1、a凯琪凯琪TMTM注射用环磷腺苷注射用环磷腺苷新一代细胞功能激活剂新一代细胞功能激活剂a通用名:通用名:注射用环磷腺苷注射用环磷腺苷英文名:英文名:Adenosine Cyclophosphate for InjectionAdenosine Cyclophosphate for Injection分子式:分子式:C C1010H H1212N N5 50 06 6P PH H2 2O O分子量:分子量:347.22347.22性性 状:状:本品为白色或类白色疏松状本品为白色或类白色疏松状 物或粉末物或粉末 a第二信使理论(第二信使理论(1 1)美国科学家苏策兰特因发现环磷腺苷(美国科学家苏策
2、兰特因发现环磷腺苷(CAMP)CAMP),开创了细胞调控的分子医学,于获得,开创了细胞调控的分子医学,于获得19711971年诺贝尔医学奖。年诺贝尔医学奖。细胞间的通讯要通过细胞间的信息传递完成。细胞间的通讯要通过细胞间的信息传递完成。被称为第一信使的细胞外刺激(如激素、药物、毒物等)被称为第一信使的细胞外刺激(如激素、药物、毒物等), , 作用于细胞表面的膜受作用于细胞表面的膜受体。体。“第一信使第一信使”并不直接参与细胞的物质和能量代谢,而是将信息传递给细胞内并不直接参与细胞的物质和能量代谢,而是将信息传递给细胞内“第第二信使二信使”,可引起第二信使(如,可引起第二信使(如CAMPCAMP
3、)的变化。)的变化。 a第二信使理论(第二信使理论(2 2)一般认为激素作为第一信使,在到达靶细胞后,通过刺激细胞膜上的一般认为激素作为第一信使,在到达靶细胞后,通过刺激细胞膜上的腺苷酸腺苷酸环化酶环化酶而使细胞内的而使细胞内的CAMPCAMP浓度发生改变。浓度发生改变。CAMPCAMP作为激素的第二信使在细胞内发挥激素调节生理机能和物质代谢作用。作为激素的第二信使在细胞内发挥激素调节生理机能和物质代谢作用。CAMPCAMP通过通过蛋白激酶蛋白激酶控制着细胞内的代谢过程,实现生物信号对细胞的调控。控制着细胞内的代谢过程,实现生物信号对细胞的调控。a药理作用药理作用 环磷腺苷(环磷腺苷(CAMP
4、CAMP) 具有广泛的细胞活化功能,可具有广泛的细胞活化功能,可参与人体内糖、脂肪、蛋白质三大代谢的调节,参与人体内糖、脂肪、蛋白质三大代谢的调节,有扩张血管,舒张平滑肌,改善肝功能,促进神有扩张血管,舒张平滑肌,改善肝功能,促进神经再生,恢复恶化细胞,改善心肌缺氧等作用。经再生,恢复恶化细胞,改善心肌缺氧等作用。 作为新一代非强心甙类心血管药物作为新一代非强心甙类心血管药物, ,环磷腺苷环磷腺苷(CAMPCAMP)具有穿透性好、药力作用温和、持久、)具有穿透性好、药力作用温和、持久、稳定性高、毒副作用小的特点稳定性高、毒副作用小的特点, ,起到营养心肌、正起到营养心肌、正性肌力、扩血管、抗血
5、小板凝集等作用。性肌力、扩血管、抗血小板凝集等作用。a临床应用临床应用a心内科心内科u慢性肺原性心脏病(简称肺心病)慢性肺原性心脏病(简称肺心病)u充血性心力衰竭充血性心力衰竭u扩张型心肌病心力衰竭扩张型心肌病心力衰竭u风湿性心脏病心绞痛心肌梗死风湿性心脏病心绞痛心肌梗死心律失常心肌炎心功能不全心律失常心肌炎心功能不全心源性休克等心源性休克等aa慢性肺原性心脏病(肺心病)慢性肺原性心脏病(肺心病) 慢性肺原性心脏病慢性肺原性心脏病, , 是由肺部胸廓或肺动脉的慢是由肺部胸廓或肺动脉的慢性病变引起的肺循环阻力增高性病变引起的肺循环阻力增高, , 导致肺动脉高压导致肺动脉高压和右心室肥大和右心室肥
6、大, ,伴或不伴有右心衰竭的心脏病。伴或不伴有右心衰竭的心脏病。 机理:机理: 环磷腺苷可增强心肌收缩力环磷腺苷可增强心肌收缩力, ,并可扩张外并可扩张外周血管周血管, , 降低心脏射血阻抗降低心脏射血阻抗, ,减轻心脏前后负荷,减轻心脏前后负荷,增加心输出量。增加心输出量。 用法:用法:常规治疗基础上加用环磷腺苷常规治疗基础上加用环磷腺苷808060mg/d60mg/d静脉点滴,静脉点滴,7 714d14d为一疗程。为一疗程。 结果:结果:患者咳嗽、喘憋、气促、紫绀、肝肿大、患者咳嗽、喘憋、气促、紫绀、肝肿大、下肢水肿等症状明显减轻,肺部干湿性罗音消失下肢水肿等症状明显减轻,肺部干湿性罗音消
