1、第九章第九章其他剂型其他剂型 掌握掌握 熟悉熟悉 了解了解 学习要求学习要求 授课内容授课内容 重点难点重点难点其他剂型其他剂型 学以致用学以致用1.栓剂的概念、特点、分类与质量要求。栓剂的概念、特点、分类与质量要求。2.气雾剂的概念、特点、分类与质量要求。气雾剂的概念、特点、分类与质量要求。3.栓剂的制备方法。栓剂的制备方法。1.1.缓控释制剂缓控释制剂。1.微囊、脂质体。微囊、脂质体。重点重点 难点难点缓控释制剂的类型及其原理。缓控释制剂的类型及其原理。学习要求学习要求 授课内容授课内容 重点难点重点难点其他剂型其他剂型 学以致用学以致用1.栓剂与气雾剂的概念、特点、分类与质量要求。栓剂与
2、气雾剂的概念、特点、分类与质量要求。第一节第一节 第二节第二节 第三节第三节栓剂栓剂气雾剂气雾剂微囊微囊 学习要求学习要求 授课内容授课内容 重点难点重点难点其他剂型其他剂型 学以致用学以致用 第四节第四节 第五节第五节脂质体脂质体膜剂膜剂 第六节第六节缓控释制剂缓控释制剂 单选题单选题 多选题多选题 问答题问答题 学习要求学习要求 授课内容授课内容 重点难点重点难点其他剂型其他剂型 学以致用学以致用第一节第一节 栓剂栓剂1.概念：药物与适宜的基质制成的 供腔道给药的固体制剂 2.分类：按施药腔道分：l 直肠栓l 阴道栓l 尿道栓按作用特点分：按作用特点分：l局部作用栓局部作用栓l全身作用栓全
3、身作用栓第九章第九章 其他剂型其他剂型3.栓剂的特点：药物不受或少受胃肠道pH值或酶的破坏；避免药物对胃黏膜的刺激性；中下直肠静脉吸收可避免肝脏首过作用；适宜于不能或不愿口服给药的患者；可在腔道起润滑、抗菌、杀虫、收敛、止痛、止痒等局部作用全身作用的吸收途径：通过直肠上静脉，经门静脉进入肝脏，进行代谢后再由肝脏进入大循环；通过直肠下静脉和肛门静脉，经髂内静脉绕过肝脏进入下腔大静脉，而进入大循环肛门栓剂塞入肛门口2cm处，效果最佳4.栓剂的质量要求栓剂的质量要求 药物与基质应混合均匀，外形应完整光滑，应无刺激性；应有适宜的硬度，塞入腔道后，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物 具
4、有一定的稳定性5.栓剂的基质栓剂的基质v 脂肪性基质 可可豆酯 半合成脂肪酸甘油酯 氢化植物油（直肠栓基质）v 水溶性基质或水能混溶的基质 甘油明胶（阴道栓基质）泊洛沙姆 S-40 聚乙二醇类6.栓剂的添加剂栓剂的添加剂v硬化剂：白蜡、硬脂酸v增稠剂：单硬脂酸甘油酯v乳化剂v吸收促进剂：表面 活性剂v着色剂v抗氧剂v防腐剂7.栓剂的制备（热熔法，冷压法）栓剂的制备（热熔法，冷压法）.热熔法熔化熔化混合混合浇模浇模冷却冷却脱模脱模生产过程应注意的问题生产过程应注意的问题栓模所涂润滑剂v油脂性基质：肥皂1份，甘油1份，90%乙醇五份制成的溶液v水溶性基质：液状石蜡或植物油.冷压法 避免受热，生产效
