1、抗神失常药主题医学知识 精神失常是多种原因引起的一类精精神失常是多种原因引起的一类精神活动障碍性疾病。包括认知、情感、神活动障碍性疾病。包括认知、情感、意志、行为等活动异常，根据临床症状，意志、行为等活动异常，根据临床症状，分为：分为：抗神失常药主题医学知识2B 躁狂症躁狂症 表现为情绪高涨，思维亢进，联想表现为情绪高涨，思维亢进，联想丰富，语言增多等。治疗以碳酸锂丰富，语言增多等。治疗以碳酸锂为代表。为代表。C C 抑郁症抑郁症表现为情绪低落，语言减少，消极表现为情绪低落，语言减少，消极厌世，甚至企图自杀。治疗以丙咪厌世，甚至企图自杀。治疗以丙咪嗪为代表。嗪为代表。D 焦虑症焦虑症表现为紧张
2、、焦虑、心悸、出冷汗、表现为紧张、焦虑、心悸、出冷汗、震颤及睡眠障碍等。治疗以安定为震颤及睡眠障碍等。治疗以安定为代表。代表。A 精神分裂症精神分裂症以思维障碍、情感障碍为最常见，以思维障碍、情感障碍为最常见，临床表现为病人思维缺乏逻辑性，临床表现为病人思维缺乏逻辑性，语言不连贯，还出现各种幻觉、妄语言不连贯，还出现各种幻觉、妄想。治疗以氯丙嗪为代表。想。治疗以氯丙嗪为代表。抗神失常药主题医学知识31、定义：在清醒状态下能消除精神病人幻觉、定义：在清醒状态下能消除精神病人幻觉、妄想、躁狂等症状的药物。妄想、躁狂等症状的药物。2、分类：根据化学结构的不同，可将其分为：分类：根据化学结构的不同，可
3、将其分为：（1 1）吩噻嗪类，如氯丙嗪；）吩噻嗪类，如氯丙嗪；（2 2）硫杂蒽类，如氯普噻吨；）硫杂蒽类，如氯普噻吨；（3 3）丁酰苯类，如氟哌啶醇；）丁酰苯类，如氟哌啶醇；（4 4）其他类药，如氯氮平。）其他类药，如氯氮平。病因：脑内病因：脑内DA能神经功能增强（受体密度能神经功能增强（受体密度、功能异常）、功能异常）。一、一、抗精神病药抗精神病药抗神失常药主题医学知识4）吩噻嗪类）吩噻嗪类 又称冬眠灵（又称冬眠灵（WinterminWintermin）体内过程体内过程 脂溶性高、脂肪中蓄积。血浆蛋白结合脂溶性高、脂肪中蓄积。血浆蛋白结合率高、首关消除、个体差异、易透过血脑率高、首关消除、个
4、体差异、易透过血脑屏障屏障.抗神失常药主题医学知识5抗神失常药主题医学知识6 2、抗精神分裂症作用：连用、抗精神分裂症作用：连用6周至周至6个月，个月，精神分裂症的精神分裂症的 阳性症状阳性症状 可逐渐缓解。但可逐渐缓解。但对阴性症状无作用。对阴性症状无作用。抗神失常药主题医学知识7脑内脑内DA神经系统及其功能神经系统及其功能黑质黑质纹状体通路纹状体通路 该通路所含该通路所含DA占全脑占全脑含量含量 70%以上，是以上，是锥体外系运动功能锥体外系运动功能的高级的高级中枢。中枢。DA帕金森病（帕金森综合症）帕金森病（帕金森综合症）中脑边缘系统通路中脑边缘系统通路 中脑皮质通路中脑皮质通路结节结节
5、漏斗通路漏斗通路 与内分泌功能有关与内分泌功能有关与精神活动、思维、情感与精神活动、思维、情感反应有关。反应有关。抗神失常药主题医学知识8 作用机制作用机制 氯丙嗪抗精神病作用阻断氯丙嗪抗精神病作用阻断中脑边缘系统和中脑中脑边缘系统和中脑皮质通路的皮质通路的D2 样受体而发挥疗效。样受体而发挥疗效。阻断黑质阻断黑质纹状体通路的纹状体通路的D2样受体，引起锥体样受体，引起锥体外系的副作用外系的副作用 阻断结节阻断结节漏斗通路中漏斗通路中D2样受体，引起内分样受体，引起内分泌改变。泌改变。抗神失常药主题医学知识9 3、镇吐作用：氯丙嗪有较强的镇吐作用、镇吐作用：氯丙嗪有较强的镇吐作用 小剂量抑制延
