1、卫生职称药学士101专业知识讲解第八章 肾上腺素受体阻断药第八章 肾上腺素受体阻断药1，2受体阻断药酚妥拉明【药理作用】选择性地阻断受体1.血管血管舒张（阻断1受体、直接松弛血管）2.血压，外周血管阻力降低。3.心脏兴奋心收缩力，心率，输出量a、血管舒张，血压，反射引起；b、阻断2受体，NA释放4.其他拟胆碱：胃肠平滑肌兴奋。组胺样作用，胃酸分泌、皮肤潮红【临床应用】1.外周血管痉挛性疾病 2.静滴NA发生外漏时 3.抗休克4.肾上腺嗜铬细胞瘤5.充血性心力衰竭（辅助用药）第八章 肾上腺素受体阻断药受体阻断药普萘洛尔【药理作用】较强的受体阻断作用（1、2受体阻断）心率心收缩力输出量冠脉流量心肌
2、耗氧量 肾素释放减少，对高血压病人可使血压下降支气管阻力也有一定程度的增高【临床应用】心绞痛、心律失常、高血压、甲亢等【不良反应及禁忌】1、心血管反应：心脏抑制，诱发急性心衰。2、诱发和加剧支气管哮喘 3、反跳现象4、禁用于心功能不全、心动过缓、重度房室传导阻滞和支气哮喘等患者。专业知识专业知识专业知识专业知识专业知识专业知识专业知识专业知识专业知识专业知识第九章 局部麻醉药概念：局麻药是一类能在用药局部可逆性地阻断感觉神经动发生和传导的药物。机制局麻药主要作用于神经细胞膜。抑制Na+通道，降低细胞膜的兴奋性，抑制兴奋的传导，产生局麻作用。特点：1、在意识清晰的条件下引起局部痛觉暂时消失；2、
3、对各类组织都无损伤性影响。分类：1、酯类：如普鲁卡因、丁卡因 2、酰胺类：如利多卡因、布比卡因 p1、表面麻醉、表面麻醉:将将穿透力强穿透力强的局麻药的局麻药涂于粘膜表面涂于粘膜表面，使粘膜下感觉神，使粘膜下感觉神经末梢麻痹。可用于鼻、咽、喉、眼及尿道等粘膜部位的手术。经末梢麻痹。可用于鼻、咽、喉、眼及尿道等粘膜部位的手术。p2、浸润麻醉：、浸润麻醉：将药液将药液注入皮下或手术切口注入皮下或手术切口部位，使局部感觉神经末部位，使局部感觉神经末梢被麻醉。常用于梢被麻醉。常用于浅表小手术浅表小手术。p3、传导麻醉（阻滞麻醉）、传导麻醉（阻滞麻醉）：将药液：将药液注射于神经干周围，阻断神经传注射于神
4、经干周围，阻断神经传导导，使该神经所支配的区域被麻醉。常用于，使该神经所支配的区域被麻醉。常用于四肢及口腔四肢及口腔手术。手术。p4、蛛网膜下腔麻醉（腰麻、脊髓麻醉）：、蛛网膜下腔麻醉（腰麻、脊髓麻醉）：将药液注入蛛网膜下腔，将药液注入蛛网膜下腔，使该部位的脊神经被麻醉。常用于使该部位的脊神经被麻醉。常用于下腹部及下肢手术下腹部及下肢手术。p5、硬脊膜外麻醉（硬膜外麻）；、硬脊膜外麻醉（硬膜外麻）；将药液注入硬脊膜外腔，使该处将药液注入硬脊膜外腔，使该处神经干神经干麻醉。适用范围广，可用于颈部至下肢的手术。特别适用于麻醉。适用范围广，可用于颈部至下肢的手术。特别适用于上腹部手术上腹部手术。第九
