1、氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素要点要点n 一、一、来源、性质及分类来源、性质及分类二、二、抗菌作用临床应用抗菌作用临床应用抗菌机制抗菌机制n抑制70S亚基始动复合物形成n与30S亚基结合n阻止终止因子与核蛋白A位结合n阻止70S核蛋白体解离n胞壁通透性增加导致细菌死亡抗菌机制抗菌机制抗菌特点抗菌特点三、耐药机制三、耐药机制产生钝化酶：产生钝化修饰氨基糖苷类的钝化产生钝化酶：产生钝化修饰氨基糖苷类的钝化酶，使药物灭活酶，使药物灭活膜通透性改变：外膜膜孔蛋白结构变化膜通透性改变：外膜膜孔蛋白结构变化作用靶位改变：核糖体作用靶位改变：核糖体30S亚基靶蛋白上亚基靶蛋白上S12Pr中的一个中的一个A
2、A被替代被替代四、体内过程四、体内过程碱性环碱性环境中作用增强境中作用增强细胞外液（肾皮质、内耳内外淋巴液）细胞外液（肾皮质、内耳内外淋巴液）五、不良反应五、不良反应六、常用氨基苷类药物六、常用氨基苷类药物链霉素链霉素streptomycinstreptomycinn第一个用于治疗结核病的药物第一个用于治疗结核病的药物n首选用于鼠疫和兔热病首选用于鼠疫和兔热病n青霉素青霉素+链霉素治疗心内膜炎链霉素治疗心内膜炎n易引起过敏反应易引起过敏反应n碱性环境中抗菌力加强碱性环境中抗菌力加强n氨基糖苷类首选用药氨基糖苷类首选用药n肾毒性大肾毒性大n羧苄青霉素羧苄青霉素+庆大治疗铜绿假单胞菌感染庆大治疗铜绿假单胞菌感染n青霉素青霉素+庆大治疗肠球菌感染庆大治疗肠球菌感染庆大霉素庆大霉素 gentamicingentamicin抗菌谱、临床用途类似链霉素（阿米卡星）抗菌谱、临床用途类似链霉素（阿米卡星）