5、率低锉末锉末 混合混合压制压制8.处方举例处方举例甘油栓甘油硬脂酸钠本品由硬脂酸钠（肥皂）为硬化剂，吸收甘油而制成，含甘油约 90。处方举例处方举例保妇康栓 莪术油 82g 冰片 75g 聚山梨酯80 75g聚氧乙烯硬脂酸酯1551g，制成1000粒9.栓剂的质量检查栓剂的质量检查v外观v含量v重量差异v融变时限v微生物限度第二节第二节 气雾剂气雾剂 概念：概念：含药液体与适宜的含药液体与适宜的抛射剂抛射剂共同封装与具有特制阀门共同封装与具有特制阀门系统的耐压容器中制成的制剂系统的耐压容器中制成的制剂 作用：局部或全身作用作用：局部或全身作用v 气雾剂系指药物与适宜的_装于具有特制_的耐压严封
6、容器中制成的制剂。v 下列剂型中含有抛射剂的是 v A气雾剂 B粉针剂 C吸入粉雾剂 D喷雾剂v 气雾剂中抛射剂的作用是 v A药物稳定剂 v B在O/W乳浊型气雾剂中作乳剂外相 v C阀门打开时为喷射药物的动力 v D助悬剂气雾剂分类气雾剂分类溶液型溶液型混悬型混悬型乳剂型乳剂型分散分散系统系统二相二相（气（气-液）液）三相三相(气气-液液-固固;气气-液液-液液)相组相组成成呼吸道呼吸道吸入用吸入用皮肤和皮肤和粘膜用粘膜用空间消空间消毒用毒用用途用途v 4.下列有关气雾剂的叙述错误的是 v A气雾剂是指药物和适宜抛射剂封装于具有特制阀门系统的耐压密封容器中制成的制剂 v B气雾剂可提高药物
7、稳定性及安全性 v C气雾剂具有定位和缓释作用 v D气雾剂可用定量阀门准确控制剂量气雾剂的质量要求气雾剂的质量要求v 附加剂：可根据需要加附加剂附加剂：可根据需要加附加剂 v 药物：混悬剂固体药物粒度符合要求药物：混悬剂固体药物粒度符合要求v 抛射剂：有适宜的沸点和压力抛射剂：有适宜的沸点和压力v 容器：耐压容器：耐压v 检查：泄露和压力检查检查：泄露和压力检查v 储存：凉暗处，避免暴晒、受热、敲打或撞击储存：凉暗处，避免暴晒、受热、敲打或撞击v 标签：表明装量，含量，总掀次，每掀含量标签：表明装量，含量，总掀次，每掀含量气雾剂在临床上的应用气雾剂在临床上的应用v化学药品气雾剂呼吸道疾病呼吸
8、道疾病用药领域v 中药气雾剂（呼吸道疾病、心绞痛、局部镇痛消肿）v 蛋白质类及肽类药物的气雾剂v 加压素鼻腔喷雾剂加压素鼻腔喷雾剂v 降钙素鼻腔喷雾剂降钙素鼻腔喷雾剂v 胰岛素、一些疫苗制成气雾剂有利于临床应用胰岛素、一些疫苗制成气雾剂有利于临床应用v吸入粉雾剂v微粉化的药物或载体以胶囊、泡囊或多剂量贮库形式，采用特制的干粉吸入装置，由患者主动吸入雾化药物至肺部的制剂。v药物粉末大小：10um以下，大多为5um以下喷雾剂喷雾剂气雾剂与喷雾剂的区别气雾剂与喷雾剂的区别喷雾剂概念：指不含抛射剂，借助于手动泵的压力将药液喷射成雾状的制剂。气雾剂概念：指药物与适宜的抛射剂封装于具有特制阀门系统的耐压密
9、封容器中而制成的制剂。使用时借助抛射剂的压力将内容物喷出。l 二者最大的区别在与前者靠借助外力喷射，后者借助内压及抛射剂喷出。另外后者相对前者的缺点有：1 成本较高（因内压容器、阀门系统和特殊的生产设备）。2 抛射剂有致冷效应，多次使用于受伤皮肤创面可引起不适于刺激。3 抛射剂有一定的毒性，不适宜心脏病患者作为吸入气雾剂使用。4 易发生爆炸。药物制剂的新技术和新剂型药物制剂的新技术和新剂型固体分散技术包合技术纳米乳与亚纳米乳制备技术微囊与微球制备技术纳米囊与纳米球制备技术脂质体制备技术固体分散技术固体分散技术v 将将难溶性药物高度分散难溶性药物高度分散在另一种固体载体中的新技在另一种固体载体中
