1、抗精神失常药医学知抗精神失常药医学知识讲座识讲座1.左旋多巴治疗帕金森病的机制是：左旋多巴治疗帕金森病的机制是：A.激动中枢胆碱受体激动中枢胆碱受体 B.补充纹状体中补充纹状体中DA的不足的不足 C.减少减少NE的再摄取的再摄取 D.抑制脑内抑制脑内DA的降解的降解 E.阻断阻断D受体受体2.下列哪项不是左旋多巴治疗帕金森病的特点？下列哪项不是左旋多巴治疗帕金森病的特点？A.长期用药疗效下降长期用药疗效下降 B.可用于各种类型可用于各种类型PD病人病人 C.卡比多巴可增强其疗效卡比多巴可增强其疗效 D.对肌肉僵直疗效差对肌肉僵直疗效差 E.对痴呆症状疗效差对痴呆症状疗效差3.用左旋多巴治疗帕金
2、森病时，应与下列何药合用？用左旋多巴治疗帕金森病时，应与下列何药合用？A.维生素维生素B6 B.多巴多巴 C.氯丙嗪氯丙嗪 D.卡比多巴卡比多巴 E.多巴胺多巴胺4.左旋多巴易产生不良反应的主要原因是左旋多巴易产生不良反应的主要原因是 A.大部分进人中枢神经系统大部分进人中枢神经系统 B.对对M受体有激动作用受体有激动作用 C.促进促进NE释放释放 D.大量多巴胺通过血脑屏障大量多巴胺通过血脑屏障 E.在外周转变为多巴胺在外周转变为多巴胺 上次课回顾上次课回顾BDDE2抗精神失常药医学知识讲座抗精神失常药医学知识讲座5.卡比多巴与左旋多巴合用的理由是卡比多巴与左旋多巴合用的理由是 A.使进人中
3、枢神经系统的左旋多巴增加使进人中枢神经系统的左旋多巴增加 B.减慢左旋多巴由肾脏排泄减慢左旋多巴由肾脏排泄 C.直接激动多巴胺受体直接激动多巴胺受体 D.抑制多巴胺的再摄取抑制多巴胺的再摄取 E.加速左旋多巴吸收加速左旋多巴吸收6.下列药物单用治疗帕金森病无效的是下列药物单用治疗帕金森病无效的是 A.左旋多巴左旋多巴 B.金刚烷胺金刚烷胺 C.卡比多巴卡比多巴 D.苯海索苯海索 E.嗅隐亭嗅隐亭7.苯海索治疗帕金森病的作用机制是苯海索治疗帕金森病的作用机制是 A.促多巴胺释放促多巴胺释放 B.激动激动D2受体受体 C.抑制胆碱酯酶抑制胆碱酯酶 D.阻断中枢阻断中枢M胆碱受体胆碱受体 E.抑制氨
4、基酸脱梭酶抑制氨基酸脱梭酶8.左旋多巴治疗帕金森病的不良反应包括左旋多巴治疗帕金森病的不良反应包括 A.胃肠反应胃肠反应 B.精神症状精神症状 C.直立性低血压直立性低血压 D.锥体外系反应锥体外系反应 E.肝毒性肝毒性ACDABC3抗精神失常药医学知识讲座抗精神失常药医学知识讲座9.左旋多巴的药理作用和不良反应有哪些？左旋多巴的药理作用和不良反应有哪些？9.答：左旋多巴是多巴胺的前体，通过血脑屏障后补充纹状体答：左旋多巴是多巴胺的前体，通过血脑屏障后补充纹状体中多巴胺的不足发挥抗中多巴胺的不足发挥抗PD作用。临床用于治疗各种类型作用。临床用于治疗各种类型PD病病人其不良反应分为早期人其不良反
5、应分为早期 和长期两类；早期反应包括胃肠道反和长期两类；早期反应包括胃肠道反应和心血管反应；长期反应包括（应和心血管反应；长期反应包括（1）运动过多症，表现为手）运动过多症，表现为手足、躯体和舌的不自主运动；（足、躯体和舌的不自主运动；（2）症状波动，重则出现开一）症状波动，重则出现开一关反应；（关反应；（3）精神症状如精神错乱）精神症状如精神错乱4抗精神失常药医学知识讲座抗精神失常药医学知识讲座第第1616章章 抗精神失常药抗精神失常药长沙医学院药理教研室长沙医学院药理教研室鲍美华鲍美华5抗精神失常药医学知识讲座抗精神失常药医学知识讲座目的要求：目的要求：l掌握氯丙嗪、氯氮平的药理作用、临床
