1、含有吡啶酮酸与苯环、吡啶环或嘧啶环稠合而成含有吡啶酮酸与苯环、吡啶环或嘧啶环稠合而成（一）基本结构（一）基本结构诺氟沙星、盐酸环丙沙星、氧氟沙星等诺氟沙星、盐酸环丙沙星、氧氟沙星等（二）典型药物（二）典型药物第一节第一节 盐酸环丙沙星（盐酸环丙沙星（ciprofloxacin）（二）典型药物（二）典型药物第一节第一节 喹诺酮类抗菌药喹诺酮类抗菌药氧氟沙星（氧氟沙星（ofloxacin）（二）典型药物（二）典型药物喹诺酮类抗菌药喹诺酮类抗菌药第一节第一节 盐酸左氧氟沙星（盐酸左氧氟沙星（Levofloxacin Hydrochloride Hydrochloride ）（二）典型药物（二）典型药
2、物喹诺酮类抗菌药喹诺酮类抗菌药第一节第一节 1、酸、酸碱两性碱两性：含羧基及碱性氮原子，易含羧基及碱性氮原子，易溶于碱和酸中溶于碱和酸中2 2、溶解性：在水和乙醇中极微溶解、溶解性：在水和乙醇中极微溶解3 3、紫外吸收特性：结构都有共轭系统、紫外吸收特性：结构都有共轭系统（三）理化性质（三）理化性质第一节第一节 4、旋光性：、旋光性： 盐酸环丙沙星，无旋光性盐酸环丙沙星，无旋光性 氧氟沙星，消旋体；左氧氟沙星，有旋光氧氟沙星，消旋体；左氧氟沙星，有旋光5、分解反应：遇光分解、分解反应：遇光分解6、与金属离子反应：、与金属离子反应：3、4位易和金属离子位易和金属离子形成螯合物，抗菌活性降低形成螯
3、合物，抗菌活性降低 （三）理化性质（三）理化性质第一节第一节 （一）与丙二酸反应（一）与丙二酸反应叔胺化合物与丙二酸在醋酐中共热叔胺化合物与丙二酸在醋酐中共热时，有棕色、红色、紫色或蓝色呈时，有棕色、红色、紫色或蓝色呈现。也可用枸橼酸或丙烯三羧酸代现。也可用枸橼酸或丙烯三羧酸代替。替。ChP2010ChP2010用该法鉴别诺氟沙星软膏和用该法鉴别诺氟沙星软膏和乳膏乳膏（二）紫外分光光度法（二）紫外分光光度法喹诺酮类分子结构中的共轭系统，在紫外区喹诺酮类分子结构中的共轭系统，在紫外区有最大吸收波长。有最大吸收波长。 诺氟沙星：以诺氟沙星：以0.4%0.4%氢氧化钠溶液制成每氢氧化钠溶液制成每1m
4、l1ml中含中含5ug5ug的溶液，其紫外吸收图谱在的溶液，其紫外吸收图谱在2732731nm1nm、325325与与3363361nm1nm波长处有最大吸收。在波长处有最大吸收。在273nm273nm处，处，E E为为10951095。供试液稳定。供试液稳定。 鉴别药物：盐酸环丙沙星鉴别药物：盐酸环丙沙星鉴别方法：溶剂（鉴别方法：溶剂（0.1mol/L盐酸溶液）盐酸溶液） 浓度（浓度（8g/ml） 最大吸收波长（最大吸收波长（277nm，315nm）（二）紫外吸收光谱（二）紫外吸收光谱有关物质（有关物质（HPLC法）：法）： 控制副产物及结构不清的有关物质控制副产物及结构不清的有关物质 高效
5、液相色谱法（梯度洗脱，检测波长：高效液相色谱法（梯度洗脱，检测波长：294nm） 高低浓度对照法高低浓度对照法 限量：单个（限量：单个（0.2%）；总和（）；总和（0.5%）（一）氧氟沙星中有关物质的检查（一）氧氟沙星中有关物质的检查l非水溶液滴定法非水溶液滴定法- -吡哌酸吡哌酸l紫外分光光度法紫外分光光度法- -诺氟沙星乳膏诺氟沙星乳膏l高效液相色谱法高效液相色谱法- -常用常用H2NSO2NHRH2NSO2NHNNH2NSO2NHNOCH3H2NSO2NHONH3CCH3H2NNHNNOOSO2H2NSO2NHNNH2NSO2NHNNH2NSO2NHR +NaNO2+2HClN+SO2N
6、HRNCl-+NaCl +2H2ON+SO2NHRNCl-+OHNaOHNSO2NHRNHO（橙黄到猩红色）+NaCl + H2O 测定方法：测定方法： 取本品约取本品约0.5g0.5g，精密称定，照永停滴定法，用亚硝酸，精密称定，照永停滴定法，用亚硝酸钠滴定液（钠滴定液（0.1mol/L0.1mol/L）滴定。每）滴定。每1ml1ml亚硝酸钠滴定液亚硝酸钠滴定液（0.1mol/L0.1mol/L）相当于）相当于25.03mg25.03mg的磺胺嘧啶的磺胺嘧啶（C C1010H H1010N N4 4O O2 2S S）。）。 %10010%3mTFV含量A型题型题 1、中国药典（、中国药典（
7、2010年版）所收载的复方磺胺年版）所收载的复方磺胺甲噁唑片的含量测定方法为甲噁唑片的含量测定方法为 A. 非水滴定法非水滴定法 B. HPLC法法 C. UV法法 D. 亚硝酸钠滴定法亚硝酸钠滴定法 E. 碘量法碘量法 A型题型题 2、磺胺类药物的鉴别方法为、磺胺类药物的鉴别方法为 A. 与异烟肼反应与异烟肼反应 B. 与硫酸铜的成盐反应与硫酸铜的成盐反应 C.斐林试剂反应斐林试剂反应 D. 坂口反应坂口反应 E.Marquis反应反应A型题型题 3、取本品约、取本品约0.1g，加水与，加水与0.4%氢氧化钠溶液氢氧化钠溶液各各3ml，振摇使溶解，滤过，取滤液，加硫酸，振摇使溶解，滤过，取滤
8、液，加硫酸铜试液铜试液1滴，即生成草绿色沉淀。此反应可用滴，即生成草绿色沉淀。此反应可用于（于（ ）药物的鉴别。）药物的鉴别。 A. 水杨酸水杨酸 B. 尼可刹米尼可刹米 C. 磺胺甲噁唑磺胺甲噁唑 D. 盐酸普鲁卡因盐酸普鲁卡因 E. 苯酚苯酚X型题型题 1、磺胺嘧啶的鉴别方法有、磺胺嘧啶的鉴别方法有 A银量法银量法 B芳香第一胺反应芳香第一胺反应 C与硫酸铜试液反应与硫酸铜试液反应 D氧化反应氧化反应 EIR法法交流平台交流平台My E-mail: Our Curriculum Web site:http:/ teaching forum Web site:http:/ Thanks for your attention!Wish you good luck and loving you！
