1、类风湿性关节炎的药物治疗（优选）类风湿性关节（优选）类风湿性关节炎的药物治疗炎的药物治疗治疗目标治疗目标l 一般治疗目标l 控制疾病活动、减轻疼痛、维持从事日常活动和工作的功能、尽可能地改善生活质量。l RA的治疗是一个不断反复的过程，需要 l 制定长期的诊疗计划，药物治疗药物治疗治疗药物非甾体抗炎药(NSAIDs)抗风湿药物（DMARDs)糖皮质激素改善病情抗风湿药改善病情抗风湿药生物制剂生物制剂植物药制剂植物药制剂非甾体抗炎药（非甾体抗炎药（NSAIDs）l 用药时期治疗初始药物l作用具有止痛和抗炎的特性，可减轻关节疼痛和肿胀，并改进关节功能。l 不足不能改变疾病的进程或关节的破坏，不能单
2、独用于RA。非甾体抗炎药（非甾体抗炎药（NSAIDs）类型机制缺点使用范围代表药物非选择性NSAIDs通过抑制COX-1、COX-2抑制pg合成胃肠道副反应严重需抗血小板治疗时（使用阿司匹林）阿司匹林布洛芬双氯芬酸钠吲哚美辛 等选择性COX-2抑制剂选择性抑制COX-2抑制pg合成心血管发生率高，价格较贵适用于有胃肠道副反应者，不宜用于心肌梗死和脑卒患者塞来昔布美洛昔康帕瑞昔布 等治疗治疗RA的主要的主要NSAIDs抗风湿药物（抗风湿药物（DMARDs）l 用药时期确诊后3个月内l 具有持续性滑膜炎及关节破坏而未治疗者，应即刻开始l 作用可降低和防止关节破坏、保持关节完整性及其功能作用，并最终
3、降低RA患者总治疗费用。不良反应肝酶升高、潜在致畸作用用药时期确诊后3个月内禁忌肝病、肾损害、严重脑部疾患、酗酒非甾体抗炎药（NSAIDs）用法用量600mg 每天23次T细胞共刺激信号抑制剂生物制剂 白细胞介素拮抗剂IL1、IL6禁忌肝病、肾损害、严重脑部疾患、酗酒抗肿瘤坏死因子（AntiTNF）直接作用于类风湿疾病的关键致病因子肿瘤坏死因子TNF。选择性COX-2抑制剂不良反应口腔炎、呕吐、腹泻、脱发（服用叶酸或合用四氢叶酸可降低），肝酶升高（需定期监测肝功），肺毒性、淋巴细胞增生性疾病（罕见），潜在致畸作用生物制剂 白细胞介素拮抗剂IL1、IL6改善症状药物甲氨蝶呤、来氟米特、羟氯喹、柳
4、氮磺吡啶、青霉胺、金诺芬、硫唑嘌呤、环孢素A、环磷酰胺类风湿性关节炎的药物治疗治疗RA的主要NSAIDs注意事项从小剂量开始逐渐增加剂量，需定期进行实验室监测，治疗四个月未见效考虑更换药品。注意事项从小剂量开始逐渐增加剂量，需定期进行实验室监测，治疗四个月未见效考虑更换药品。抗风湿药物（抗风湿药物（DMARDs）l 改善症状药物甲氨蝶呤、来氟米特、羟氯喹、柳氮磺吡啶、青霉胺、金诺芬、硫唑嘌呤、环孢素A、环磷酰胺l TNF拮抗剂 依那西普、英夫利西单抗 l生物制剂 白细胞介素拮抗剂IL1、IL6l 抗CD20单抗l T细胞共刺激信号抑制剂l 植物药制剂雷公藤、白芍总苷、青藤碱l l甲氨蝶呤（MT
5、X）l 作用可延缓影像学侵蚀，对疾病较重者有效l 不良反应口腔炎、呕吐、腹泻、脱发（服用叶酸或合用四氢叶酸可降低），肝酶升高（需定期监测肝功），肺毒性、淋巴细胞增生性疾病（罕见），潜在致畸作用l 禁忌肝病、肾损害、严重脑部疾患、酗酒l l 特点高效、低毒、廉价，为新DMARD3疗效参考标准，治疗初期可开始使用l 改善病情改善病情DMARDsl来氟米特l 作用疗效等同于MTXl 不良反应肝酶升高、潜在致畸作用l 禁忌梗阻性胆道疾病、肝病、病毒性肝炎、严重免疫缺陷、未采取充分避孕（半衰期长）、使用利福平（增加血清浓度）l l 特点可替代MTX单药或和MTX联合使用，半衰期长（肝肠循环引起，可达两年
