1、泻药与止泻药的应用 泻药(laxatives,catharitics)是能增加肠内水分,促进蠕动,软化粪便或润滑肠道促进排便的药物。临床主要用于功能性便秘。分为容积性、刺激性和润滑性泻药三类。容积性泻药为非吸收的盐类和食物纤维素等物质。如硫酸镁、硫酸钠在肠道难以吸收,口服形成高渗压而阻止肠内水分的吸收,扩张肠道,促进肠道蠕动。刺激性泻药口服后在肠道内与碱性肠道相遇形成可溶性的盐,能促进肠道蠕动。润滑性泻药是通过局部润滑并软化粪便而发挥作用。药理机制:加强肠道蠕动而导泻;增加电解质及水分在肠管中蓄积;改变了肠内水及电解质的转运;作用于肠管粘膜,减少对水、盐的净吸收,因而导泻。副作用:长期使用番泻
2、叶可使结肠壁神经丛受损,发生泻剂结肠。长期服用刺激性泻剂可损伤结肠并加重便秘。润滑性泻药可影响脂溶性维生素吸收。盐类泻药中钠盐的超负荷吸收会引起充血性心力衰竭,尤其是大剂量使用对肾功能不全者。导泻药物容积性泻药 容积性泻药容积性泻药为非吸收的盐类和食物性纤维素等物质。1.硫酸镁和硫酸钠也称盐类泻药。在肠道难以吸收,大量口服形成高渗压而阻止肠内水分的吸收,扩张肠道,刺激肠壁,促进肠道蠕动。此外镁盐还能引起十二指肠分泌缩胆囊素,此激素能刺激肠液分泌和蠕动。一般空腹应用,并大量饮水,13小时即发生下泻作用,排出液体性粪便。导泻作用剧烈,故临床主要用于排除肠内毒物及某些驱肠虫药服后连虫带药一起排出。口
3、服高浓度硫酸镁或用导管直接注入十二指肠,因反射性引起总胆管括约肌松弛,胆囊收缩,发生利胆作用。可用于阻塞性黄疸、慢性肿囊炎。硫酸镁、硫酸钠下泻作用较剧,可引起反射性盆腔充血和失水。月经期、妊娠妇女及老人慎用.中枢抑制性药物(例如苯巴比妥)中毒患者,不宜使用硫酸镁导泻排除毒物,以免加重中枢抑制。聚乙二醇400:渗透性泻药 药理作用(1)纯渗透作用,通过氢键结合并固定水分子;(2)恢复粪便的正常体积和重量;(3)增加粪便含水量并软化粪便;(4)促进肠道转运,加强排便发射。优点(1)无结肠发酵过程,无腹痛和排气反应,不影响电解质平衡;(2)无刺激作用,不影响肠黏膜的完整性;(3)不产酸,不改变肠道P
4、H,不影响结肠的生理功能;(4)不含糖,糖尿病及需低糖饮食的患者均适用;(5)即使老年患者长期服用亦安全。在消化道几乎不吸收,几乎没有潜在的毒副作用。2.乳果糖(lactulose)为半乳糖和果糖的双糖。它在小肠内不被消化吸收,故能导泻。未被吸收部分进入结肠后被细菌代谢成乳酸等,进一步提高肠内渗透压,发生轻泻作用。乳果糖还能降低结肠内容物的pH值,降低肠内氨的形成;H+又可与已生成的氨形成铵离子(NH4+)而不被吸收,从而降低血氨。可用于慢性门脉高压及肝性脑病。应注意因腹泻而造成水、电解质丢失,可使肝性脑病恶化。有乳酸血症的患者禁用 3.食物纤维素包括蔬菜、水果中天然和半合成的多糖及纤维素衍生
5、物如甲基纤维素、羧甲基纤维素等不被肠道吸收,增加肠内容积并保持粪便湿软,有良好通便作用。可防治功能性便秘。导泻药物刺激性泻药 又称接触性泻药。直接刺激肠道神经,增强蠕动,达到排便目的。通常在服用8-12小时内起效。酚酞口服后在肠道内与碱性肠液相遇形成可溶性钠盐,能促进结肠蠕动。服药后68小时排出软便,作用温和,适用于慢性便秘。口服酚酞约有15%被吸收。从尿排出,如尿液为碱性则呈红色。部分由胆汁排泄,并有肝肠循环而延长其作用时间,故一次服药作用可维持34天。遇有过敏性反应,发生肠炎、皮炎及出血倾向等。同类药物吡沙可啶(bisacodyl,双醋苯啶)用于便秘或X线,内窥镜检查或术前排空肠内容。导泻