6、脑催吐化学感受区（阻断小剂量抑制延脑催吐化学感受区（阻断D2受受体）体）大剂量直接抑制呕吐中枢大剂量直接抑制呕吐中枢 不能对抗前庭刺激引起的呕吐（如晕动症）不能对抗前庭刺激引起的呕吐（如晕动症）对顽固性呃逆有效。对顽固性呃逆有效。抗神失常药主题医学知识104.4.影响体温调节：影响体温调节：抑制下丘脑体温调节抑制下丘脑体温调节中枢，使体温调节失灵，体温随环境温中枢，使体温调节失灵，体温随环境温度的变化而升降度的变化而升降 。特点：对正常或发热的体温均可特点：对正常或发热的体温均可降低，在低温环境（如冰敷）下，降低，在低温环境（如冰敷）下，可使体温降至可使体温降至3434左右左右。抗神失常药主题
7、医学知识115.5.加强中枢抑制药的作用：氯丙嗪可加强中枢抑制药的作用：氯丙嗪可加强麻醉药、镇静催眠药、镇痛药及加强麻醉药、镇静催眠药、镇痛药及乙醇的作用。合用时，应适当减少后乙醇的作用。合用时，应适当减少后者的用量。者的用量。抗神失常药主题医学知识12抑制催乳素抑制因子抑制催乳素抑制因子-催乳素分泌增加催乳素分泌增加 促性腺激素释放促性腺激素释放 -排卵延迟排卵延迟促皮质激素（促皮质激素（ACTH）生长素分泌生长素分泌机理：（机理：（-）通路的通路的DA-RDA-R。抗神失常药主题医学知识13(三）自主神经系统的影响三）自主神经系统的影响无治疗意义，主要表现副反应。无治疗意义，主要表现副反应
8、。阻断阻断受体受体体位性低血压，肾上体位性低血压，肾上 腺素升压作用翻转腺素升压作用翻转阻断阻断M M受体受体引起口干、便秘、视力引起口干、便秘、视力模糊尿潴留等模糊尿潴留等抗神失常药主题医学知识141.1.治疗精神分裂症：有效率约治疗精神分裂症：有效率约70%70%以以上，不能根治。对精神病患者，该药上，不能根治。对精神病患者，该药不产生耐受性。不产生耐受性。2.2.止吐：各种疾病及药物（除晕动止吐：各种疾病及药物（除晕动症外）引起的呕吐和顽固性呃逆。症外）引起的呕吐和顽固性呃逆。抗神失常药主题医学知识15氯丙嗪、异丙嗪、哌替啶氯丙嗪、异丙嗪、哌替啶组成组成冬眠合剂。冬眠合剂。具有镇静、催眠
9、、降温、抗休克作用。具有镇静、催眠、降温、抗休克作用。用于高热惊厥、感染性休克及严重感染辅助治疗。用于高热惊厥、感染性休克及严重感染辅助治疗。临床上配合物理降温（如冰浴等），用于低临床上配合物理降温（如冰浴等），用于低温麻醉。温麻醉。3.麻醉前给药麻醉前给药4.人工冬眠人工冬眠抗神失常药主题医学知识16不良反应不良反应 1、一般反应、一般反应 中枢抑制症状中枢抑制症状（嗜睡、淡漠、嗜睡、淡漠、无力等）无力等）；M受体阻断症状受体阻断症状（口干、便秘、视力模糊口干、便秘、视力模糊等等）；）；受体阻断症状受体阻断症状（体位性低血压，不能应用肾体位性低血压，不能应用肾上腺素升压）上腺素升压）；眼压升
10、高，青光眼禁用。；眼压升高，青光眼禁用。局部局部刺激性较强刺激性较强，可用深部肌注；静脉注射，可用深部肌注；静脉注射可致血栓性静脉炎，应以生理盐水或葡萄糖可致血栓性静脉炎，应以生理盐水或葡萄糖溶液稀释后缓慢注射。溶液稀释后缓慢注射。抗神失常药主题医学知识172、锥体外系反应、锥体外系反应：长期大量使用氯丙嗪时长期大量使用氯丙嗪时最常见最常见的副作用。的副作用。内分泌障碍：长内分泌障碍：长期用药期用药可见乳房增大、泌乳、可见乳房增大、泌乳、排卵延迟、排卵延迟、月经不调或停闭、儿童生长月经不调或停闭、儿童生长迟缓迟缓等等。抗神失常药主题医学知识18 帕金森综合征帕金森综合征：最为多见，表现为：最为
