1、与风险关系,并开始注意类药物的发展。阻滞Kr 延长+病态心肌、重症心功能障碍和缺血心肌特别敏感,应用要谨慎,尤其c类药物,易诱发致命性心律失常心室颤动(室颤)、无休止室性心动过速(室速)。类类0相相4.血流动力学耐受性较好,利多卡因仅微弱减慢希-浦系统的传导低维持量70岁或肝功障碍:负荷量同上,维持量减半程中随时观察疗效和毒性反应。3.应用较高剂量时,随血清浓度升高,与血浆蛋白结合减少,体内游离药物浓度呈非线性升高。一、药代动力学一、药代动力学QRS波增宽者慎用,最大剂量150mg tid三、用法三、用法5.对旁道有抑制作用6.与地高辛合用:地高辛浓度升高40-607.与华法令合用:升高华法令
2、血药浓度,延长INR。四、临床疗效四、临床疗效 口服胺碘酮的药代动力学参数口服胺碘酮的药代动力学参数一、药代动力学一、药代动力学B.口服:治疗劳力性、变异性心绞痛C.缩小梗死面积,改善预后二、药效作用二、药效作用对心肌的直接作用:对心肌的直接作用:抑制心肌收缩力抑制心肌收缩力弱弱 A A:抑制:抑制受体作用受体作用 B B:CaCa2+2+通道阻滞通道阻滞+广谱,对复极作用广泛,QT延长,心肌三层K+通道均阻断,复极离散度缩小,Tdp发生率低。*可与受体阻滞剂合用3)延长不应期:全传导系不应期延长心内:AH延长,HV(-)类类QT间期间期延长延长.ICD者.植入ICD频发电击者心肌梗死,多形性
3、室早单用受体阻滞剂不能控制者4)长QT综合征;给药:首次顿服:应住院,心电监护反复顿服:可在门诊四、用法四、用法口服口服四、用法四、用法静脉适应证:需要紧急控制或致命性室性心律失常,静脉适应证:需要紧急控制或致命性室性心律失常,快速性房颤快速性房颤30min应用天数:3天(24天),少数23周华发令抗凝,INR 2.03.0,食道超声:心房无血栓600mg/d 1周,400mg/d 1周,200mg/d 维持不能转复者电复律五、五、临床应用临床应用,15min可重复150mg,随后1mg/min 6h静滴(360mg),0.5mg/min静滴18h(540mg),24h控制在2.2克以内(I、
4、B)五五、临床应用、临床应用胺碘酮胺碘酮 应选ICD AM不能降低猝死率,也不增加死亡率五、临床应用五、临床应用T3-T4B:结构相似,干扰甲状腺功能(5)诊断:服药史+功能指标变化(TSH升高:甲减,T3升高:甲亢)(6)易患人群:易患人群:年龄年龄65岁岁 服药服药4月月 甲状腺病个人或家庭史甲状腺病个人或家庭史(7)治疗治疗 A.甲功异常:不停药、不治疗甲功异常:不停药、不治疗 B.伴轻度症状:减药伴轻度症状:减药 .症状症状+指标:停药指标:停药 .严重者:加其他积极治疗;严重者:加其他积极治疗;甲减:甲状腺素片;甲减:甲状腺素片;甲亢:甲硫吡啶、激素甲亢:甲硫吡啶、激素 .指标恢复:
5、指标恢复:16个月个月六、副作用六、副作用音下降X线:弥漫性间质纤维化或浸润肺功能下降(3 3)机制:)机制:磷脂沉着,过敏反应磷脂沉着,过敏反应(4 4)诊断:)诊断:服药史服药史+呼吸系症状呼吸系症状 (明显咳嗽,呼吸困难,肺功(明显咳嗽,呼吸困难,肺功 能下降能下降20%20%)(5 5)治疗:)治疗:怀疑或确诊停药可逆,怀疑或确诊停药可逆,少数不可逆少数不可逆 激素治疗有争议激素治疗有争议(4)诊断:心电图(心律失常)(5)治疗:减药、停药、其他药物治疗,补钾、补镁胺碘酮对其他药物影胺碘酮对其他药物影响响.华法令华法令影响:增加华法令血药浓度,影响:增加华法令血药浓度,I IR R显著
