1、第二十六章 镇咳、祛痰及平喘药哮喘的病理变化哮喘的病理变化 嗜酸性粒细胞浸润为主的慢性支气管炎嗜酸性粒细胞浸润为主的慢性支气管炎症症 可逆性支气管狭窄可逆性支气管狭窄 气道高反应性气道高反应性 支气管重构支气管重构平平 喘喘 药药平喘药包括平喘药包括 肾上腺素受体激动药 茶碱类抗胆碱药 糖皮质激素白三烯调节药抗过敏平喘药抗组胺药抗炎平喘药抗炎平喘药支气管扩张药支气管扩张药【药理作用与机制】【药理作用与机制】激动支气管平滑肌细胞激动支气管平滑肌细胞受体受体 激动肥大细胞激动肥大细胞受体受体 激动激动心率加快、心律失常、心率加快、心律失常、室颤，缺氧时更为敏感。室颤，缺氧时更为敏感。一、一、肾上腺
2、素受体激动药肾上腺素受体激动药 蛋白蛋白cAMPATP 支气管平滑肌松弛支气管平滑肌松弛心脏反应心脏反应肌肉震颤肌肉震颤代谢紊乱代谢紊乱不不 良良 反反 应应【临床应用】【临床应用】肾上腺素（）肾上腺素（）皮下注射用于哮喘急性发作皮下注射用于哮喘急性发作 麻黄碱（）麻黄碱（）作用缓慢、温和、持久；口服用于轻症及预防发作用缓慢、温和、持久；口服用于轻症及预防发作作 异丙肾上腺素（）异丙肾上腺素（）吸入控制哮喘急性发作；长期应用吸入控制哮喘急性发作；长期应用 严重心律严重心律失常失常 选择性受体激动剂沙丁胺醇（）沙丁胺醇（）对呼吸道有高选择性；对呼吸道有高选择性；对支气管平滑肌对支气管平滑肌受体的
3、作用远大于对心脏受体的作用远大于对心脏受体受体的作用；的作用；扩张支气管作用与异丙肾上腺素相近，但作用更持扩张支气管作用与异丙肾上腺素相近，但作用更持久；久；气雾吸入气雾吸入迅速缓解哮喘症状迅速缓解哮喘症状口服口服控制频发性或慢性哮喘控制频发性或慢性哮喘特布他林特布他林克仑特罗克仑特罗氯丙那林氯丙那林选择性选择性受体激动剂受体激动剂【平喘作用与机制】【平喘作用与机制】.舒张支气管平滑肌舒张支气管平滑肌 抑制磷酸二酯酶（）抑制磷酸二酯酶（）阻断腺苷受体阻断腺苷受体 增加内源性儿茶酚胺的释放增加内源性儿茶酚胺的释放 .增加呼吸肌（膈肌）收缩力增加呼吸肌（膈肌）收缩力.强心利尿作用强心利尿作用.抗炎
4、作用抗炎作用二、茶碱类二、茶碱类【临床应用】【临床应用】氨茶碱（）氨茶碱（）胆茶碱（）胆茶碱（）丙羟茶碱（）丙羟茶碱（）二羟丙茶碱（）二羟丙茶碱（）茶碱缓释剂茶碱缓释剂 支气管哮喘支气管哮喘 慢性阻塞性肺病慢性阻塞性肺病（，）心源性哮喘心源性哮喘氨茶碱稀释后缓慢静注！氨茶碱稀释后缓慢静注！【不良反应】急性毒性急性毒性 胃肠道症状胃肠道症状 中枢兴奋中枢兴奋 心血管系统症状心血管系统症状异丙托溴铵异丙托溴铵对支气管平滑肌选择性较高；对支气管平滑肌选择性较高；对心血管系统的作用不明显，对痰液分泌和痰液对心血管系统的作用不明显，对痰液分泌和痰液粘稠度无明显影响；粘稠度无明显影响；对伴有迷走神经功能亢
5、进的哮喘和喘息性支气管对伴有迷走神经功能亢进的哮喘和喘息性支气管炎患者疗效较好；炎患者疗效较好；受体激动药的替代药。受体激动药的替代药。三、抗胆碱药三、抗胆碱药特点：特点：基本作用机制：强大的抗炎作用和免疫抑基本作用机制：强大的抗炎作用和免疫抑制作用制作用吸入性糖皮质激素已成为治疗哮喘的第一吸入性糖皮质激素已成为治疗哮喘的第一线药物线药物吸入的主要不良反应是局部不良反应吸入的主要不良反应是局部不良反应 四、糖皮质激素四、糖皮质激素【平喘机制】抑制多种参与哮喘发病的炎症细胞及免疫细胞抑制多种参与哮喘发病的炎症细胞及免疫细胞 抑制细胞因子与炎症介质的产生抑制细胞因子与炎症介质的产生 抑制气道的高反