6、应用、掌握氯丙嗪、氯氮平的药理作用、临床应用、主要不良反应及禁忌症。主要不良反应及禁忌症。l熟悉奥氮平、碳酸锂、丙咪嗪的作用特点和临熟悉奥氮平、碳酸锂、丙咪嗪的作用特点和临床应用。床应用。l了解其他同类药的作用特点和临床应用。了解其他同类药的作用特点和临床应用。l能根据患者不同症状正确选择药物和给药方式，能根据患者不同症状正确选择药物和给药方式，并指导患者合理用药。并指导患者合理用药。6抗精神失常药医学知识讲座抗精神失常药医学知识讲座案例一案例一 患者、女、患者、女、20岁，大一学生。高三时被诊断为精神分岁，大一学生。高三时被诊断为精神分裂症，用利培酮等药物治疗后，精神症状改善。裂症，用利培酮
7、等药物治疗后，精神症状改善。上大学后，因害怕别人知道她服抗精神病药物，有精上大学后，因害怕别人知道她服抗精神病药物，有精神病史，会影响她的名誉，就自行停药。患者停药不久，神病史，会影响她的名誉，就自行停药。患者停药不久，出现失眠，多疑，认为有人在她宿舍安装了监视器，自己出现失眠，多疑，认为有人在她宿舍安装了监视器，自己的一举一动，都在别人的监视范围，她无论是在做什么，的一举一动，都在别人的监视范围，她无论是在做什么，楼上的同学就马上会知道，并发出一些声音来暗示她，同楼上的同学就马上会知道，并发出一些声音来暗示她，同学们已经知道了她现在在做什么。为此，常常半夜里不睡学们已经知道了她现在在做什么。
8、为此，常常半夜里不睡觉，拿着一个手电在宿舍里照来照去，看房间里到底有没觉，拿着一个手电在宿舍里照来照去，看房间里到底有没有监视器，同宿舍同学认为她的行为影响了他们的休息，有监视器，同宿舍同学认为她的行为影响了他们的休息，她却觉得这是同学是和她过不去。对同学态度差，认为老她却觉得这是同学是和她过不去。对同学态度差，认为老师也对她不好，成天疑神疑鬼地，认为别人都是针对她，师也对她不好，成天疑神疑鬼地，认为别人都是针对她，不能安心学习，学习成绩一落千丈。不能安心学习，学习成绩一落千丈。7抗精神失常药医学知识讲座抗精神失常药医学知识讲座 她老师看她精神状态不好后，通知她父母。患者在她她老师看她精神状态
9、不好后，通知她父母。患者在她父母要求下来我处求诊。患者既往身体健康，无特殊遭遇父母要求下来我处求诊。患者既往身体健康，无特殊遭遇事件。事件。精神检查：有被害妄想和关系妄想，有思维被洞悉感，精神检查：有被害妄想和关系妄想，有思维被洞悉感，觉得自己想什么别人都会知道，有被监视感，紧张、情绪觉得自己想什么别人都会知道，有被监视感，紧张、情绪激动，不承认自己有病，不配合治疗。经过检查，患者被激动，不承认自己有病，不配合治疗。经过检查，患者被诊断为精神分裂症，用氯丙嗪等药物治疗及心理治疗诊断为精神分裂症，用氯丙嗪等药物治疗及心理治疗3个个月后，上述症状消失。月后，上述症状消失。问题：问题：氯丙嗪抗精神病