10、的新技术术v 固体分散体可提高难溶性药物的溶出度和溶解度，以提高药物的吸收和生物利用度，可制成速释、缓释、肠溶制剂。v 速释制剂速释制剂：药物高度分散，载体材料促进药物溶出v 缓释制剂缓释制剂：采用疏水性载体材料v 肠溶制剂肠溶制剂：采用肠溶材料为载体包合技术包合技术v 一种分子包藏与另一种分子的空穴结构内，形成包合物的一种分子包藏与另一种分子的空穴结构内，形成包合物的技术技术（将药物包藏与包合材料中）药物制成包合物后：药物制成包合物后：溶解度增加，稳定性提高，液体药物粉末化，可防止挥发性成分的挥发，掩盖不良臭味，调节释放速度，提高药物生物利用度，降低刺激性和毒性v包合材料：包合材料：-环糊精
11、（环糊精（-CYD）是由）是由6-12个个D-葡葡萄糖分子以萄糖分子以1，4-糖苷键连接的环状低聚糖化合物糖苷键连接的环状低聚糖化合物纳米乳与亚纳米乳技术纳米乳与亚纳米乳技术v 纳米乳（微乳）：粒径为纳米乳（微乳）：粒径为10-100nm的乳滴分散在另一种的乳滴分散在另一种液体中形成的胶体分散系统液体中形成的胶体分散系统v 亚纳米乳（亚微乳）：粒径为亚纳米乳（亚微乳）：粒径为100-500之间之间 纳米乳稳定好，热压灭菌或离心也不能使之分层 提高了乳剂的稳定性v 产品：环孢素纳米乳浓液胶丸（免疫抑制剂）产品：环孢素纳米乳浓液胶丸（免疫抑制剂）微囊与微球技术微囊与微球技术v 微囊：利用高分子材料
12、为微囊：利用高分子材料为囊材囊材，将固体或液态药物做，将固体或液态药物做囊心物囊心物包封成的包封成的微小胶囊微小胶囊（1-250m）v 微球：药物溶解和（或）分散在高分子材料中形成骨架型微球：药物溶解和（或）分散在高分子材料中形成骨架型的的微小球状实体微小球状实体（1-250m）v 微囊与微球微囊与微球粒径均为微米级v 上市微囊化产品：红霉素片，-胡萝卜片纳米囊与纳米球制备技术纳米囊与纳米球制备技术纳米囊和纳米球统称为纳米粒纳米囊和纳米球统称为纳米粒 纳米粒是由高分子物质组成的骨架实体，药物可以溶纳米粒是由高分子物质组成的骨架实体，药物可以溶解、包裹于其中或吸附在实体上，粒径解、包裹于其中或吸
13、附在实体上，粒径1-1000nmv 纳米粒可以隐藏药物的理化性质，使其体内过程依赖纳米粒可以隐藏药物的理化性质，使其体内过程依赖于载体的理化性质；对肝、脾或骨髓具有靶向性于载体的理化性质；对肝、脾或骨髓具有靶向性脂质体制备技术脂质体制备技术v 脂质体：是一种类似生物膜结构的双分子层微小囊泡，脂脂质体：是一种类似生物膜结构的双分子层微小囊泡，脂质体由质体由磷脂和胆固醇磷脂和胆固醇组成组成v 药物被脂质体称为载药脂质体。如：阿霉素脂质体（抗肿瘤药）两性霉素脂质体（抗菌药）第三节第三节 微囊微囊v微囊：微囊：利用高分子材料为囊材，将固体或液态药物做囊心物包封成的微小胶囊（1-250m）v微囊化微囊化
