1、 祛痰药分为:刺激性祛痰药;黏液溶解药。后者常用。 溴已新：必消痰，必嗽平。本品属粘液调节剂，其粘痰溶解作用较弱，主要作用于气管、支气管粘膜腺体的粘液产生细胞，使之分泌粘滞性较低的小分子粘蛋白，并因此使气管、支气管分泌的流变学特性恢复正常，粘痰减少，痰液稀释易于咯出。 本品的祛痰作用尚与其促进呼吸道粘膜的纤毛运动及具有恶心性祛痰作用有关。主要用于慢性支气管炎、哮喘、支气管扩张、矽肺等有白色粘痰又不易咯出的患者。脓性疾患者需加用抗生素控制感染。 2.氨溴索：本品为粘液溶解剂，能增加呼吸道黏膜浆液腺的分泌，减少粘液腺分泌，从而降低痰液粘度；还可促进肺表面活性物质的分泌，增加支气管纤毛运动，使痰液易
2、于咳出。口服吸收迅速完全，肺组织浓度高，半衰期7H。适用于急慢支，哮喘、支扩等引起的痰稠。 复方甘草：甘草保护性镇咳祛痰剂；阿片粉或樟脑酊较强镇咳。 不宜长期使用。 COPD合并呼吸功能不全慎用。 胃炎及溃疡慎用。 孕妇及哺乳者慎用。 1.选择性2受体激动剂，能选择性激动支气管平滑肌的2受体，有较强的支气管扩张作用。于哮喘患者，其支气管扩张作用至少与异丙肾上腺素相等。 2.抑制肥大细胞等致敏细胞释放过敏反应介质亦与其支气管平滑肌解痉作用有关。对心脏的1受体的激动作用较弱，故其增加心率作用仅及异丙肾上腺素的110 3.因不易被消化道的硫酸酯酶和组织中的儿茶酚氨位甲基转移酶破坏，故本品口服有效，作
3、用持续时间较长。 口服生物利用度为30，服后1530分钟生效，24小时作用达高峰，持续6小时以上。 气雾吸入的生物利用度为10，吸入后15分钟生效，1小时作用达高峰，可持续46小时 主要经肾排泄。用于防治支气管哮喘，哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛。制止发作多用气雾吸入，预防发作则可口服。 注意事项：注意事项： （1）少数人可见恶心、头痛、头晕、心悸、手指震颤等副作用。剂量过大时，可见心动过速和血压波动。一般减量即恢复，严重时应停药。 （2）长期用药亦可形成耐受性，不仅疗效降低，且可能使哮喘加重。 （3）受体阻滞剂如普萘洛尔能拮抗本品的支气管扩张作用，故不宜合用。 （4）心血管功能不全、
4、高血压和甲状腺机能亢进患者慎用。 与其他肾上腺素受体激动药合用，可增加平滑肌松弛作用。 与皮质类固醇利尿剂合用，可加重血钾浓度降低的程度。 与洋地黄类药合用，增加其诱发心律失常的危险。 茶碱茶碱是甲基嘌呤类药物。具有强心、利尿、扩张冠状动脉、松弛支气管平滑肌和兴奋中枢经系统等作用。主要用于治疗支气管哮喘、肺气肿、支气管炎、心脏性呼吸困难。 茶碱的药理作用与血浓度有关。而其有效血浓度安全范围很窄，如血浓度1020g/ml时扩张支气管，超过20g/ml即能引起毒性反应。 口服吸收不稳定，其在体内廓清影响因素多，且个体差异很大，血中的浓度较难控制，故易发生中毒。 一次用量过大，或静脉注射速度过快，或
