1、文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。全国最大的靶向药物研制基地全国最大的靶向药物研制基地文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。靶向药物研制历史靶向药物研制历史文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。首席科学家介绍日本药学会会长日本药学会会长日中医学交流中心主任日中医学交流中心主任日本国会议员日本国会议员日本靶向药物研究会会长日本靶向药物研究会会长东京大学医学、药学双博士东京大学医学、药学双博士日本炎症学会理事长日本炎症学会理事长有有3030项药品发明专利项药品发明专利文档仅供
2、参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。国家靶向药物研制中心国家靶向药物研制中心-北京泰德制药有限公司北京泰德制药有限公司中国靶向制药业零的突破中国靶向制药业零的突破全球目前仅有美国、日本、中国掌握这项技术全球目前仅有美国、日本、中国掌握这项技术文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。各届领导人给予水岛裕教授极高的政治荣誉各届领导人给予水岛裕教授极高的政治荣誉2001年年9月月-政府友谊奖政府友谊奖国务委员陈至立向水岛裕教授国务委员陈至立向水岛裕教授颁发国际科学技术合作奖颁发国际科学技术合作奖文档仅供参考，不能作为科学依据，请
3、勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。起效快快（10-15分钟）；疗效持久久（8-12小时）；作用强强（50mg凯纷疗效媲美4.4mg吗啡）。靶靶 向向 镇镇 痛痛文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。105不同直径脂微球所占百分比普通脂肪乳剂非匀相分散凯纷脂微球均匀分散105电镜16（）（m）脂微球直径凯纷脂微球直径均一（平均直径为0.2 m）；且与普通乳剂相比，脂微球分布均匀，保证药物的包封率，具有靶向聚集之效。凯纷是唯一实现靶向镇痛凯纷是唯一实现靶向镇痛NSAIDs文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。
4、靶向性靶向性 手术和炎症部位手术和炎症部位文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。均均 衡衡 镇镇 痛痛COX-1COX-2凯纷可均衡抑制凯纷可均衡抑制COX-1和和COX-2，避免过度抑制避免过度抑制COX-2造成的心脑血管造成的心脑血管风险、肾毒性、骨愈合延迟、肠瘘等风险、肾毒性、骨愈合延迟、肠瘘等严重不良反应，实现严重不良反应，实现均衡镇痛均衡镇痛。文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。超超 前前 镇镇 痛痛提高术后镇痛质量，降低术后麻醉提高术后镇痛质量，降低术后麻醉性镇痛药用量性镇痛药用量50%50%降低全麻
5、术后躁动发生率。降低全麻术后躁动发生率。减轻气管导管围拔管期不良反应。减轻气管导管围拔管期不良反应。国内外大量临床文献数据支持国内外大量临床文献数据支持（n=2836）文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。临床麻醉学杂志临床麻醉学杂志 徐建国徐建国 南京军区南京总医院麻醉科南京军区南京总医院麻醉科氟比洛芬酯对骨科手术术后镇痛的影响术 后 各 时 点 VAS 评 分各时点凯纷超前镇痛组VAS评分均低于对照组(PBB组组CC组。芬太尼用量组。芬太尼用量A A组明显少于组明显少于B B组。组。结结 论：论：凯纷镇痛效果良好，起效快，作用时间长，凯纷镇痛效果良好
6、，起效快，作用时间长，可用于缓解腹腔镜术后疼痛，且有超前镇痛可用于缓解腹腔镜术后疼痛，且有超前镇痛作用。并可减少术中镇痛药的用量。作用。并可减少术中镇痛药的用量。中南大学湘雅医院麻醉科中南大学湘雅医院麻醉科,文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。手术过程中静脉注射氟比洛芬酯能手术过程中静脉注射氟比洛芬酯能减轻腹式子宫切除术后的疼痛减轻腹式子宫切除术后的疼痛4545例腹式子宫切除术患者，随机分为三组例腹式子宫切除术患者，随机分为三组对照组：术前和术后的对照组：术前和术后的3030分钟注射安慰剂；分钟注射安慰剂；术前组：术前术前组：术前3030分钟静脉注射剂