11、多见，表现为肌肉震颤、肌张力增高、表情呆板（肌肉震颤、肌张力增高、表情呆板（面面具脸）、动作迟缓等；具脸）、动作迟缓等；急性肌张力障碍急性肌张力障碍：静坐不能静坐不能：出现坐立不安，反复徘徊。：出现坐立不安，反复徘徊。迟发性运动障碍迟发性运动障碍：表现为不自主的呆表现为不自主的呆板运动（板运动（吸吮、舐舌、咀嚼等吸吮、舐舌、咀嚼等）及四肢舞）及四肢舞蹈动作，蹈动作，停药后不消失。停药后不消失。机理：阻断黑质机理：阻断黑质一纹状体通路的一纹状体通路的D2受体。受体。抗神失常药主题医学知识193、过敏反应：皮疹、皮炎、肝损害、过敏反应：皮疹、皮炎、肝损害、粒细胞减少。粒细胞减少。4.急性中毒：一次
12、大量（急性中毒：一次大量（12g）口服可）口服可发生急性中毒：昏睡，血压发生急性中毒：昏睡，血压，心动过，心动过速等。对症治疗。速等。对症治疗。抗神失常药主题医学知识20禁忌症禁忌症有癫痫史者禁用有癫痫史者禁用昏迷者（特别是应用中枢抑制药后）昏迷者（特别是应用中枢抑制药后）禁用禁用严重肝功能损害者禁用严重肝功能损害者禁用抗神失常药主题医学知识21氯丙嗪氯丙嗪精神失常氯丙嗪，阻断精神失常氯丙嗪，阻断、M M、DA-RDA-R。安定镇吐兼降温，谨防低压帕氏征。安定镇吐兼降温，谨防低压帕氏征。抗神失常药主题医学知识22二、硫杂恩类：二、硫杂恩类：1.抗抗精神病作用不及氯丙嗪；精神病作用不及氯丙嗪；2
13、.2.镇静作用强于氯丙嗪；镇静作用强于氯丙嗪；3.3.兼有抗抑郁作用。兼有抗抑郁作用。适用于适用于伴有焦虑或焦虑性抑郁的精神分伴有焦虑或焦虑性抑郁的精神分裂症、神经官能症及更年期抑郁症。裂症、神经官能症及更年期抑郁症。抗神失常药主题医学知识24三、丁酰苯胺类三、丁酰苯胺类【特点】【特点】：1.抗精神病作用比氯丙嗪强抗精神病作用比氯丙嗪强50倍；倍；2.锥体外系反应高达锥体外系反应高达80%；3.镇吐作用明显；镇吐作用明显；4.降压、镇静作用小于氯丙嗪；降压、镇静作用小于氯丙嗪；适用于以兴奋躁动、幻觉、妄想为主有精适用于以兴奋躁动、幻觉、妄想为主有精神分裂症及躁狂症。可神分裂症及躁狂症。可致畸，
14、孕妇禁用。致畸，孕妇禁用。抗神失常药主题医学知识25 氟哌利多（氟哌啶）氟哌利多（氟哌啶）常将其与常将其与芬太尼芬太尼联合静脉注射，作联合静脉注射，作“神经安定镇痛术神经安定镇痛术”用于外科麻醉。用于外科麻醉。抗神失常药主题医学知识26五氟利多五氟利多：长效长效（脂肪储存缓慢释放），适用于（脂肪储存缓慢释放），适用于慢性患者。慢性患者。舒必利舒必利：广谱，广谱，对各型精神分裂症尤难治病对各型精神分裂症尤难治病例均有较好疗效。例均有较好疗效。氯氮平氯氮平：BZ类，类，新型抗精神病药新型抗精神病药。四、四、其他类：其他类：抗神失常药主题医学知识27利培酮（利培酮（risperidone，维思通），
15、维思通）为非典型抗精神病药，是新近研制的第二代抗为非典型抗精神病药，是新近研制的第二代抗精神病药，对精神病药，对型和型和型精神分裂症，包括急性型精神分裂症，包括急性和慢性患者均有效，对患者的认知功能障碍和继和慢性患者均有效，对患者的认知功能障碍和继发性抑郁也具有较好的治疗作用。副作用少。发性抑郁也具有较好的治疗作用。副作用少。抗神失常药主题医学知识28二、二、抗躁狂抑郁症药抗躁狂抑郁症药 躁狂抑郁症又称情感性精神障碍躁狂抑郁症又称情感性精神障碍(affective disorders)，是一种以情，是一种以情感病态变化为主要症状的精神病。感病态变化为主要症状的精神病。NA躁狂（情绪高涨，联想敏
16、捷，活动增加）躁狂（情绪高涨，联想敏捷，活动增加）NA抑郁（情绪低落，言语减少，精神运动抑郁（情绪低落，言语减少，精神运动 迟缓，常自责，甚至自杀）迟缓，常自责，甚至自杀）按单胺学说理论按单胺学说理论 凡能提高中枢凡能提高中枢5-HT功能，降低功能，降低NA功能功能抗躁狂症抗躁狂症 凡能提高中枢凡能提高中枢5-HT功能，提高功能，提高NA功能功能抗抑郁症抗抑郁症5-HT 抗神失常药主题医学知识29（一）抗躁狂药抗躁狂药碳酸锂（lithiumarbonate）药理作用药理作用 控制躁狂症状控制躁狂症状 机制：机制：抑制脑内抑制脑内NA释放，促其再摄取释放，促其再摄取突触间隙突触间隙NA浓度浓度降
