1、抗心律失常药抗心律失常药心律失常分类心律失常分类 缓慢型缓慢型(90%90%【临床应用临床应用】室上性和室性早搏、心动过速；室上性和室性早搏、心动过速；预激综合征伴发心动过速或心房纤颤。预激综合征伴发心动过速或心房纤颤。【不良反应不良反应】消化道反应；严重可致传导阻滞，心衰加重；消化道反应；严重可致传导阻滞，心衰加重；由于其减慢传导程度超过延长由于其减慢传导程度超过延长ERPERP程度，抑制程度，抑制折返，引发心律失常。折返，引发心律失常。氟卡尼（氟卡尼（flecainide）v对对I INaNa、I Ikrkr、I Itoto及及I Iksks明显抑制。明显抑制。I Ik(ATP)k(ATP
2、)v明显阻钠，明显阻钠，心房、心室及希心房、心室及希-浦系统浦系统VmaxVmax而而传导；传导；自律性；延长自律性；延长APDAPD。v用于顽固性心律失常或其他药无效时。用于顽固性心律失常或其他药无效时。v该药该药致心律失常发生率高致心律失常发生率高，主要和抑制，主要和抑制I INaNa及及I Ikrkr有有关。关。恩卡尼（恩卡尼（encainide)广谱 类 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药【药理作用药理作用】机制：竞争性阻断机制：竞争性阻断受体，受体，心率、心率、房室传导房室传导 抑制抑制NaNa+内流，具膜稳定作用。内流，具膜稳定作用。1.1.窦房结、心房和浦氏窦房结、心房和浦氏f
3、 f自律性自律性，运动和情绪激，运动和情绪激动时明显；动时明显；儿茶酚胺所致儿茶酚胺所致DADDAD而防止触发而防止触发 2.2.房室结、浦氏纤维房室结、浦氏纤维传导传导，3.3.房室结房室结ERPERP。普萘洛尔普萘洛尔 propranolol共性：阻断共性：阻断受体，阻滞钠通道，缩短复极过程受体，阻滞钠通道，缩短复极过程普萘洛尔普萘洛尔 propranolol【临床应用临床应用】主要用于主要用于室上性心律失常室上性心律失常 对交感神经兴奋性过高、甲亢及嗜铬细胞瘤等引对交感神经兴奋性过高、甲亢及嗜铬细胞瘤等引起的窦性心动过速效果良好起的窦性心动过速效果良好【不良反应不良反应】窦性心动过缓、房
4、室传导阻滞，并能诱发心衰和窦性心动过缓、房室传导阻滞，并能诱发心衰和哮喘。长期应用影响脂质代谢和糖代谢。停药有哮喘。长期应用影响脂质代谢和糖代谢。停药有反跳。反跳。类类 延长动作电位时程药延长动作电位时程药共性：共性：又称钾通道阻滞药，延长又称钾通道阻滞药，延长APDAPD和和ERPERP，对，对APAP幅度幅度和去极化速率影响小。和去极化速率影响小。胺碘酮胺碘酮 amiodarone 【药理作用药理作用】阻滞阻滞I Ikrkr、I Iksks、I Itoto、I Ik1k1、IkIk（AChACh），非竞，非竞争性阻断争性阻断、受体。抑制受体。抑制NaNa+、CaCa2+2+通道通道 1.1
5、.窦房结和浦氏纤维窦房结和浦氏纤维自律性自律性；2.2.房室结、浦氏纤维房室结、浦氏纤维传导速度传导速度；3.3.显著显著APDAPD和和ERPERP；4.4.扩张血管，冠状扩张血管，冠状A A，冠脉血流量，冠脉血流量，心肌耗氧量心肌耗氧量胺碘酮胺碘酮 amiodarone【临床应用临床应用】广谱广谱 用于房颤、房扑、室上性心动过速效果好，对预激综合用于房颤、房扑、室上性心动过速效果好，对预激综合征引起者效更佳。征引起者效更佳。对室性心动过速，室早亦有效。对室性心动过速，室早亦有效。【不良反应不良反应】与剂量及用药时间有关与剂量及用药时间有关 常见窦性心动过缓，房室传导阻滞，常见窦性心动过缓，
