1、中药药理学全册配套中药药理学全册配套教学课件教学课件2第一节第一节 中药药理学的研究内容和学科任务中药药理学的研究内容和学科任务 研究指导：中医理论指导研究指导：中医理论指导 研究方法：现代科学的方法与手段研究方法：现代科学的方法与手段 研究内容：研究内容：中药药效学中药药效学 中药药动学中药药动学 第一章第一章 绪论绪论一、中药药理学一、中药药理学（一）中药药理学与中药学、药理学的关系（一）中药药理学与中药学、药理学的关系药物学药物学本草学本草学药理学药理学生化药理学生化药理学时间药理学时间药理学中药药理学中药药理学.（二）为什么（二）为什么中药药理学研究必须以中药药理论为指导中药药理学研究
2、必须以中药药理论为指导1、中医基础理论来自于临床实践，又有效、中医基础理论来自于临床实践，又有效地指导临床治疗地指导临床治疗2、中药与化学药物的区别、中药与化学药物的区别3、目前研究中药的两种思路与方法、目前研究中药的两种思路与方法（三）中药药理学研究（三）中药药理学研究是中医药发是中医药发 展不可逾越的一个重要环节展不可逾越的一个重要环节1、实验研究、实验研究 对医学发展和人类的贡献对医学发展和人类的贡献 2、中药药理学、中药药理学 研究的意义及取得的成果研究的意义及取得的成果1、阐明中药药效产生的机理和物质基础，认识和理解中、阐明中药药效产生的机理和物质基础，认识和理解中药理论内涵，促进中
3、医药理论的发展。药理论内涵，促进中医药理论的发展。2、提高临床疗效，促进中医药应用科学的展。、提高临床疗效，促进中医药应用科学的展。3.中药新药开发。中药新药开发。4促进中医药的现代化和国际化。促进中医药的现代化和国际化。二、中药药理学的学科任务二、中药药理学的学科任务第二章第二章 中药药性理论的现代研究中药药性理论的现代研究 是药物与疗效有关性质和性能的统称是药物与疗效有关性质和性能的统称 四性（四气）、五味、归经、升降浮沉，四性（四气）、五味、归经、升降浮沉，以及有毒和无毒以及有毒和无毒 药性药性第一节第一节 中药四性（四气）的现代研究中药四性（四气）的现代研究对环核苷酸的影响对环核苷酸的
4、影响 对基础代谢的影响对基础代谢的影响 对中枢神经系对中枢神经系统功能的影响统功能的影响 对内分泌系对内分泌系统的影响统的影响 四性的物四性的物质基础质基础 药药效效学学研研究究第二节 中药五味的现代研 五味五味药物的五类基本作用药物的五类基本作用 辛味药辛味药化学成份：辛味药主要含挥发油，其化学成份：辛味药主要含挥发油，其 次次 为苷类、生物碱等。为苷类、生物碱等。药理作用：发汗、改善微循环、抗药理作用：发汗、改善微循环、抗 菌、抗病毒、解痉、镇痛菌、抗病毒、解痉、镇痛 化学成份：单酸味药主要含有机酸类成分，化学成份：单酸味药主要含有机酸类成分，单涩味药主要含鞣质。酸涩药也单涩味药主要含鞣质
5、。酸涩药也 含有大量的鞣质。含有大量的鞣质。药理作用：抗菌，抗炎或使组织蛋白沉淀凝药理作用：抗菌，抗炎或使组织蛋白沉淀凝 固，在创面形成保护膜，起收敛止固，在创面形成保护膜，起收敛止 泻、止血。泻、止血。酸味药酸味药 甘味药甘味药 化学成份：糖类、蛋白质、氨基酸、苷类化学成份：糖类、蛋白质、氨基酸、苷类。药理作用：补养机体，能提高人体免疫功能药理作用：补养机体，能提高人体免疫功能 和抗病毒能力和抗病毒能力 化学成份：生物碱、苷类化学成份：生物碱、苷类 药理作用：抗菌、抗炎、解热、利胆、药理作用：抗菌、抗炎、解热、利胆、泻下、止血泻下、止血苦味药苦味药化学成份：碘、钠、钾、钙、镁等无机盐成分化学