5、章 局部麻醉药普鲁卡因 特点：1、毒性较小，水溶液不稳定，不耐热；2、穿透力差,只作注射用药；3、作用时间短(0.51h)；4、临用前应加入少量AD，目的是延长局麻药 作用时间和减少不良反应。用途：1、用于浸润麻醉、传导麻醉、腰麻、硬膜外麻；2、用于损伤部位的局部封闭。第九章 局部麻醉药专业知识专业知识专业知识专业知识第十章 全身麻醉药全身麻醉药分为吸入性麻醉药和静脉麻醉药。吸入性麻醉药：一类挥发性液体(如氟烷类）或气体（如氧化亚氮），吸收后发生由浅入深的麻醉。诱导麻醉。静脉麻醉药：1.硫喷妥钠：脂溶性高，极易通过血-脑屏障，诱导期很短，无兴奋期。缺点是抑制呼吸。用于诱导麻醉、基础麻醉。支气管
6、哮喘者禁用。2.丙泊酚：本品起效快，作用时间短，苏醒迅速，强度为硫喷妥钠的1.8倍。呼吸道无刺激，可降低颅内压。对心血管和呼吸系统有抑制。3.氯胺酮：意识和感觉的分离状态称之为分离麻醉。氯胺酮麻醉时对体表的镇痛作用明显。短时的体表小手术和烧伤清创、植皮等。专业知识专业知识第十一章 镇静催眠药药品种类药品种类作用特点作用特点不良反应及禁忌症不良反应及禁忌症巴比妥类巴比妥类非特异性非特异性抑制中枢：镇静抑制中枢：镇静催眠催眠麻醉麻醉昏迷死亡昏迷死亡后遗：宿醉、戒断症状、依后遗：宿醉、戒断症状、依赖性、过敏、皮疹、糖尿病赖性、过敏、皮疹、糖尿病苯二氮卓苯二氮卓类类苯二氮卓类受体激动剂苯二氮卓类受体激
7、动剂，无麻醉无麻醉剂量不同，作用不同剂量不同，作用不同后遗：头晕嗜睡乏力、后遗：头晕嗜睡乏力、共济共济失调；失调；耐受性和依赖性、撤耐受性和依赖性、撤药症状、过敏、药症状、过敏、其他其他特异性和安全性特异性和安全性更高更高唑吡坦唑吡坦：常见共济失调、精：常见共济失调、精神紊乱神紊乱佐匹克隆佐匹克隆：精神错乱等：精神错乱等第十一章 镇静催眠药一、苯二氮卓类地西泮【作用机制】脑内-氨基丁酸（GABA）受体GABA能神经功能中枢抑制【药理作用】（1）抗焦虑 （2）镇静催眠（3）抗惊厥和抗癫痫（4）中枢性肌松作用【临床应用】（1）用于焦虑症（2）失眠（3）子痫、小儿高热、破伤风等所致的惊厥（4）大脑或
8、脊髓损伤所致肌肉强直以及肌肉痉挛状态。【不良反应】（1）本类药物毒性小、安全范围大。（2）副作用 嗜睡、头昏、乏力。（3）大量用药 急性中毒出现昏迷、呼吸抑制等。（4）长期用药 轻度依赖性 突然停药有戒断症状 巴比妥类巴比妥类p【药理作用与临床应用】【药理作用与临床应用】p1、中枢作用中枢作用 随着剂量的增大，依次出现随着剂量的增大，依次出现镇静、催眠、抗惊厥、麻醉、呼吸镇静、催眠、抗惊厥、麻醉、呼吸抑制、麻痹抑制、麻痹等作用。等作用。（1）镇静：小剂量苯巴比妥）镇静：小剂量苯巴比妥甲状腺功能亢进、高血压、溃疡病等的对症治甲状腺功能亢进、高血压、溃疡病等的对症治疗。疗。（2）催眠：）催眠：中等
9、剂量中等剂量失眠症。失眠症。（3）抗惊厥：）抗惊厥：苯巴比妥钠肌注苯巴比妥钠肌注小儿高烧、破伤风、子痫所致惊厥。小儿高烧、破伤风、子痫所致惊厥。（4）抗癫痫：）抗癫痫：苯巴比妥肌注苯巴比妥肌注癫痫持续状态、大发作癫痫持续状态、大发作（5）静脉麻醉、诱导麻醉：）静脉麻醉、诱导麻醉：硫喷妥钠。硫喷妥钠。（6）麻醉前给药：）麻醉前给药：苯巴比妥、异戊巴比妥。苯巴比妥、异戊巴比妥。巴比妥类巴比妥类p2、肝药酶、肝药酶诱导诱导作用作用 苯巴比妥苯巴比妥药酶药酶。（1）胆红素代谢）胆红素代谢胆红素排泄胆红素排泄治疗脑核性黄胆。治疗脑核性黄胆。（2）加速自身代谢）加速自身代谢耐受性。耐受性。（3）其他药物代