10、的机制是什么？氯丙嗪抗精神病的机制是什么？服用氯丙嗪后会有哪些不良反应服用氯丙嗪后会有哪些不良反应?8抗精神失常药医学知识讲座抗精神失常药医学知识讲座案例二案例二 患者，女性，患者，女性，27岁。一周前生下了一名男婴，本来岁。一周前生下了一名男婴，本来一家人很高兴，但她却跟变了一个人似的，动不动就跟一家人很高兴，但她却跟变了一个人似的，动不动就跟家人发脾气，乱摔东西，严重的是她还总想着趁家人不家人发脾气，乱摔东西，严重的是她还总想着趁家人不注意时打孩子。担心会发生意外，现在家人都不敢让她注意时打孩子。担心会发生意外，现在家人都不敢让她碰孩子，这样一来，患者情绪更加失落，什么都不想干，碰孩子，这
11、样一来，患者情绪更加失落，什么都不想干，连个人卫生都懒得搞，晚上出现失眠症状，食欲也不好。连个人卫生都懒得搞，晚上出现失眠症状，食欲也不好。家人无奈只好带她到医院检查。在就诊过程中她一直在家人无奈只好带她到医院检查。在就诊过程中她一直在哭，除此之外，体格检查、血压、血液生化及甲状腺功哭，除此之外，体格检查、血压、血液生化及甲状腺功能均正常，妊娠检查阴性，医生诊断为产后抑郁症，并能均正常，妊娠检查阴性，医生诊断为产后抑郁症，并给予氟西汀治疗，并要求其做心理治疗。给予氟西汀治疗，并要求其做心理治疗。问题：问题：1.氟西汀的作用机制是什么氟西汀的作用机制是什么 2.氟西汀最常见的不良反应是什么氟西汀
12、最常见的不良反应是什么9抗精神失常药医学知识讲座抗精神失常药医学知识讲座精神失常：精神失常：是多种原因引起的认知、情感、意志、是多种原因引起的认知、情感、意志、行为等精神活动障碍的一类疾病行为等精神活动障碍的一类疾病精神疾病分类：精神疾病分类：、精神分裂症、精神分裂症 、躁狂症、躁狂症 、抑郁症、抑郁症 、焦虑症、焦虑症 10抗精神失常药医学知识讲座抗精神失常药医学知识讲座药物分类药物分类、抗精神病药、抗精神病药 主要用于治疗精神分裂症，也用于其它精神失主要用于治疗精神分裂症，也用于其它精神失常的躁狂症状常的躁狂症状 、抗躁狂、抑郁药、抗躁狂、抑郁药用于躁狂症、抑郁症和躁狂抑郁症用于躁狂症、抑
13、郁症和躁狂抑郁症(情感性精神情感性精神障碍）障碍）3 3、抗焦虑药、抗焦虑药 用于焦虑症和焦虑状态用于焦虑症和焦虑状态 11抗精神失常药医学知识讲座抗精神失常药医学知识讲座第一节第一节 抗精神病药抗精神病药 精神分裂症：以思维、情感、精神分裂症：以思维、情感、行为之间不协调，精神活动与现行为之间不协调，精神活动与现 实相脱离为特征的一类精神病。实相脱离为特征的一类精神病。精神分裂症分类精神分裂症分类 型：以阳性症状（幻觉和妄想）为主型：以阳性症状（幻觉和妄想）为主 型：以阴性症状（情感淡漠、主动性缺型：以阴性症状（情感淡漠、主动性缺乏等）为主乏等）为主12抗精神失常药医学知识讲座抗精神失常药医
14、学知识讲座药物分类：药物分类：一、吩噻嗪类一、吩噻嗪类（phenothiazines）：氯丙嗪氯丙嗪奋乃静氟奋乃静奋乃静氟奋乃静 三氟拉嗪硫利达嗪三氟拉嗪硫利达嗪 二、硫杂蒽类二、硫杂蒽类（thioxanthenes）：氯普噻吨氯普噻吨（泰尔登）氯哌噻吨氟哌噻吨（泰尔登）氯哌噻吨氟哌噻吨 三、丁酰苯类三、丁酰苯类（butyrophenones）：氟哌定氟哌定醇醇 氟哌利多氟哌利多四、其它类：四、其它类：五氟利多舒必利氯氮平五氟利多舒必利氯氮平利培酮利培酮13抗精神失常药医学知识讲座抗精神失常药医学知识讲座第一节抗精神失常药第一节抗精神失常药精神病发病机制：精神病发病机制：脑内脑内DADA功能过
