1、 受体激动剂受体激动剂 茶碱类茶碱类 抗胆碱药抗胆碱药 激素激素 抗过敏药抗过敏药2021/4/272受体激动剂受体激动剂2021/4/273受体激动剂受体激动剂-药理药理2021/4/2742021/4/275肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药 选择性 2受体激动药 沙丁胺醇、特布他林 非选择性受体激动药 肾上腺素 异丙肾上腺素 氯丙那林 2021/4/276沙丁胺醇沙丁胺醇【药药 动动 学学】口服后65%-84%被吸收，血浆浓度的达峰时间1-3h，t1/2为2.7-5h气雾吸入后约10-15min作用达高峰，维持3-4h，t1/2为1.7-7.1h主要在肝内代谢，通过肾脏排泄。2021/
2、4/277【不良反应不良反应】1.1.心脏反应：一般治疗量少见，如超过治疗量数倍至数十倍，心脏反应：一般治疗量少见，如超过治疗量数倍至数十倍，可见窦性心动过速。可见窦性心动过速。2.2.骨骼肌震颤：骨骼肌震颤：好发于四肢和面颈部，可随用药时间延长而好发于四肢和面颈部，可随用药时间延长而逐渐减轻或消失。由于兴奋了骨骼肌慢收缩纤维的受体逐渐减轻或消失。由于兴奋了骨骼肌慢收缩纤维的受体使其收缩加快，干扰快慢收缩纤维之间的融合。使其收缩加快，干扰快慢收缩纤维之间的融合。3.3.血钾降低：过量应用或与糖皮质激素合用时可降低血钾，血钾降低：过量应用或与糖皮质激素合用时可降低血钾，必要时补充钾盐。必要时补充
3、钾盐。4.4.低敏感性：长期应用可使部分病例疗效降低，停药低敏感性：长期应用可使部分病例疗效降低，停药1-21-2周周后可恢复敏感性。后可恢复敏感性。2021/4/278受体激动剂受体激动剂-注意事项注意事项 心绞痛、心肌梗死、甲状腺功能亢进、嗜铬细胞瘤禁用 长期使用可产生耐药性，停药710日后耐受性可消失 不应与肾上腺素同时使用，可以交替使用，心律失常并伴有心动过速；糖尿病；高血压 洋地黄中毒所致的心动过速慎用2021/4/279长效选择性长效选择性22受体激动药受体激动药 福莫特罗 沙美特罗2021/4/2710 作用强而持久作用强而持久 一次吸入给药后作用可持续一次吸入给药后作用可持续1
4、2h12h 扩张支气管平滑肌扩张支气管平滑肌 抗炎抗炎 慢性哮喘与慢阻肺的维持治疗与预防发作慢性哮喘与慢阻肺的维持治疗与预防发作2021/4/2711非选择性非选择性 受体激动药受体激动药 肾上腺素：2受体 受体 皮下注射 哮喘急性发作 心动过速、心律失常、血压升高、不安、头痛、面色苍白、手指震颤2021/4/2712 异丙肾上腺素异丙肾上腺素 1、2受体 气化吸入、注射给药 控制哮喘急性症状 心脏兴奋2021/4/2713茶碱类药物茶碱类药物2021/4/2714作用机制作用机制茶碱类药物茶碱类药物 本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。通过抑制磷酸二酯酶，使细胞内cAMP含量提高所致促进内源性
5、肾上腺素释放腺苷受体阻滞剂，对抗内源性腺嘌呤等对呼吸道收缩作用茶碱能增强膈肌收缩力2021/4/2715适应症适应症茶茶碱类药物碱类药物 急性哮喘 慢性哮喘，常与肾上腺皮质激素配伍治疗 心源性哮喘2021/4/2716不良反应不良反应茶碱类药物茶碱类药物 局部刺激性较大，口服引起恶心、呕吐 多见不安、失眠、易激动等反应，必要时可用镇静药对抗 静注或静滴量过大、浓度过高或速度过快，都可引起头晕、心悸、心律失常，甚至血压剧降、谵妄、惊厥等。2021/4/2717 茶碱毒性血清浓度15-20g/ml，早期多见恶心、呕吐、易激动、失眠等20g/ml，可出现心动过速、心律失常40g/ml，发热、失水、惊
6、厥等，严重呼吸、心跳停止致死2021/4/2718注意事项注意事项茶碱类药物茶碱类药物 静脉注射时应充分稀释，并且缓慢注射 定期监测血清茶碱浓度，保证最大疗效而不发生血药浓度过高 肾功能或肝功能不全的患者，茶碱清除率减低者，血清茶碱浓度的维持时间往往显著延长 茶碱制剂可致心律失常和（或）使原有的心律失常恶化；患者心率和（或）节律的任何改变均应进行监测和研究 消化道溃疡病史的患者慎用本品2021/4/2719氨茶碱氨茶碱 茶碱与二乙胺的复盐，水溶解度较茶碱大20倍，注射剂 碱性较强，口服后易引起胃肠道刺激症状 重症患者静脉注射本品以迅速控制症状2021/4/2720二羟丙茶碱二羟丙茶碱 水溶性较
7、高 作用较弱 对胃肠刺激性小 适用于因胃肠道刺激症状明显而不能耐受氨茶碱2021/4/2721胆茶碱胆茶碱 茶碱与胆碱的复盐，水溶性更大 胃肠道刺激反应较轻 患者易耐受2021/4/2722多索茶碱多索茶碱 无腺苷受体阻断作用 对心血管、中枢神经系统的作用轻 还具有一定的镇咳作用2021/4/2723胆碱能拮抗剂胆碱能拮抗剂2021/4/2724异丙托溴铵异丙托溴铵【药理作用药理作用】对呼吸道有较高的选择性，与2受体激动剂比较，具有下列特点：1.起效慢，出现峰值时间约为3060min，故适用于防止哮喘发作2.对两种哮喘的疗效无显著差别，但对运动性哮喘的疗效不及2受体激动药3.对哮喘的疗效不受年龄因素的影响，对痰量及痰黏稠度无明显影响。2021/4/2725【药药 动动 学学】吸入后5-10分钟即产生作用，对呼吸道的作用可持续5-6 h，吸入极低剂量对呼吸道即有局部作用，而无全身作用，特异性特别高。半衰期为3-4 h，一次单剂量吸入500g，24h从尿液仅排出2.8%，从粪便排出48%。【适适 应应 证证】防治支气管哮喘及慢性支气管炎，尤其是对受体激动药引起的肌肉震颤、心动过速等不能耐受患者更为适用。2021/4/2726异丙托溴铵异丙托溴铵【不良反应不良反应】可见口干、喉部刺激，偶可引起支气管痉挛，加重尿潴留；偶有变态反应。2021/4/27272021/4/2728谢谢！