6、应性抑制气道的高反应性 增强支气管以及血管平滑肌对儿茶酚胺的敏感性增强支气管以及血管平滑肌对儿茶酚胺的敏感性倍氯米松倍氯米松 （）（）【临床应用】【临床应用】用于支气管扩张药不能满意控制病情的支用于支气管扩张药不能满意控制病情的支气管哮喘病人气管哮喘病人 气雾吸入气雾吸入 不能缓解急性症状不能缓解急性症状五、白三烯调节药五、白三烯调节药扎鲁司特扎鲁司特 选择性受体的拮抗剂选择性受体的拮抗剂 抑制气管炎症及抗原诱导的迟发性支气管收缩反抑制气管炎症及抗原诱导的迟发性支气管收缩反应应 减少哮喘病人糖皮质激素及减少哮喘病人糖皮质激素及受体激动药的用量受体激动药的用量 临床应用临床应用 轻至中度慢性哮喘
7、的预防及治疗轻至中度慢性哮喘的预防及治疗 严重哮喘病人的辅助治疗严重哮喘病人的辅助治疗【药理作用机制】【药理作用机制】稳定肥大细胞膜稳定肥大细胞膜阻止抗原诱导的脱颗粒阻止抗原诱导的脱颗粒抑制非特异性支气管高反应性抑制非特异性支气管高反应性六、抗过敏平喘药六、抗过敏平喘药色甘酸钠色甘酸钠【临床应用】【临床应用】临床给药方式：粉雾吸入临床给药方式：粉雾吸入 不适用于哮喘急性发作期的治疗不适用于哮喘急性发作期的治疗 主要用于预防哮喘的发作主要用于预防哮喘的发作大纲要求镇咳药的分类 中枢性镇咳药可待因镇咳适应证及禁忌证；右美沙芬镇咳作用特点。祛痰药的分类 氯化铵、乙酰半胱氨酸、溴己新的祛痰作用。平喘药
8、的分类 肾上腺糖皮质激素吸入制剂倍氯米松、布地奈德的平喘特点；抗过敏药色甘酸钠的作用特点；选择性受体激动剂沙丁胺醇的平喘作用特点，非选择性受体激动剂肾上腺素的抗喘机制及主要缺点；茶碱类的平喘的作用机制、适应证、主要不良反应和用药注意点，茶碱类的制剂特点；异丙托溴铵的平喘作用特点及疗效。可产生成瘾性的镇咳药是 （氯化铵）（喷托维林）（可待因）（苯佐那酯）（右美沙芬）哪一药物属于溶解性祛痰药？（氯化铵）（氨茶碱）（乙酰半胱氨酸）（右美沙芬）（克伦特罗）答案答案答案答案（沙丁胺醇）的特点不包括以下哪一项？对受体的选择性比异丙肾上腺素高心脏反应比异丙肾上腺素轻微可收缩支气管粘膜血管用于治疗支气管哮喘可
9、气雾吸入给药（沙丁胺醇）与治疗哮喘无关的作用是 骨骼肌震颤 舒张支气管平滑肌激活腺苷酸环化酶抑制肥大细胞释放过敏介质激活受体答案答案答案答案（福莫特罗）属于下述哪一类药物？祛痰药肾上腺素受体激动药糖皮质激素类药非成瘾性中枢性镇咳药受体阻断药通过扩展支气管平滑肌，并收缩支气管黏膜血管而产生平喘作用的药物是 （肾上腺素）（氨茶碱）（异丙托溴胺）（色甘酸钠）（酮替芬）答案答案答案答案关于（氨茶碱），以下哪一项是错误的？为控制急性哮喘，应快速静脉注射可松弛支气管和其他平滑肌可兴奋心脏可兴奋中枢有一定的利尿作用关于糖皮质激素治疗哮喘的叙述，错误是 局部抗炎作用减少白三烯的生成可吸入给药对磷脂酶有抑制作用
10、对磷酸二酯酶有抑制作用答案答案答案答案糖皮质激素类药治疗哮糖皮质激素类药治疗哮喘的主要药理作用是喘的主要药理作用是 .增强哮喘患者的免疫功增强哮喘患者的免疫功能能抗炎作用抗炎作用直接松弛支气管平滑肌直接松弛支气管平滑肌增强气道纤毛的清除功增强气道纤毛的清除功能能呼吸兴奋作用呼吸兴奋作用（倍氯米松）治疗支气（倍氯米松）治疗支气管哮喘的特点是管哮喘的特点是 治疗剂量就有明显的全治疗剂量就有明显的全身不良反应身不良反应一般应采用口服给药一般应采用口服给药用于抢救急性哮喘病人用于抢救急性哮喘病人有强大的松弛支气管平有强大的松弛支气管平滑肌作用滑肌作用主要抑制支气管炎症主要抑制支气管炎症答案答案答案答案