15、强所致功能过强所致 D2D2受体密度特异性增高受体密度特异性增高1 1、使用左旋多巴、使用左旋多巴2 2、用苯丙胺促进脑内多巴胺释放、用苯丙胺促进脑内多巴胺释放3 3、用药物抑制多巴胺、用药物抑制多巴胺羟化酶羟化酶使精神分裂症恶化使精神分裂症恶化或诱发精神分裂症或诱发精神分裂症14抗精神失常药医学知识讲座抗精神失常药医学知识讲座第一节第一节 抗精神失常药抗精神失常药 精神分裂症发病机制假说精神分裂症发病机制假说 D D2 2黑质黑质-纹状体通路纹状体通路 调节锥体外系运动功能调节锥体外系运动功能中脑中脑-边缘系统通路边缘系统通路 调控情绪反应调控情绪反应中脑中脑-皮层通路皮层通路 调控认知、思
16、想、调控认知、思想、感觉和推理能力感觉和推理能力结节结节-漏斗通路漏斗通路 调控垂体激素的分泌调控垂体激素的分泌体温调节体温调节催吐化学感受区催吐化学感受区DA受体受体15抗精神失常药医学知识讲座抗精神失常药医学知识讲座 抗精神病作用机制抗精神病作用机制1.阻断中脑阻断中脑-边缘系统和中脑边缘系统和中脑-皮层系统多巴胺受体皮层系统多巴胺受体 2.阻断阻断5-羟色胺受体羟色胺受体 氯丙嗪对脑内氯丙嗪对脑内DA受体缺乏特异的受体缺乏特异的选择性，因而作用多样选择性，因而作用多样新型抗精神病药的新型抗精神病药的作用位点，如利培作用位点，如利培酮、氯氮平酮、氯氮平16抗精神失常药医学知识讲座抗精神失常
17、药医学知识讲座一、吩噻嗪类：一、吩噻嗪类：氯丙嗪（氯丙嗪（chlorpromazine）（又名冬眠灵）（又名冬眠灵wintermine）17抗精神失常药医学知识讲座抗精神失常药医学知识讲座（一）、氯丙嗪（一）、氯丙嗪 作用机制：阻断作用机制：阻断DADA受体、受体、M M受体、受体、受体受体多巴胺神经通路：、黑质纹状体通路多巴胺神经通路：、黑质纹状体通路 （锥体外系功能）（锥体外系功能）、中脑边缘系统通路、中脑边缘系统通路 、中脑皮质通路、中脑皮质通路 （情绪、行为有关）（情绪、行为有关）、结节漏斗系统通路、结节漏斗系统通路 （与内分泌、体温调节有关）（与内分泌、体温调节有关）5 5、催吐化学
18、感受区（、催吐化学感受区（CTZCTZ）18抗精神失常药医学知识讲座抗精神失常药医学知识讲座19抗精神失常药医学知识讲座抗精神失常药医学知识讲座【体内过程体内过程】1 1、口服易吸收，、口服易吸收，2-4h2-4h达高峰，不规则达高峰，不规则2 2、高亲脂性，易通过血脑屏障，脑内浓度可、高亲脂性，易通过血脑屏障，脑内浓度可达血浆浓度的达血浆浓度的1010倍。倍。3 3、主要经肝脏代谢、主要经肝脏代谢4 4、个体差异大，吸收不规则（相差、个体差异大，吸收不规则（相差1010倍以倍以上），用药应个体化上），用药应个体化5 5、与葡萄糖醛酸结合后失活，由肾排出、与葡萄糖醛酸结合后失活，由肾排出20抗
19、精神失常药医学知识讲座抗精神失常药医学知识讲座【药理作用药理作用】一、中枢神经系统作用一、中枢神经系统作用 1 1、镇静、安定、抗精神病、镇静、安定、抗精神病 正常人：表现为镇静、安定、感情淡漠、正常人：表现为镇静、安定、感情淡漠、反应性降低、诱导其入睡，对刺激有良好反应性降低、诱导其入睡，对刺激有良好的觉醒反应，但的觉醒反应，但无麻醉作用无麻醉作用 精神病患者：迅速控制兴奋、躁动等症状，精神病患者：迅速控制兴奋、躁动等症状，长期使用无耐受性长期使用无耐受性 控制症状，不能根治，需终身用药控制症状，不能根治，需终身用药21抗精神失常药医学知识讲座抗精神失常药医学知识讲座2 2、镇吐作用、镇吐作
