1、负性心率作用负性心率作用 维拉帕米和地尔硫卓维拉帕米和地尔硫卓 硝苯地平硝苯地平血管扩张作用血管扩张作用 硝苯地平硝苯地平 维拉帕米地尔硫卓维拉帕米地尔硫卓3.3.钙通道阻滞药分类如何？钙通道阻滞药分类如何？分类分类方法方法有多种，选择性和非选择性是核心有多种，选择性和非选择性是核心（1 1）选择性作用于）选择性作用于L L型钙通道药物型钙通道药物二氢吡啶类（二氢吡啶类（DHPsDHPs）：硝苯地平，尼卡地平，尼群地）：硝苯地平，尼卡地平，尼群地平，氨氯地平，尼莫地平，非洛地平，拉西地平，依平，氨氯地平，尼莫地平，非洛地平，拉西地平，依福地平福地平苯并噻氮卓类（苯并噻氮卓类（BTZsBTZs）
2、：地尔硫卓，克仑硫卓，二氯）：地尔硫卓，克仑硫卓，二氯呋利呋利苯烷胺类（苯烷胺类（PAAsPAAs）：维拉帕米，加洛帕米，阿尼帕米）：维拉帕米，加洛帕米，阿尼帕米（2 2）非选择性钙通道调节药：普尼拉明，芬地林，）非选择性钙通道调节药：普尼拉明，芬地林，哌克昔林，苄普地尔，卡罗维林，氟桂利嗪，利多氟哌克昔林，苄普地尔，卡罗维林，氟桂利嗪，利多氟嗪，桂利嗪嗪，桂利嗪4.4.钙通道阻滞药还可用其他哪些方钙通道阻滞药还可用其他哪些方面的临床疾病？面的临床疾病？n高血压n心绞痛n心律失常n脑血管疾病 尼莫地平、氟桂嗪等可预防由蛛网膜下腔出血引起的脑血管痉挛及脑栓塞。n其他 外周血管痉挛性疾病，硝苯地平
3、和地尔硫卓可改善大多数雷诺病患者的症状。n还用于预防动脉粥样硬化的发生。n钙通道阻滞药还可用于支气管哮喘、偏头痛等n维拉帕米可减缓肿瘤细胞对抗肿瘤药物的耐药性，临床上用做肿瘤耐药性逆转剂。5.5.该类药物可能会有哪些不良反应？该类药物可能会有哪些不良反应？n过度扩张血管过度扩张血管 头痛、面部潮红、头晕、头痛、面部潮红、头晕、脚踝水肿、低血压脚踝水肿、低血压n心脏抑制心脏抑制 心动过缓或心脏停搏，心力衰心动过缓或心脏停搏，心力衰竭加重竭加重n胃肠道反应胃肠道反应 恶心、食管返流、呕吐、便恶心、食管返流、呕吐、便秘秘血浆脂蛋白的分类与组成成分血浆脂蛋白的分类与组成成分脂蛋白的代谢和动脉粥样硬化形
4、成脂蛋白的代谢和动脉粥样硬化形成机制机制n 病人检查主要显示病人检查主要显示TC和和TG均升高均升高n他汀类与他汀类与HMG-CoA的化学结构相似，且和的化学结构相似，且和HMG-CoA还原酶的亲和力高出还原酶的亲和力高出HMG-CoA数千数千倍，对该酶发生竞争性的抑制作用，抑制胆固倍，对该酶发生竞争性的抑制作用，抑制胆固醇合成，使醇合成，使TG降低。降低。1.该患者选用他汀类降血脂药的理论依据该患者选用他汀类降血脂药的理论依据是什么是什么?n影晌胆固醇吸收和转化的药物影晌胆固醇吸收和转化的药物 主要是抑制胆固醇主要是抑制胆固醇的吸收，促进其在体内的转化的吸收，促进其在体内的转化n胆汁酸鳌合剂