6、成份：碘、钠、钾、钙、镁等无机盐成分。药理作用：治疗单纯性甲状腺肿、泻下、补益。药理作用：治疗单纯性甲状腺肿、泻下、补益。咸味药咸味药第五节第五节 对中药有毒和无毒的现代认识对中药有毒和无毒的现代认识药物的偏性药物的偏性药物的毒性反应药物的毒性反应毒性毒性对机体不利的反应对机体不利的反应 药物的不良反应药物的不良反应一、与中药一、与中药“毒毒”有关的些因有关的些因素素1、药物自身所含有的毒性：大毒、小毒、药物自身所含有的毒性：大毒、小毒 2、不适当的配伍：配伍禁忌、不适当的配伍：配伍禁忌 3、特殊的机体状态：妊娠禁忌、特殊的机体状态：妊娠禁忌二、对中药安全性的认识二、对中药安全性的认识 1、药
7、物与毒物只是剂量上的差别、药物与毒物只是剂量上的差别2、中药与化学药物相比，相对安全、低、中药与化学药物相比，相对安全、低毒是客观事实毒是客观事实3、中药成份复杂，用之不当，一旦中毒、中药成份复杂，用之不当，一旦中毒范围广泛范围广泛三、中药不良反应常见的原因三、中药不良反应常见的原因 关于中药不良反应研究现状关于中药不良反应研究现状2001年年12月颁布实施的月颁布实施的中华人民共和国药品管中华人民共和国药品管理法理法第第71条明确规定条明确规定“国家实行药品不良反应国家实行药品不良反应报告制度报告制度”。药品不良反应信息通报药品不良反应信息通报向社会实施网上公布向社会实施网上公布2中药不良反
8、应病例报告数量和涉及药品品数量中药不良反应病例报告数量和涉及药品品数量明显增多明显增多,中药注射剂的安全性问题尤为突出。中药注射剂的安全性问题尤为突出。5参加国际间草药安全性技术交流与合作。参加国际间草药安全性技术交流与合作。中药升降浮沉理论研究现状中药升降浮沉理论研究现状 中药归经理论研究现状中药归经理论研究现状 其他其他 中药的药性理论是如何得出的？中药的药性理论是如何得出的？中医的脏腑与现代医学的脏腑能否等同？中医的脏腑与现代医学的脏腑能否等同？药性的现代研究中存在什么问题药性的现代研究中存在什么问题第三章第三章 影响中药药理作用的因素影响中药药理作用的因素药物因素药物因素机体因素机体因
9、素环境因素环境因素 品种繁多，容易混淆。品种繁多，容易混淆。正品大黄：正品大黄：泻下作用的泻下作用的ED50 为为3261072mg/kg 混杂品种：混杂品种：泻下作用的泻下作用的ED50为为503579-5000mg/kg第一节第一节 药物因素药物因素一、中药基原一、中药基原原因原因二、产地二、产地土壤、气候、日照、雨量等自然环境条件有土壤、气候、日照、雨量等自然环境条件有差异差异，特别是土壤对动植物的生长发育及内，特别是土壤对动植物的生长发育及内在成分不同程度的影响从而影响药理作用。在成分不同程度的影响从而影响药理作用。“道地药材道地药材”三、采收季节三、采收季节人参人参 多糖：多糖：5月
10、份采月份采20 11月采购月采购75 皂甙：皂甙：1月采月采7 8月采月采22.6青蒿青蒿 青蒿素：花前期含量最高青蒿素：花前期含量最高高达高达6%。开花后含量下降开花后含量下降 四、贮存条件四、贮存条件发霉、虫蛀、发芽等都会影响有效成分发霉、虫蛀、发芽等都会影响有效成分三颗针（小檗碱）三颗针（小檗碱）不避光：降低不避光：降低54.1%避光避光:降低降低39.83%五、炮制五、炮制1、消除或降低药物的毒性或副作用、消除或降低药物的毒性或副作用乌头乌头：乌头碱乌头碱(LD50=1.8mg/kg)加热加热 次乌头碱次乌头碱(LD50=5.8mg/kg)2、增强疗效、增强疗效元胡用醋制元胡用醋制,生