6、房室传导阻滞，Q-TQ-T间期延长，偶见间期延长，偶见尖端扭转型心律失常。尖端扭转型心律失常。长期用可见角膜褐色微粒沉着，停药消退。长期用可见角膜褐色微粒沉着，停药消退。少数有甲亢或甲减，监测血清少数有甲亢或甲减，监测血清T T3 3,T,T4 4 。个别有间质性肺炎或肺纤维化，定期测肺功能，肺部个别有间质性肺炎或肺纤维化，定期测肺功能，肺部X X光光检查。检查。索他洛尔索他洛尔 sotalolsotalol 选择性选择性阻滞阻滞I IKrKr，非选择性强效阻断，非选择性强效阻断受体。受体。明显明显APDAPD及及ERPERP，窦房结及浦氏纤维的窦房结及浦氏纤维的自律自律性，性，房室传导房室传
7、导，延长房室不应期而中止折返。，延长房室不应期而中止折返。用于室性、室上性心动过速及房颤。用于室性、室上性心动过速及房颤。不良反应较少，少数不良反应较少，少数Q-TQ-T间期延长者可出现间期延长者可出现TdpTdp。溴苄胺溴苄胺 bretylium延长延长APDAPD、ERPERP，提高室颤阈值，增强心肌收缩力；，提高室颤阈值，增强心肌收缩力；用于利多卡因或电除颤无效者用于利多卡因或电除颤无效者 类 CCB维拉帕米维拉帕米 verapamil【药理作用药理作用】1.1.抑制抑制I ICa,LCa,L；抑制；抑制I Ikrkr 自律性自律性；0 0相相VmaxVmax，窦房结、房室结窦房结、房室
8、结传导传导；ERPERP。维拉帕米维拉帕米 verapamil【临床应用临床应用】阵发性室上性心动过速阵发性室上性心动过速首选药首选药室上性和房室结折返激动引起的心律失常效佳室上性和房室结折返激动引起的心律失常效佳【不良反应不良反应】口服有便秘、腹胀、头痛、骚口服有便秘、腹胀、头痛、骚痒，静脉致血压降低，窦性停搏；痒，静脉致血压降低，窦性停搏；、度房室传导阻滞、病窦综合征、心衰及度房室传导阻滞、病窦综合征、心衰及心源性休克者心源性休克者禁用禁用，老人，老人，心肾功能不良者慎肾功能不良者慎用。用。其其 他他 类类 药药腺苷腺苷 adenosineadenosinev作用于作用于G G蛋白藕联腺苷
9、受体，激活蛋白藕联腺苷受体，激活I Ik k（AChACh），抑制窦，抑制窦房结、房室结传导，房结、房室结传导，自律性，自律性，房室结房室结ERPERPv机制：与促机制：与促K K+外流，抑制外流，抑制cAMPcAMP激活激活CaCa2+2+内流有关内流有关v需快速需快速i.vi.v给药，给药，t t1/21/2约约10s10s。v主要用于迅速终止主要用于迅速终止折返性室上性心律失常折返性室上性心律失常，注射过，注射过快可致短暂心脏停搏。治疗剂量下多有胸闷、呼吸快可致短暂心脏停搏。治疗剂量下多有胸闷、呼吸困难。困难。抗心律失常药的疗效比较抗心律失常药的疗效比较心律失常心律失常普萘普萘 维拉维拉
10、 利多利多英钠英钠窦性心动过速窦性心动过速 +-房性早搏房性早搏 +-+阵发性室上性阵发性室上性心房扑动心房扑动 +-+房性阵发性房性阵发性心房颤动心房颤动 +-+室性早搏室性早搏 +-+心动过速心动过速 +-+心室颤动心室颤动 +-+-+强心苷中毒强心苷中毒 +奎尼丁奎尼丁普鲁卡普鲁卡因胺因胺胺碘酮胺碘酮洛尔洛尔 帕米帕米 卡因卡因苯妥苯妥心动过速心动过速心动过速心动过速+-+-+室室上上性性室室性性思考题 简述抗心律失常药物的分类及代表药物。简述抗心律失常药物的分类及代表药物。简述奎尼丁、利多卡因、苯妥英钠、普萘洛尔、简述奎尼丁、利多卡因、苯妥英钠、普萘洛尔、胺碘酮及维拉帕米抗心律失常机制、临床应用胺碘酮及维拉帕米抗心律失常机制、临床应用及主要不良反应。及主要不良反应。Thank you!Thank you!