20、用 小剂量抑制延髓的催吐化学感受区（小剂量抑制延髓的催吐化学感受区（CTZCTZ）拮抗延髓拮抗延髓CTZCTZ的的D2D2受体受体 大剂量直接抑制呕吐中枢大剂量直接抑制呕吐中枢 对刺激前庭神经引起的呕吐无效对刺激前庭神经引起的呕吐无效判断：氯丙嗪对各种原因引起的呕吐均有效判断：氯丙嗪对各种原因引起的呕吐均有效东莨菪碱东莨菪碱苯海拉明苯海拉明22抗精神失常药医学知识讲座抗精神失常药医学知识讲座3 3、抑制体温调节、抑制体温调节 阻断结节漏斗通路阻断结节漏斗通路DADA受体，抑制下受体，抑制下丘脑体温调节中枢，使体温调节失灵，体丘脑体温调节中枢，使体温调节失灵，体温随环境变化而变化。温随环境变化而
21、变化。用于物理降温：降低基础代谢用于物理降温：降低基础代谢 降低机体对刺激的反应性降低机体对刺激的反应性 提高机体对缺氧的耐受性提高机体对缺氧的耐受性严重感染、中毒性高热、惊厥、甲状腺危象等严重感染、中毒性高热、惊厥、甲状腺危象等人工冬眠合剂：氯丙嗪、哌替啶、异丙嗪人工冬眠合剂：氯丙嗪、哌替啶、异丙嗪23抗精神失常药医学知识讲座抗精神失常药医学知识讲座24抗精神失常药医学知识讲座抗精神失常药医学知识讲座4 4、加强其它中枢药物的作用、加强其它中枢药物的作用 加强麻醉药、镇静催眠药、镇痛药和乙加强麻醉药、镇静催眠药、镇痛药和乙醇的作用醇的作用5 5、对锥体外系的影响、对锥体外系的影响 阻断黑质纹
22、状体通路阻断黑质纹状体通路DADA受体，导致胆受体，导致胆碱能神经功能占优势。碱能神经功能占优势。长期使用出现锥体外系反应，如帕金森长期使用出现锥体外系反应，如帕金森综合症综合症25抗精神失常药医学知识讲座抗精神失常药医学知识讲座二、植物神经系统二、植物神经系统 1 1、受体阻断作用受体阻断作用 降低血压降低血压（阻断（阻断受体、直接舒张血管、受体、直接舒张血管、抑制血管运动中枢）翻转肾上腺素的升压抑制血管运动中枢）翻转肾上腺素的升压作用，反复用药降压作用减弱作用，反复用药降压作用减弱 体位性低血压体位性低血压 问题：氯丙嗪引起的低血压可否用肾上腺问题：氯丙嗪引起的低血压可否用肾上腺素升压？素
23、升压？2、阻断、阻断M 受体受体 口干、视力模糊、眼压升高、便秘口干、视力模糊、眼压升高、便秘26抗精神失常药医学知识讲座抗精神失常药医学知识讲座三、内分泌的影响三、内分泌的影响 “一多三少一多三少”阻断结节阻断结节-漏斗通路多巴胺受体漏斗通路多巴胺受体 抑制促皮质激素、促性腺激素、生长抑制促皮质激素、促性腺激素、生长因子释放因子释放 促进催乳素分泌促进催乳素分泌 生长缓慢、乳房肿大、闭经等生长缓慢、乳房肿大、闭经等27抗精神失常药医学知识讲座抗精神失常药医学知识讲座【临床应用临床应用】1 1、治疗精神病、治疗精神病 精神运动性兴奋和幻觉、妄想为主的精精神运动性兴奋和幻觉、妄想为主的精神分裂症
24、；神分裂症；控制症状，对精神病无根治作控制症状，对精神病无根治作用。用。2 2、止吐、止吐 尿毒症、癌症、放射病、胃肠炎等引起尿毒症、癌症、放射病、胃肠炎等引起的呕吐，妊娠呕吐、顽固性呃逆。的呕吐，妊娠呕吐、顽固性呃逆。对刺激对刺激前庭引起的呕吐无效前庭引起的呕吐无效28抗精神失常药医学知识讲座抗精神失常药医学知识讲座3 3、人工冬眠、人工冬眠 在物理降温在物理降温(冰袋、冰浴冰袋、冰浴)的配合下，使的配合下，使体温降至正常范围以下。体温降至正常范围以下。人工冬眠合剂：氯丙嗪哌替啶异丙嗪人工冬眠合剂：氯丙嗪哌替啶异丙嗪 用于治疗严重创伤、感染性休克、高热用于治疗严重创伤、感染性休克、高热惊厥、
