1、肌松药医疗主题知识肌松药医疗主题知识宣教宣教概念与分类概念与分类1、骨骼肌松弛药骨骼肌松弛药，简称为，简称为“肌松药肌松药”是选择性作用于骨骼肌是选择性作用于骨骼肌神经肌接头神经肌接头，与，与NN2 2受体受体相结合，相结合，暂时暂时阻断了神经肌肉之阻断了神经肌肉之间的兴奋传递，从而产生肌肉松弛作用。间的兴奋传递，从而产生肌肉松弛作用。2肌松药医疗主题知识宣教2 2、分类分类根据作用根据作用机制机制可分为可分为：u去极化肌松药去极化肌松药(depolarizing muscular(depolarizing muscular relaxants),relaxants),如琥珀胆碱如琥珀胆碱 u
2、 非去极化型肌松药非去极化型肌松药(nondepolarizing(nondepolarizing muscular relaxants),muscular relaxants),如泮库溴铵、维库溴如泮库溴铵、维库溴铵、阿曲库铵等铵、阿曲库铵等r按按时效时效分为：分为：超短效；短效；中效；长效超短效；短效；中效；长效 3肌松药医疗主题知识宣教概概 述述一、神经肌接头的兴奋传递一、神经肌接头的兴奋传递 二、作用机制二、作用机制 三、药理作用与不良作用三、药理作用与不良作用四、药代学四、药代学 五、理想条件五、理想条件4肌松药医疗主题知识宣教一、神经肌接头的兴奋传递一、神经肌接头的兴奋传递r 1.
3、突触前膜（接头前膜）突触前膜（接头前膜）r 2.突触后膜（接头后膜）突触后膜（接头后膜）r 3.突触间隙（接头间隙）突触间隙（接头间隙）5肌松药医疗主题知识宣教NN2 2受体受体 ACh蛋白亚基转动蛋白亚基转动 受体蛋白构型变化受体蛋白构型变化离子通道开放离子通道开放Na+Na+、CaCa2+2+内流内流、K+K+外流外流局部去极化电位局部去极化电位7肌松药医疗主题知识宣教二、肌松药作用机制二、肌松药作用机制8肌松药医疗主题知识宣教1、竞争性阻滞、竞争性阻滞相同点：相同点：去极化肌松药去极化肌松药与与非去极化肌松药非去极化肌松药主主要作用部位均在要作用部位均在接头后膜接头后膜，两者均与，两者均
4、与AchAch竞竞争争受体上受体上蛋白亚基的蛋白亚基的AchAch结合部位结合部位不同点：不同点：阻滞方式不同阻滞方式不同9肌松药医疗主题知识宣教（1）非去极化肌松药（非去极化肌松药（NN2 2受体受体阻断药）阻断药）：u与与AchAch受体结合后受体结合后（妨碍了（妨碍了AchAch与受体结与受体结合），合），受体构型受体构型不不改变改变，离子通道，离子通道不不开放开放，不能产生去极化，并妨碍了不能产生去极化，并妨碍了AchAch进一步与进一步与受体结合。受体结合。阻滞了神经肌肉兴奋传导阻滞了神经肌肉兴奋传导10肌松药医疗主题知识宣教（2 2）去极化阻滞（）去极化阻滞（NN2 2受体受体激动
5、药激动药）：u与与AChACh受体结合后受体构型受体结合后受体构型改变改变，离子，离子通道通道开放开放，产生与，产生与AchAch相似但较持久的去相似但较持久的去极化作用。极化作用。长时间作用后长时间作用后NN2 2受体不能对受体不能对AchAch起反应起反应。阻滞了神经肌肉兴奋传导阻滞了神经肌肉兴奋传导11肌松药医疗主题知识宣教2.非竞争性阻滞非竞争性阻滞（1 1）离子通道阻滞）离子通道阻滞：药物阻塞离子通道使终板药物阻塞离子通道使终板膜不能正常去极化膜不能正常去极化 关闭型阻滞：关闭型阻滞：阻塞通道外口。在离子通道阻塞通道外口。在离子通道关闭时即可发生。关闭时即可发生。开放型阻滞：开放型阻
6、滞：阻塞通道内口。因激动剂激活开阻塞通道内口。因激动剂激活开放离子通道后药物进入通道内，发挥其阻滞效放离子通道后药物进入通道内，发挥其阻滞效应。应。12肌松药医疗主题知识宣教（2 2）受体受体脱敏感阻滞脱敏感阻滞：u受体对激动剂开放离子通道的作用受体对激动剂开放离子通道的作用不敏感不敏感。此时受体虽。此时受体虽与激动剂结合，但与激动剂结合，但不发生受体蛋白构型的变化不发生受体蛋白构型的变化，不能使，不能使离子通道开放离子通道开放 u相阻滞或脱敏感阻滞：相阻滞或脱敏感阻滞：终板的持续去极化阻滞了正常终板的持续去极化阻滞了正常的神经肌肉兴奋传导（由的神经肌肉兴奋传导（由去极化去极化转变为转变为非去