11、物碱溶出量增加生物碱溶出量增加.3、加强或突出某一作用、加强或突出某一作用生大黄泻下生大黄泻下(结合型蒽醌结合型蒽醌),炮制后抗菌作用炮制后抗菌作用(游游离型离型).4.制剂与煎煮方法枳实、青皮：水煎口服枳实、青皮：水煎口服促进肠蠕动，行气促进肠蠕动，行气 针剂针剂升高血压，抗休克升高血压，抗休克大承气汤：经典法大承气汤：经典法滤液中后下大黄（滤液中后下大黄（最多最多）混煎法混煎法同时煎煮（大黄酸少同时煎煮（大黄酸少14%总蒽醌少总蒽醌少11%）后下法后下法药渣中后下大黄（居中）药渣中后下大黄（居中）5.配伍和禁忌配伍和禁忌相须相须 石膏：退热快，弱而短暂石膏：退热快，弱而短暂 快且作用快且作
12、用 知母：退热慢，强而持久知母：退热慢，强而持久 强而持久强而持久关于十八反十九畏关于十八反十九畏 动物实验研究结果与十八反、十九畏的看法动物实验研究结果与十八反、十九畏的看法很不一致。动物实验结果存在有相互矛盾之很不一致。动物实验结果存在有相互矛盾之处，难以做出确切判断，有待进一步研究。处，难以做出确切判断，有待进一步研究。第二节第二节 机体因素机体因素 第三节 环境因素 第一节第一节 中药药理作用与功效的关系中药药理作用与功效的关系 第四章中药药理作用特点及研究思路第四章中药药理作用特点及研究思路中药中药 的功效的功效临床经验临床经验药理作用药理作用功效是临床用药验的高度总结功效是临床用药
13、验的高度总结药理作用是对功效的再认识药理作用是对功效的再认识*药理作用是传统功效中无记载的：药理作用是传统功效中无记载的：黄连抗心律失常，天花粉抗早孕与引产黄连抗心律失常，天花粉抗早孕与引产*传统功效尚未能得到现代药理研究结果的支持：传统功效尚未能得到现代药理研究结果的支持：朱砂解毒、生地清热朱砂解毒、生地清热 一、中药药理作用与功效的相关性：一、中药药理作用与功效的相关性：二、中药药理作用与功效的差异性：二、中药药理作用与功效的差异性：麻黄：宣肺平喘麻黄：宣肺平喘-平喘作用平喘作用延胡索：行气活血止痛延胡索：行气活血止痛-镇痛作用镇痛作用钩藤：清热平肝、息风定惊钩藤：清热平肝、息风定惊 降压
14、、镇静作用降压、镇静作用葶苈子：泻肺平喘葶苈子：泻肺平喘 强心作用强心作用1、使用术语的不同：、使用术语的不同：三、中药药理作用与功效尚存差异性的原因三、中药药理作用与功效尚存差异性的原因2、药物的制作工艺、药物的制作工艺，剂型，给药途差异：，剂型，给药途差异：青皮、枳实：破气消积青皮、枳实：破气消积 注射液升高血压、治疗休克注射液升高血压、治疗休克3、中药的功效多为在复方的用中得出：、中药的功效多为在复方的用中得出：中药的运用是采用复方配伍的形式，中药的运用是采用复方配伍的形式，中药的功效多是在方剂中作用的体现。中药的功效多是在方剂中作用的体现。药理研究多用单味药进行。药理研究多用单味药进行
15、。4、单一成分，组分与全方配伍的差异：传统传统:复方复方,综合效应综合效应现代现代:提取分离不同成分，再进行实验提取分离不同成分，再进行实验中药有的成分或组分基本上可以代表全方或中药有的成分或组分基本上可以代表全方或全药的某一方面的作用全药的某一方面的作用(麻黄碱平喘、青蒿素麻黄碱平喘、青蒿素抗疟抗疟)，但某些成分与全方配伍不同，但某些成分与全方配伍不同(乌头碱与乌头碱与四逆汤对心脏的毒性四逆汤对心脏的毒性)。5、动物的机能状态与临床的差异：、动物的机能状态与临床的差异：中药功效来源于临床的病理状态，强调中药功效来源于临床的病理状态，强调对证，而目前对证的本质尚未阐明，证对证，而目前对证的本质