25、中枢性高热、甲状腺危象等惊厥、中枢性高热、甲状腺危象等29抗精神失常药医学知识讲座抗精神失常药医学知识讲座【不良反应不良反应】1 1、一般不良反应、一般不良反应 副作用（副作用（中枢神经及植物中枢神经及植物神经系统）。神经系统）。2 2、锥体外系反应、锥体外系反应 长期大量服用氯丙嗪出现三种反应长期大量服用氯丙嗪出现三种反应 帕金森综合征帕金森综合征 静坐不能静坐不能 急性肌张力障碍急性肌张力障碍 部分患者还可引起一种特殊而持久的运动障碍部分患者还可引起一种特殊而持久的运动障碍 迟发性运动障碍迟发性运动障碍阻断了黑质阻断了黑质-纹状体通路的纹状体通路的D2D2受体，受体，使纹状体中的使纹状体中
26、的DADA功能减弱、功能减弱、AChACh功功能相对增强所致。能相对增强所致。处理：减少药量、停药，也可用处理：减少药量、停药，也可用抗胆碱药缓解抗胆碱药缓解。DADA受体长期被阻断、受体敏感性受体长期被阻断、受体敏感性增加或反馈性促进突触前膜增加或反馈性促进突触前膜DADA释释放增加所致。放增加所致。处理：难以治疗，抗胆碱药可处理：难以治疗，抗胆碱药可加重症状，抗加重症状，抗DADA药可减轻症状。药可减轻症状。30抗精神失常药医学知识讲座抗精神失常药医学知识讲座3 3、内分泌系统反应：、内分泌系统反应：内分泌紊乱（乳内分泌紊乱（乳腺增大、泌乳、抑制儿童生长等）腺增大、泌乳、抑制儿童生长等）4
27、 4、其他、其他 精神异常、惊厥与癫痫、精神异常、惊厥与癫痫、过敏性皮炎。过敏性皮炎。5 5、急性中毒：、急性中毒：剂量大于克出现昏睡、血压骤降、剂量大于克出现昏睡、血压骤降、达休克水平、心动过速、心律失常（心电图达休克水平、心动过速、心律失常（心电图 P-RP-R和和Q-TQ-T延长延长 T T波低平或倒置）波低平或倒置）。应立即。应立即进行对症治疗，进行对症治疗，但禁用肾上腺素但禁用肾上腺素 31抗精神失常药医学知识讲座抗精神失常药医学知识讲座【禁忌症禁忌症】惊厥和癫痫史者、青光眼、乳腺增生惊厥和癫痫史者、青光眼、乳腺增生乳腺癌、冠心病乳腺癌、冠心病32抗精神失常药医学知识讲座抗精神失常药
28、医学知识讲座 奋乃静、氟奋乃静、三氟拉嗪奋乃静、氟奋乃静、三氟拉嗪共同特点：共同特点：1 1、抗精神病作用强、抗精神病作用强 2 2、镇静作用弱、镇静作用弱 3 3、锥体外系反应明显、锥体外系反应明显33抗精神失常药医学知识讲座抗精神失常药医学知识讲座 硫利达嗪硫利达嗪特点：特点：1 1、抗精神病作用弱、抗精神病作用弱 2 2、镇静作用强、镇静作用强 3 3、锥体外系反应小、锥体外系反应小34抗精神失常药医学知识讲座抗精神失常药医学知识讲座二、硫杂蒽类二、硫杂蒽类 氯普噻吨（泰尔登）氯普噻吨（泰尔登）适用于伴有焦虑性抑郁的精神分裂症、焦虑性神适用于伴有焦虑性抑郁的精神分裂症、焦虑性神经官能症、
