1、目的要求：了解N胆碱受体阻断药的作用原理及特点。掌握琥珀胆碱和筒箭毒碱的作用特点与应用。一、一、N1胆碱受体阻断药 N1胆碱受体阻断药神经节阻断药选择性与神经节细胞的N1胆碱受体结合，竞争性地阻断ACh对N1受体的激动作用，从而阻断了神经冲动在神经节的传递，故又称神经节阻断药。N N受体受体N N受体兴奋受体兴奋：神经节兴奋，肾上腺髓质分泌肾上腺素。特点 交感和副交感均阻滞。2降压作用强大，迅速而可靠。3作用持续时间短。4反复用药，易产生耐受性。5.不良反应大。临床应用 1重度高血压和高血压危象的紧急降压。2高血压伴心功不全者。3外周血管痉挛性疾病。4.主动脉瘤手术（降压,反射）常用药物有：美
2、卡拉明(美加明)、樟磺咪吩、六甲双铵、潘必定、咪噻吩二、N N2 2胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药N2胆碱受体阻滞药骨骼肌松弛药 骨骼肌松弛药(skeletal muscularrel axants)是一类作用于神经肌肉接头后膜的N胆碱受体，而产生神经肌肉阻滞的药物，故亦称为神经肌肉阻断药骨骼肌松弛药 N N受体兴奋受体兴奋：骨骼肌收缩。(一)除极化型肌松药 作用机制琥珀胆碱相当超量Ach，进入机体，与运动终板上N2受体结合，产生持久的去极化，使运动终板对Ach不产生反应，骨骼肌因而松弛。作用特点1骨骼肌松弛前常出现短暂的肌肉颤动。2抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗其肌松作用，反能加强之。3治疗量无N节
3、阻断作用。4连续用药可产生快速耐受性。琥珀胆碱(succinylcholine)(司可林)1产生短时的肌肉颤动。2松弛顺序：颈部肩胛腹部肌肉四肢喉。3中毒时不能用新斯的明解救，用人工呼吸机。4用于气管内插管、气管镜、食道镜等短时操作和全麻时辅助用药。5损伤肌梭，血钾上升。不良反应1.窒息 2肌束颤动 3血钾升高 4心血管反应 5其他 腺体分泌增加和组胺释放。药物相互作用 胆碱酯酶抑制药、环磷酰胺、普鲁卡因等降低血浆假性胆碱酯酶活性而增强琥珀胆碱的作用，卡那霉素、多粘菌素B等氨基糖苷类和多肽类抗生素。琥珀胆碱在碱性溶液中易分解，不宜与硫喷妥纳混合注射。(二)非除极化型肌松药 又称竞争型肌松药(c
4、ompetitivemuscularrelaxants)。能与ACh竞争神经肌肉接头的N2胆碱受体结合，能竞争性阻断ACh的除极化作用，使骨骼肌松弛。【特点】1无肌肉兴奋现象2.同类阻断药之间有相加作用。3乙醚和链霉素类能加强并延长此类药物的肌松作用。4过量中毒可用新斯的明解救。5有不同程度的N节阻断作用和组胺释放，Bp。筒箭毒碱(dtubocurarone)1肌松顺序：颜面颈部四肢躯干膈肌。2N节阻断，促进组织胺释放 Bp，心率，支气管痉挛。3中毒时可用新斯的明解救。4全身麻醉药的辅助用药，用于胸腹部手术和气管插管等。5.不良反应 常用量可出现血压下降，心率加快和支气管痉挛等。呼吸肌麻痹。苄基异喹啉类和类固醇铵阿曲库胺、多库胺、米库胺、泮库胺、哌库胺、罗库胺、维库胺.加拉碘铵加拉碘铵(ganamine triethiodide，三碘季铵酚)其肌松作用和筒箭毒碱相似，特点：作用较快且短暂，30分钟后可再次给药；无神经节阻断和释放组胺的作用；有较强的阿托品样作用，能明显解除迷走神经的张力，使心率加快，血压轻度升高，心排血量增加。心动过速、高血压及甲亢患者不宜使用。前一章前一章下一章下一章
