1、第九章第九章气雾剂与喷雾剂气雾剂与喷雾剂Company Logo 掌握气雾剂的掌握气雾剂的含义、种类、特点组成含义、种类、特点组成 熟悉：熟悉：1. 气雾剂的吸收特点气雾剂的吸收特点2. 抛射剂种类抛射剂种类3. 气雾剂的药物与附加剂要求气雾剂的药物与附加剂要求4. 喷雾剂的概念喷雾剂的概念 及特点及特点 了解：了解：1. 耐压容器及阀门系统的特点耐压容器及阀门系统的特点2. 气雾剂的制备工艺、质量评定气雾剂的制备工艺、质量评定3. 喷雾剂的质量评价喷雾剂的质量评价4. 粉雾剂概念、特点粉雾剂概念、特点Company Logo第一节第一节 气雾剂气雾剂第二节第二节 喷雾剂和粉雾剂喷雾剂和粉雾剂
2、第一节第一节 气雾剂气雾剂l 气雾剂 (aerosol)系指含药溶液、乳状液或混悬液与适宜的抛射剂装于具有特制阀门系统的耐压密闭容器中制成的制剂。使用时借抛射剂的压力将内容物定量或非定量地喷出，药物喷出多为雾状气胶剂，其雾滴一般小于5m（吸入型） l 气雾剂可在呼吸道、皮肤或其他腔道起局部和全身作用一、气雾剂的特点一、气雾剂的特点(1)具有速效和定位作用(2)药物密闭于容器中，能保持药物清洁无菌状态，并能增加药物的稳定性、安全性(3)使用方便，无需饮水，提高顺应性(4) 药物可避免胃肠道的破坏和肝脏的首过效应(5)可以用定量阀门准确控制剂量1. 气雾剂的主要优点：气雾剂的主要优点：(一）气雾剂
3、的特点一）气雾剂的特点（1）生产成本高（2）由于其有制冷效应（抛射剂挥发），多次使用于受伤皮肤上可引起不适与刺激（3）受热或遭撞击可能发生爆炸（4）肺部吸收干扰因素较多，吸收不完全且变异性大2. 气雾剂的缺点Company Logol “乘坐地铁、轮船、汽车，气球、气雾剂、喷雾剂等禁止携带”l 按分散系统分类分为： 溶液型、混悬型和乳剂型l 按气雾剂组成分类（按容器中存在的相数）分为： （1）两相气雾剂（气相和液相） （2）三相气雾剂（气相、液相、固相或液相）l 按医疗用途分类分为： （1）呼吸道吸入用气雾剂 （2）皮肤和粘膜用气雾剂 （3）空间消毒用气雾剂(二二)气雾剂的分类气雾剂的分类Co
4、mpany Logo 一、按分散系统分类分为：溶液型、混悬型和乳剂型1. 溶液型 药物（固体或液体）溶解在抛射剂中，形成均匀溶液，喷出后抛射剂挥发，药物以固体或液体微粒状态达到作用部位。主要用于吸入治疗。1. 混悬型 粉末气雾剂。药物（固体）以微粒状态（粒径通常在5m以下）分散在抛射剂（用量较大）中，形成混悬液，喷出后抛射剂挥发，药物以固体微粒状态达到作用部位。1. 乳剂型 药物水溶液和抛射剂按一定比例混合形成O/W型或W/O型乳剂。O/W型乳剂以泡沫状态喷出；W/O型乳剂喷出时形成液流。Company Logo 二、按处方组成分类：二相气雾剂、三相气雾剂1.二相气雾剂 一般指溶液型气雾剂，由
5、气、液两相组成。 气相为抛射剂所产生的蒸气；液相为药物与抛射剂所形成的均相溶液。1.三相气雾剂 混悬型和乳剂型气雾剂，由气-液-固或气-液-液三相组成。 气-液-固：气相：抛射剂产生的蒸气；液相：抛射剂；固相：未溶解的药物微粒 气-液-液：气相：抛射剂产生的蒸气；液相：互补相溶的液体 Company Logo 三、按医疗用途分类：呼吸道吸入用气雾剂、皮肤和粘膜用气雾剂、空间消毒用气雾剂1.呼吸道吸入用气雾剂 药物与抛射剂呈细微雾滴状，并随呼吸吸入肺部的制剂，可发挥局部或全身治疗作用。 例如：复方硫酸沙丁胺醇气雾剂、盐酸异丙肾上腺素气雾剂、丙酸倍氯米松气雾剂等，多为哮喘或过敏性哮喘治疗药物制剂。
