1、第二十九章第二十九章 子宫平滑肌兴奋药及松驰药子宫平滑肌兴奋药及松驰药子宫平滑肌的机能状态受子宫平滑肌的机能状态受体内激素水平的调控。体内激素水平的调控。未孕妇女月经周期开始时，子宫自发收缩力未孕妇女月经周期开始时，子宫自发收缩力很弱，至第很弱，至第14天左右，表现较强收缩力，到月天左右，表现较强收缩力，到月经产生时，收缩强度最强。经产生时，收缩强度最强。妊娠早期子宫自主收缩力很弱，利于安胎；妊娠早期子宫自主收缩力很弱，利于安胎；到妊娠第到妊娠第9个月，收缩力开始增强，在分娩时个月，收缩力开始增强，在分娩时达到最强。达到最强。第一节第一节子宫平滑肌兴奋药子宫平滑肌兴奋药 是一类能选择性兴奋子宫
2、平是一类能选择性兴奋子宫平滑肌的药物。属产科用药。滑肌的药物。属产科用药。药物：药物：缩宫素缩宫素、垂体后叶素、垂体后叶素、麦角生物碱和前列腺素等。麦角生物碱和前列腺素等。其作用可因子宫平滑肌的生理状态及药其作用可因子宫平滑肌的生理状态及药物剂量的不同，产生子宫平滑肌节律性收缩物剂量的不同，产生子宫平滑肌节律性收缩或强直性收缩。前者用于催产和引产，后者或强直性收缩。前者用于催产和引产，后者适用于产后止血或子宫复原。适用于产后止血或子宫复原。本类药物剂量过大，可造成子宫破裂与本类药物剂量过大，可造成子宫破裂与胎儿窒息，必须严格掌握剂量及适应症。胎儿窒息，必须严格掌握剂量及适应症。来源与化学：垂体
3、所分泌，动物提来源与化学：垂体所分泌，动物提取，现可人工合成。效价以单位（取，现可人工合成。效价以单位（u u）计计算。属多肽类物质。算。属多肽类物质。缩宫素（缩宫素（OxytocinumOxytocinum 催产素）催产素）药理作用药理作用1.兴奋子宫平滑肌兴奋子宫平滑肌 特点特点:(1)增加宫缩幅度、张力和频率，增加宫缩幅度、张力和频率，作作用强，起效快，维持时间短。用强，起效快，维持时间短。（2）对）对宫体宫体产生产生节律性收缩，对节律性收缩，对宫宫颈颈平滑肌松驰。平滑肌松驰。作用强度取决于剂量和体内作用强度取决于剂量和体内雌性激素雌性激素。影响因素：影响因素：（1）剂量：）剂量：小剂量
4、小剂量（2-5u）：使使子宫平滑肌产生近子宫平滑肌产生近似正常分娩时的节律性收缩，似正常分娩时的节律性收缩，有利于胎有利于胎儿娩出儿娩出。大剂量大剂量(5-10u)：使子宫平滑肌产生强直使子宫平滑肌产生强直性收缩性收缩(张力持续性提高张力持续性提高)。（2）女性激素：）女性激素：子宫的生理状态受体内激素水平的调控。子宫的生理状态受体内激素水平的调控。孕激素能降低子宫平滑肌对缩宫素的敏感性；孕激素能降低子宫平滑肌对缩宫素的敏感性；雌激素能提高子宫平滑肌对缩宫素的雌激素能提高子宫平滑肌对缩宫素的 敏感性。敏感性。妊娠早期孕激素水平高，利于胎妊娠早期孕激素水平高，利于胎儿安全发育；妊娠后期雌激素水儿