29、更年期抑郁症等。经官能症、更年期抑郁症等。三、丁酰苯类三、丁酰苯类 氟哌啶醇、氟哌利多、三氟哌多氟哌啶醇、氟哌利多、三氟哌多临床上常与芬太尼合用作临床上常与芬太尼合用作“神经阻滞镇痛术神经阻滞镇痛术”（精神恍惚、活动减少、不入睡、痛觉消失）（精神恍惚、活动减少、不入睡、痛觉消失）35抗精神失常药医学知识讲座抗精神失常药医学知识讲座第二节第二节 抗躁狂抑郁症药抗躁狂抑郁症药 躁狂抑郁症躁狂抑郁症又称为情感性精神障碍，表又称为情感性精神障碍，表现：躁狂或抑郁两者之一反复发作（单相型）现：躁狂或抑郁两者之一反复发作（单相型）称躁狂症、抑郁症；交替发作（双相型）称称躁狂症、抑郁症；交替发作（双相型）称
30、躁狂抑郁症躁狂抑郁症 发病机制：发病机制：共同基础共同基础5-HT5-HT缺乏缺乏 躁狂是躁狂是NANA功能亢进功能亢进 抑郁是抑郁是NANA功能不足功能不足37抗精神失常药医学知识讲座抗精神失常药医学知识讲座一、抗躁狂药一、抗躁狂药 抗精神病药（氯丙嗪，氟哌啶醇）、抗癫痫药抗精神病药（氯丙嗪，氟哌啶醇）、抗癫痫药（卡马西平）、（卡马西平）、锂制剂锂制剂二、抗抑郁药二、抗抑郁药 三环类：三环类：丙米嗪（米帕明）、地昔帕明、阿米替林、丙米嗪（米帕明）、地昔帕明、阿米替林、多塞平多塞平 四环类：四环类：马普替林、米安色林马普替林、米安色林 其他类：其他类：氟西汀氟西汀 诺米芬新诺米芬新 曲唑酮曲唑
31、酮三、抗焦虑药三、抗焦虑药 苯二氮卓类苯二氮卓类 丁螺环酮丁螺环酮38抗精神失常药医学知识讲座抗精神失常药医学知识讲座一、抗躁狂药一、抗躁狂药 （5-HT5-HT缺失，缺失，NANA功能亢进）功能亢进）碳酸锂碳酸锂（Lithium carbonate）【作用机制作用机制】抑制脑内抑制脑内NANA及及DADA的释放的释放 促进促进NANA及及DADA再摄取再摄取 抑制脑内肌醇的生成，减少抑制脑内肌醇的生成，减少PIP2的含量的含量39抗精神失常药医学知识讲座抗精神失常药医学知识讲座作用特点：作用特点：1 1、对躁狂症有显著疗效，对抑郁症也有一定、对躁狂症有显著疗效，对抑郁症也有一定疗效，称为情绪
32、稳定药，也可用于躁狂抑郁疗效，称为情绪稳定药，也可用于躁狂抑郁双向症状双向症状2 2、经肾排泄，钠与其竞争重吸收，补盐可促、经肾排泄，钠与其竞争重吸收，补盐可促进排出进排出3 3、安全范围窄：、安全范围窄：0.8-1.5mM0.8-1.5mM有效，有效，2mM2mM中毒致中毒致共济失调、昏迷甚至死亡共济失调、昏迷甚至死亡 注意监测血药浓度，高注意监测血药浓度，高于于1.6mM1.6mM立即停药，补盐，立即停药，补盐，透析透析40抗精神失常药医学知识讲座抗精神失常药医学知识讲座二、抗抑郁症药二、抗抑郁症药（5-HT5-HT缺乏、缺乏、NANA功能低下）功能低下）药物分类药物分类 ：1 1、三环类
33、：、三环类：丙米嗪（米帕明）丙米嗪（米帕明）地昔帕明地昔帕明 阿米替林阿米替林 多塞平多塞平 2 2、四环类：马普替林、米安色林、四环类：马普替林、米安色林 3 3、其他类：诺米芬新、其他类：诺米芬新 氟西汀氟西汀 文拉文拉法辛法辛 多数具有多数具有抗胆碱样作抗胆碱样作用，阻断用，阻断、H1H1受体受体 对对M M、H1H1受受体无影响，不良反体无影响，不良反应少。应少。41抗精神失常药医学知识讲座抗精神失常药医学知识讲座 丙米嗪丙米嗪(米帕明米帕明)【作用机制作用机制】抑制突触前膜对抑制突触前膜对NANA及及5-HT5-HT再摄取再摄取 提高突触后膜对提高突触后膜对5-HT5-HT受体的反应