6、1.皮肤和粘膜用气雾剂 主要起保护创面、清洁消毒、局部麻醉及止血等作用。1.空间消毒用气雾剂 主要用于杀虫、驱蚊及室内空气消毒。Company Logo气雾剂的吸收气雾剂的吸收l 气雾剂主要通过肺部吸收（肺泡），吸收的速度很快，不亚于静脉注射（一）肺部的吸收（一）肺部的吸收（二）影响药物在呼吸系统分布的因素（二）影响药物在呼吸系统分布的因素1.呼吸的气流2.微粒的大小3.药物的性质粒子大小是粒子大小是影响药物能否深影响药物能否深入肺囊泡的主要因素入肺囊泡的主要因素，通常，通常吸入气雾剂的微粒大小以在吸入气雾剂的微粒大小以在0.50.55m5m范围范围内最适宜内最适宜药物从肺部吸收是被动扩药物从
7、肺部吸收是被动扩散，吸收速率与药物的分散，吸收速率与药物的分子量及脂溶性有关子量及脂溶性有关二、气雾剂的组成二、气雾剂的组成气雾剂气雾剂药物与附加剂药物与附加剂抛射剂抛射剂耐压容器耐压容器阀门系统阀门系统Company Logo 药物：有液体、半固体或固体粉末药物：有液体、半固体或固体粉末 附加剂：根据气雾剂的类型选用适宜的附加剂附加剂：根据气雾剂的类型选用适宜的附加剂 二相型气雾剂二相型气雾剂 溶液型溶液型: :抛射剂作为溶剂，可加乙醇丙二醇等抛射剂作为溶剂，可加乙醇丙二醇等作作潜溶剂潜溶剂 三相型气雾剂三相型气雾剂 其它附加剂：助溶剂、抗氧剂、防腐剂等。其它附加剂：助溶剂、抗氧剂、防腐剂等
8、。混悬型：混悬型： 可加可加固体润湿剂固体润湿剂如滑石粉、胶体二氧化硅；如滑石粉、胶体二氧化硅；防止药物聚集和重结晶可加入适量的油酸、防止药物聚集和重结晶可加入适量的油酸、月桂醇等稳定剂。月桂醇等稳定剂。乳剂型：多为乳剂型：多为O/W型型一、药物与附加剂一、药物与附加剂二、抛射剂二、抛射剂l 抛射剂抛射剂(propellents)(propellents) 是喷射药物的动力，有时兼有药物的溶剂作用l 抛射剂的要求抛射剂的要求：1.在常温下的蒸气压应大于大气压；2.应无毒、无致敏反应和刺激性；3.惰性，不与药物等发生反应；4.不易燃烧、不易爆炸；5.无色、无臭、无味；价廉易得 碳氢化合物及压缩气
9、体、新型抛射剂（传统的氟里昂(freon)2010年已被禁止使用）(1)(1)碳氢化合物碳氢化合物 l 主要品种有丙烷、正丁烷和异丁烷，有低毒，主要缺点是易燃、易爆，不宜单独使用(2)(2)压缩气体类压缩气体类 l 主要品种有二氧化碳、氮气和一氧化氮等，无毒、不燃烧、但蒸气压高，须高质量耐压容器，在气雾剂中基本不用，常用于喷雾剂抛射剂的分类抛射剂的分类(3)(3)新型抛射剂（新型抛射剂（氟代烷烃类氟代烷烃类）l 常用的抛射剂，其特点是沸点低，在常温下的蒸气压略高于大气压，易控制；性质稳定，不易燃烧；液化后密度大，无味，基本无臭，毒性小；不溶于水，可作为脂溶性药物的溶剂l 一般说来，用量大，蒸气
10、压高，喷射剂能力强，反之则弱。l 一般采用混合抛射剂，通过调整用量和蒸气压来达到调整喷射能力的目的。二、抛射剂二、抛射剂2. 抛物剂的用量抛物剂的用量三、耐压容器三、耐压容器 （玻璃或金属容器）l 气雾剂容器必须不与药物和抛射剂起作用、耐压、轻便、价廉等l 玻璃：廉价、稳定、耐腐蚀，但易碎，耐压性差l 金属：耐压性强、但对药液不稳定，须覆盖环氧树脂类物质隔离。四、阀门系统四、阀门系统 l 阀门系统要求坚固、耐用、结构稳定；阀门材料对内容物为惰性，其加工应精密Company Logou 阀门系统 阀门系统的分类：阀门系统的分类： 一般阀门系统 定量阀门系统 泡沫阀门系统定量阀门系统的结构与组成：
