1、主要内容主要内容糖皮质激素主要药理作用糖皮质激素主要药理作用1糖皮质激素眼内通透性糖皮质激素眼内通透性2糖皮质激素在眼科中的应用糖皮质激素在眼科中的应用3糖皮质激素的不良反应糖皮质激素的不良反应一、糖皮质激素主要药理作用一、糖皮质激素主要药理作用外层外层分泌盐皮质激素,有醛分泌盐皮质激素,有醛固酮和去氧皮质酮等固酮和去氧皮质酮等影响水盐代谢影响水盐代谢中间层中间层分泌糖皮质激素,有氢化分泌糖皮质激素,有氢化可的松、可的松等可的松、可的松等影响糖蛋白质代谢影响糖蛋白质代谢内层内层分泌性激素,主要有雄激素分泌性激素,主要有雄激素分泌量大但活性低分泌量大但活性低一、糖皮质激素主要药理作用一、糖皮质激
2、素主要药理作用一、糖皮质激素主要药理作用一、糖皮质激素主要药理作用内源性糖皮质激素:内源性糖皮质激素:可的松、可的松、氢化可的松氢化可的松糖皮质激素糖皮质激素的分类的分类外源性糖皮质激素:外源性糖皮质激素:泼尼松、泼尼松、氢化泼尼松、氢化泼尼松、甲泼尼龙、甲泼尼龙、倍他米松、倍他米松、地塞米松地塞米松内源性糖皮质激素内源性糖皮质激素内源性内源性糖皮质激素糖皮质激素可的松可的松C11C11位羟化位羟化糖皮质激素活性糖皮质激素活性外源性糖皮质激素外源性糖皮质激素糖皮质激素活性糖皮质激素活性 4盐皮质激素活性盐皮质激素活性 0.8C1=C2双键结构双键结构无需肝脏代谢活化无需肝脏代谢活化亲脂性增加亲
3、脂性增加糖皮质活性糖皮质活性 20盐皮质活性盐皮质活性 0糖皮质活性糖皮质活性盐皮质活性盐皮质活性糖皮质活性糖皮质活性 5盐皮质活性盐皮质活性 糖皮质激素糖盐代谢作用糖皮质激素糖盐代谢作用药物名称药物名称抗炎强度抗炎强度水钠潴留强度水钠潴留强度等效剂量等效剂量(mg)短效糖皮质激素短效糖皮质激素( 生物生物t1/2 36h )地塞米松地塞米松20-3000.75倍他米松倍他米松25-糖皮质激素半衰期(血浆和生物)糖皮质激素半衰期(血浆和生物)激素名称激素名称血浆半衰期血浆半衰期(h)生物半衰期生物半衰期(h)HPA 轴轴抑制时间抑制时间(天天)短效短效可的松可的松0.58 -1 21.25 -
4、 1.50氢化可的松氢化可的松1.68 - 121.25 - 1.50中效中效泼尼松泼尼松2.6 - 318 - 361.25 - 1.50 氢化泼尼松氢化泼尼松2 - 418 - 361.25 - 1.50 甲泼尼龙甲泼尼龙2 - 3 18 - 361.25 - 1.50长效长效地塞米松地塞米松3 - 6 36 - 542.75 倍他米松倍他米松3 - 636 - 543.25 HPA轴:下丘脑、垂体、肾上腺轴轴:下丘脑、垂体、肾上腺轴糖皮质激素药理作用糖皮质激素药理作用相同的抗炎作用相同的抗炎作用服用等效剂量服用等效剂量糖皮质激素糖皮质激素药物治疗相关影响因素药物治疗相关影响因素有效性有效
5、性安全性安全性具有较短的生物半衰期具有较短的生物半衰期没有盐皮质激素作用没有盐皮质激素作用对对HPAHPA轴抑制作用小轴抑制作用小具有较强的抗炎活性具有较强的抗炎活性治疗指数高治疗指数高起效快起效快药效药效平稳平稳肝功能不全是否适用肝功能不全是否适用地塞米松和倍他米松地塞米松和倍他米松有效性有效性安全性安全性水钠潴留作用明显降低水钠潴留作用明显降低几乎为几乎为 0长效激素,生物半衰期最长长效激素,生物半衰期最长大于大于36小时小时对对HPA轴抑制作用显著增加,最轴抑制作用显著增加,最强强氢化可的松氢化可的松 x 20-30倍倍抗炎治疗指数高抗炎治疗指数高等效剂量小等效剂量小0.6mg ,0.7