7、失或显著减少。肺动脉平均压(或显著减少。肺动脉平均压(MPAPMPAP)明显下降。)明显下降。a慢性充血性心力衰竭慢性充血性心力衰竭 机理:机理:环磷腺苷能扩张外周血管环磷腺苷能扩张外周血管, , 降低心脏射血降低心脏射血阻抗阻抗, ,减轻心脏前后负荷减轻心脏前后负荷, ,增加心脏排血量;降低增加心脏排血量;降低心肌耗氧量心肌耗氧量, , 改善冠脉循环改善冠脉循环, ,增加供氧量。增加供氧量。 治疗:治疗:常规治疗基础上加用环磷腺苷常规治疗基础上加用环磷腺苷60mg60mgd, d, 静静脉点滴,脉点滴,14d14d一个疗程。一个疗程。 结果:结果:心前区疼痛、夜间阵发呼吸困难等临床症心前区疼
8、痛、夜间阵发呼吸困难等临床症状缓解,心电图示状缓解,心电图示ST-TST-T缺血型改变消除或显著改缺血型改变消除或显著改善,左室舒张末期内径,左室射血分数及心胸比善,左室舒张末期内径,左室射血分数及心胸比例均明显改善。例均明显改善。a扩张型心肌病心力衰竭扩张型心肌病心力衰竭由于心肌损害严重,患者通常对洋地黄类药物不敏感。由于心肌损害严重,患者通常对洋地黄类药物不敏感。治疗:治疗:常规治疗基础上加用环磷腺苷常规治疗基础上加用环磷腺苷60mg/d, 60mg/d, 静脉点滴,静脉点滴,7 714d14d一个疗程。一个疗程。结果:结果:治疗后患者的症状、体征、心功能均有明显改善。治疗后患者的症状、体
9、征、心功能均有明显改善。 a风湿性心脏病心绞痛心肌梗死心律失风湿性心脏病心绞痛心肌梗死心律失常心肌炎心功能不全心源性休克等常心肌炎心功能不全心源性休克等 机理:机理:CAMPCAMP可使细胞膜上的可使细胞膜上的ATPATPCaCa2 2+ +复合物中复合物中CaCa2 2+ +释放,有促进呼吸链氧化酶的活化,改善心释放,有促进呼吸链氧化酶的活化,改善心肌缺氧的作用肌缺氧的作用 急性心肌梗塞:急性心肌梗塞: 静脉注射可用于抢救,不但可帮助其迅速渡过危静脉注射可用于抢救,不但可帮助其迅速渡过危险期,且可缩短恢复期,使病情早日稳定。险期,且可缩短恢复期,使病情早日稳定。 冠心病:冠心病: 对心绞痛,
10、胸闷等症状有缓解作用。对心绞痛,胸闷等症状有缓解作用。 其它其它: : 对风湿性心脏病、心肌炎、心律失常病人的心悸、对风湿性心脏病、心肌炎、心律失常病人的心悸、气急、胸闷等症状有明显的改善作用。气急、胸闷等症状有明显的改善作用。a麻醉科麻醉科(1)(1)u改善心肌缺血:改善心肌缺血: 能改善麻醉期间手术病能改善麻醉期间手术病人心肌缺血,改善心功能,人心肌缺血,改善心功能,同时能减少肌松药对心血管同时能减少肌松药对心血管的副作用,降低手术的风险的副作用,降低手术的风险性性, ,有利于术后机体恢复。有利于术后机体恢复。a麻醉科麻醉科(2)(2)冠状动脉痉挛冠状动脉痉挛: :不同的麻醉方式不同的麻醉
11、方式, ,如硬膜外麻醉及全麻如硬膜外麻醉及全麻下都可诱发冠状动脉痉挛,同时手术的刺激下都可诱发冠状动脉痉挛,同时手术的刺激, ,甚至痔核甚至痔核切除也会诱发冠状动脉痉挛。切除也会诱发冠状动脉痉挛。心电图表现:心电图表现:冠状动脉血流减少后冠状动脉血流减少后,ECG,ECG表现为表现为STST段基段基线移位。线移位。a麻醉科麻醉科(3)(3)用法:用法:静脉注射环磷腺苷静脉注射环磷腺苷20mg20mg后后, ,以以0. 4mg/kg0. 4mg/kg加入加入5%5%葡萄糖葡萄糖250ml250ml液体中液体中1010分钟静脉滴注完毕。分钟静脉滴注完毕。心电图表现:心电图表现:5 5分钟后分钟后S
12、TST段的异常表现好转段的异常表现好转,60,60分钟以后基本恢复正常。分钟以后基本恢复正常。 a肿瘤科肿瘤科l 急性白血病:急性白血病: CAMPCAMP有明显升高白细胞的作用,可用于急性白血有明显升高白细胞的作用,可用于急性白血病的治疗并可对抗放疗引起的白细胞减少。病的治疗并可对抗放疗引起的白细胞减少。l 其它肿瘤疾病:其它肿瘤疾病: 因肿瘤组织中的因肿瘤组织中的CAMPCAMP均比正常组织少,应用均比正常组织少,应用CAMPCAMP后可使后可使CAMPCAMP增多。从而抑制恶化细胞增殖,使肿增多。从而抑制恶化细胞增殖,使肿瘤细胞向正常方面转化。瘤细胞向正常方面转化。 另外,对放化疗引起的