11、糖皮质激素类平喘药的给药途径中，哪一种全身不良反应最小？口服治疗.肌肉注射治疗皮下注射治疗直肠给药吸入治疗不能控制哮喘急性发作的药物是 （肾上腺素）（色甘酸钠）（异丙肾上腺素）（氨茶碱）（沙丁胺醇）答案答案答案答案（酮替芬）属于下述哪（酮替芬）属于下述哪一类药物？一类药物？茶碱类茶碱类肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药糖皮质激素类药物糖皮质激素类药物抗过敏平喘药抗过敏平喘药胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药无平喘作用的药物是无平喘作用的药物是（肾上腺素）（肾上腺素）（可待因）（可待因）（异丙肾上腺素）（异丙肾上腺素）（氨茶碱）（氨茶碱）（克伦特罗）（克伦特罗）答案答案答案答案（可待因）是一种 平喘
12、药镇咳药镇痛药镇吐药祛痰药（可待因）的特点有 对咳嗽中枢的抑制作用比（吗啡）强主要用于刺激性干咳主要用于多痰的咳嗽镇咳剂量时即可明显抑制呼吸应当控制使用答案答案答案答案有祛痰作用的药物有（可待因）（氯化铵）（氨茶碱）（乙酰半胱氨酸）（阿托品）平喘药包括（沙丁胺醇）（肾上腺素）（阿托品）（氨茶碱）（色甘酸钠）答案答案答案答案（氨茶碱）可用于（氨茶碱）可用于 口服治疗哮喘发作口服治疗哮喘发作静脉注射治疗高血压危静脉注射治疗高血压危象象静脉注射治疗哮喘急性静脉注射治疗哮喘急性发作发作静脉注射治疗心绞痛静脉注射治疗心绞痛静脉注射治疗心源性哮静脉注射治疗心源性哮喘喘（氨茶碱）静注过快，（氨茶碱）静注过快
13、，易引起的严重不良反应为易引起的严重不良反应为 心律失常心律失常水钠潴留水钠潴留血压骤降血压骤降惊厥惊厥过敏性休克过敏性休克答案答案答案答案简答题简答题镇咳药有哪些类型（每类列举个代表药）？其作用及应镇咳药有哪些类型（每类列举个代表药）？其作用及应用特点分别是什么？用特点分别是什么？祛痰药有哪些主要类型（每类列举个代表药）？其作用祛痰药有哪些主要类型（每类列举个代表药）？其作用及应用特点分别是什么？及应用特点分别是什么？平喘药可分为哪几大类？每类列举一个代表药。平喘药可分为哪几大类？每类列举一个代表药。（沙丁胺醇）与（异丙肾上腺素）比较，在治疗哮喘时（沙丁胺醇）与（异丙肾上腺素）比较，在治疗哮
14、喘时有什么优点有什么优点?简述吸入型糖皮质激素治疗支气管哮喘中的作用特点以简述吸入型糖皮质激素治疗支气管哮喘中的作用特点以及地位。及地位。选择题答案：选择题答案：镇咳药有哪些类型（每类列举个代表药）？其作用及应镇咳药有哪些类型（每类列举个代表药）？其作用及应用特点分别是什么？用特点分别是什么？（）中枢性镇咳药：可直接抑制咳嗽中枢而发挥镇咳作用，（）中枢性镇咳药：可直接抑制咳嗽中枢而发挥镇咳作用，用于治疗痰液很少的剧烈干咳，多痰者应慎用。该类药物用于治疗痰液很少的剧烈干咳，多痰者应慎用。该类药物又分为成瘾性（如可待因）以及非成瘾性（如右美沙芬、又分为成瘾性（如可待因）以及非成瘾性（如右美沙芬、喷
