】 肌注、 静注或静滴： 成人 0.25g0.75g/次， 34 次/日； 儿童每日 30mg60mg， 34 次/日。口服：成人 250mg500mg/次，2 次/日；儿童每日 125
29、mg250mg，2 次/日。 8 【注意事项】妊娠 B 类。宜深部肌注。静脉给药时，应充分溶解，溶液澄明，缓慢静注或 静滴。肾功能不全者应减量。对青霉素过敏者慎用，对头孢菌素类过敏者禁用。片剂不主 张用于 5 岁以下儿童。 头孢孟多酯钠头孢孟多酯钠 Cefamandole Nafate Cefamandole Nafate 【制剂规格】粉针剂：合美灵 0.5g；艾可达 0.5g 【适应证】用于敏感菌所致呼吸系统感染、泌尿系统感染、腹膜炎、菌血症及皮肤软组织、 骨和关节等感染。 【药动学】肌注后 tmax为 0.51h，分布于许多组织和体液中，脑脊液中浓度低。大部分以 原形由肾脏排出。t1/2为
30、 0.51h。 【不良反应】偶见血栓性静脉炎，血清转氨酶、血尿素氮暂时性升高。偶可发生变态反应， 如荨麻疹、药物热等。亦可引起出血，注射维生素可予以纠正。 【药物相互作用】与氨基甙类抗生素有协同作用，也增加肾毒性，且不宜在同时混合应用。 本品可干扰尿糖检测，可出现假阳性反应。 【用法用量】静脉滴注或深部肌内注射：成人 0.5g2.0g/次，34 次/日，不宜超过 12g/ 日；儿童每日 50mg150mg/kg，34 次/日。 【注意事项】妊娠 B 类。过敏体质或对青霉素过敏患者慎用。用药期间饮酒时可发生恶心、 呕吐、头痛、低血压、呼吸困难等双硫仑样反应。 头孢克洛头孢克洛 基基 Cefacl
31、or Cefaclor 【制剂规格】分散片：0.125g*12s；胶囊剂：欣可诺 0.1g*6s 【适应证】用于呼吸系统感染如肺炎、咽炎、扁桃体炎，尿路感染如肾于肾炎、膀胱炎， 皮肤软组织感染等。 【药动学】空腹口服吸收好，tmax 为 0.51h，大部分以原形自尿中排出，血清 t1/2为 0.6 0.9h。 【不良反应】胃肠道反应，亦有变态反应如皮疹、荨麻疹及偶有转氨酶升高等。 【药物相互作用】可增强抗凝药的作用。 【用法用量】空腹口服：成人 250mg/次，3 次/日；重症可加倍。儿童每日 20mg/kg，3 次/ 日，重症每日 40mg/kg，但不可超过 1g，分次给予。 【注意事项】孕
32、妇、哺乳期妇女、新生儿慎用。过敏者禁用。 复方头孢克洛胶囊（浦快）复方头孢克洛胶囊（浦快） 【制剂规格】胶囊剂：250mg*6s 【适应症】本品适用于治疗因敏感菌引起的呼吸道感染伴有粘稠痰液不易咳出的患者。 【用法用量】口服。成人一般一次 1 粒，一日 3 次。 【不良反应】1、消化道症状：腹泻、恶心、头晕、腹痛和呕吐，在长期使用头孢类药物时， 9 可能会导致不敏感菌的大量繁殖，出现腹泻、伪膜性肠炎等消化道症状，个别情况下会出 现暂时性肝脏不适或胆汁郁积性黄疸。2、过敏性症状：皮肤斑疹、瘙痒、潮红，呼吸困难， 体温升高伴有寒颤等。3、偶有出现血小板减少，可逆性间质性肾炎，生殖器瘙痒，阴道炎 等
33、。 【禁忌】对头孢菌素类抗生素或溴己薪过敏的患者禁用。 【注意事项】1、本品于青霉素类或头霉素有交叉过敏反应，因此对青霉素类、青霉素衍生 物、青霉胺及头霉素过敏者慎用。2、肾功能减退及肝功能损害者慎用。3、有胃肠道疾病 史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者慎用。4、长期服用本品 可致菌群失调，引发继发性感染。5、本品宜空腹口服，因食物可延迟其吸收。牛奶不影响 本品吸收。 头孢丙烯片头孢丙烯片 Cefprozil TabletsCefprozil Tablets 【制剂规格】分散片：银力舒 250mg*6s；片剂：施复捷 250mg*6s 【适应证】用于敏感菌所致的下列轻、