10、谢）其他药物代谢药效药效。巴比妥类巴比妥类p【不良反应】【不良反应】1、后遗效应：头昏、嗜睡、困倦后遗效应：头昏、嗜睡、困倦2、变态反应：皮疹，偶致剥脱性皮炎。、变态反应：皮疹，偶致剥脱性皮炎。3、耐受性：苯巴比妥、耐受性：苯巴比妥药酶活性药酶活性药物代谢药物代谢。4、依赖性、依赖性戒断症状戒断症状：兴奋、燥动、惊厥等，发生率高：兴奋、燥动、惊厥等，发生率高5、对呼吸系统的影响：急性中毒中枢抑制表现：昏迷、呼吸抑制、血压、对呼吸系统的影响：急性中毒中枢抑制表现：昏迷、呼吸抑制、血压下降、休克等。下降、休克等。6、肝药酶诱导作用。、肝药酶诱导作用。p苯 二 氮苯 二 氮 卓卓 类 药 物 催 眠
11、 作 用 优 于 巴 比 妥 类类 药 物 催 眠 作 用 优 于 巴 比 妥 类p 1.思睡、运动失调等副作用较轻思睡、运动失调等副作用较轻2.对 快 动 眼 睡 眠 时 相 影 响 小，噩 梦 发 生 减 少对 快 动 眼 睡 眠 时 相 影 响 小，噩 梦 发 生 减 少3.停药后停药后代偿性反应较轻代偿性反应较轻4.安全范围大安全范围大5.不引起不引起麻醉麻醉6.对对肝药酶无诱导作用肝药酶无诱导作用专业知识专业知识专业知识专业知识专业知识专业知识第十二章 抗癫痫药和抗惊厥药药品种类药品种类代表药物代表药物巴比妥类巴比妥类苯巴比妥、异戊巴比妥钠、扑米酮苯巴比妥、异戊巴比妥钠、扑米酮苯二氮
12、类苯二氮类地西泮、氯硝西泮、硝西泮地西泮、氯硝西泮、硝西泮乙内酰脲类乙内酰脲类苯妥英钠苯妥英钠二苯并氮类二苯并氮类卡马卡马西平西平、奥卡西平、奥卡西平-氨基丁酸类似物氨基丁酸类似物加巴喷丁、氨己烯酸加巴喷丁、氨己烯酸脂肪酸类脂肪酸类丙戊丙戊酸钠酸钠第十二章 抗癫痫药和抗惊厥药药品种类药品种类作用特点作用特点不良反应及禁忌症不良反应及禁忌症巴比妥类巴比妥类增强增强氨基丁酸氨基丁酸A A型受体型受体活性活性嗜睡，嗜睡，肌无力肌无力及宿醉及宿醉苯二氮类苯二氮类GABA GABA 受体受体激动剂激动剂乙内酰脲类乙内酰脲类减少减少钠离子钠离子内流使神经细胞膜内流使神经细胞膜稳定，苯妥英钠稳定，苯妥英钠局
13、部刺激；眼球震颤局部刺激；眼球震颤2020、共、共济失调济失调3030、嗜睡昏迷、嗜睡昏迷4040；齿齿龈增生龈增生。二苯并氮二苯并氮类类阻滞电压依赖性的阻滞电压依赖性的钠钠通道通道卡马卡马西平西平、奥卡西平、奥卡西平常见常见视物视物模糊、复视、眼球模糊、复视、眼球震颤、头痛。少见变态反应震颤、头痛。少见变态反应-氨基丁氨基丁酸类似物酸类似物 GABAGABA氨基转移酶抑制剂：氨基转移酶抑制剂：加巴喷丁、氨己烯酸加巴喷丁、氨己烯酸脂肪酸类脂肪酸类丙戊酸钠，尚未明确丙戊酸钠，尚未明确致死性致死性肝肝功能障碍功能障碍第十二章 抗癫痫药和抗惊厥药临床合理用药癫痫类型癫痫类型首选药首选药部分性发作部分