7、量为分钟静脉注射剂量为1mg/kg1mg/kg的氟比洛芬酯；的氟比洛芬酯；术后组：术后术后组：术后3030分钟静脉注射剂量为分钟静脉注射剂量为1mg/kg1mg/kg的氟比洛芬酯。的氟比洛芬酯。术前术后使用氟比洛芬酯效果均优于对照组；术前术后使用氟比洛芬酯效果均优于对照组；术前使用氟比洛芬酯比术后使用氟比洛芬酯患者的术前使用氟比洛芬酯比术后使用氟比洛芬酯患者的VASVAS积分低，这表明氟比洛芬酯有预防疼痛作用。积分低，这表明氟比洛芬酯有预防疼痛作用。Canadian Journal of Anesthesia 2000 July文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站
8、或本人删除。多多 模模 式式 镇镇 痛痛 国内外大量临床文献数据支持（N=1825），围手术期应用凯纷，可以降低阿片类药物用量30-50%，且使呼吸抑制、呕吐、恶心等的副作用降低30%以上。文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。continuous 225 201 -0.97-1.37 to-0.57 multiple dose 288 265 -1.00-1.25 to-0.75-2 -1 0 1 WMD Single dose 390 369 -0.75-1.61 to 0.11 VAS Pain intensity治疗方案 治疗组 对照组 WMD9
9、5%CI 病人数NSAIDsPCA使用使用NSAIDs联合镇痛临床获益更明确联合镇痛临床获益更明确显著增强镇痛效果显著增强镇痛效果文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。Single dose 533 496 -10.3-18.3 to-2.34 multiple dose 495 398 -19.7-26.3 to-13.0 continuous 276 253 -18.3-26.8 to-9.74 治疗方案 治疗组 对照组 WMD95%CI NSAIDs 病人数 -40 -20 0 20 WMD (mg)Morphine显著减少阿片类药物用量显著减少阿
10、片类药物用量PCA使用使用NSAIDs联合镇痛临床获益更明确联合镇痛临床获益更明确文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。恶心 282/555 202/379 0.920.82 to 1.04 呼吸抑制 24/540 21/371 0.650.39 to 1.11嗜睡 92/725 89/579 0.690.54 to 0.88头晕 49/668 42/519 0.880.60 to 1.28RR(95%CI)Nadia Elia,Christopher Lysakowski,Martin R.Tramr,Anesthesiology 2005;103:1
11、296304对33 个RCTs（N=2644）做Meta分析确证PCA中使用NSAIDs，获益更明确。PCA:Patient-controlled Analgesia 病人自控镇痛NSAIDs：（非选择性）非甾体抗炎药显著降低不良反应发生率显著降低不良反应发生率PCA使用使用NSAIDs联合镇痛临床获益更明确联合镇痛临床获益更明确事件/病人数呕吐 107/565 118/390 0.840.67 to 1.04NSAIDs 治疗组 对照组 RR(95%CI)0.215瘙痒 83/763 79/606 0.780.59 to 1.04文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系
12、网站或本人删除。凯纷与液体混合凯纷与液体混合7272小时小时 稳定性实验稳定性实验日本：凯纷配液72小时 药效稳定实验文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。凯纷用于镇痛泵的研究报告凯纷用于镇痛泵的研究报告考察凯纷与舒芬太尼与氯化钠注射液混合用于镇痛泵3天、4天后，性状、pH值、粒径、无菌性的变化实验目的试验结果上述试验表明，凯纷与舒芬太尼、氯化钠注射液混合于镇痛泵中使用，凯纷的粒径未发生变化，在试验过程中，混合液的性状、pH及无菌性未发生改变。结 论文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。凯纷与阿片类药物混合凯纷与阿
