1、药物制剂技术绪论 教师：教师：郭群郭群第1页，共25页。1.药物制剂技术定义 制药专业主干课程：制药专业主干课程：药效成分提取技术药效成分提取技术 生物制药工艺生物制药工艺 药物化学药物化学 药物制剂技术药物制剂技术 药理学药理学 药物分析药物分析 药品质量检验技术药品质量检验技术是讲授是讲授药物制剂工艺药物制剂工艺基本理论基本理论、药剂处方药剂处方设计设计及及制备生产技术制备生产技术的一门课程。的一门课程。第2页，共25页。2 2药物制剂技术有关的常用术语：药物制剂技术有关的常用术语：药物（药物（drugs）：）：是指能够用于治疗、预防或诊断人类是指能够用于治疗、预防或诊断人类和动物疾病以及
2、对机体生理功能产生影和动物疾病以及对机体生理功能产生影响的物质。响的物质。药物最基本的特征：药物最基本的特征：具有防治的活性，具有防治的活性，故在药物研发的上游阶段又称之故在药物研发的上游阶段又称之为活性物质（为活性物质（active ingredients）。）。第3页，共25页。药物来源：中药中药（Chinese Chinese herbal drugsherbal drugs）:天然药物天然药物natural natural drugs,drugs,来源于我来源于我国民间经典收载国民间经典收载的中药材、中成的中药材、中成药和草药等。药和草药等。化学药物化学药物（chemical drug
3、s），即通），即通常所说的西药，常所说的西药，是通过化学合是通过化学合成途径而得到成途径而得到了具有治疗或了具有治疗或诊断的化合物。诊断的化合物。生物技术药物生物技术药物（biotechnicals drugs）系指通过）系指通过基因重组、发酵、基因重组、发酵、核酸合成等生物核酸合成等生物技术获得的药物，技术获得的药物，如细胞因子药物、如细胞因子药物、核酸疫苗、反义核酸疫苗、反义核酸等。核酸等。第4页，共25页。药物剂型药物剂型 简称剂型：剂简称剂型：剂型是药物临床使用的最终型是药物临床使用的最终形式，是所有基本制剂形形式，是所有基本制剂形式的集合名词。式的集合名词。如如片剂、注射剂、胶囊剂、
4、粉针剂、软膏剂、栓剂片剂、注射剂、胶囊剂、粉针剂、软膏剂、栓剂等。等。第5页，共25页。药物制剂药物制剂 简称制剂：制剂：是指剂型确定以后的具体药物品种。例如注射用青霉素钠、阿莫西林胶囊、重组人胰岛素注射液、牛黄解毒丸、银翘解毒片等。药物制剂具有一定的质量标准，应符合药典或国家颁布的相关标准。第6页，共25页。辅料或赋形剂辅料或赋形剂:如在片剂中用到的填充剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂等，一些液体制剂中用到的溶媒、增溶剂、助悬剂、乳化剂、pH调节剂、等渗剂、矫味剂、防腐剂等等。辅料必须是生理惰性的（inertia），其作用除了赋予制剂的成型和稳定外，还有助于疗效的发挥。第7页，共25页。3.药剂学
5、的工作内容化工原料化工原料 合 成 生生 物物 体体 生物技术中中 药药 材材 粉碎提取分离 原料原料药剂药剂1、确定给药途径、确定给药途径2、确定剂型、确定剂型3、设计处方、设计处方5、研究制备工艺、研究制备工艺6、研究制剂稳定性、研究制剂稳定性7、制剂质量控制、制剂质量控制4、研究提取工艺、研究提取工艺第8页，共25页。4.4.药剂学的宗旨:制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂。第9页，共25页。5.剂型的重要性：改变药物作用性质：改变药物作用性质：有些药物制成液体制剂后由于水解而不稳定，因此宜采用固体制剂。调节药物作用速度：调节药物作用速度：急诊患者需药效迅速，宜采用注射剂、气雾剂等