34、中度感染： 1上呼吸道感染- 化脓性链球菌性咽炎/扁桃体炎。注：通常治疗和预防链球菌感染（包括预防风湿热）应 选择肌内注射青霉素。虽然头孢丙烯一般可有效清除鼻咽部的化脓性链球菌，但目前尚无 可供借鉴的头孢丙烯预防继发性风湿热的资料。 (2)肺炎链球菌、嗜血流感杆菌（包括产 -内酰胺酶菌株）和卡他莫 拉菌 （包括产-内酰胺酶菌株）性中耳炎。肺炎链球菌、嗜 血流感杆菌（包括产-内酰胺酶菌株）和卡他莫 拉菌 （包括产-内酰胺酶菌株）性急性 鼻窦炎。2下呼吸道感染- 由肺炎链球菌、嗜血流感杆菌（包括产-内酰胺酶菌株）和卡他 莫拉菌（包括产-内酰胺 酶菌株）引起的急性支气管炎继发细菌感染和 慢性支气管炎
35、急性发作。3皮肤和皮肤软 组织-金黄色葡萄球菌（包括产青霉素酶菌株）和化脓性链球菌引起的非复杂性皮肤和 皮肤软组织感染，但脓肿通常需行外科引流排脓。适当时应进行细菌培养和药敏试验以确 定病原菌对头孢丙烯的敏感性。 【药动学】健康者的平均血浆半衰期为 1.3 小时，稳态分布容积约 0.23L/kg。总清除率和 肾清除率分别为 3ml/min/kg 和 2.3ml/min/kg 左右。片剂或混悬剂与食物同服不影响核本 品的吸收(AUC)和血药峰浓度，但达峰时间可延长 0.25 小时至 0.75 小时。 【不良反应】与其他口服头孢菌素相似，主要为胃肠道反应，包括腹泻，恶心，呕吐和腹 痛等。亦可发生过
36、敏反应，常见为皮疹，荨麻疹。儿童发生过敏反应较成人多见，多在开 始治疗后几天内出 现，停药后几天内消失。 【药物相互作用】已有氨基糖苷类抗生素和头孢菌素合用引起肾毒性的报道。与丙 磺舒合 用可使头孢丙烯 AUC 增加一倍。 【用法用量】口服，成人（13 岁或以上）上呼吸道感染，每次 0.5g，每天 1 次；下呼吸道 感染，每次 0.5g，每天 2 次；皮肤或皮肤软组织感染，每天 0.5g，分 1 次或 2 次，严重病 例每次 0.5g，每天 2 次。 2 至 12 岁儿童上呼吸道感染，按体重一次 7.5mg/kg，每天 2 次；皮肤或皮肤软组织感 10 染， 按体重一次 20mg/kg，每天
37、1 次。 6 个月婴儿至 12 岁儿童中耳炎，按体重一次 15mg/kg，每天 2 次；急性鼻窦炎，一般 按体重一次 7.5mg/kg，每天 2 次；严重病例，按体重一次 15mg/kg 体重，每天 2 次。 疗程一般 714 天，但溶血性链球菌所致急性扁桃体炎、咽炎的疗程至少 10 天。 肾功能不全 肾功能不全患者服用头孢丙烯应按下表调整剂量 肌酐清除率（ml/min） 剂量（mg） 服药间隔 30 - 120 常用量 常规时间 0 - 29* 50 常用量 常规时间 * 血液透析可清除体内部分头孢丙烯，因此应在血透完毕后服用。 肝损伤 肝功能受损患者无需调整剂量。 【注意事项】使用本品治疗
38、前，应仔细询问病人是否有头孢丙烯和其他头孢菌素类药物、 青霉素类及其他药物的过敏史。有青霉素过敏史患者服用本品应谨慎。凡以往有青霉素类 药物所致过敏性休克史或其他严重过敏反应者不宜使用本品。如发生过敏反应，应停止用 药。严重过敏反应需使用肾上腺素并采取其他紧急措施，包括给氧、静脉输液，静注抗组 胺药、皮质激素、升压药及人工呼吸。 几乎所有抗菌药物包括头孢丙烯长期使用可引起非敏感性微生物的过度生长， 改变肠 道正常菌群，诱发二重感染，尤其是伪膜性肠炎。因此应仔细观察用药病人服药后的反应， 特别注意对继发腹泻患者的诊 断。如在治疗期间发生二重感染，应采取适当的措施。对伪 膜性肠炎患者，轻度病例仅需
