1、可达龙的临床应用赛诺菲-安万特u 胺碘酮的药代简介u 胺碘酮的适应症及用法用量u 胺碘酮国内外推荐指南u 胺碘酮的两个实验成分:盐酸胺碘酮成分:盐酸胺碘酮性状:澄清,淡黄色溶液性状:澄清,淡黄色溶液分子结构:分子结构:频率依赖性的钠通道阻滞作用频率依赖性的钠通道阻滞作用非竞争性的非竞争性的b b 肾上腺素能抑制作用肾上腺素能抑制作用钾通道阻滞作用钾通道阻滞作用钙通道阻滞作用钙通道阻滞作用1st小时:主要表现为小时:主要表现为I, II, IV类抗心律失常药物类抗心律失常药物的作用,的作用,III类药物的作用出现较晚类药物的作用出现较晚口服静脉 达峰时间 (Tmax)2.5-5小时15-30分钟
2、 半衰期(T1/2)20-100天最短可在数小时之内 生物利用度50% 蛋白结合率67%-98%67%-98% 组织分布肺、肝、肾、心、脂肪等 组织蓄积脂肪脂肪 代谢/代谢产物肝脏/去乙基乙胺 碘呋酮盐酸盐肝脏/去乙基乙胺 碘呋酮盐酸盐 排泄胆汁,粪便,肾排泄极少胆汁,粪便,肾排泄极少肺、肝、肾、心、脂肪等肺、肝、肾、心、脂肪等房性,结性,室性心律失常房性,结性,室性心律失常伴伴W-P-W综合征的心律失常综合征的心律失常不宜口服给药的严重的心律失常(不宜口服给药的严重的心律失常(尤其尤其适用适用:房型心律失常伴快速室性心律,房型心律失常伴快速室性心律,W-P-W综合征的心动过速,严重的室性心综
3、合征的心动过速,严重的室性心律失常)律失常)仅在紧急情况下才使用静注射剂仅在紧急情况下才使用静注射剂微黄色,澄清溶液,微黄色,澄清溶液,150毫克毫克/安瓿安瓿(3毫升毫升),6安瓿安瓿/盒盒 191.70191.70元元/ /盒盒 31.9531.95元元/ /安瓿安瓿心律失常处理程序进 一 步 评 价 和 治 疗房 颤进 一 步 评 价 和 治 疗窄 QRS心 动 过 速进 一 步 评 价 和 治 疗室 上 速心 功 能 好电 转 复普 鲁 卡 因 胺 、 胺 碘 酮电 转 复胺 碘 酮诊 断 不 清进 一 步 评 价 和 治 疗室 速鉴 别 诊 断宽 QRS心 动 过 速单 形 或 多
4、形 室 速稳 定准 备 电 转 复不 稳 定血 流 动 力 学 评 价2000年国际CPR&ECC指南 未知类型的血流动力学稳定的 宽QRS波心动过速直流电复律普鲁卡因胺或胺碘酮被证实为室上速电转复或普鲁卡因胺或胺碘酮电转复或胺碘酮未知类型的宽QRSQRS心动过速被证实为稳定的室速鉴别诊断宽QRS心动过速稳定血流动力学评价心功能代偿射血分数30sec,或引起BP)非同步电击初次200j;不中止,第二次200300j;不成功,第三次360j (建议类别:I,证据等级:B)持续性单形性VT伴心绞痛、肺水肿、低血压(18岁岁 非创伤性院外心跳骤停非创伤性院外心跳骤停 正在发作的正在发作的VF/VT,
5、三次以上电击除颤无效,三次以上电击除颤无效 现场备有药品现场备有药品(研究用药研究用药) 静脉通路开放静脉通路开放44344939171264413833010203040506070所有患者 室颤 心脏停搏或 PEA转成室颤ROSC无ROSC患者的入院存活率%胺碘酮安慰剂7950362943294118010203040506070804-16 16 -1919-2424-55患者的入院存活率%胺碘酮安慰剂在电复律无效的心室颤动中在电复律无效的心室颤动中胺碘酮与利多卡因的对比研究胺碘酮与利多卡因的对比研究ALIVE试验试验Amiodarone as compared with LIocain
6、e for shock-resistant VEtricular fibriliation 试验目的试验目的 比较静脉胺碘酮和利多卡因在院比较静脉胺碘酮和利多卡因在院外心脏骤停患者中辅助除颤的作外心脏骤停患者中辅助除颤的作用用ALIVEALIVE试验设计试验设计 病人:病人: 院外室颤成人院外室颤成人 三次除颤无效三次除颤无效 使用至少一次肾上腺素使用至少一次肾上腺素 然后第四次除颤仍无效(仍为室颤然后第四次除颤仍无效(仍为室颤或室颤复发)或室颤复发)ALIVE试验结果试验结果试验药物对入院存活率的影响试验药物对入院存活率的影响0 05 5101015152020252530303535404
7、04545所有病人所有病人室颤室颤停搏或PEA停搏或PEA有循环恢复有循环恢复无循环恢复无循环恢复胺碘酮组胺碘酮组利多卡因组利多卡因组 入院存活率入院存活率P=0.009P=0.04P=0.04P=0.03P=0.08ALIVE试验结果试验结果试验药物对入院存活率的影响试验药物对入院存活率的影响胺碘酮胺碘酮利多卡因利多卡因0 05 510101515202025253030早用药组早用药组晚用药组晚用药组入院存活率入院存活率早用药组:派遣至用药早用药组:派遣至用药24分钟分钟晚用药组:派遣至用药晚用药组:派遣至用药24分钟分钟193分分194分分327分分315分分时间作用:时间作用:p0.0
8、01 药物作用:药物作用:p=0.005 时间与药物相互作用:时间与药物相互作用:p=0.26ALIVEALIVE试验结论试验结论 胺碘酮在心肺复苏的起始阶段中有明确胺碘酮在心肺复苏的起始阶段中有明确临床疗效临床疗效 对院外顽固的心室颤动,胺碘酮好于利对院外顽固的心室颤动,胺碘酮好于利多卡因多卡因 越早使用胺碘酮,短期效益越大越早使用胺碘酮,短期效益越大 根据本试验的结果和其他试验累计的资根据本试验的结果和其他试验累计的资料,似说明在院外除颤无效的室颤中无料,似说明在院外除颤无效的室颤中无使用利多卡因的指征使用利多卡因的指征可达龙可达龙 取代取代 利多卡因利多卡因可达龙可达龙注射液为注射液为国内外指南国内外指南1,2推荐推荐 心脏骤停时室颤心脏骤停时室颤/无脉搏室速患者无脉搏室速患者* 利多卡因前的利多卡因前的首选用药首选用药经除颤和应用肾上腺素后经除颤和应用肾上腺素后Circulation 2000 Aug; 102(Suppl 1):86-1711.Chinese Journal of Cardiac Pacing and Electrophysiology,2002,16(6):401-416心脏紧急状态下的生命线!Amiodarone hydrochloride IV