6、，可使用消胆胺树脂做清洗方案）改善病情改善病情DMARDsl羟氯喹（HCQ）l 作用能有效改善症状，单独用不能改善影像学损害，但早期使用对长期预后有显著影响。耐受良好。l 不良反应皮疹、腹部绞痛和腹泻l 注意事项需定期进行眼科检查（超过6mg/kg可增加视网膜损害）l 起效时间16个月l 改善病情改善病情DMARDsl柳氮磺胺吡啶l 作用起效快，可减缓RA影像学进展，耐受良好l 不良反应皮疹、腹部绞痛和腹泻l 注意事项从小剂量开始逐渐增加剂量，需定期进行实验室监测，治疗四个月未见效考虑更换药品。l l 起效时间1个月后l 改善病情改善病情DMARDsl环孢素环孢素Al 特点及适用范围很少骨髓抑
7、制，可用于病情较重或病特点及适用范围很少骨髓抑制，可用于病情较重或病程长及有预后不良因素的程长及有预后不良因素的RA患者患者l 注意事项定期查血常规、血肌酐和血压注意事项定期查血常规、血肌酐和血压l环磷酰胺环磷酰胺l 特点及适用范围用于重症患者，在多种药物治疗难以特点及适用范围用于重症患者，在多种药物治疗难以缓解时酌情试用缓解时酌情试用改善病情改善病情DMARDs治疗治疗RA的主要的主要DMARDs选择性COX-2抑制剂治疗RA的主要NSAIDs不良反应口腔炎、呕吐、腹泻、脱发（服用叶酸或合用四氢叶酸可降低），肝酶升高（需定期监测肝功），肺毒性、淋巴细胞增生性疾病（罕见），潜在致畸作用具有持续
8、性滑膜炎及关节破坏而未治疗者，应即刻开始非甾体抗炎药（NSAIDs）用药时期治疗初始药物类风湿性关节炎的药物治疗适用于有胃肠道副反应者，不宜用于心肌梗死和脑卒患者控制疾病活动、减轻疼痛、维持从事日常活动和工作的功能、尽可能地改善生活质量。植物药制剂雷公藤、白芍总苷、青藤碱用法用量600mg 每天23次T细胞共刺激信号抑制剂植物药制剂雷公藤、白芍总苷、青藤碱选择性COX-2抑制剂改善症状药物甲氨蝶呤、来氟米特、羟氯喹、柳氮磺吡啶、青霉胺、金诺芬、硫唑嘌呤、环孢素A、环磷酰胺抗风湿药物（DMARDs）改善症状药物甲氨蝶呤、来氟米特、羟氯喹、柳氮磺吡啶、青霉胺、金诺芬、硫唑嘌呤、环孢素A、环磷酰胺起
9、效时间1个月后抗风湿药物（抗风湿药物（DMARDs）l 改善症状药物甲氨蝶呤、来氟米特、羟氯喹、柳氮磺吡啶、青霉胺、金诺芬、硫唑嘌呤、环孢素A、环磷酰胺l TNF拮抗剂 依那西普、英夫利西单抗 l生物制剂 白细胞介素拮抗剂IL1、IL6l 抗CD20单抗l T细胞共刺激信号抑制剂l 植物药制剂雷公藤、白芍总苷、青藤碱l l抗肿瘤坏死因子（AntiTNF）直接作用于类风湿疾病的关键致病因子肿瘤坏死因子TNF。l 依那普利（etanercept）1998年由辉瑞公司研发在美国上市，2010年3月在中国上市。l 用法25 mg/次，ih，biw OR 50mg/次qwl 英夫利昔单抗（inflixi
10、mab）由Johnson&Johnson公司开发，1998年首次上市，2007年在中国上市，是中国最早上市的TNF单克隆抗体。生物制剂生物制剂l抗肿瘤坏死因子（AntiTNF）l 特点起效快、抑制骨破坏的作用明显、患者总体耐受性好。l 不良反应有注射部位反应或输液反应，可能有增加感染和肿瘤的风险，偶有狼疮样综合征及脱髓鞘病变l 注意事项用药前需进行结核筛查，排除活动性感染和肿瘤生物制剂生物制剂抗风湿药物（抗风湿药物（DMARDs）l 改善症状药物甲氨蝶呤、来氟米特、羟氯喹、柳氮磺吡啶、青霉胺、金诺芬、硫唑嘌呤、环孢素A、环磷酰胺l TNF拮抗剂 依那西普、英夫利西单抗 l生物制剂 白细胞介素拮