14、性发作卡马西平卡马西平全面性发作全面性发作(大发作大发作)卡马西平、丙戊酸钠卡马西平、丙戊酸钠失神性发作失神性发作(小发作小发作)乙琥胺和丙戊酸钠乙琥胺和丙戊酸钠强直强直阵挛发作阵挛发作苯妥英钠苯妥英钠肌阵挛性发作肌阵挛性发作氯硝氯硝西泮西泮、硝西泮、硝西泮癫痫持续状态癫痫持续状态地西泮地西泮控制癫痫大发作，苯妥英钠首选药。精神运动性发作，卡马西平是主药。小发作选乙琥胺，持续状态推安定。第十二章 抗癫痫药和抗惊厥药硫酸镁专业知识专业知识专业知识专业知识专业知识专业知识第十三章 抗精神失常药抗精神病药氯丙嗪p氯氮平氯氮平p是第一个用于是第一个用于临床非典型的抗精神病药临床非典型的抗精神病药，抗精
15、神病作用，抗精神病作用较强而迅速，特异性阻断中脑较强而迅速，特异性阻断中脑-边缘系统和中脑边缘系统和中脑-皮质系统的皮质系统的D4亚型受体，对黑质亚型受体，对黑质-纹状体系统的纹状体系统的D2和和D3亚型受体几乎亚型受体几乎无效。无效。【临床应用】用于治疗急、慢性精神分裂症，还可用于长【临床应用】用于治疗急、慢性精神分裂症，还可用于长期给予氯丙嗪等传统抗精神病药物引起的期给予氯丙嗪等传统抗精神病药物引起的迟发运动障碍。迟发运动障碍。p【不良反应】流涎、便秘、发热、粒细胞减少。癫痫及严【不良反应】流涎、便秘、发热、粒细胞减少。癫痫及严重心血管疾病患者慎用。增量过快易引起直立性低血压。重心血管疾病
16、患者慎用。增量过快易引起直立性低血压。抗抑郁症药抗抑郁症药第十三章 抗精神失常药抗抑郁药丙咪嗪【药理作用】较强的抗抑郁作用。（1）对中枢神经系统作用：发挥抗抑郁作用。（2）对自主神经系统作用：M受体阻断作用。（3）对心血管系统作用：阻断受体，降低血压，心律失常。【临床应用】适用于各种类型的抑郁症治疗，对遗尿症也有效。【不良反应】头晕失眠精神紊乱等；口感、扩瞳等阿托品样作用；降压、心律失常等；心肌损害。第十三章 抗精神失常药抗躁狂药碳酸锂【药理作用】碳酸锂NA释放，再摄取NA抗躁狂。对正常人精神活动无明显影响。对躁狂症或躁狂抑郁症患者：可明显改变失眠、多动症状【临床应用】躁狂症、躁狂状态。专业知
17、识专业知识专业知识专业知识专业知识专业知识专业知识专业知识第十四章 抗帕金森病和老年痴呆药左旋多巴【药动学特点】多巴胺的前体物质，进入中枢脱羧成多巴胺后起作用。【药理作用】（1）抗帕金森病：（2）内分泌系统作用：减少催乳素的分泌【临床应用】（1）治疗帕金森病：可用于各类型帕金森病，对吩噻嗪类抗精神病药引起的帕金森综合征无效（2）治疗肝性脑病第十四章 抗帕金森病和老年痴呆药左旋多巴【不良反应】（1）消化道反应（2）心血管反应：轻度直立性低血压，可引起心律失常、心绞痛、和心动过速（3）精神障碍；（4）运动障碍（5）开关现象：突然多动不安，而后出现全身性或肌强直性运动不能。（6）排尿困难（7）消化道