34、性受体的反应性【药理作用药理作用】1 1、中枢神经系统：、中枢神经系统：正常人：困倦、头晕、口干、视力模糊、正常人：困倦、头晕、口干、视力模糊、BpBp 下降、注意力不集中、思维能力下降。下降、注意力不集中、思维能力下降。抑郁症患者：情绪提高，精神振奋。抑郁症患者：情绪提高，精神振奋。起效慢，起效慢，2 23 3周起效周起效42抗精神失常药医学知识讲座抗精神失常药医学知识讲座2 2、植物神经系统：、植物神经系统：阻断阻断M-RM-R，引起阿托品样作用，引起阿托品样作用 3 3、心血管系统：、心血管系统：心律失常心律失常 、血压下降（抑制多种、血压下降（抑制多种心血管反射），奎尼丁样作用，心血管
35、反射），奎尼丁样作用，心血管病患者慎用心血管病患者慎用43抗精神失常药医学知识讲座抗精神失常药医学知识讲座【临床应用临床应用】各型抑郁症（内源性、反应性、更年期各型抑郁症（内源性、反应性、更年期疗效好）；对精神分裂症的抑郁状态差（疗效好）；对精神分裂症的抑郁状态差（常用常用泰尔登泰尔登）。）。44抗精神失常药医学知识讲座抗精神失常药医学知识讲座【不良反应不良反应】1 1、副作用：阿托品样作用，乏力、肌震、副作用：阿托品样作用，乏力、肌震 颤颤 2 2、躁狂兴奋（剂量过大）、躁狂兴奋（剂量过大）3 3、过敏反应：皮疹、过敏反应：皮疹 、粒细胞减少、黄疸。、粒细胞减少、黄疸。45抗精神失常药医学知
36、识讲座抗精神失常药医学知识讲座地昔帕明地昔帕明 抑制抑制NANA再摄取再摄取阿米替林阿米替林 抑制抑制5-HT5-HT再摄取再摄取马普替林、米安色林马普替林、米安色林 选择性抑制选择性抑制NANA再摄取。奏效快，副作再摄取。奏效快，副作用小。尤适老年抑郁症用小。尤适老年抑郁症46抗精神失常药医学知识讲座抗精神失常药医学知识讲座诺米芬新诺米芬新 显著抑制显著抑制NANA、DADA重摄取，对重摄取，对5-HT5-HT重摄重摄取抑制作用弱，适用于各型抑郁症取抑制作用弱，适用于各型抑郁症氟西汀氟西汀 文拉法辛文拉法辛 百忧解，抗抑郁作用与三环类相似百忧解，抗抑郁作用与三环类相似（抑制（抑制5-TH5-
37、TH重摄取），对重摄取），对M M、H H受体影受体影响小，不良反应少响小，不良反应少47抗精神失常药医学知识讲座抗精神失常药医学知识讲座第三节第三节 抗焦虑药抗焦虑药焦虑表现：恐惧、紧张、忧虑、心悸、焦虑表现：恐惧、紧张、忧虑、心悸、出冷汗、震颤、睡眠障碍出冷汗、震颤、睡眠障碍 药物：药物：1 1、苯二氮卓类、苯二氮卓类 2 2、丁螺环酮、丁螺环酮48抗精神失常药医学知识讲座抗精神失常药医学知识讲座 选择部分激动选择部分激动5-HT5-HT受体，降受体，降低低5-HT5-HT释放，解除焦虑症状时，释放，解除焦虑症状时，不产生镇静、催眠、遗忘，不良不产生镇静、催眠、遗忘，不良反应少，依赖性低。反应少，依赖性低。丁螺环酮丁螺环酮49抗精神失常药医学知识讲座抗精神失常药医学知识讲座1 1、试以氯丙嗪的作用机制解释其药理作用、试以氯丙嗪的作用机制解释其药理作用2 2、氯丙嗪引起的锥体外系症状有哪些表现？、氯丙嗪引起的锥体外系症状有哪些表现？用何药缓解？用何药缓解？3 3、氯丙嗪引起的血压下降能否用肾上腺素解、氯丙嗪引起的血压下降能否用肾上腺素解救？为什么？救？为什么？50抗精神失常药医学知识讲座抗精神失常药医学知识讲座