6、药物刺激性泻药 蒽醌类大黄、番泻叶和芦荟等植物,含有蒽醌甙类,口服后被大肠内细菌分解为蒽醌,能增加结肠推进性蠕动。用药后68小时排便,常用于急、慢性便秘。导泻药物-滑润性泻药滑润性泻药 滑润性泻药是通过局部滑润并软化粪便而发挥作用。适用于老人及痔疮、肛门手术患者.1.液体石蜡(liquidparaffin)为矿物油,不被肠道消化吸收,产生滑润肠壁和软化粪便的作用,使粪便易于排出。2.甘油(glycerin)以50%浓度的液体注入肛门,由于高渗压刺激肠壁引起排便反应,并有局部润滑作用,数分内引起排便。适用于儿童及老人。导泻药物选用药物 应以少有不良反应及药物依赖为原则。应避免长期应用或滥用刺激性
7、泻剂。刺激性泻剂宜用一次性峻泻,或为了作肠道准备。对粪便嵌塞的患者,清洁灌肠或结合短期使用刺激性泻剂以解除嵌塞后,再选用膨松剂或渗透性药物,保持排便通畅。开塞露和甘油栓有软化粪便和刺激排便作用,复方角菜酯酸对治疗痔源性便秘有效。泻药应用注意事项泻药应用注意事项 1.治疗便秘,尤其是习惯性便秘,首先应从调节饮食、养成定时排便习惯着手。多吃蔬菜、水果等常能收到良好效果。2.应根据不同情况选择不同类型泻药。如排除毒物,应选硫酸镁、硫酸钠等盐类泻药。一般便秘,以接触性泻药较常用。老人、动脉瘤、肛门手术等,以润滑性泻药较好。3.腹痛患者在诊断不明情况下不能应用泻药。年老体弱、妊娠或月经期妇女不能用作用强
8、烈的泻药。止泻药 止泻药通过减少肠道蠕动或保护肠道免受刺激而达到止泻之效。属于这类的药物包括阿片制剂、次碳酸铋、收敛保护药鞣酸蛋白、具有收敛和减少肠道蠕动的地芬诺酯等。临床常用易蒙停、蒙脱石散等。地芬诺酯(苯乙哌啶);是一类具有类似吗啡样肠道抑制药物,可作用于肠黏膜感受器,抑制肠道运动,促进肠道水分吸收,用于腹泻型肠易激综合症(IBS)的治疗。用法;口服1次2.5mg-5mg,1日2-4次,复方地芬诺酯;每片含盐酸地芬诺酯2.5mg、硫酸阿托品0.025mg,每次1-2片,每日3次。洛哌丁胺(易蒙停):对肠道平滑肌的作用与阿片类及地诺芬酯相似,可抑制肠道平滑肌的收缩,减少肠蠕动。适用于腹泻较重
9、的IBS患者,但不宜长期使用。用法:成人首次4mg,以后腹泻1次再服2mg,直至腹泻停止或用量不超过16mg-20mg/日,连续服5日,若无效即停服,显效后每日4mg-8mg维持,空腹或饭前半小时服用可提高疗效。副作用:轻微,主要有皮疹、瘙痒、口干及腹胀,恶心、食欲不振等。感染性腹泻患者慎用;肠梗阻和便秘患者不宜应用。胶体酒石酸铋在肠道碱性介质中能形成稳定的胶体粘液蛋白复合物。稳定的胶体能保护受伤的肠黏膜,刺激上皮细胞分泌粘液形成适当的胶体渗透压,有助于缓解腹痛、腹胀和止泻。铋-粘蛋白液复合物还有助于吸附化学物质和有毒物质,并有抗菌,抑菌作用,能减少肠黏膜的损伤。缓解并消除非感染性结肠疾病的症
10、状。偶可出现便秘。服药期间,大便呈黑褐色为正常现象。肾功能不全者及孕妇忌用。蒙脱石(思密达)系由双四面体氧化硅八面体氧化铝组成的多层结构,具有极高的定位能力。药物均匀地覆盖在整个肠腔表面,增强粘液屏障,保护肠细胞顶端和细胞间桥免受损坏。可吸附多种病原体和毒素,将其固定在肠腔表面,而后随肠蠕动排出体外,同时减少肠细胞的运动失调,恢复肠蠕动的正常节律,维护肠道的输送和吸收功能。用于腹泻型肠易激综合症(IBS)或感染型腹泻。用法:成人每日3次,每次1包,首次2包,饭前服用,将蒙脱石溶于半杯温开水中冲服。副作用:轻微便秘,可减少剂量继续服用。可能影响其他药物的吸收,必须合用时,应在服用蒙脱石之前1小时服用其他药物。次碳酸铋:有保护胃肠黏膜及收敛止泻作用,每日0.3-0.9,每日3次饭前服用。可乐定:是一种种枢作用的肾上腺素能受体激动剂,可使左半结肠松弛,提高疼痛阈值,增加液体的吸收,因此,可用于治疗IBS患者的腹痛、腹胀和排便急迫感。但可乐定的主要问题是产生体位性低血压,患者服用后会感到头昏和疲劳。中药制剂:谷参肠胺由增强肠粘膜细胞活力的多种中药成份所组成,能促进肠粘膜细胞的代谢活性,调整细胞功能。对相对部分的腹泻患者有明显的疗效,谢谢!