13、肝肾功能损伤能给予营养另外,对放化疗引起的肝肾功能损伤能给予营养支持。支持。a脑外科及神经内科脑外科及神经内科l 脑缺血、脑梗塞、脑血栓及其后遗症脑缺血、脑梗塞、脑血栓及其后遗症 CAMPCAMP通过扩张血管的作用,促进血液循环,减少通过扩张血管的作用,促进血液循环,减少血栓形成,抑制自由基产生,防止再灌注损伤。血栓形成,抑制自由基产生,防止再灌注损伤。l 脑血管意外及脑外伤导致的意识障碍、昏迷等脑血管意外及脑外伤导致的意识障碍、昏迷等 CAMPCAMP能促进神经细胞内磷酯、核酸和蛋白质的合能促进神经细胞内磷酯、核酸和蛋白质的合成代谢,调节神经细胞生物膜的合成与改建,而成代谢,调节神经细胞生物
14、膜的合成与改建,而起到营养神经、活化神经细胞,促进神经细胞的起到营养神经、活化神经细胞,促进神经细胞的修复与再生。修复与再生。a外科外科 促进伤口愈合:促进伤口愈合: CAMPCAMP能促进损伤细胞的修复。能促进损伤细胞的修复。 帮助康复作用:帮助康复作用: 各种骨科手术、颅脑手术、器官移植等大型手术病各种骨科手术、颅脑手术、器官移植等大型手术病人,人,CAMPCAMP有明显帮助康复作用。有明显帮助康复作用。 断肢再植手术:断肢再植手术: CAMPCAMP对感觉神经和运动神经的再生有作用对感觉神经和运动神经的再生有作用a皮肤科皮肤科银屑病(牛皮癣)银屑病(牛皮癣) 机理:机理:CAMPCAMP
15、有抑制表皮细胞分裂和增殖的作用,故有抑制表皮细胞分裂和增殖的作用,故CAMPCAMP可使病人瘙痒减轻或可使病人瘙痒减轻或消失,鳞屑减少或消退,皮损变薄变平或恢复正常。消失,鳞屑减少或消退,皮损变薄变平或恢复正常。 用法:用法:静脉滴注静脉滴注 以以2 2 3 3周为一疗程,可延长使用到周为一疗程,可延长使用到4 4 7 7周,每日用量周,每日用量60 60 80mg(3-480mg(3-4支)支)a其它其它慢性支气管炎:慢性支气管炎: CAMPCAMP能舒张支气管平滑肌,稳定肥大细胞膜。能舒张支气管平滑肌,稳定肥大细胞膜。肝炎和肝硬化:肝炎和肝硬化: 可通过影响人体新陈代谢,改善肝功能,并且减
16、少肝细胞损伤,促进肝细胞修可通过影响人体新陈代谢,改善肝功能,并且减少肝细胞损伤,促进肝细胞修复。复。糖尿病、肾病:糖尿病、肾病: 各种慢性消耗性疾病病人可通过各种慢性消耗性疾病病人可通过CAMPCAMP供应能量、降低自身能耗,而起辅助治供应能量、降低自身能耗,而起辅助治疗作用。疗作用。a用法用量用法用量肌内注射:肌内注射:一次一次20mg20mg,溶于,溶于2ml 0.9%2ml 0.9%氯化钠注射液中,一日氯化钠注射液中,一日2 2次。次。静脉注射:静脉注射:一次一次20mg20mg,溶于,溶于20ml 0.9%20ml 0.9%氯化钠注射液中推注,一日氯化钠注射液中推注,一日2 2次。次
17、。静脉滴注:静脉滴注:本品本品40mg40mg溶于溶于250250500ml 5%500ml 5%葡萄糖注射液中,一日葡萄糖注射液中,一日1 1次。次。a不良反应不良反应偶见发热皮疹。偶见发热皮疹。大剂量静脉注射(按体重每分钟达大剂量静脉注射(按体重每分钟达0.5mg/kg0.5mg/kg)时,可引起腹痛、头痛、肌痛、睾)时,可引起腹痛、头痛、肌痛、睾丸痛、背痛、四肢无力、恶心、手脚麻木、高热等。丸痛、背痛、四肢无力、恶心、手脚麻木、高热等。a处方资料处方资料【孕妇及哺乳期妇女用药孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。尚不明确。【规格规格】20mg20mg、40mg40mg【贮藏贮藏】严封或熔封、在凉处保存。严封或熔封、在凉处保存。【包装包装】管制瓶装,每盒管制瓶装,每盒1010瓶,瓶,800800支件支件【有效期有效期】2.52.5年年【批准文号批准文号】H20045402H20045402、H20066660H20066660