6、5mg不能长期使用不能长期使用氢化氢化泼尼松泼尼松 x 5-6倍倍 甲泼尼龙甲泼尼龙 x 4-5倍倍肝功能不全肝功能不全可安全使用可安全使用糖皮质激素对眼组织的作用糖皮质激素对眼组织的作用角膜厚度增加角膜厚度增加与眼压升高有关与眼压升高有关抑制角膜上皮再生抑制角膜上皮再生抑制或减少新生血管的形成抑制或减少新生血管的形成黏多糖成分升高黏多糖成分升高粘滞性增加粘滞性增加降低房水流畅系数降低房水流畅系数房水排出受阻房水排出受阻影响眼压影响眼压代谢减少代谢减少水化作用增强水化作用增强降低耗氧量、增加糖原含量降低耗氧量、增加糖原含量抑制酶的活性抑制酶的活性二、糖皮质激素角膜渗透力二、糖皮质激素角膜渗透力
7、不同程度渗透不同程度渗透二、糖皮质激素角膜渗透力二、糖皮质激素角膜渗透力角膜角膜结膜结膜晶状体晶状体玻璃体玻璃体全身全身各组织各组织二、糖皮质激素角膜渗透力二、糖皮质激素角膜渗透力点眼或全身性应用点眼或全身性应用点眼或全身性应用点眼或全身性应用点眼或全身性应用点眼或全身性应用点眼或全身性应用点眼或全身性应用点眼或全身性应用点眼或全身性应用与脂溶性有关与脂溶性有关与眼部炎症有关与眼部炎症有关甲泼尼龙甲泼尼龙地塞米松地塞米松泼尼松、泼尼松、泼尼松龙泼尼松龙氢化可的松、氢化可的松、可的松可的松氟米龙、氟米龙、甲羟松甲羟松二、糖皮质激素角膜渗透力二、糖皮质激素角膜渗透力Text in here点眼点眼
8、结膜或球结膜或球后注射后注射全身用药全身用药三、糖皮质激素在眼科中的应用三、糖皮质激素在眼科中的应用滴眼剂量与疗效关系滴眼剂量与疗效关系1全身应用全身应用2感染性眼病中糖皮质激素的应用感染性眼病中糖皮质激素的应用3眼科手术中糖皮质激素的应用眼科手术中糖皮质激素的应用1、滴眼剂量与疗效关系、滴眼剂量与疗效关系采用渗透性采用渗透性高的泼尼松高的泼尼松、地塞米松、地塞米松滴眼滴眼采用渗透性低采用渗透性低的氢化可的松的氢化可的松点眼点眼既保持浓度,既保持浓度,又减少青光眼又减少青光眼不良反应不良反应球后注射球后注射外眼炎症外眼炎症内眼炎症内眼炎症视网膜、视视网膜、视神经炎症神经炎症1、滴眼剂量与疗效关
9、系、滴眼剂量与疗效关系增加滴眼次数增加滴眼次数更佳更佳增加药物浓度增加药物浓度疗效相当疗效相当1、滴眼剂量与疗效关系、滴眼剂量与疗效关系抑制毛细血管新生抑制毛细血管新生和肉芽组织形成和肉芽组织形成抑制手术创伤愈合抑制手术创伤愈合眼压升高致青光眼眼压升高致青光眼0.001%0.003%0.005%0.1%治疗单疱病毒性角膜炎治疗单疱病毒性角膜炎实验性葡萄膜炎实验性葡萄膜炎抑制角膜移植排斥反应抑制角膜移植排斥反应抑制多数外眼炎症抑制多数外眼炎症2、全身性应用、全身性应用 多口服,为减少不良反应,糖皮质激素用法多口服,为减少不良反应,糖皮质激素用法 停用指征停用指征1、将每天维持量于当日晨、将每天维