16、尚未阐明，证的模型建尚存困难，这是中药药理研究的模型建尚存困难，这是中药药理研究存在的最大困难之一。存在的最大困难之一。6、动物实验与人体效应的差异：、动物实验与人体效应的差异：7、药理实验用剂量与临床用量的差异：、药理实验用剂量与临床用量的差异：8、整体与离体实验的差异：、整体与离体实验的差异：四、中药药理作用的特点四、中药药理作用的特点 作用的多效性作用的多效性 成分的复杂性导至作用的多效性成分的复杂性导至作用的多效性某些作用的双向调节性某些作用的双向调节性 调节机体截然不同的两种病理状态调节机体截然不同的两种病理状态 量效关系的复杂性量效关系的复杂性 作用相对缓慢，温和性作用相对缓慢，温
17、和性 作用的相对不稳定性作用的相对不稳定性 与产地、采收、贮存、炮制等因素有关与产地、采收、贮存、炮制等因素有关 第二节 中药复方药理一、研究复方的目的和意义一、研究复方的目的和意义1、阐明中药复方的作用机理和以方探理，阐、阐明中药复方的作用机理和以方探理，阐明中医药理论的现代科学的实质。明中医药理论的现代科学的实质。阐明复方的作用及作用机理，指导临床合阐明复方的作用及作用机理，指导临床合理运用理运用阐明中医药理论促进中医药现代化阐明中医药理论促进中医药现代化1）确定药效的强度、范围、特点、）确定药效的强度、范围、特点、与同类药或原剂型比较了解其优点、与同类药或原剂型比较了解其优点、特特 色、
18、有无实用价质及发展前景。色、有无实用价质及发展前景。2、创制新方，开发新药、创制新方，开发新药2）精简处方更适合于临床运用）精简处方更适合于临床运用配合得当增强疗效，配合不当产配合得当增强疗效，配合不当产生不良反应如四逆汤、左金丸生不良反应如四逆汤、左金丸3，剖析复方的配伍关系，剖析复方的配伍关系 指导临床合理用药指导临床合理用药二、复方药理的研究方法二、复方药理的研究方法 主要阐明复方的作用、作用机理，创制新方及新药的临床前药理研究等，但机制研究较困难。目前复方研究大多发限于对临床疗效的验证。研究药物的组方原则、阐明各药味间的关系，寻找最佳组方。1、整方实验、整方实验2、拆方实验、拆方实验第
19、三节 中药药理学研究思路 1、中药药理作用研究必需与证的研究结合 辨证论治是中医认识疾病和治疗疾辨证论治是中医认识疾病和治疗疾病的基本原则，是中医学的基本特病的基本原则，是中医学的基本特点之一，建立不同证的动物模型是点之一，建立不同证的动物模型是证药结合研究的前提。证药结合研究的前提。证的实质还未得到揭示时，证的实质还未得到揭示时，要做到与证的研究结合尚要做到与证的研究结合尚存在困难。存在困难。2.中药分类对比研究中药分类对比研究解表药解表药 辛凉解表药辛凉解表药 辛温解表药辛温解表药 清热药清热药 清热解毒药清热解毒药 清热泻火药清热泻火药 同类药之间药理作用的异同同类药之间药理作用的异同
20、3.与中药功效相关的系统药理作用研究与中药功效相关的系统药理作用研究中医的痰中医的痰 狭义：有形之痰即呼吸道分泌的痰液狭义：有形之痰即呼吸道分泌的痰液广义：无形之痰即水湿停聚于体内的各种病证广义：无形之痰即水湿停聚于体内的各种病证 心心-心悸、神昏、癫狂、失眠心悸、神昏、癫狂、失眠 四肢四肢-麻木、疼痛麻木、疼痛 咽喉咽喉-梗噎梗噎 目前只重视对呼吸道祛痰作用的研究，而对呼吸道外由“痰浊”引起的证的作用研究很少 4.中药药理作用的重新评价性研究中药药理作用的重新评价性研究由于中药药理学是一门新兴的学科，在概由于中药药理学是一门新兴的学科，在概念、理论、知识等方面还存在不足，需要念、理论、知识等