6、。降低药物毒副作用降低药物毒副作用:红霉素在胃酸中分解并刺激性较大，制备肠溶制剂可以克服上述问题 提高药物治疗效果提高药物治疗效果:如胰岛素等多肽类药物在胃肠道中受到酶破坏而被分解，链霉素在胃肠道中不吸收，这类药适合制备注射剂,硝酸甘油具有显著的肝脏首过效应肝脏首过效应，口服生物利用度只有8,可采用舌下给药。红霉素在胃酸中5min后只剩下3.5%的效价，可制成肠溶片服用。第10页，共25页。6.药物的给药途径胃肠道给药途径胃肠道给药途径 药物制剂口服后，进入胃肠道，经胃 肠道吸收发挥药效。非胃肠道给药途径非胃肠道给药途径 1 1、注射给药：、注射给药：静脉、肌肉、皮下。静脉、肌肉、皮下。2 2
7、、呼吸道给药、呼吸道给药 3 3、皮肤给药：、皮肤给药：局部作用或经皮吸收发挥全身作用。4 4、粘膜给药：、粘膜给药：局部作用或经粘膜吸收发挥全身作用。5 5、腔道给药：、腔道给药：直肠、阴道、尿道、鼻腔、耳道。直肠、阴道、尿道、鼻腔、耳道。第11页，共25页。注：根据注：根据20002000年版年版中华人民共和国药典中华人民共和国药典（一部）统计（一部）统计中药药剂常用给药途径情况中药药剂常用给药途径情况胃肠道给药胃肠道给药注射给药注射给药皮肤给药皮肤给药粘膜给药粘膜给药腔道给药腔道给药第12页，共25页。西药药剂给药途径情况西药药剂给药途径情况胃肠道给药胃肠道给药注射给药注射给药呼吸道给药
8、呼吸道给药皮肤给药皮肤给药粘膜给药粘膜给药腔道给药腔道给药注：根据注：根据20002000年版年版中华人民共和国药典中华人民共和国药典（二部）统计（二部）统计第13页，共25页。7.药物剂型的分类我国20052005年版药典年版药典 一部（中药）一部（中药）附录收载了2626种剂型种剂型，二部（化学药）二部（化学药）附录收载了2121种剂型，三部（生物制品）三部（生物制品）附录收载了1313种剂型。这些剂型基本包括了目前国际市场流通与临床所使用的常见品种，还没有包括一些发展中的剂型，如脂质体、微球等。第14页，共25页。7.药物剂型的分类按形态分类按形态分类 1、液体剂型、液体剂型 如芳香水剂
9、、溶液剂、如芳香水剂、溶液剂、注射剂、合剂等。注射剂、合剂等。2、固体剂型、固体剂型 如散剂、丸剂、如散剂、丸剂、颗粒剂、胶囊剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂等。片剂等。3、半固体剂型、半固体剂型 如软膏剂、如软膏剂、糊剂糊剂等。等。4、气体剂型、气体剂型 气雾剂、气雾剂、吸入剂吸入剂等。等。第15页，共25页。7.药物剂型的分类按分散系统分类按分散系统分类1 1分子型：分子型：药物以分子或离子药物以分子或离子(直径直径1nm1nm)态均匀地分散在态均匀地分散在分散介质中形成的剂型。分散介质中形成的剂型。分散介质：分散介质：液体液体 又称为溶液型。分散溶媒：主要是水、乙醇、丙醇、又称为溶液型。分散溶媒
10、：主要是水、乙醇、丙醇、丙二醇等药用有机溶剂或液体分散复合溶媒。丙二醇等药用有机溶剂或液体分散复合溶媒。气体气体（如芳香吸入剂、气雾剂）（如芳香吸入剂、气雾剂）半固体半固体（如油性药物的凡士林软膏等）的剂型（如油性药物的凡士林软膏等）的剂型。固体固体 固体分散技术（固溶体）固体分散技术（固溶体）第16页，共25页。7.药物剂型的分类按分散系统分类按分散系统分类2 2胶体溶液型：胶体溶液型：固体药物：不均匀（溶胶）固体药物：不均匀（溶胶）高分子药物高分子药物：均匀（高分子溶液）均匀（高分子溶液）液体制剂，分散相的直径在1100nm之间。如溶胶剂、胶浆剂、涂膜剂等。第17页，共25页。7.药物剂型