14、：制备微囊的过程 药物微囊化后有什么好处？微囊的特点微囊的特点v 改变药物的释放特性v 提高药物的稳定性v 掩盖不良臭味v 可使液态药物固态化v 减少配伍禁忌v 改善药物的流动性与可压性改善药物的流动性与可压性 微囊是一种中间剂型，可将其制成散剂、颗粒剂、胶囊剂微囊是一种中间剂型，可将其制成散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂、栓剂、软膏剂、注射剂等、片剂、栓剂、软膏剂、注射剂等v 17.将大蒜素制成微囊是为了（）v A.提高药物的稳定性v B.掩盖药物的不良嗅味v C.防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激性v D.控制药物释放速率第四节第四节 脂质体脂质体v脂质体脂质体：由磷脂和胆固醇磷脂和胆固醇组成，
15、具有类脂双分子层结构v分类分类：单室脂质体和多室脂质体药物被脂质体包封后药物被脂质体包封后具有哪些特点？具有哪些特点？脂质体的特点脂质体的特点 靶向性和淋巴定向性靶向性和淋巴定向性（被动靶向）缓释性缓释性（延长在血液中的滞留时间）细胞亲和性与组织相容性（细胞亲和性与组织相容性（将药物载入细胞内）降低药物毒性降低药物毒性（对心、肾的毒性）提高药物稳定性提高药物稳定性v 16.脂质体属于哪一类靶向制剂？（）v A.主动靶向制剂B.被动靶向制剂v C.物理化学靶向制剂D.热敏感靶向制剂脂质体的临床应用脂质体的临床应用v抗癌药物载体抗癌药物载体v抗寄生虫、原虫药物载体v抗菌、抗病毒药物载体v解毒剂载体
16、v生物活性物质载体第五节第五节 膜剂膜剂v 膜剂是在20世纪60年代开始研究并应用的一种新型制剂v膜剂：膜剂：药物溶解或均匀分散于药物溶解或均匀分散于成膜材料成膜材料中加工成的中加工成的薄膜状薄膜状制剂。可发挥局部或全身作用制剂。可发挥局部或全身作用 膜剂一般由主药、成膜材料和附加剂三部分组成v给药途径给药途径：口服、舌下、眼结膜囊、口腔、阴道、体内植入、皮肤和粘膜等v膜厚度膜厚度：0.1-0.2m，v面积约为1cm2的可供口服，0.5cm2 的供眼用v 按剂型特点分类按剂型特点分类单层、多层、夹心膜剂单层、多层、夹心膜剂v 按给药途径分类按给药途径分类1、内服膜剂、内服膜剂 2、口腔用膜剂、
17、口腔用膜剂 3、眼用膜剂、眼用膜剂 4、皮肤、粘膜用膜剂、皮肤、粘膜用膜剂v 成膜材料成膜材料v天然高分子物质：明胶、阿拉伯胶等v合成高分子物质：聚乙烯醇（PVA）、PVP 聚乙烯醇常用的规格：05-88、17-88膜剂在临床上的应用膜剂在临床上的应用l 口腔膜剂口腔膜剂-口腔溃疡l 鼻腔用膜剂鼻腔用膜剂-鼻出血、鼻粘膜溃疡l 眼用膜剂：眼用膜剂：质量稳定、污染少、生物利用度高，粘性大、减少损失l 阴道、宫颈用膜剂阴道、宫颈用膜剂l 植入型膜剂植入型膜剂l 经皮给药型膜剂经皮给药型膜剂膜剂与涂膜剂膜剂与涂膜剂v 涂膜剂是指将高分子成膜材料与药物溶解在挥发性有机溶剂中制成的外用液体剂型。v 用时
18、涂于患处，有机溶剂挥发后形成薄膜，对患处有保护作用，同时能逐渐释放出所含药物而起治疗作用。例如伤湿涂膜剂，冻疮、烫伤涂膜剂等。v 涂膜剂由药物、成膜材料和挥发性有机溶剂三部分组成。第六节第六节 缓控释制剂缓控释制剂v缓释制剂：缓慢地、非恒速释放药物v控释制剂：缓慢地、恒速或接近恒速释放药物（血药浓度更加平稳）缓控释制剂的特点缓控释制剂的特点优点：优点：v 减少服药次数，延长服药间隔减少服药次数，延长服药间隔v 血药浓度更平稳，降低毒副作用、不良反应血药浓度更平稳，降低毒副作用、不良反应v 减少服药总量减少服药总量缺点：缺点：v 服用过程中剂量调整缺乏灵活性服用过程中剂量调整缺乏灵活性缓控释制剂