17、低受体对儿茶酚胺的敏感性降低受体对儿茶酚胺的敏感性。对正常人：无影响。对正常人：无影响。躁狂症：有显著疗效躁狂症：有显著疗效行为，语言障碍恢复。行为，语言障碍恢复。主要用于主要用于躁狂症的治疗，精神分裂症躁动症状也躁狂症的治疗，精神分裂症躁动症状也有效。有效。抗神失常药主题医学知识30 不良反应不良反应 多、安全范围窄。多、安全范围窄。初期：恶心，呕吐，头昏，乏力。初期：恶心，呕吐，头昏，乏力。12周周可消失。可消失。中毒：中毒：CNS：意识障碍，震颤、惊厥、昏：意识障碍，震颤、惊厥、昏迷等。迷等。救治：血浓度救治：血浓度1.6mmol/L应停药，对症治应停药，对症治疗，静注生理盐水加速排泄。
18、疗，静注生理盐水加速排泄。抗神失常药主题医学知识31 （二）、抗抑郁药（二）、抗抑郁药 三环类（三环类（TCAs）丙米嗪（米帕明）丙米嗪（米帕明）多塞平（多虑平）多塞平（多虑平）地昔帕明（去甲丙米嗪）地昔帕明（去甲丙米嗪）阿米替林阿米替林非选择性非选择性5-HT摄取抑制剂摄取抑制剂四环类四环类 马普替林、米安色林马普替林、米安色林（主要抑制（主要抑制NE摄取）摄取）其他类其他类 （选择性（选择性5-HT摄取抑制剂）摄取抑制剂）氟西汀氟西汀 诺米芬新诺米芬新 曲唑酮曲唑酮 抗神失常药主题医学知识32（二）抗抑郁药（二）抗抑郁药丙米嗪（丙米嗪（imipramine,imipramine,米帕明）米
19、帕明）药理作用与机制药理作用与机制 1.CNS：正常人正常人-安静、嗜睡、头晕、口干、思维安静、嗜睡、头晕、口干、思维 抑郁症抑郁症-精神振奋、情绪提高精神振奋、情绪提高 机制：主要抑制突触前膜对机制：主要抑制突触前膜对NA、5-HT再摄取再摄取 突触间隙突触间隙浓度浓度 抗抑郁。抗抑郁。2.心血管：心血管：治疗量治疗量降低血压，心律失常，奎尼丁样降低血压，心律失常，奎尼丁样作作 用。心血管病人慎用。用。心血管病人慎用。3.自主神经：自主神经：阻断阻断M受体受体口干、视力模糊、便秘等。口干、视力模糊、便秘等。抗神失常药主题医学知识33 临床应用临床应用 1.抑郁症：抑郁症：各种抑郁症。内源性抑
20、郁症，更年期各种抑郁症。内源性抑郁症，更年期抑郁症抑郁症 效果好。也用于强迫症的治疗。效果好。也用于强迫症的治疗。2.遗尿症遗尿症（儿童）。（儿童）。3.焦虑焦虑 尤伴焦虑的抑郁症尤伴焦虑的抑郁症 不良反应及注意不良反应及注意 1 1、外周抗胆碱反应、外周抗胆碱反应 2 2、心血管反应、心血管反应 ：低血压，心脏损害等：低血压，心脏损害等 3 3、精神异常反应用药过量可出现躁狂兴奋、精神异常反应用药过量可出现躁狂兴奋、恐惧症发作。双相型抑郁症可转为躁狂发作。恐惧症发作。双相型抑郁症可转为躁狂发作。4 4、其他：过敏、肝功能损害等、其他：过敏、肝功能损害等抗神失常药主题医学知识34马普替林（马普替林（maprotiline)maprotiline)和米安色林和米安色林(mianserin(mianserin）能选择性抑制能选择性抑制NA的再摄取，对的再摄取，对5-HT再摄取无影响，特点为再摄取无影响，特点为广谱抗抑郁药广谱抗抑郁药，具有，具有奏效快，副作用小，临床适用于各型抑郁症，奏效快，副作用小，临床适用于各型抑郁症，老年抑郁症患者尤为适用。老年抑郁症患者尤为适用。抗神失常药主题医学知识35抗神失常药主题医学知识36抗神失常药主题医学知识37