5、反复用药其作用积累，均有发生过量中毒的可能。 感染可影响茶碱代谢，增加血中浓度，以至达中毒水平。其他能提高茶碱血浓度的因素有：肝病、充血性心力衰竭、呼吸衰竭、慢性阻塞性肺病、肾衰竭、代谢性酸中毒、高热、女性、年幼、年迈和肥胖等。 （1）轻度中毒：恶心、呕吐、头痛、不一次用量过大，或静脉注射速度过快，或反复用药其作用积累，均有发生过量中毒的可能。 感染可影响茶碱代谢，增加血中浓度，以至达中毒水平。 其他能提高茶碱血浓度的因素有：肝病、充血性心力衰竭、呼吸衰竭、慢性阻塞性肺病、肾衰竭、代谢性酸中毒、高热、女性、年幼、年迈和肥胖等。 （2）中度中毒：除上述反应外，出现心前区不适、心悸、心律失常或呼吸
6、不规则等。 （3）重度中毒：可有室性心动过速、精神失常、惊厥、癫痫发作、昏迷，甚至呼吸和心脏骤停，故不宜给老年人静脉注射此药。 血浆药物浓度测定：凡接受茶碱类药物治疗的患者有条件时均应测定血药浓度。 测定时间应选择在： 输入负荷量前； 输入后12小时； 用药后24小时； 危重患者用药期间应每12小时测定1次。茶碱血浆浓度5mg/L时几乎无药效反应；510mg/L生效；1020mg/L达最佳疗效；20mg/L即有毒性反应表现；达到3040mg/L可引起严重中毒反应。 迄今为止已知茶碱类药物及其衍生物有300多种。临床上较为常用的有氨茶碱、二羟丙茶碱、胆茶碱、茶碱乙醇胺和思普菲林等。氨茶碱：是临床
7、使用多年且国内应用最广泛的茶碱与乙二胺的复盐制剂。氨茶碱比茶碱水溶性高，易于溶解和吸收。 （1）抑制磷酸二酯酶（PDE） （2）阻断腺苷受体，可预防腺苷所致的哮喘患者的气道收缩作用。（3）增加内源性儿茶酚胺的释放（4）茶碱在较低的血浆浓度（5lOmgL）时具有免疫调节作用与抗炎作用。 （5）茶碱能增加膈肌收缩力，减轻膈肌疲劳，该作用有利于慢性阻塞性肺疾病的治疗。 （6）促进纤毛运动，加速粘膜纤毛的清除速度，有助于哮喘急性发作时的治疗。 （7）近年发现茶碱具有抗炎作用，体外试验表明，治疗浓度的茶碱可抑制肥大细胞释放炎症介质。 氨茶碱碱性较高，局部刺激性大，口服易致恶心、呕吐、食欲下降等胃肠道反应
8、。肌注局部可有红肿疼痛等。氨茶碱的全身副作用包括对中枢神经的和心脏的兴奋作用，如焦虑、震颤、烦躁不安、头痛和心慌等。静脉注射过快或剂量过大，还可引起心律失常、血压下降、胸闷、躁动、惊厥甚至猝死。 应用氨茶碱，尤其是静脉使用时，应监测血浆茶碱浓度，在无血浆茶碱浓度监测下应密切注意日用药总量，结合考虑机体对茶碱代谢的个体差异，以及影响茶碱代谢的诸因素，并注意有无氨茶碱中毒的前兆症状，如精神症状或心悸等。 地尔硫卓、维拉帕米可干扰茶碱在肝内的代谢，与氨茶碱片合用，增加氨茶碱片血药浓度和毒性。 西咪替丁可降低氨茶碱片肝清除率，合用时可增加茶碱的血清浓度和（或）毒性。 某些抗菌药物，如大环内酯类的红霉素、罗红霉素、克拉霉素、氟喹诺酮类的依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、克林霉素、林可霉素等可降低茶碱清除率，增高其血药浓度，尤以红霉素和依诺沙星为著，当茶碱与上述药物伍用时，应适当减量。 苯巴比妥、苯妥英、利福平可诱导肝药酶，加快茶碱的肝清除率；茶碱也干扰苯妥英的吸收，两者血浆中浓度均下降，合用时应调整剂量。 与锂盐合用，可使锂的肾排泄增加。影响锂盐的作用。 与美西律合用，可减低茶碱清除率，增加血浆中茶碱浓度，需调整剂量 与咖啡因或其他黄嘌呤类药并用，可增加其作用和毒性。