19、的类型缓控释制剂的类型1.骨架型缓控释制剂骨架型缓控释制剂：口服剂型缓控释颗粒（微囊）压制片、胃内滞留片、生物粘附片骨架型小丸2.膜控型缓控释制剂膜控型缓控释制剂（通过包衣形成的缓控释制剂）微孔膜包衣片，包衣膜上形成小孔膜控释小片：将小药片用缓释膜包衣再装入硬胶囊肠溶膜控释片：片芯外包肠溶衣膜控释小丸:丸外包控释薄膜衣3.参透泵片参透泵片由药物、半透膜、渗透压活性物质、推进剂组成由药物、半透膜、渗透压活性物质、推进剂组成4.植入剂植入剂皮下植入方式给药，植入剂具有如下优点：皮下植入方式给药，植入剂具有如下优点：1长效作用、2恒释作用3释放的药物经吸收直接进入血液循环起全身作用，避开首关效应。4
20、生物活性增强。5皮下神经分布较少，对外来异物反应小，植入后的刺激和疼痛较低这种给药常用于避孕、治疗癌症或慢性关节炎等这种给药常用于避孕、治疗癌症或慢性关节炎等缓控释制剂在临床上的应用缓控释制剂在临床上的应用v 高血压、心绞痛v 糖尿病v 镇痛v 抑郁症v 慢性胃炎v 口服抗菌药1 1属于天然物质的栓剂基质是属于天然物质的栓剂基质是A A可可豆脂可可豆脂 B B氢化植物油氢化植物油 C C甘油明胶甘油明胶 D D聚乙二醇类聚乙二醇类2 2气雾剂的质量评定不包括气雾剂的质量评定不包括A A喷雾剂量喷雾剂量 B B喷次检查喷次检查 C C抛射剂用量检查抛射剂用量检查 D D泄漏率检查泄漏率检查3 3
21、.吸入气雾剂中药物的主要吸收部位在吸入气雾剂中药物的主要吸收部位在A.A.气管气管 B.B.咽喉咽喉 C.C.鼻黏膜鼻黏膜 D.D.肺泡肺泡4 4.渗透泵制剂所用半透膜包衣材料可通过渗透泵制剂所用半透膜包衣材料可通过A.A.药物药物 B.B.离子离子 C.C.大分子大分子 D.D.水分水分单项选择题单项选择题 1 1.栓剂的特点有栓剂的特点有 A.A.药物不受胃肠道药物不受胃肠道pHpH或酶的影响或酶的影响 B.B.避免药物对胃黏膜刺激避免药物对胃黏膜刺激 C.C.减少药物的肝脏代谢减少药物的肝脏代谢 D.D.适用于不愿口服给药的患者适用于不愿口服给药的患者 E.E.完全吸收进入下腔静脉完全吸
22、收进入下腔静脉 2.2.甘油在甘油明胶栓制备过程中的作用是甘油在甘油明胶栓制备过程中的作用是 A.A.药物药物 B.B.无调节基质溶解速度无调节基质溶解速度 C.C.保湿剂保湿剂 D D.防腐剂防腐剂 E.E.增溶剂增溶剂 3.3.下列哪些属于缓释、控释制剂下列哪些属于缓释、控释制剂 A.A.透皮贴剂透皮贴剂 B.B.骨架型小丸骨架型小丸 C.C.泡腾片泡腾片 D.D.生物黏附片生物黏附片 E.E.靶向制剂靶向制剂多项选择多项选择题题1.气雾剂有哪些优点和不足？气雾剂有哪些优点和不足？2.2.服用普通制剂和缓、控释制剂后相应的血药浓度时间曲线的区别是什服用普通制剂和缓、控释制剂后相应的血药浓度时间曲线的区别是什么？么？问答题问答题
