1、局部麻醉药局部麻醉药1. 取无眼疾家兔取无眼疾家兔1只，剪去动物的双眼睫毛。只，剪去动物的双眼睫毛。2. 用玻棒轻触两眼角膜之上、中、下、左、右五点，观察用玻棒轻触两眼角膜之上、中、下、左、右五点，观察 并记录正常角膜反射情况（有无眨眼）。并记录正常角膜反射情况（有无眨眼）。3. 用拇指和食指将用拇指和食指将左侧左侧下眼睑拉成杯状，滴入下眼睑拉成杯状，滴入1%盐酸丁卡盐酸丁卡 因因溶液溶液24滴（滴入时用中指压住鼻泪管，以防止药液流滴（滴入时用中指压住鼻泪管，以防止药液流 入鼻泪管而被吸收），使其存留入鼻泪管而被吸收），使其存留1min，然后任其流溢。，然后任其流溢。4. 另于另于右侧右侧眼睑
2、内，同样滴入眼睑内，同样滴入1%盐酸普鲁卡因盐酸普鲁卡因溶液溶液24滴。滴。5. 滴药滴药10min后，如前试验角膜反射。后，如前试验角膜反射。实验部分实验部分【方法方法】【结果结果】记录方法：测试次数为分母，霎眼次数为分子记录方法：测试次数为分母，霎眼次数为分子 眼眼药物药物角膜反射比例角膜反射比例给药前给药前给药后给药后左左丁卡因丁卡因右右普鲁卡因普鲁卡因 一类以适当浓度应用于一类以适当浓度应用于局部神经末梢局部神经末梢或神经干或神经干周围的药物，能暂时、完全和可周围的药物，能暂时、完全和可逆性地阻断逆性地阻断神经冲动的发生和传导神经冲动的发生和传导，在，在意意识清醒识清醒的情况下，使局部
3、痛觉等感觉暂时的情况下，使局部痛觉等感觉暂时消失。消失。 局麻药局麻药一、局麻药的构效关系一、局麻药的构效关系NRR芳香基芳香基中间链中间链胺基胺基根据中间链的结构，局麻药分为两类根据中间链的结构，局麻药分为两类u 酯类酯类（-COO-COO-）：）：普鲁卡因、丁卡因普鲁卡因、丁卡因u 酰胺类酰胺类（-CONH-CONH-）：）：利多卡因、布比卡因利多卡因、布比卡因R 酯类酯类 酰胺类酰胺类代谢方式代谢方式 血浆血浆假性假性AchEAchE水解水解 肝肝内代谢内代谢 过敏反应过敏反应 水解产生水解产生PABAPABA，可致过敏可致过敏 罕见罕见 二、局麻药的药理作用及其机制二、局麻药的药理作用
4、及其机制 1. 1. 局麻作用局麻作用 神经纤维的敏感性：细神经纤维的敏感性：细 粗、无髓鞘粗、无髓鞘 有髓鞘有髓鞘 恢复恢复 麻醉顺序：麻醉顺序：痛觉痛觉 冷觉、温觉、触觉等冷觉、温觉、触觉等 运动运动 二、局麻药的药理作用及其机制二、局麻药的药理作用及其机制 2. 2. 作用机制：作用机制：阻滞细胞膜阻滞细胞膜NaNa通道通道 抑制动作电位抑制动作电位 结合部位：结合部位：NaNa通道通道内口内口 局麻药以局麻药以分子型进入分子型进入，离子型结合离子型结合 局麻药作用具有局麻药作用具有频率和电压依赖性频率和电压依赖性三、局麻药的临床应用三、局麻药的临床应用 1. 1. 表面麻醉：涂于黏膜表
5、面，用于浅表手术表面麻醉：涂于黏膜表面，用于浅表手术 2. 2. 浸润麻醉：注于皮内、皮下、肌膜等各层次组织浸润麻醉：注于皮内、皮下、肌膜等各层次组织 3. 3. 传导麻醉：注入神经干周围，用于四肢、盆腔手术等传导麻醉：注入神经干周围，用于四肢、盆腔手术等 4. 4. 蛛网膜下腔麻醉（腰麻）：常用于下腹部和下肢手术蛛网膜下腔麻醉（腰麻）：常用于下腹部和下肢手术 5. 5. 硬膜外麻醉：用量较腰麻大硬膜外麻醉：用量较腰麻大5 51010倍倍四、局麻药的不良反应及防治四、局麻药的不良反应及防治1.1. 毒性反应毒性反应：药物：药物过量过量或或误入血管误入血管所致所致 中枢系统中枢系统 心血管系统心
