人工合成抗菌药

1、正副高等题库都已入库。
重点难点 熟悉 了解 掌握 喹诺酮类的抗菌谱、抗菌作用机制、体内过程、临床应用、不 良反应； 磺胺类的抗菌谱、抗菌作用机制、体内过程、不良反应； TMP与SMZ的协同抗菌机制及临床应用。
环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、司帕沙星、莫西沙星、 加替沙星、磺胺嘧啶、磺胺甲 唑、柳氮磺吡啶及外用磺胺 药的特点 。
喹诺酮类抗菌药的分类、磺胺类抗菌药的分类、其他药物的特 点 。
配套题库请下载 医学猫 APP，执业、三基、规培、主治、卫生资格、正副高等题库都已入库。
喹诺酮类抗菌药 第一节 配套题库请下载 医学猫 APP，执业、三基、规培、主治、卫生资格、正副高等题库都已入库。
以4-喹诺酮为基本结构的合成类抗菌药 药理学（第9版） 喹诺酮类药物的基本化学结极 配套题库请下载 医学猫 APP，执业、三基、规培、主治、卫生资格、正副高等题库都已入库。
【构效关系】 特点 （1） C6引入氟同时C7引入哌嗪基，药物与DNA回旋酶的亲和力和抗菌活性提高，抗菌谱 扩大，药代学改善。
（2） N1进一步引入环丙基，更增强了对革兰阳性菌、衣原体、支原体的杀灭作用，如莫 西沙星。

2、抑制药 与磺胺药或某些抗生素合用起增效作用 对某些敏感的患者仍可引起叶酸缺乏症 抗幽门螺杆菌、抑制胃酸分泌 和保护胃黏膜 呋喃唑酮 用于治疗肠炎、痢疾、霍乱等肠道感染性疾 病，栓剂可用于治疗阴道滴虫病 损伤菌体内的核糖体蛋白质、DNA，干 扰线粒体呼吸以及丙酮酸代谢等 恶心 、呕吐及腹泻；偶见皮疹、药热等过 敏反应；引起头痛、头晕和嗜睡等；造成 周围神经炎 用于大肠埃希菌、肠球菌和葡萄球菌引起的 泌尿系统感染 抑制病原体DNA合成，发挥抗 厌氧菌作用 治疗厌氧菌引起的感染；假膜性肠炎；阿米 巴病、滴虫病和破伤风 胃肠道反应、过敏反应、外周神经炎 配套题库请下载 医学猫 APP，执业、三基、规培、主治、卫生资格、正副高等题库都已入库。
。

3、杆菌、沙雷杆菌也有一定抗菌作用。
,第三代：诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星等，抗菌谱进一步扩大，对一些G-菌作用加强，对金葡菌等G+菌也有作用。
分子中均有氟原子，因此称氟喹诺酮类。
,第1节 喹诺酮类药物,第四代：加替沙星、莫昔沙星等，对G+菌、厌氧菌、肺炎支原体、肺炎衣原体、军团菌以及结核分枝杆菌作用增强。
,6位引入氟原子对金葡菌活性增强； 7位引进哌嗪环抗金葡菌及绿脓杆菌作用提高（如诺氟沙星），引进甲基哌嗪环则脂溶性增加，细胞穿透性提高，半衰期延长（如培氟沙星）。
,第一节 喹诺酮类药物,【构效关系】,8位引进第二个氟原子，可进一步提高肠道吸收，延长半衰期（如洛美沙星等）; N-1以环丙基团（环丙沙星）或噁嗪基团（氧氟沙星）修饰，对衣原体、支原体及分支杆菌（结核杆菌与麻风杆菌等）活性增强。
,第1节 喹诺酮类药物,【构效关系】,【抗菌作用机制】,图45-2,第1节 喹诺酮类药物,1.抗菌谱 广谱杀菌药，对各种细菌及支原体、衣原体均有杀灭作用； 2.耐药性 无交叉耐药； 3.体内过程 吸收好，分布广，组织浓度高； 4.临床应用 敏感菌所致呼吸道、泌尿生殖道、肠道、骨、关节、皮肤、软组织感。