11、抗剂IL1、IL6l 抗CD20单抗l T细胞共刺激信号抑制剂l 植物药制剂雷公藤、白芍总苷、青藤碱l 植物药制剂植物药制剂l 雷公藤l 作用对缓解关节肿痛有效，是否减缓关节破坏缺乏研究。l 用法用量3060mg/d 分三次饭后服用l 不良反应性腺抑制（主要）、皮疹、色素沉着、指甲变软、脱发、头痛、纳差、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、骨髓抑制、肝酶升高、血肌酐升高用药时期确诊后3个月内不足不能改变疾病的进程或关节的破坏，不能单独用于RA。非甾体抗炎药（NSAIDs）抗风湿药物（DMARDs）植物药制剂雷公藤、白芍总苷、青藤碱非甾体抗炎药（NSAIDs）抗CD20单抗注意事项从小剂量开始逐渐增加剂量，
12、需定期进行实验室监测，治疗四个月未见效考虑更换药品。T细胞共刺激信号抑制剂非甾体抗炎药（NSAIDs）通过抑制COX-1、COX-2抑制pg合成治疗RA的主要NSAIDs治疗RA的主要NSAIDs禁忌肝病、肾损害、严重脑部疾患、酗酒抗肿瘤坏死因子（AntiTNF）直接作用于类风湿疾病的关键致病因子肿瘤坏死因子TNF。用药时期确诊后3个月内治疗RA的主要DMARDsTNF拮抗剂 依那西普、英夫利西单抗用法用量600mg 每天23次抗风湿药物（DMARDs）抗风湿药物（DMARDs）起效时间16个月改善症状药物甲氨蝶呤、来氟米特、羟氯喹、柳氮磺吡啶、青霉胺、金诺芬、硫唑嘌呤、环孢素A、环磷酰胺注意
13、事项需定期进行眼科检查（超过6mg/kg可增加视网膜损害）不良反应口腔炎、呕吐、腹泻、脱发（服用叶酸或合用四氢叶酸可降低），肝酶升高（需定期监测肝功），肺毒性、淋巴细胞增生性疾病（罕见），潜在致畸作用不良反应口腔炎、呕吐、腹泻、脱发（服用叶酸或合用四氢叶酸可降低），肝酶升高（需定期监测肝功），肺毒性、淋巴细胞增生性疾病（罕见），潜在致畸作用TNF拮抗剂 依那西普、英夫利西单抗非甾体抗炎药（NSAIDs）非甾体抗炎药（NSAIDs）禁忌肝病、肾损害、严重脑部疾患、酗酒TNF拮抗剂 依那西普、英夫利西单抗类风湿性关节炎的药物治疗作用起效快，可减缓RA影像学进展，耐受良好不良反应皮疹、腹部绞痛和腹泻
14、改善症状药物甲氨蝶呤、来氟米特、羟氯喹、柳氮磺吡啶、青霉胺、金诺芬、硫唑嘌呤、环孢素A、环磷酰胺选择性COX-2抑制剂不足不能改变疾病的进程或关节的破坏，不能单独用于RA。T细胞共刺激信号抑制剂不良反应口腔炎、呕吐、腹泻、脱发（服用叶酸或合用四氢叶酸可降低），肝酶升高（需定期监测肝功），肺毒性、淋巴细胞增生性疾病（罕见），潜在致畸作用作用对缓解关节肿痛有效，是否减缓关节破坏缺乏研究。T细胞共刺激信号抑制剂抗风湿药物（DMARDs）T细胞共刺激信号抑制剂改善症状药物甲氨蝶呤、来氟米特、羟氯喹、柳氮磺吡啶、青霉胺、金诺芬、硫唑嘌呤、环孢素A、环磷酰胺治疗RA的主要NSAIDs不良反应性腺抑制（主要
15、）、皮疹、色素沉着、指甲变软、脱发、头痛、纳差、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、骨髓抑制、肝酶升高、血肌酐升高用药时期治疗初始药物用法用量600mg 每天23次选择性COX-2抑制剂TNF拮抗剂 依那西普、英夫利西单抗改善症状药物甲氨蝶呤、来氟米特、羟氯喹、柳氮磺吡啶、青霉胺、金诺芬、硫唑嘌呤、环孢素A、环磷酰胺治疗RA的主要NSAIDs改善症状药物甲氨蝶呤、来氟米特、羟氯喹、柳氮磺吡啶、青霉胺、金诺芬、硫唑嘌呤、环孢素A、环磷酰胺不良反应肝酶升高、潜在致畸作用禁忌肝病、肾损害、严重脑部疾患、酗酒RA的治疗是一个不断反复的过程，需要植物药制剂植物药制剂l 白芍总苷l 作用对减轻关节肿痛有效。l 用法用量600mg 每天23次l 不良反应较少，主要有腹痛、腹泻、纳差