5、考来烯胆汁酸鳌合剂考来烯胺胺(cholestyramine)和考来替和考来替泊泊(colestipol)n选择性胆固醇吸收抑制剂依折麦布选择性胆固醇吸收抑制剂依折麦布(ezetimide)n酰基辅酶酰基辅酶 A 胆固醇酰基转移酶胆固醇酰基转移酶(ACAT)抑制剂甲亚抑制剂甲亚油酰胺油酰胺(melinamide)2除他汀类降血脂药外，该患者还可选用除他汀类降血脂药外，该患者还可选用哪些降血脂药哪些降血脂药?n降低降低 TG 和和 VLDL 的药物的药物 主要是影响主要是影响 TG 在体在体内的合成和促进内的合成和促进 VLDL 的代谢的代谢n 贝特类，包括吉非贝齐贝特类，包括吉非贝齐(gemfi
6、brozil)、苯扎贝、苯扎贝特特(bezafibrate)和非诺贝特和非诺贝特(fenobtate)n烟酸类烟酸类,包括烟酸包括烟酸(nicotinic acid)和阿昔莫司和阿昔莫司(acipimox)n 多烯脂肪酸类，多烯脂肪酸类，包括包括 n-3型多多烯脂肪酸型多多烯脂肪酸(n-3 polyenoic fatty acids)和和 n-6 型多烯脂肪酸型多烯脂肪酸(n-6 polyenoic fatty acids)。n抗氧化药抗氧化药 主要是抑制主要是抑制 LDL 在体内氧化生成在体内氧化生成 ox-LDLn 普罗布考（普罗布考（probucol)和维生素和维生素 E(vitamin
7、 E)on病人血脂升高，冠状动脉狭窄，可能会导病人血脂升高，冠状动脉狭窄，可能会导致血栓形成，出现心肌梗塞致血栓形成，出现心肌梗塞n阿司匹林在小剂量时可抑制血栓烷素阿司匹林在小剂量时可抑制血栓烷素A2的形成，抑制血小板的聚集，抑制血栓的的形成，抑制血小板的聚集，抑制血栓的形成，可预防心肌梗塞发生形成，可预防心肌梗塞发生3.3.本例中选用阿司匹林目的是什本例中选用阿司匹林目的是什么，用药依据是什么？么，用药依据是什么？u抗组胺抗组胺H H1 1效应效应3 3抗组胺药有哪些作用和用途？抗组胺药有哪些作用和用途？u其它作用：其它作用：阿托品样抗胆碱作用、止吐和防晕动作用阿托品样抗胆碱作用、止吐和防晕
8、动作用u中枢抑制作用：中枢抑制作用：镇静、嗜睡，以苯海拉明、异丙嗪为甚镇静、嗜睡，以苯海拉明、异丙嗪为甚药理作用药理作用l 变态反应性疾病：变态反应性疾病：良效良效:荨麻疹，过敏性鼻炎、昆虫叮咬所荨麻疹，过敏性鼻炎、昆虫叮咬所 致致皮肤搔痒皮肤搔痒 有效：血清病、药疹、接触性皮炎有效：血清病、药疹、接触性皮炎 差：支气管哮喘差：支气管哮喘 无效：过敏性休克无效：过敏性休克 l晕动症及放射病所致呕吐晕动症及放射病所致呕吐（苯海拉明，异丙嗪）。（苯海拉明，异丙嗪）。l注：注：不用于早孕反应引起的呕吐，可致腭裂不用于早孕反应引起的呕吐，可致腭裂l失眠失眠（苯海拉明，异丙嗪）。（苯海拉明，异丙嗪）。临
