1、 张晓杰张晓杰 中南大学药理学系 抗凝血药抗凝血药 抗血小板药抗血小板药 纤维蛋白溶解药纤维蛋白溶解药 促凝血药促凝血药凝血凝血系统系统抗凝系统抗凝系统纤溶系统纤溶系统：纤溶酶原、纤溶酶、纤溶酶原激纤溶酶原、纤溶酶、纤溶酶原激活物、纤溶抑制物活物、纤溶抑制物凝血凝血系统系统 血栓栓塞性疾病血栓栓塞性疾病抗凝血药抗凝血药溶栓药溶栓药抗凝系统抗凝系统纤溶系统纤溶系统凝血凝血系统系统 抗抗aa活性活性国际上多采用抗国际上多采用抗aa与抗与抗aa活性比值（活性比值（APTTAPTT或抗凝或抗凝效效价）表示抗栓潜力，该比值价）表示抗栓潜力，该比值越大，抗血栓作用越强，出越大，抗血栓作用越强，出血倾向越小
2、血倾向越小 低分子量肝素低分子量肝素抗凝血因子抗凝血因子aa活性活性/抗凝血酶抗凝血酶aa肝素肝素1 11.51.54.04.0抗抗栓栓 抗凝抗凝,安全安全肝素与肝素与LMWHs的比较的比较药物平均分子量平均分子量（d)(d)(范围）范围）抗抗Fa/Fa/抗抗FaFa效价效价血浆半衰血浆半衰期（期（minmin)肝素肝素heparin12000 12000 (5000 (50003000030000）依诺肝素依诺肝素enoxaparin替地肝素替地肝素tedelparin氟希肝素氟希肝素fraxiparin 4500 4500 (3000(300080008000）5000 5000 (200
3、0(200090009000）4500 4500 (2000(200080008000）1/11/12.7/12.7/12.0/12.0/13.2/13.2/130306060129129180180119119139139132132162162凝血酶直接抑制药凝血酶直接抑制药香豆素类（香豆素类（coumarins)口服抗凝药口服抗凝药是一类含有是一类含有4-4-羟基香豆素基本结构的物质，因羟基香豆素基本结构的物质，因口服有效，又称口服抗凝药。口服有效，又称口服抗凝药。代表药：代表药：该类药物药理作用相同。该类药物药理作用相同。香豆素的香豆素的抗凝特点抗凝特点：作用缓慢、持久，体内抗凝，：作
4、用缓慢、持久，体内抗凝，体外无效。香豆素是维生素体外无效。香豆素是维生素K拮抗剂。拮抗剂。香豆素香豆素 拮抗拮抗 氢醌型氢醌型VitK 环氧型环氧型VitK NADH因子因子、因子因子a、a、a、a 香豆素类的药理作用、机制香豆素类的药理作用、机制、用于血栓栓塞性疾病，防止血栓形成与发展用于血栓栓塞性疾病，防止血栓形成与发展优点：优点：口服有效，作用持久，应用方便口服有效，作用持久，应用方便缺点：缺点：起效慢，剂量不容易控制起效慢，剂量不容易控制 Sodium citrate为体外抗凝药，其酸根与为体外抗凝药，其酸根与Ca2+可形可形成难解离的可溶性络合物，导致血中成难解离的可溶性络合物，导致
5、血中Ca2+浓度降低，浓度降低，故有抗凝作用。故有抗凝作用。仅用于体外抗凝，如输血时每仅用于体外抗凝，如输血时每100 mL全血中加入全血中加入2.5%sodium citrate 10 mL可使血液不凝固。可使血液不凝固。(-)、磷酸二酯酶抑制药、磷酸二酯酶抑制药双嘧达莫双嘧达莫一般与口服抗凝药香豆素类合用，治疗血栓栓塞性疾病。一般与口服抗凝药香豆素类合用，治疗血栓栓塞性疾病。用于人工心脏瓣膜置换术后患者，可抑制血小板在损伤血用于人工心脏瓣膜置换术后患者，可抑制血小板在损伤血管内膜和人工瓣膜表面粘附，防止血栓形成。管内膜和人工瓣膜表面粘附，防止血栓形成。与与Warfarin合用于修复心脏瓣膜
6、时抑制血栓形成。合用于修复心脏瓣膜时抑制血栓形成。临床应用：临床应用：防治动脉血栓栓塞性疾病如脑中风、心肌梗死及防治动脉血栓栓塞性疾病如脑中风、心肌梗死及外周动脉血栓性疾病的复发等外周动脉血栓性疾病的复发等 可改善血管闭塞性脉管炎、闭塞性动脉硬化患者可改善血管闭塞性脉管炎、闭塞性动脉硬化患者的临床症状，对糖尿病的微血管病变也有一定的的临床症状，对糖尿病的微血管病变也有一定的防治作用防治作用 纤l促进凝血过程的药物：促进凝血过程的药物：维生素维生素K K 凝血因子制剂凝血因子制剂l抗纤维蛋白溶解药：抗纤维蛋白溶解药：氨甲环酸（氨甲环酸（AMCHAAMCHA）氨甲苯酸（氨甲苯酸（PAMBAPAMBA）、