11、u 封帽 u 阀门杆(轴芯) 内孔(出药孔) 膨胀室 u 橡胶封圈 u 弹簧 u 定量杯(室) u 浸入管 u 推动钮 Company LogoCompany Logol 1、下列有关气雾剂的叙述中，错误的是 l A.可避免药物在胃肠的破坏和肝脏首过效应 l B.具有定位作用，药物微粒可直接进入肺部吸收，但不能速效 l C. 药物密封于容器，增加了稳定性 l D.气雾剂可发挥全身治疗或某些局部治疗作用 答案答案BCompany Logol 2、下列关于溶液型气雾剂的叙述错误的是 l A.将药物溶于抛射剂中形成非均相分散体系 l B.抛射剂气化产生的压力使药液形成极细雾滴 l C.常选择乙醇、丙
12、二醇作潜溶剂 l D.主要用于吸入治疗 答案答案ACompany Logol 3、下列关于混悬型气雾剂的叙述错误的是 l A.固体药物以微粒状态分散在抛射剂中 l B.抛射剂的用量较高 l C.混悬药物微粒粒径应在5m以下 l D.抛射剂与混悬固体药物的密度应相差较大 答案答案DCompany Logol 4、下列关于气雾剂的叙述正确的是 l A.抛射剂一般是高沸点的物质 l B.药物只能配成溶液 l C.不能加防腐剂、抗氧化剂 l D.抛射剂是喷射药物的动力，有时兼有药物的溶剂作用 答案答案DCompany Logol 5、气雾剂中最常用的抛射剂是 l A.氟代烷烃类 B.压缩气体 C.碳氢
13、化合物 D.氧气 答案答案ACompany Logol 6、乳剂型气雾剂的组成中，不包括 l A.潜溶剂 B. 乳化剂 C.抛射剂 D.药物溶液 答案答案ACompany Logol 7、下列关于抛射剂的叙述错误的是 l A.抛射剂可兼作药物的溶剂或稀释剂 l B.压缩气体常用作喷雾剂动力 l C.抛射剂在气雾剂中起动力作用 l D.气雾剂喷雾离子大小、干湿与抛射剂用量无关 答案答案D气雾剂的制备工艺气雾剂的制备工艺l容器、阀门系统的处理与装配容器、阀门系统的处理与装配药物药物配制和分装配制和分装充填抛射剂（压灌法和充填抛射剂（压灌法和冷灌法）冷灌法）质量检查质量检查u 充填抛射剂充填抛射剂
14、压灌法压灌法 冷灌法冷灌法 Company Logo气雾剂品种举例 名称 给药途径 规格 适应症 沙丁胺醇 肺部 每瓶14g，含 用于预防和治 气雾剂 吸入 沙丁胺醇28mg 疗支气管哮喘外用气雾剂 外用 50g;85g 用于跌打损伤， 淤血肿痛，肌肉酸痛 1. 安全、漏气检查2. 装量与异物检查3. 喷射速度和喷出重量检查4. 喷射总揿次与喷射主药含量检查5. 喷雾的药物粒度和雾滴大小的测定6. 有效部位药物沉积量检查7. 微生物限度8. 无菌检查气雾剂的质量评定气雾剂的质量评定Company Logo第二节第二节 粉雾剂粉雾剂 喷雾剂喷雾剂n喷雾剂 n粉雾剂 u 吸入粉雾剂u 非吸入粉雾剂u 外用粉雾剂l 喷雾剂喷雾剂( (nebula)系指不含抛射剂，借助手动泵的压力将内容物以雾状等形态释出的制剂。 由于喷雾剂的雾粒粒径较大，不适用于肺部吸入，多用于舌下、鼻腔粘膜给药l 吸入粉雾剂吸入粉雾剂(aerosol of micropoeders for inspiration）系指微粉化药物或载体以胶囊、泡囊或多剂量贮库形式，采用特制的干粉吸入装置，由患者主动吸入雾化药物至肺部的制剂