21、方面还存在不足，需要补充、修正和完善。补充、修正和完善。利用现代科学技术和方法重新评价中药的利用现代科学技术和方法重新评价中药的某些基本作用也同样重要。某些基本作用也同样重要。天麻素的镇静催眠作用天麻素的镇静催眠作用5.中药作用机理及物质基础研究中药作用机理及物质基础研究 中药作用机理及物质基础研究应在中药作用机理及物质基础研究应在中药原药材、有效部位、有效成分中药原药材、有效部位、有效成分的不同层次上进行，才能接近中药的不同层次上进行，才能接近中药理论，全面而合理地说明中药功效理论，全面而合理地说明中药功效产生的作用机理。产生的作用机理。通过对中药毒性和不良反应的通过对中药毒性和不良反应的研
22、究，以形成对中药正确的、全研究，以形成对中药正确的、全面的认识，指导临床合理用药。面的认识，指导临床合理用药。6.中药毒性研究中药毒性研究恶寒（或恶风）、发热鼻塞、喷嚏、无恶寒（或恶风）、发热鼻塞、喷嚏、无汗或有汗、流鼻涕、咳嗽、咽喉痒痛、汗或有汗、流鼻涕、咳嗽、咽喉痒痛、舌苔薄白、脉浮数等舌苔薄白、脉浮数等 上呼吸道感染（感冒、流感等）、上呼吸道感染（感冒、流感等）、急性传染病及急性感染性疾病初期急性传染病及急性感染性疾病初期 表证表证二、共同的药理二、共同的药理 作用作用发汗作用发汗作用 绝在多数解表药都有一定的发绝在多数解表药都有一定的发汗作用，特别是辛温解表剂。汗作用，特别是辛温解表剂
23、。直接刺激汗腺：麻黄挥发油、麻黄碱直接刺激汗腺：麻黄挥发油、麻黄碱扩张血管，改善血液循环：生姜、桂枝挥发油扩张血管，改善血液循环：生姜、桂枝挥发油（1）发汗或促进发汗；）发汗或促进发汗；（2）抑制病原微生物，减少致热源）抑制病原微生物，减少致热源的产生；的产生；（3）抗炎，呈现解热效果）抗炎，呈现解热效果;（4）抑制）抑制PGE合成；合成；（5）降低脑内）降低脑内CAMP含量。含量。解热作用解热作用 体温体温 下丘脑体温下丘脑体温调节中枢调节中枢体温体温 调定点调定点 产产EP细胞细胞发热发热激活物激活物EP以辛凉解表药的解热作用更加显著以辛凉解表药的解热作用更加显著 抗病原微生物作用抗病原微
24、生物作用 由于本类药抗病原微生物作用多数是体外由于本类药抗病原微生物作用多数是体外实验的结果，其中许多实验药物为粗制剂，实验的结果，其中许多实验药物为粗制剂，故实验结果尚需进一步研究确定。故实验结果尚需进一步研究确定。其他其他镇痛、镇静作用镇痛、镇静作用 抗炎作用抗炎作用 调节免疫作用调节免疫作用 发汗实验法发汗实验法三、常用实验方法三、常用实验方法实验目的：观察药物对汗腺分泌的影响。实验目的：观察药物对汗腺分泌的影响。常用动物：大鼠常用动物：大鼠实验方法：（实验方法：（1）汗液着色法：）汗液着色法：（2）汗液定量测定法：）汗液定量测定法：（3）汗腺上皮组织形态观察法：）汗腺上皮组织形态观察法