39、停用药物，而中至重度病例，根据临床症状采取调节水和电 解质平衡，补充蛋白，和用对耐药菌有效的抗菌药物治疗。 确诊或疑有肾功能损伤的病人（见用法用量）在用本品治疗前和治疗时，应严密观察 临床症状并进行适当的实验室检查。在这些病人中，常规剂量时血药浓度较高或/和排泄减 慢，故应减少本品的每日用量。同时服用强利尿剂治疗的病人使用头孢菌素应谨慎，因为 这些药物可能会对肾功能产生有害影响。 患有胃肠道疾病，尤其是肠炎病人应慎用头孢丙烯。 【孕妇及哺乳期妇女用药】哺乳期妇女服用本品应谨慎。 【儿童用药】2 至 12 岁儿童上呼吸道感染，按体重一次 7.5mg/kg，每天 2 次；皮肤或皮肤 软组织感染，
40、按体重一次 20mg/kg，每天 1 次。 6 个月婴儿至 12 岁儿童中耳炎，按体重一次 15mg/kg，每天 2 次；急性鼻窦炎，一般 按体重一次 7.5mg/kg，每天 2 次；严重病例，按体重一次 15mg/kg 体重，每天 2 次。 疗程一般 714 天，但溶血性链球菌所致急性扁桃体炎、咽炎的疗程至少 10 天。 尚无 6 个月以下儿童患者使用头孢丙烯的安全性和疗效的资料。然 而，已有有关其 他头孢菌素类药物在新生儿体内蓄积（由于在此年龄段儿童药物半衰期延长）的报道。 【老年患者用药】老年人（65 岁）平均 AUC 相对于年轻成人约增高 35-60，女性 AUC 较男性 AUC 高
41、15-20。但头孢丙烯药代动力学 在年龄、性别间差异不足以说明有调整 剂量的必要。 11 头孢西丁钠头孢西丁钠( (派秦派秦) ) Cefoxitin SodiumCefoxitin Sodium 【制剂规格】粉针剂：2.0g。 【适应证】用于敏感菌所致的腹膜炎、肾盂肾炎、尿路感染、呼吸系统感染、心内膜炎、 菌血症以及骨和关节、皮肤和软组织等感染。 【药动学】肌注后 tmax为 2030min，分布于许多组织和体液中，但脑脊液中低。大多以原 形由肾脏排出，消除 t1/2为 4060min。 【不良反应】变态反应如皮疹，亦有胃肠道反应、白细胞减少、氮血症、转氨酶升高等。 【药物相互作用】与氨基甙
42、类抗生素有协同作用，但应注意肾功能情况，亦可与羧苄青霉 素联用。可干扰杰夫（Jaffe）法对肌酐测定。 【用法用量】肌注或静注：成人 1g2g/次，34 次/日，重症日剂量可达 12g；儿童(2 岁 以上)每日 80mg160mg/kg，34 次/日。 【注意事项】妊娠 B 类。对青霉素过敏患者慎用。对头孢菌素类有过敏患者应禁用。肾功 能障碍者应调整剂量。 头孢美唑钠头孢美唑钠 基基 Cefmetazole Sodium Cefmetazole Sodium 【制剂规格】粉针剂：美之全 0.5g；悉畅 1.0g 【适应证】用于敏感细菌所致肺炎等呼吸系统感染、尿路感染、菌血症、胆道感染、腹腔 感
43、染及宫腔等妇科感染。 【药动学】肌注后 tmax为 40min，PB 为 65%，约 85%以原形由肾脏排出，t1/2为 1.2h。 【不良反应】胃肠道反应如恶心、呕吐、腹泻等，偶可出现变态反应，如皮疹、荨麻疹、 药热等。 【药物相互作用】可增强抗凝药的作用。余参阅头孢西丁钠。 【用法用量】 肌注、 静注或静滴： 成人 1g2g/日， 2 次/日； 儿童每日 25mg100mg/kg， 2 4 次/日。严重感染时成人可增至 4g/日；儿童可增至每日 150mg/kg。 【注意事项】过敏患者禁用。肾功能障碍者慎用。年迈体弱、营养不良及接受全面胃肠外 营养的患者易于发生出血，必要时给予维生素。 注
44、射用头孢替唑钠注射用头孢替唑钠( (勃名勃名) ) 【制剂规格】 粉针剂：2.0g 【 适应症 】 呼吸系统感染、泌尿系统感染、败血症、腹膜炎。 【 用法用量 】 成人一次 0.5g2g ( 28 支 )，一日 2 次静脉给药或肌肉注射。重症感 染，剂量可按医嘱适当增加。 注射液的配制： 1、静脉注射：溶于注射用水、生理盐水或 5%葡萄糖注射液，缓慢注射。 2、静脉点滴：溶于生理盐水或 5%葡萄糖注射液。 3、肌内注射：溶于 0.5%盐酸利多卡因注射液。 【 不良反应 】 12 1、休克：极少有休克发生，需进行严密观察。当有任何与本品使用有关的症状，如：不适 感、口内异常感、哮喘、眩晕、突然排