10、持量于当日晨8时一次顿服;时一次顿服;2、隔日疗法:将两天的维持量于头天晨、隔日疗法:将两天的维持量于头天晨8时一次顿服,时一次顿服,次日休息次日休息1、维持量已减到正常基础需要量,经长时间观察病情稳定;、维持量已减到正常基础需要量,经长时间观察病情稳定;2、治疗效果差,无需继续用药或需改换别的药品;、治疗效果差,无需继续用药或需改换别的药品;3、出现严重不良反应或并发症,难以继续用药者。、出现严重不良反应或并发症,难以继续用药者。眼后节段、视神经和眼眶炎症眼后节段、视神经和眼眶炎症3、感染性眼病中糖皮质激素的应用、感染性眼病中糖皮质激素的应用炎症反应炎症反应.对眼组织伤害对眼组织伤害抑制微生
11、物生长抑制微生物生长糖皮质激素糖皮质激素糖皮质激素在眼部应用的两面性糖皮质激素在眼部应用的两面性3、感染性眼病中糖皮质激素的应用、感染性眼病中糖皮质激素的应用清除感染清除感染微生物微生物抗感染药物抗感染药物减轻炎症反应减轻炎症反应对眼组织损伤对眼组织损伤糖皮质激素糖皮质激素眼感染眼感染3、感染性眼病中糖皮质激素的应用、感染性眼病中糖皮质激素的应用 细菌性眼部感染细菌性眼部感染 单疱病毒性角膜炎单疱病毒性角膜炎 真菌性眼部感染真菌性眼部感染1、轻症直接使用抗菌药物、轻症直接使用抗菌药物2、重症可以糖皮质激素与杀菌剂联用、重症可以糖皮质激素与杀菌剂联用1、浅层和溃疡型单疱病毒性角膜炎、浅层和溃疡型
12、单疱病毒性角膜炎禁用禁用糖皮质激素糖皮质激素2、实质层型单疱病毒性角膜炎应加用糖皮质激素、实质层型单疱病毒性角膜炎应加用糖皮质激素3、应与有效抗病毒药物、抗菌药物合用、应与有效抗病毒药物、抗菌药物合用禁用糖皮质激素禁用糖皮质激素4、眼科手术中糖皮质激素的应用、眼科手术中糖皮质激素的应用常规不需使用常规不需使用常规需使用常规需使用角膜移植术(抗排斥)角膜移植术(抗排斥)青光眼手术青光眼手术视网膜脱离手术视网膜脱离手术玻璃体手术玻璃体手术白内障手术白内障手术斜视手术斜视手术四、糖皮质激素的不良反应四、糖皮质激素的不良反应全身不良反应全身不良反应眼部不良反应眼部不良反应 类肾上腺皮质功能亢进综合症(
13、向心性肥胖)类肾上腺皮质功能亢进综合症(向心性肥胖) 诱发或加重感染诱发或加重感染 诱发或加重溃疡病诱发或加重溃疡病 心血管并发症心血管并发症 骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合迟缓等骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合迟缓等 肾上腺皮质萎缩或功能不全肾上腺皮质萎缩或功能不全 激素性青光眼(个体差异)激素性青光眼(个体差异) 激素性白内障激素性白内障 诱发加重眼部感染诱发加重眼部感染 延缓角膜上皮愈合延缓角膜上皮愈合 激素性葡萄膜炎激素性葡萄膜炎 激素性散瞳和上睑下垂激素性散瞳和上睑下垂减少维持量减少维持量或采取隔日给药法或采取隔日给药法争取早日停药争取早日停药但要缓慢停药但要缓慢停药减少维持量减少维持量糖皮质激素种类糖皮质激素种类滴眼液浓度滴眼液浓度用药次数用药次数用药时间用药时间昆明医学院第二附属医院药剂科昆明医学院第二附属医院药剂科