5、安全发育；妊娠后期雌激素水平高，子宫对缩宫素敏感性升高，平高，子宫对缩宫素敏感性升高，临产时最高，促进分娩。临产时最高，促进分娩。机制：缩宫素受体机制：缩宫素受体与与G-蛋白相偶联，活蛋白相偶联，活化时，通过后者介导激活磷脂酶，促进磷化时，通过后者介导激活磷脂酶，促进磷酸肌醇，酸肌醇，增加胞浆内增加胞浆内Ca2+而发挥而发挥宫缩宫缩作用。作用。临床应用临床应用 1.催产和引产：催产和引产：小剂量（小剂量（2-5u）催产催产-用于产道无异常、胎位用于产道无异常、胎位正常、宫缩无力的难产正常、宫缩无力的难产。引产引产-对过期妊娠对过期妊娠，死胎死胎和和严严重疾患须终止妊娠者重疾患须终止妊娠者。严格
6、严格掌握剂量和适应症。掌握剂量和适应症。2.产后止血产后止血 大剂量大剂量(5-10u)i.m，使子宫产生强直，使子宫产生强直性收缩，性收缩，压迫子宫肌层血管而止血。压迫子宫肌层血管而止血。因作用不持久，加用麦角浸膏因作用不持久，加用麦角浸膏或益母或益母草浸膏。草浸膏。不良反应：不良反应：一般较少，但催产引产时剂量过一般较少，但催产引产时剂量过大会产生胎儿宫内窒息或子宫破裂。大会产生胎儿宫内窒息或子宫破裂。禁忌症：禁忌症：产道异常、胎位不正产道异常、胎位不正、前置胎盆、有剖腹产史等。前置胎盆、有剖腹产史等。包括麦角新碱、麦角胺、麦角毒。包括麦角新碱、麦角胺、麦角毒。特点特点1.兴奋子宫兴奋子宫
7、：（1）较小剂量可致子宫）较小剂量可致子宫平滑肌强直性收缩，作用强而持久；平滑肌强直性收缩，作用强而持久；（2）对宫颈和宫体作用无明显差别；）对宫颈和宫体作用无明显差别；（3）不宜用于不宜用于 催产和催产和 引产。引产。2.2.收缩血管：麦角胺可直收缩血管：麦角胺可直接收缩动静脉血管。接收缩动静脉血管。3.3.麦角毒可麦角毒可抑制中枢、抑制中枢、阻阻断断a-Ra-R作用。作用。二、垂体后叶素二、垂体后叶素（含缩宫素和加压素）（含缩宫素和加压素）临床应用临床应用 1.1.产后出血和子宫复原：常用麦产后出血和子宫复原：常用麦角新碱。角新碱。2.2.偏头痛：麦角胺合用咖啡因。偏头痛：麦角胺合用咖啡因
8、。3.3.中枢抑制：与异丙嗪、度冷丁中枢抑制：与异丙嗪、度冷丁组成冬眠合剂。组成冬眠合剂。与缩宫素比较，有以下几点不同：与缩宫素比较，有以下几点不同：对各期妊娠子宫均有兴奋作用，分娩前的子宫对各期妊娠子宫均有兴奋作用，分娩前的子宫更为敏感；更为敏感；能产生与正常分娩时的宫缩相似，使子宫体节能产生与正常分娩时的宫缩相似，使子宫体节律性收缩，子宫颈松弛，有利于胎儿娩出；律性收缩，子宫颈松弛，有利于胎儿娩出；用于妊娠早期及中期的引产或足月引产和产后用于妊娠早期及中期的引产或足月引产和产后止血。止血。给药方法有静脉滴注、阴道内、宫腔内或给药方法有静脉滴注、阴道内、宫腔内或羊膜腔羊膜腔内给药。内给药。四、前列腺素四、前列腺素五、益母草五、益母草 益母草有效成份为益母草碱。具有益母草有效成份为益母草碱。具有活血祛瘀，调经止痛作用。活血祛瘀，调经止痛作用。兴奋子宫平滑肌，使收缩频率和张兴奋子宫平滑肌，使收缩频率和张力提高，力提高，作用较温和作用较温和，较缩宫素弱。，较缩宫素弱。用于产后止血和子宫复原。常用用于产后止血和子宫复原。常用益益母草流浸膏。母草流浸膏。