7、极化非去极化）（去极化肌松药（去极化肌松药用量过大，给药时间过长用量过大，给药时间过长，伍用药物，伍用药物等。）等。）13肌松药医疗主题知识宣教3.作用于突触外和突触前作用于突触外和突触前ACh受体受体r突触外受体：突触外受体：u指存在于突触后膜以外肌纤维膜上的受指存在于突触后膜以外肌纤维膜上的受体体。u正常人少见正常人少见 ，在失去神经支配等病理情在失去神经支配等病理情况下大量合成。况下大量合成。14肌松药医疗主题知识宣教三、肌松药药理作用及不良反应三、肌松药药理作用及不良反应q不同部位的骨骼肌对肌松药敏感性不同不同部位的骨骼肌对肌松药敏感性不同 u颜面肌（眼睑、眼球外肌）颜面肌（眼睑、眼球
8、外肌）喉颈肌喉颈肌上、上、下肢下肢腹部肌肉腹部肌肉胸部肌肉胸部肌肉膈肌膈肌 u恢复顺序相反，最后松驰最早恢复恢复顺序相反，最后松驰最早恢复 u无中枢作用：不能透过血脑屏障无中枢作用：不能透过血脑屏障15肌松药医疗主题知识宣教 肌松药常见不良反应肌松药常见不良反应q对植物神经功能的干扰对植物神经功能的干扰 琥珀胆碱琥珀胆碱可兴奋烟碱样受体和毒菌碱样受体可兴奋烟碱样受体和毒菌碱样受体 兴兴奋交感神经节烟碱样受体引起心动过速，奋交感神经节烟碱样受体引起心动过速，兴奋心兴奋心脏毒菌碱受体可引起心动过缓，尤其第二次注射脏毒菌碱受体可引起心动过缓，尤其第二次注射更易发生更易发生 非去极化肌松药非去极化肌松
9、药可对神经节可对神经节N1N1受体产生阻滞作受体产生阻滞作用引起血压下降，可阻断心脏用引起血压下降，可阻断心脏MM受体产生抗心脏受体产生抗心脏迷走作用迷走作用16肌松药医疗主题知识宣教q过敏反应过敏反应、组胺释放作用：外周血管扩张，、组胺释放作用：外周血管扩张，血压血压，心动过速，皮肤潮红，荨麻疹，肺心动过速，皮肤潮红，荨麻疹，肺水肿，支气管痉挛。麻醉期间产生有生命危水肿，支气管痉挛。麻醉期间产生有生命危险的过敏反应发生率在险的过敏反应发生率在1/250001/25000至至1/10001/1000之间，之间，其中肌松药引起的占其中肌松药引起的占80%,80%,这种严重不良反应这种严重不良反应
10、的死亡率约为的死亡率约为3.4-6%3.4-6%17肌松药医疗主题知识宣教q 残余肌松作用：残余肌松作用：呼吸肌无力，肺泡有效通气量不足，低氧呼吸肌无力，肺泡有效通气量不足，低氧 咽喉部肌无力，导致上呼吸道梗阻，增加返流误吸咽喉部肌无力，导致上呼吸道梗阻，增加返流误吸 咳嗽无力，无法有效排出气道分泌物，肺部并发症增多咳嗽无力，无法有效排出气道分泌物，肺部并发症增多 颈动脉体缺氧性通气反应受抑制，引发低氧血症颈动脉体缺氧性通气反应受抑制，引发低氧血症18肌松药医疗主题知识宣教四、肌松药的药代学四、肌松药的药代学u长效肌松药：主经经肾排泄（无重吸长效肌松药：主经经肾排泄（无重吸收）：收）：泮库溴铵
11、、哌库溴铵泮库溴铵、哌库溴铵u中效肌松药：主要经肝、胆消除中效肌松药：主要经肝、胆消除:维库溴维库溴铵铵u阿曲库铵：阿曲库铵：不靠肝肾不靠肝肾 霍夫曼消除霍夫曼消除+酶性分解酶性分解u琥珀胆碱：琥珀胆碱：主要经假性主要经假性AChEAChE19肌松药医疗主题知识宣教五、肌松药的理想条件五、肌松药的理想条件r肌松作用快、强、短肌松作用快、强、短 r消除应不依赖于机体器官，如肝，肾等消除应不依赖于机体器官，如肝，肾等 r反复应用无蓄积性和耐受性反复应用无蓄积性和耐受性 r其代谢产物无肌松作用和不良反应其代谢产物无肌松作用和不良反应 r无组胺释放作用，对心血管系统无不良作无组胺释放作用，对心血管系统无不良作用用 r作用机制为非去极化型作用机制为非去极化型 r有特异性拮抗药有特异性拮抗药20肌松药医疗主题知识宣教谢谢21肌松药医疗主题知识宣教