18、溃疡、高血压、精神病、糖尿病、心律失常、闭角型青光眼患者及孕妇禁用。第十四章 抗帕金森病和老年痴呆药金刚烷胺【作用机制】促进黑指纹状体释放多巴胺，增强突触前多巴胺的合成和抑制多巴胺再摄取。并有直接激动DA受体及较弱的抗胆碱作用。与左旋多巴产生协同作用。【临床应用】不能耐受左旋多巴的帕金森患者。【不良反应】下肢皮肤网状青斑、踝部浮肿、老年人大剂量可引起幻觉、惊厥。精神病、脑动脉硬化、孕妇、癫痫者禁用。p苯海索苯海索胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药p【作用机制】阻断胆碱受体减弱黑质纹状体通路中乙酰胆碱的作用【作用机制】阻断胆碱受体减弱黑质纹状体通路中乙酰胆碱的作用p【临床应用】不能【临床应用】不能使用
19、左旋多巴的患者可以使用本药使用左旋多巴的患者可以使用本药p【不良反应】较轻微，口干、散瞳、视力模糊、尿潴留、便秘等。【不良反应】较轻微，口干、散瞳、视力模糊、尿潴留、便秘等。第十四章 抗帕金森病和老年痴呆药乙酰胆乙酰胆碱酯酶碱酯酶抑制剂抑制剂抑制胆碱酯酶活性，对中枢抑制胆碱酯酶活性，对中枢神经系统胆碱酯酶选择性高，神经系统胆碱酯酶选择性高，阻止乙酰胆碱的水解，提高阻止乙酰胆碱的水解，提高脑内脑内乙酰胆碱的含量；乙酰胆碱的含量；多奈哌齐多奈哌齐：幻觉、易激：幻觉、易激惹、攻击行为、昏厥、惹、攻击行为、昏厥、失眠、肌肉痉挛、尿失失眠、肌肉痉挛、尿失禁、疼痛；禁、疼痛；专业知识专业知识专业知识专业知
20、识第十五章 中枢兴奋药主要兴奋大脑皮质的药物咖啡因【药理作用及机制】主要表现为兴奋大脑皮质、增强心肌收缩力、松弛平滑肌等作用；利尿作用，刺激胃酸和胃蛋白酶分泌的作用。【临床应用】主要用于解除中枢抑制状态，如镇静催眠药等中枢抑制药中毒引起的昏睡、呼吸和循环抑制。与麦角胺配伍制成麦角胺咖啡因片，治疗偏头痛。与解热镇痛抗炎药配伍，治疗一般性头痛、感冒。第十五章 中枢兴奋药主要兴奋延脑呼吸中枢的药物尼可刹米直接兴奋延髓呼吸中枢，提高呼吸中枢对CO2的敏感性;也可通过刺激颈动脉体化学感受器，反射性兴奋呼吸中枢;使呼吸加深加快。临床主要用于各种原因所致呼吸衰竭。过量可引起血压上升、心动过速、咳嗽、呕吐、出
21、汗、肌肉震颤和僵直等。专业知识专业知识专业知识专业知识第十六章 镇痛药吗啡药理作用药理作用临床应用临床应用不良反应不良反应中枢中枢神经神经系统系统1 1）镇痛）镇痛 镇静镇静 欣快欣快急性急性剧烈剧烈疼痛：疼痛：癌性癌性剧痛剧痛复合麻醉复合麻醉嗜睡嗜睡昏迷昏迷耐受性、依赖性耐受性、依赖性2 2）抑制呼吸）抑制呼吸心源性心源性哮喘哮喘呼吸抑制呼吸抑制3 3）镇咳）镇咳4 4）缩瞳）缩瞳视力模糊、针尖样视力模糊、针尖样5 5）改变体温调定点）改变体温调定点6 6）催吐催吐恶心呕吐恶心呕吐7 7）影响激素分泌）影响激素分泌外周作用外周作用扩血管扩血管体位性低血压、颅内压增高体位性低血压、颅内压增高平