9、床应用临床应用4 4抗组胺药的不良反应有哪些？在抗组胺药的不良反应有哪些？在应用的时候要注意什么问题？应用的时候要注意什么问题？（1 1）、对物质代谢的影响）、对物质代谢的影响n以上两患者均是在使用抗菌药后再饮酒，出现以上两患者均是在使用抗菌药后再饮酒，出现症状症状n考虑为两患者出现双硫仑反应考虑为两患者出现双硫仑反应n注意与过敏性休克区别注意与过敏性休克区别1.1.以上两患者为药物引起的何种以上两患者为药物引起的何种反应？反应？用药后若饮酒，会发生面部潮红、眼结膜充血、视觉模糊、头颈部血管剧烈搏动或搏动性头痛、头晕，恶心、呕吐、出汗、口干、胸痛、心肌梗塞、急性心衰、呼吸困难、急性肝损伤，惊厥
10、及死亡等，查体时可有血压下降、心率加速（可达120次/min）及心电图正常或部分改变（如ST-T改变）。2.引起的该种反应引起的该种反应的机制如何？如何的机制如何？如何处置？处置？乙醇进入体内后，先在肝脏内经乙醇脱氢酶作用转化为乙醛，乙醛再经乙醛脱氢酶作用转化为乙酸，乙酸进入枸椽酸循环，最后转变为水和二氧化碳排出。而双硫仑可抑制乙醛脱氢酶（甲硝唑也可抑制该酶），使乙醛不能氧化为乙酸，致使乙醛在体内蓄积，乙醛是毒性物质，当体内乙醛浓度升高时，可与体内一些蛋白质、磷脂、核酸等呈共价键结合，破坏这些物质失活，从而引起机体的多种不适，表现出双硫仑样反应的症状。机制机制 一旦出现双硫仑样反应，应及时停药
11、和停用含乙醇制品，轻者可自行缓解，较重者需吸氧及对症治疗。处置处置 治疗上可洗胃洗胃排除胃内乙醇，减少乙醇吸收，静注地塞米松静注地塞米松或肌注纳洛酮肌注纳洛酮等对症处理，静脉输葡萄糖液、维生素静脉输葡萄糖液、维生素C C、B B等进行护肝治疗，促进乙醇代谢和排泄。心绞痛患者需改善冠脉循环，血压下降者可应用升压药，数小时内可缓解。1.1.头孢类药物头孢类药物头孢哌酮、头孢替安、头孢曲松、头孢甲肟、头孢多脂钠、头孢噻肟、头孢磺啶、头孢拉啶。2.2.磺脲类药物磺脲类药物格林吡嗪、氯磺丙脲、甲苯磺丁脲。3.3.硝基咪唑类药物硝基咪唑类药物甲硝唑、替硝唑、塞克硝唑。4.4.其他类药物其他类药物氯霉素、红
12、霉素、灰黄霉素、呋喃唑酮、康唑酮、莫昔沙星。3.还有哪些药物可引起的该种反应？还有哪些药物可引起的该种反应？头孢哌酮N-甲基硫代四唑基团 1.该患者为药物引起的何种反应？该患者为药物引起的何种反应？n该患者在给左氧氟沙星后出现下肢关节病该患者在给左氧氟沙星后出现下肢关节病变，考虑为关节软骨病变变，考虑为关节软骨病变n鉴于本类药可引起未成年动物关节病变，鉴于本类药可引起未成年动物关节病变，故孕妇、哺乳期妇女禁用。故孕妇、哺乳期妇女禁用。不宜用于不宜用于1818岁以下的小儿及青少年。岁以下的小儿及青少年。喹诺酮类药可引起胎儿软骨细胞的空泡变性,基质丢失。细胞的退变将影响软骨细胞的代谢和功能。软骨基质成分的丢失,特别是支架弹力纤维的减少、断裂,在压力作用下可产生裂痕,发展将出现关节软骨表面溃疡、糜烂。该类药物引起软骨细胞破坏的确切机制尚不清楚,可能与此类药物抑制软骨细胞DNA旋转酶及镁离子的缺乏有关。2.该患者引起的该种反应的机制该患者引起的该种反应的机制如何？如何处置？如何？如何处置？一旦出现关节肿痛，应立即停药及对症治疗。也可静注地塞米松。静注地塞米松。处置处置3.该类药还可引起哪些其他的不该类药还可引起哪些其他的不良反应？良反应？