15、托维林等）两类。喷托维林等）两类。（）外周性镇咳药：通过抑制咳嗽反射有关的感受器、传（）外周性镇咳药：通过抑制咳嗽反射有关的感受器、传入神经等环节而发挥镇咳作用。常用的有苯佐那酯、那可入神经等环节而发挥镇咳作用。常用的有苯佐那酯、那可丁等。丁等。祛痰药有哪些主要类型（每类列举个代表药）？其作用祛痰药有哪些主要类型（每类列举个代表药）？其作用及应用特点分别是什么？及应用特点分别是什么？（）痰液稀释药：恶心性祛痰药，可刺激胃黏膜，通过迷（）痰液稀释药：恶心性祛痰药，可刺激胃黏膜，通过迷走神经反射，促进支气管腺体分泌，使痰液稀释易于咳出，走神经反射，促进支气管腺体分泌，使痰液稀释易于咳出，如氯化铵；
16、刺激性祛痰药，可刺激支气管分泌，促进痰液如氯化铵；刺激性祛痰药，可刺激支气管分泌，促进痰液稀释，如愈创木酚甘油醚。稀释，如愈创木酚甘油醚。（）黏痰溶解药：黏痰溶解药，可裂解黏性蛋白、等黏性（）黏痰溶解药：黏痰溶解药，可裂解黏性蛋白、等黏性成分，降低痰液黏度，使痰液容易咳出，如乙酰半胱氨酸、成分，降低痰液黏度，使痰液容易咳出，如乙酰半胱氨酸、脱氧核糖核酸酶等；痰液调节药，促使气管、支气管分泌脱氧核糖核酸酶等；痰液调节药，促使气管、支气管分泌黏滞性低的分泌物，使痰液变稀，如溴己新、氨溴索等。黏滞性低的分泌物，使痰液变稀，如溴己新、氨溴索等。平喘药可分为哪几大类？每类列举一个代表药。平喘药可分为哪几
17、大类？每类列举一个代表药。平喘药分为：抗炎平喘药和支气管扩张药；平喘药分为：抗炎平喘药和支气管扩张药；抗炎平喘药包括：抗炎平喘药包括：（）糖皮质激素类药物：如倍氯米松（呼吸道局部应用）。（）糖皮质激素类药物：如倍氯米松（呼吸道局部应用）。（）抗过敏药：有肥大细胞膜稳定药，如色苷酸钠；抗组胺药，（）抗过敏药：有肥大细胞膜稳定药，如色苷酸钠；抗组胺药，如酮替芬。如酮替芬。（）白三烯调节药：如扎鲁司特。（）白三烯调节药：如扎鲁司特。支气管扩张药包括：支气管扩张药包括：（）（）肾上腺素受体激动药：如肾上腺素（非选择性肾上腺素受体激动药：如肾上腺素（非选择性受体激受体激动药）、沙丁胺醇（动药）、沙丁胺醇
18、（受体激动药）。受体激动药）。（）茶碱类：如氨茶碱。（）茶碱类：如氨茶碱。（）抗胆碱药：如异丙托溴铵。（）抗胆碱药：如异丙托溴铵。（沙丁胺醇）与（异丙肾上腺素）比较，在治（沙丁胺醇）与（异丙肾上腺素）比较，在治疗哮喘时有什么优点疗哮喘时有什么优点?（）（沙丁胺醇）对（）（沙丁胺醇）对受体选择性高，舒张支气管受体选择性高，舒张支气管平滑肌的作用强，而兴奋心脏平滑肌的作用强，而兴奋心脏受体的作用弱，因受体的作用弱，因而对心脏的副作用小。而对心脏的副作用小。（）（沙丁胺醇）为非儿茶酚胺类药物，体内代谢（）（沙丁胺醇）为非儿茶酚胺类药物，体内代谢相对较慢，因而作用较持久，而且可口服。相对较慢，因而作用
19、较持久，而且可口服。简述吸入型糖皮质激素治疗支气管哮喘中的作用特点以简述吸入型糖皮质激素治疗支气管哮喘中的作用特点以及地位。及地位。（）作用特点：对支气管哮喘是的气道炎症反应，糖皮质（）作用特点：对支气管哮喘是的气道炎症反应，糖皮质激素有很强的抗炎作用。与全身用药比较，吸人给药可在激素有很强的抗炎作用。与全身用药比较，吸人给药可在气道内获得较高的药物浓度，充分发挥局部抗炎作用，并气道内获得较高的药物浓度，充分发挥局部抗炎作用，并可避免或减少全身性药物的不良反应。可避免或减少全身性药物的不良反应。（）地位：由于支气管哮喘主要病变是气道炎症，而吸入（）地位：由于支气管哮喘主要病变是气道炎症，而吸入型糖皮质激素既有良好的局部抗炎作用，又有较好的安全型糖皮质激素既有良好的局部抗炎作用，又有较好的安全性，因此，已成为治疗支气管哮喘的第一线药物。性，因此，已成为治疗支气管哮喘的第一线药物。编者：卢韵碧（浙江大学医学院）编者：卢韵碧（浙江大学医学院）