6、血管系统：先兴奋，后抑制（昏迷、呼衰）：先兴奋，后抑制（昏迷、呼衰）：直接抑制（：直接抑制（HRHR、BPBP、心搏停止）、心搏停止） 防治：防治：预防为主预防为主，使用麻醉药的，使用麻醉药的安全剂量安全剂量；注药；注药时时注意回吸注意回吸，避免血管内意外给药；警惕，避免血管内意外给药；警惕毒性反应毒性反应先兆先兆抑制性抑制性N N元元先受抑制先受抑制四、局麻药的不良反应及防治四、局麻药的不良反应及防治2.2. 变态反应变态反应：少见：少见u 荨麻疹、喉头水肿、支气管痉挛、休克等荨麻疹、喉头水肿、支气管痉挛、休克等u 酯类局麻药较多见酯类局麻药较多见 防治：询问过敏史；做皮试；从小剂量给起防治
7、：询问过敏史；做皮试；从小剂量给起五、常用局麻药的特点五、常用局麻药的特点 1. 1. 普鲁卡因（普鲁卡因（procaineprocaine，奴佛卡因），奴佛卡因）u 短效（短效（303045min45min）、低毒、）、低毒、穿透力弱穿透力弱u 广泛用于广泛用于除表面麻醉以外的麻醉除表面麻醉以外的麻醉 浸润麻醉浸润麻醉、 传导麻醉、蛛网膜下腔麻醉、硬膜外麻醉传导麻醉、蛛网膜下腔麻醉、硬膜外麻醉u 可水解为可水解为PABAPABA，不宜与磺胺类药物合用，不宜与磺胺类药物合用u 偶见过敏反应，用药前宜做皮肤过敏试验偶见过敏反应，用药前宜做皮肤过敏试验 2. 2. 丁卡因（地卡因）丁卡因（地卡因）
8、u 长效（长效（2 23h3h）、）、穿透力强穿透力强，但，但毒性较大毒性较大u 用于用于除浸润麻醉以外的麻醉除浸润麻醉以外的麻醉，尤为表面尤为表面 麻醉（眼部）麻醉（眼部）【病例病例】男，成人。因患腑臭在局麻下行手术治疗。男，成人。因患腑臭在局麻下行手术治疗。手术医师认为普鲁卡因局麻效果不够满意，在术中手术医师认为普鲁卡因局麻效果不够满意，在术中改为改为1%丁卡因做局部浸润麻醉丁卡因做局部浸润麻醉 。右侧注入。右侧注入8ml，左侧注入左侧注入20ml，15分钟后，患者出现四肢抽搐，立分钟后，患者出现四肢抽搐，立即停止手术，肌注苯巴比妥钠即停止手术，肌注苯巴比妥钠0.2g。5分钟心搏呼分钟心搏
9、呼吸停止，经胸外心脏按压、气管插管、工人呼吸等吸停止，经胸外心脏按压、气管插管、工人呼吸等处理，处理，6分钟后心脏复跳，分钟后心脏复跳，15分钟后呼吸恢复。患分钟后呼吸恢复。患者呈持续昏迷，者呈持续昏迷，4周后尚未清醒。周后尚未清醒。 3. 3. 利多卡因（赛罗卡因）利多卡因（赛罗卡因）u 中效（中效（1 12h2h）、快而强，）、快而强，穿透力强穿透力强，安全，安全 范围较大范围较大u 最常用，最常用，“全能麻药全能麻药”，主要用于传导麻醉和，主要用于传导麻醉和 硬膜外麻硬膜外麻 4. 4. 布比卡因（麻卡因）布比卡因（麻卡因）u 长效（长效（5 510h10h）、强效）、强效u 主要用于浸润麻醉、传导麻醉和硬膜外麻醉主要用于浸润麻醉、传导麻醉和硬膜外麻醉 u 可产生严重的心脏毒性可产生严重的心脏毒性u 左旋布比卡因毒性较低左旋布比卡因毒性较低 5. 5. 罗哌卡因罗哌卡因u 对痛觉作用强，而对运动作用弱对痛觉作用强，而对运动作用弱u 心脏毒性小，可替代布比卡因心脏毒性小，可替代布比卡因u 对子宫、胎盘血流几无影响，对子宫、胎盘血流几无影响，适于产科麻醉适于产科麻醉患者可更早患者可更早活动活动 【思考题思考题】 1. 简述局麻药的药理作用及不良反应。简述局麻药的药理作用及不良反应。 2. 局麻药的常见品种有哪些？各有何临床应局麻药的常见品种有哪些？各有何临床应用特点？用特点？