22、滑肌（平滑肌（1 1）胃肠）胃肠止泻止泻便秘便秘（2 2）胆道）胆道胆绞痛胆绞痛（3 3）子宫）子宫延长产程延长产程（4 4）膀胱）膀胱排尿困难排尿困难免疫系统免疫系统 免疫抑制作用免疫抑制作用第十六章 镇痛药哌替啶【药理作用】（1）中枢神经系统：作用和用途与吗啡相似而弱短，镇痛强度是吗啡的1/10副作用小，成瘾性弱，更常用。易产生眩晕、恶心和呕吐。（2）兴奋平滑肌：胃肠道兴奋作用弱、短，不引起便秘；不对抗催产素作用。（3）血管扩张：引起直立性低血压；扩张脑血管升高颅内压。【临床应用】镇痛（吗啡代用品）；麻醉前给药、人工冬眠；心源性哮喘和肺水肿。第十六章 镇痛药疼痛疼痛控制控制总体总体原则原则
23、WHO WHO 癌症三阶梯止痛原则是指按患者疼痛的癌症三阶梯止痛原则是指按患者疼痛的轻、中、重轻、中、重的程度分别选用的程度分别选用第一、二、三第一、二、三阶梯的止痛药物阶梯的止痛药物具体具体原则原则1 1）口服给药：能口服尽量口服，提倡）口服给药：能口服尽量口服，提倡无创的给药方式无创的给药方式。2 2）按时给药：不是按需给药）按时给药：不是按需给药3 3）按阶梯给药）按阶梯给药4 4）用药个体化）用药个体化5 5）注意具体细节：原因不明，查明原因后再确定是否）注意具体细节：原因不明，查明原因后再确定是否用镇痛药。用镇痛药。镇痛药的基本原则专业知识专业知识专业知识专业知识专业知识专业知识专业
24、知识专业知识专业知识专业知识专业知识专业知识专业知识专业知识专业知识专业知识第十七章 解热镇痛抗炎药与抗痛风药通过抑制合成前列腺素PG所需的环氧酶(COX)而具有相同的药理作用。药品类药品类作用特点作用特点代表药物代表药物不良反应及禁忌症不良反应及禁忌症水杨酸类水杨酸类抑制血栓素抑制血栓素A2A2阿司匹林阿司匹林胃肠道；过敏者胃肠道；过敏者(阿司匹林哮喘阿司匹林哮喘)、血友病或血小板减少症禁用血友病或血小板减少症禁用乙酰苯胺类乙酰苯胺类抗炎作用弱抗炎作用弱对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚儿童发热首选儿童发热首选芳基乙酸类芳基乙酸类吲哚美辛、双氯芬酸吲哚美辛、双氯芬酸过敏者禁用过敏者禁用芳基丙酸类芳基丙
25、酸类布洛芬布洛芬、萘普生、萘普生并噻嗪类并噻嗪类(昔康昔康类类)对对COX-2 COX-2 抑制抑制比对比对COX-1COX-1强强美洛昔康美洛昔康第十七章 解热镇痛抗炎药与抗痛风药一、阿司匹林【药理作用与临床应用】（1）解热镇痛。（2）抗炎抗风湿：（3）抑制血栓形成：【不良反应】（1）消化道反应（常见）（2）凝血障碍；维生素K缺乏和血友病禁用。（3）过敏反应；（4）水杨酸反应。（5）瑞夷综合征；（6）阿司匹林哮喘。第十七章 解热镇痛抗炎药与抗痛风药痛风是因血尿酸增高及尿酸盐结晶在关节和组织沉积而引起的一组综合征。药品种类药品种类代表药物代表药物抑制粒细胞浸润抑制粒细胞浸润秋水仙碱秋水仙碱抑制尿酸抑制尿酸生成生成药药别嘌醇别嘌醇促进尿酸排泄药促进尿酸排泄药丙磺舒、苯溴马隆丙磺舒、苯溴马隆专业知识专业知识专业知识专业知识专业知识专业知识专业知识专业知识