11、的分类按分散系统分类按分散系统分类3乳状液型：是指液体分散相分散在液体分散介质中乳状液型：是指液体分散相分散在液体分散介质中组成的不均匀分散系统的液体制剂。分散相的直径组成的不均匀分散系统的液体制剂。分散相的直径通常在通常在0.150m之间，如乳剂、静脉乳剂、部分滴之间，如乳剂、静脉乳剂、部分滴剂、微乳等。剂、微乳等。第18页，共25页。7.药物剂型的分类按分散系统分类按分散系统分类4混悬液型：混悬液型：是指固体药物分散在液体分散介是指固体药物分散在液体分散介质中组成的不均匀分散系统的液体制剂。分散质中组成的不均匀分散系统的液体制剂。分散相的直径通常在相的直径通常在0.150m之间，如洗剂、混
12、之间，如洗剂、混悬剂等。悬剂等。第19页，共25页。7.药物剂型的分类按分散系统分类按分散系统分类5 5气体分散型：气体分散型：是指液体或固体药物分散在气体是指液体或固体药物分散在气体分散介质中形成的不均匀分散系统的制剂，如气分散介质中形成的不均匀分散系统的制剂，如气雾剂、喷雾剂等。雾剂、喷雾剂等。第20页，共25页。7.药物剂型的分类按分散系统分类按分散系统分类6 6固体分散型：固体分散型：是指药物与辅料混合呈固态的制是指药物与辅料混合呈固态的制剂，如散剂、丸剂、胶囊剂、片剂等。这类剂，如散剂、丸剂、胶囊剂、片剂等。这类制剂在药物制剂中占有很大的比例。制剂在药物制剂中占有很大的比例。第21页
13、，共25页。7.药物剂型的分类按分散系统分类按分散系统分类7 7微粒型：微粒型：主要特点：主要特点：粒径微米级粒径微米级（如微囊、微球、脂质体、乳剂等）（如微囊、微球、脂质体、乳剂等）纳米级纳米级（如纳米囊、纳米粒、纳米脂质体，亚微（如纳米囊、纳米粒、纳米脂质体，亚微乳等）。乳等）。第22页，共25页。7.药物剂型的分类按分散系统分类按分散系统分类 1 1、溶液型、溶液型 芳香水剂、溶液剂、糖浆剂、甘油剂、芳香水剂、溶液剂、糖浆剂、甘油剂、醑剂、醑剂、注射剂。注射剂。2、胶体溶液型、胶体溶液型 胶浆剂、火棉胶剂、涂膜剂。胶浆剂、火棉胶剂、涂膜剂。3、乳剂型、乳剂型 口服乳剂、静脉注射乳剂、部分
14、搽剂。口服乳剂、静脉注射乳剂、部分搽剂。4、混悬剂、混悬剂 合剂、洗剂、混悬剂。合剂、洗剂、混悬剂。5、气体分散剂、气体分散剂 气雾剂。气雾剂。6、固体分散剂、固体分散剂 散剂、颗粒剂、丸剂、片剂。散剂、颗粒剂、丸剂、片剂。7 7微粒型：微粒型：微囊、微球、脂质体、纳米囊、纳米粒、纳米微囊、微球、脂质体、纳米囊、纳米粒、纳米脂质体，亚微乳脂质体，亚微乳 第23页，共25页。7.药物剂型的分类按给药途径分类按给药途径分类 1、经胃肠道给药剂型经胃肠道给药剂型 溶液剂、乳剂、混悬剂、散剂、颗粒剂、溶液剂、乳剂、混悬剂、散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂。胶囊剂、片剂。2、非经胃肠道给药剂型、非经胃肠道给药
15、剂型 注射给药：注射给药：注射剂、粉针剂、输液剂注射剂、粉针剂、输液剂 呼吸道给药：呼吸道给药：喷雾剂、气雾剂、粉雾剂。喷雾剂、气雾剂、粉雾剂。皮肤给药：皮肤给药：外用溶液剂、洗剂、贴剂。外用溶液剂、洗剂、贴剂。粘膜给药：粘膜给药：滴眼剂、眼用软膏、含漱剂、舌下含片。滴眼剂、眼用软膏、含漱剂、舌下含片。腔道给药：腔道给药：软膏剂、栓剂、气雾剂。软膏剂、栓剂、气雾剂。第24页，共25页。中药、西药剂型情况中药、西药剂型情况050100150200250300350400450西药中药西药10454801821351896301420688中药85210984626295821212200中药传统丸剂糖浆剂外用药水软膏剂橡胶膏剂口服液、颗粒剂片剂滴丸剂胶囊剂滴眼、耳栓剂注射剂膜剂、凝气雾剂、注：根据注：根据20002000年版年版中华人民共和国药典中华人民共和国药典统计统计第25页，共25页。
