1、注射用盐酸乌拉地尔注射用盐酸乌拉地尔?高血压急症?乌拉地尔的简介?乌拉地尔的临床应用?硝酸甘油、乌拉地尔、硝普钠这三种药物的区别 目 录 高血压危象是指原发性和继发性高血压在疾病发展过程中，在某些诱因作用下，使血压急剧升高，病情急剧恶化以及由于高血压引起的心脏、脑、肾等主要靶器官功能严重受损的并发症 高血压危象 此外，若舒张压高于140-150mmHg和(或)收缩压高于220 mmHg，无论有无症状亦应视为高血压危象 除了血压升高的绝对水平和速度外，靶器官受累程度亦极为重要，在并发急性肺水肿、主动脉夹层动脉瘤、心肌梗塞或脑血管疾病时，即使血压仅中度增高，也应视为高血压危象 v 定义 高血压急症
2、 刘立生.高血压.北京：人民卫生出版社.2003：725.在急诊抢救室或ICU监测下 立即使用静脉制剂降低血压 2-6h 降至160/100mmHg 目标:脑血管病变 一般稍高于正常值上限 高血压急症 v 高血压急症治疗原则 通用名：注射用盐酸乌拉地尔 主要成份：为乌拉地尔,其化学名为：6-3-4-（2-甲氧苯基）-1-哌嗪基丙基氨基-1,3-二甲基-2,4（1 H,3H）-嘧啶二酮。规格：乌拉地尔计算 （1）25mg （2）50mg 高血压危象治疗一线药物 v 基本信息 乌拉地尔的简介 1.安全的双通道排泄：肝脏排泄 肾脏排泄 2.主要的代谢产物（羟化乌拉地尔)无生物活性和毒副作用 代谢产物
3、 乌拉地尔的简介 v 药代动力学 乌拉地尔的简介乌拉地尔的简介?作用机制?乌拉地尔具有外周和中枢双重降压作用，?中枢作用：主要通过激动 5-羟色胺-1A（5-HT1a）受体，降低延髓心血管中枢的交感反馈调节，从而降压，?外周作用：主要阻断突触后1受体 ，使血管扩张显著降低外周阻力 ，同时也有较弱的突触前2阻滞作用，阻断儿茶酚胺的收缩血管作用。双重降压-独特的中枢外周双重作用机制 中枢作用 脑干 外周作用 刺激中枢5-羟色胺(HT)1A受体 心脏 肾脏 NA 消除反射性心动过速 维持或增加肾脏血流 乌拉地尔 乌拉地尔 5-HT1A受体 NA NA 交感张力 5-羟色胺能神经元放电频率 阻断外周
4、1-受体 降低动脉收缩压和舒张压 1 1 1 1 1 乌拉地尔的简介 v 作用机制 乌拉地尔的简介乌拉地尔的简介?疗效?乌拉地尔起效迅速，静注后 5分钟血压即明显下降，20-30分钟达到高峰并在此后保持稳定。?安全性 乌拉地尔不损伤肾功能，安全用于肾功能不全患者 临床应用?适应症适应症 重症高血压 高血压危象 围手术期高血压 充血性心力衰竭（主要用于治疗心脏病 扩张性心肌病 肾性高血压或肾透析引起的急性左心衰竭或慢性心衰病情加重者）临床应用?使用方法使用方法 静脉注射：缓慢静注2550 mg，监测血压变化，降压效果应在5分钟内即可显示。若效果不够满意，可重复用药。持续静脉点滴或用输液泵：本品在
5、静脉注射后，为了维持其降压效果，可持续静脉点滴，液体按下述方法配制：通常将 250mg乌拉地尔加入到合适的液体中，如生理盐水、5%或10%的葡萄糖、5%的果糖或右旋糖酐40中。如使用输液泵维持剂量，可加入100mg乌拉地尔，再用上述液体稀释到 50ml。临床应用临床应用?使用方法使用方法 静脉输液的最大药物浓度为每毫升4mg乌拉地尔。血压下降的程度由前15分钟内输入的药物剂量决定，然后用低剂量维持。疗程一般不超过7天。临床应用?使用方法使用方法 输入速度根据病人的血压酌情调整。推荐 初始速度为每分钟2 mg，维持速度为9mg/h。（若将250 mg乌拉地尔溶解在 500ml液体中，则1mg乌拉