13、片类药物混合4848小时实验小时实验日本：氟比洛芬酯(Flurbiprofen axetil)注射液与阿片类药物配合变化试验结果 2009、4文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。安安 全全 镇镇 痛痛l凯纷高浓度分布于手术创伤、炎症部位，均衡抑制COX-1、COX-2，充分体现剂型+成分优势，实现安全镇痛安全镇痛l日本临床数据（N=6046），凯纷不良反应仅1.7，多为一过性轻微副作用。l中国上市5年，无严重不良反应报道 A B CA：传统剂型NSAIDs；B：特异性COX-2抑制剂；C：凯纷3051.7文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不
14、当之处，请联系网站或本人删除。安全度 对生命体征心率、呼吸频率，收缩压，舒对生命体征心率、呼吸频率，收缩压，舒张压无影响。无呼吸抑制，精神症状等阿张压无影响。无呼吸抑制，精神症状等阿片类常见副反应片类常见副反应 不增加术后出血。不增加术后出血。文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。各类各类NSAIDs安全性综合分析安全性综合分析 凯纷凯纷SCOX-2I传统传统NSAIDs胃肠道损伤胃肠道损伤少少少少严重严重心血管事件心血管事件无无严重严重无无肾脏毒性肾脏毒性少少严重严重严重严重骨骼系统骨骼系统不良影响不良影响无无争议争议少少肝脏毒性肝脏毒性无无争议争议部
15、分较为明确（如部分较为明确（如FDA最最新警告：双氯芬酸）新警告：双氯芬酸）文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。氟比洛芬酯氟比洛芬酯酮洛酸氨丁三酮洛酸氨丁三醇醇帕瑞昔布钠帕瑞昔布钠氯诺昔康氯诺昔康剂型剂型脂微球载体靶向药物脂微球载体靶向药物传统注射液传统注射液传统注射液传统注射液粉针粉针起效时间起效时间10-15min10-15min50min50min7-13min7-13min20min20min持续时间持续时间8-12h8-12h4-6h4-6h12h12h3-6h3-6h日最大剂量日最大剂量300mg300mg（6 6支）支）120mg120m
16、g80mg80mg24mg24mg使用时间使用时间最长达最长达3434天天2-52-5天天不超过不超过3 3天天凝血功能凝血功能无无增加术后出血增加术后出血心血管风险心血管风险无无有有有有无无泌尿生殖系统不良反应报道泌尿生殖系统不良反应报道无无有有无无无无血液系统（溶血性尿毒症）血液系统（溶血性尿毒症）无无有有无无无无听力丧失、耳鸣、头痛及引起听力丧失、耳鸣、头痛及引起血管性水肿的报道血管性水肿的报道无无有有无无无无代谢内分泌严重不良反应报道代谢内分泌严重不良反应报道无无有有无无无无多样型红斑，剥脱性皮炎及超敏反应多样型红斑，剥脱性皮炎及超敏反应无无无无有有无无药物的不相容性药物的不相容性大部
17、分可以大部分可以不可不可-法定说明书及成人术后疼痛处理专家共识法定说明书及成人术后疼痛处理专家共识文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。2004年日本麻醉用药指南推荐使用凯纷2007年日本癌性疼痛指南第一个进入癌痛指南的非肠胃道给药的NSAIDs2009年中国成人术后疼痛处理专家共识推荐凯纷2010年进入国家医保目录为医保乙类用药唯一实现靶向镇痛NSAIDs日本、中国术后镇痛应用最多、最安全的NSAIDs唯一拥有PCIA法定适应症的NSAIDs,充分满足个体化镇痛需求舒适文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。如为重度疼痛，可在使用凯纷基础上加用阿片类药物（常规剂量减30-50%）多模式镇痛日本麻醉用药指南 2004中国成人术后疼痛处理专家共识2009 指南指南&共识对于使用凯纷的推荐模式共识对于使用凯纷的推荐模式 术前 术中 术后围手术期 凯纷50mg iv.(诱导麻醉前30-45min)凯纷50mg iv.(手术结束前(缝皮前)方案1：凯纷50mg iv.bid 方案2：凯纷200mg入PCIA文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。禁 忌文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。沈阳办产品代表沈阳办产品代表庄琳琳庄琳琳