45、便异常、耳鸣、出汗等症状，应立即停止用药，并 予必要处理。 2、少数有过敏反应，如皮疹、荨麻疹、皮肤发红、瘙痒、发热等，出现时停药即消失。 3、罕见严重肾功能异常，偶见血肌酐升高，如发现异常应立即停药，进行必要处理。 4、罕见粒细胞减少、白细胞减少、嗜酸粒细胞增多、血小板减少等，当发现有上述异常时， 应停止用药。 5、罕见 GOT、GPT、碱性磷酸酶增加，有上述异常时，应立即停止用药。 6、偶见胃肠道反应，如恶心、呕吐、腹泻等，罕见伪膜性肠炎，当有腹痛、腹泻出现时， 应立即停药。 7、菌群失调：罕见发生念珠菌症。 8、维生素缺乏症：罕见发生维生素 K 缺乏症和 B 组维生素缺乏症。 9、罕见间
46、质性肺炎、毒理性发热、咳嗽、呼吸困难、胸部 X 线异常、嗜酸粒细胞增多，当 出现上述症状时，应停止用药，并给予相应的治疗。 10、其它：罕见头痛、全身不适感、发热、浅表性舌炎。 【 禁忌 】 1、对本品或其它头孢菌素类抗生素过敏者禁用。 2、对利多卡因或酰基苯胺类局部麻醉剂有过敏史者禁用本品肌注。 【 注意事项 】 1、为预防过敏反应的发生，用药前应详细询问病人过敏史，并进行皮肤 过敏试验。 2、肾功能不全者慎用。 3、青霉素过敏者慎用。 4、静脉内大量注射，偶尔可引起血管痛、血栓性静脉炎，故要注意调整注射部位和注射方 法。注射速度要尽量缓慢。 5、本人或直系亲属中有易发生支气管哮喘、皮疹、荨
47、麻疹等体质者慎用。 6、对不能很好进食或需接受静脉营养的患者，老年患者，体弱者需严密监测，警惕出现维 生素 K 缺乏症的可能。 7、肌内注射时可发生注射部位疼痛、硬结，故不可在同一部位反复注射。 8、肌内注射时使用的溶剂不能用于静脉注射和静脉点滴。 【 儿童用药 】 小儿按每公斤体重一次 1040mg，一日 2 次静脉给药或肌注（注射液的 调配见:用法用量）。 注射用盐酸头孢替安（海替舒）注射用盐酸头孢替安（海替舒） 【制剂规格】粉针剂：0.5g 【药理毒理】抗菌作用： （1）对革兰阴性菌和阳性菌都有广泛的抗菌作用。尤其对大肠杆菌、克雷白杆菌属、 奇异变形杆菌，流感杆菌等，显示了更强的抗菌活性
48、。对肠道菌属、枸橼酸杆菌属、吲哚 阳性的普通变形杆菌、雷特格氏变形杆菌，摩根氏变形杆菌也显示了良好的抗菌活性。 （2）本品的抗菌作用为杀菌性的。 【适应症】主要用于对本品敏感的葡萄球菌属、链球菌属（肠球菌除外） 、肺炎球菌、流 感杆菌、大肠杆菌、克雷白杆菌属、肠道菌属、枸橼酸杆菌属、奇异变形杆菌，普通变形 杆菌，雷特格氏变形杆菌，摩根氏变形杆菌等所致下列感染：败血症，术后感染，烧伤感 染，皮下脓肿、臃、疖、疖肿，骨髓炎，化脓性关节炎，扁桃体炎（扁桃体周围炎，扁桃 体周围脓肿） ，支气管炎，支气管扩张合并感染，肺炎，肺化脓症，脓胸，胆管炎，胆囊炎， 腹膜炎，肾盂肾炎，膀胱炎，尿路炎，前列腺炎，髓膜炎，子宫内膜炎，盆腔炎，子宫旁 组织炎，附件炎，前庭大腺炎、中耳炎、鼻窦炎。 【用法用量】肌内注射、静脉注射或静脉注射。 1肌内注射：用0.25%利多卡因注射液溶解后作深部肌内注射。 2静脉注射：用灭菌注射用水、氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液溶解，每0.5g药物稀释成 约20ml，缓缓注射。 3静脉滴注：将1次用量溶于适量的5%葡萄糖注射液、氯化钠注射液或氨基酸输液中，于 30分钟内滴入。 4成人常用量 一日l2g，分24次给予。严重感染，如败血症也可用至一日4g。 13 5儿童 按体重一日4080mg/kg，病重时可增至一日160mg/kg，分34次给予。 【不良反应】 （1）休克：