6、增加,第显著增加,第7 7周峰值周峰值机制:胺碘酮抑制华法令经细胞色素机制:胺碘酮抑制华法令经细胞色素酶代谢与清除酶代谢与清除措施:监测措施:监测INRINR,调整华法令剂量,调整华法令剂量.抗心律失常药物抗心律失常药物影响:明显协同作用,致心律失影响:明显协同作用,致心律失常作用增加常作用增加机制:作用累加机制:作用累加胺碘酮抑制胺碘酮抑制阻滞剂、阻滞剂、CaCa2+2+拮抗剂经细胞色素代谢拮抗剂经细胞色素代谢措施:剂量减小,心电监测措施:剂量减小,心电监测电图七、随访七、随访2 2.肝衰肝衰在肝代谢去乙基胺碘酮,在肝代谢去乙基胺碘酮,有一过性肝损害有一过性肝损害肝衰禁忌肝衰禁忌3.3.儿童
7、儿童可用可用,按体重或体表面积计算,按体重或体表面积计算4.4.妊娠妊娠慎用:慎用:无致畸作用,无致畸作用,可引起过缓,可引起过缓,QTQT延长延长脐带血为血滞后脐带血为血滞后25%25%相对禁忌:相对禁忌:哺乳期哺乳期七、随访七、随访维持量 5-15mg/h(一)室上性快速心律失常(一)室上性快速心律失常而不主张长期用抗心律失常药物治疗。对于可诱发诸如室上速、房颤的房性期前收缩应给予治疗。射。对血流动力学不稳定者,可采用直流电复律。刺激迷走神经的方法通常无效。期用药,需安置心脏起搏器。(5)对特发性房速,应首选射频消融治疗。无效者可用胺碘酮口服。死亡率不下降:34个荟萃分析14000例室性心
8、律失常应用利多卡因,无助于死亡率降低室性心律失常药物治疗室性心律失常药物治疗助治疗。补钾水平:应达到4.55.0mmol/L五、补钾、补镁倍受重视五、补钾、补镁倍受重视p=0.03他汀类药物:降低死亡率,包括SCD六、非抗心律失常药物有利于心衰室速的治疗六、非抗心律失常药物有利于心衰室速的治疗七、一般室早的治疗问题七、一般室早的治疗问题室性心律失常药物治疗室性心律失常药物治疗IIa、B静注利多卡因中止IIb、C、先天性LQTS,静注阻滞剂IIa、C后天性LQTS,补钾、起搏、异丙肾素IIa、B(6)RVOT、LVOT特发性VT,静注普罗帕酮IIa、C(7)宽QRS波心速,原因不明,禁用维拉帕米
9、III、C急性心肌梗死合并房扑少见且多为暂时性。维持窦律均有价值,可静脉用药并随后口服治疗。通常情况下,不建议使用c 类药物治疗。室速,可严密观察或利多卡因?治疗(24)。加速性室性自主心律、偶发室性期前收缩可予观察。律失常作用低,宜低剂量维持,以减少不良反应的发生。类药物降低死亡率,其有利作用并不主要与心律失常抑制有关。物。其他危险因素,发生率更高,必须同时抗凝治疗。类交感抑制剂,使心脏性猝死率降低,总死亡率降低。类钠通道阻滞剂可能增加心衰猝死危险,不宜用。外心脏骤停患者的入院成活率。电复律虽然有效,但对屡除屡发者静脉用胺碘酮尤为重要。非一过性或非可逆性因素引起的室速或室颤所致的心脏骤停是 ICD 应用的明确适应证。无条件置入者可以口服胺碘酮或索他洛尔。