6、地尔相当于44滴或2.2ml输入液）。静脉点滴或用输液泵输入应当在静脉注射后使用，以维持血压稳定。不良反应不良反应?使用乌拉地尔后 个别病例可能出现头痛、头晕、恶心、呕吐、出汗、烦燥、乏力、心悸、心律失常、上胸部压迫感或呼吸困难等症状，其原因多为血压降得太快所致，通常在数分钟内即可消失 病人，无需停药，血压过度降低，可抬高下肢，补充血容量即可改善。?过敏反应少见（如瘙痒 皮肤发红 皮疹等）?极个别病例在口服本药时出现血小板计数减少 但血清免疫学研究尚未证实其因果关系 硝酸甘油、乌拉地尔、硝普钠硝酸甘油、乌拉地尔、硝普钠 药物的区别药物的区别 硝硝酸甘油、乌拉地尔、硝普酸甘油、乌拉地尔、硝普钠都
7、是用于高血压的急救常用药物，其药理都是血管扩张药降压。张药降压。药物简介 适应症适应症?硝酸甘油：高血压急症降压。心绞痛及心肌梗塞。充血心力衰竭。?乌拉地尔：用于治疗高血压危象(如血压急剧升高),重度和极重度高血压,以及难治性高血压.用于控制围手术期高血压.适用于静脉注射乌拉地尔后的维持治疗。?硝普钠：用于高血压急症，如高血压危象、高血压脑病、恶性高血压、嗜铬细胞瘤手术前后阵发性高血压等的紧急降压，也用于麻醉期间控制性降压。用于急性心力衰竭，如急性心肌梗死或瓣膜(左房室瓣或主动脉瓣)关闭不全时的急性心力衰竭。药理作用药理作用?硝酸甘油：对所有平滑肌都有松弛作用，但以松弛血管，尤以容量血管平滑肌
8、的作用最强。降低血压作用主要是由于心脏前负荷降低。前负荷降低使室壁张力下降，加上其对小动脉的舒张作用，使心肌氧耗量减少。?乌拉地尔：有外周和中枢双重降压作用。外周主要阻断突触后1受体，使血管扩张显著降低外周阻力。同时也有较弱的突触前2阻滞作用，阻断儿茶酚胺的收缩血管作用；中枢作用主要通过激动5-羟色胺-1A（5-HT1a）受体，降低延髓心血管中枢的交感反馈调节而降压。?硝普钠：对动、静脉平滑肌均有直接扩张作用，通过扩张血管使周围血管阻力减低，产生降压作用。扩张血管作用还能减低心脏前、后负荷，改善心排血量，以及减轻瓣膜关闭不全时的血液反流，从而使心力衰竭症状缓解。本药不影响子宫、十二指肠或心肌的
9、收缩，对局部血流分布的影响也不大。注意事项?硝酸甘油：长时间及大剂量应用时，有发生正铁血红蛋白症的可能。有脑血管扩张增加颅内压的作用，对颅内压高者宜慎用。有升高眼内压作用，不宜用于青光眼患者。?乌拉地尔：孕妇、哺乳期妇女禁用。主动脉峡部狭窄或动静脉分流的患者禁用静脉注射?硝普钠：硝普钠水平溶液极不稳定，应用时应避光。肝肾功能明显障碍者不宜采用，以免氰化物蓄积中毒。用量大于5.0g/kg.min者，应监测动脉血气，避免代谢型酸中毒。不良反应?硝酸甘油：头痛：可于用药后立即发生，可为剧痛和呈持续性；偶可发生眩晕、虚弱、心悸和其他体位性低血压的表现，尤其在直立、制动的患者；治疗剂量可发生明显的低血压
10、反应，表现为恶心、呕吐、虚弱、出汗、苍白和虚脱。?乌拉地尔：病人可能出现头痛,头晕,恶心,呕吐,出汗,烦躁,乏力,心悸,心率不齐,上胸部压迫感或呼吸困难等症状,其原因多为血压降得太快所致,通常在数分钟内即消失,病人无需停药.过敏反应少见(如骚痒,皮肤发红,皮疹等)极个别病例在口服本药时出现血小板计数减少,但血清免疫学研究尚未证实其因果关系。?硝普钠：血压下降过快过剧，可出现眩晕、大汗、头痛、肌肉抽搐、神经紧张或焦虑、烦躁、胃痛、反射性心动过速等，症状与给药速度有关，与总量关系不大。特点特点 药品 特 点 硝普钠 起效时间1-2分钟，血浆半衰期3-4分钟，使用速率2 g/kg/min。缺点：剂量依赖性降低脑血流量，增加颅内压。急性心肌梗塞早期使用时，增加死亡率。乌拉地乌拉地尔 降压作用明显，一般不引起心率加快。硝酸甘油 主要扩张静脉，大剂量时扩张动脉。通过降低前负荷和心输出量降压，影响肾脑灌注；引起头痛较多见，可能增加颅内压。科内业务学习