25、：解热方法解热方法实验目的：观察药物解热作用及解热作用的强度。实验目的：观察药物解热作用及解热作用的强度。常用动物：兔、大鼠、小鼠常用动物：兔、大鼠、小鼠实验方法实验方法感染性发热：（副）伤寒菌、内毒素感染性发热：（副）伤寒菌、内毒素 酵母菌酵母菌 非感染性发热：二硝基苯酚非感染性发热：二硝基苯酚镇静方法镇静方法实验目的：观察药物中枢神经系统的影响。实验目的：观察药物中枢神经系统的影响。常用动物：小鼠常用动物：小鼠实验方法：（实验方法：（）活动计数法）活动计数法 （）延长睡眠时间法（）延长睡眠时间法 （）抗惊厥法（）抗惊厥法其他其他镇痛、抗炎镇痛、抗炎(祛风湿药祛风湿药)抗病原微生物抗病原微生
26、物(清热药清热药)免疫免疫(补虚药补虚药)麻黄一、一、概述概述功能与主治功能与主治主要成份主要成份发汗散寒、宣肺平喘发汗散寒、宣肺平喘利水消肿利水消肿 麻黄碱麻黄碱、伪麻黄碱等、伪麻黄碱等风寒外感，胸闷喘咳风寒外感，胸闷喘咳风水浮肿风水浮肿 二、主要药理作用二、主要药理作用 1、与功效主治相关的药理作用、与功效主治相关的药理作用（1）发汗）发汗 有效成份：麻黄碱、有效成份：麻黄碱、L-甲基麻黄碱、挥发油甲基麻黄碱、挥发油作用特点：发汗作用受环境温度的影响作用特点：发汗作用受环境温度的影响 发汗作用受中枢神经系统的影响发汗作用受中枢神经系统的影响（2）平喘）平喘 有效成份：麻黄碱、伪麻黄碱、挥发
27、油有效成份：麻黄碱、伪麻黄碱、挥发油1926年陈克恢年陈克恢 “麻黄有效成份麻黄碱的作用麻黄有效成份麻黄碱的作用”作用特点：基本结构与作用特点：基本结构与AD相似，有拟相似，有拟AD的作用，但作用温和而持久。的作用，但作用温和而持久。3、利尿、利尿 有效成分：有效成分：D-伪麻黄碱作用最显著伪麻黄碱作用最显著作用特点：作用特点：1）脉注射给药利尿作用明显，）脉注射给药利尿作用明显，而口服用药作用较弱。而口服用药作用较弱。2）作用出现快，利尿作用强度有限）作用出现快，利尿作用强度有限（4）解热、抗炎）解热、抗炎 有效成分：麻黄挥发油、伪麻黄碱、噁唑烷酮类有效成分：麻黄挥发油、伪麻黄碱、噁唑烷酮类
28、作用特点：作用特点：1）对一般性炎症的早晚期有抑制作用）对一般性炎症的早晚期有抑制作用2）具有抗变态反应作用）具有抗变态反应作用 2.其他药理作用其他药理作用（l）兴奋中枢神经系统）兴奋中枢神经系统 有效成分：麻黄碱有效成分：麻黄碱作用特点：作用特点：治疗剂量即能兴奋大脑皮层和治疗剂量即能兴奋大脑皮层和皮层下中枢皮层下中枢 （2）强心、升高血压）强心、升高血压 有效成分：麻黄碱有效成分：麻黄碱作用特点：能直接和间接兴奋肾上腺素作用特点：能直接和间接兴奋肾上腺素能神经受体，升压作用缓慢、能神经受体，升压作用缓慢、温和、持久，反复应用易产温和、持久，反复应用易产 生快速耐受性。生快速耐受性。桂桂
29、枝枝一、一、概述概述功能与主治功能与主治主要成份主要成份发汗解肌、温通经脉发汗解肌、温通经脉 挥发油（桂皮醛挥发油（桂皮醛）桂皮酸、乙酰桂皮酯桂皮酸、乙酰桂皮酯 风寒感冒，脘腹冷痛，血寒经闭风寒感冒，脘腹冷痛，血寒经闭关节痹痛，痰饮，水肿，心悸关节痹痛，痰饮，水肿，心悸 二、主要药理作用二、主要药理作用 1、与功效主治相关的药理作用、与功效主治相关的药理作用 有效成分：桂皮油有效成分：桂皮油 作用特点：桂枝单独应用发汗作用较弱，作用特点：桂枝单独应用发汗作用较弱，若与麻黄伍用，则发汗力增强。若与麻黄伍用，则发汗力增强。作用机制：扩张血管，改善血液循环，促作用机制：扩张血管，改善血液循环，促使血
30、液流向体表，利于发汗和散热。使血液流向体表，利于发汗和散热。（2）解热、镇痛）解热、镇痛（3）抗炎、抗过敏）抗炎、抗过敏（4）抗病原微生物）抗病原微生物 （5）对心血管系统作用）对心血管系统作用 2.其他药理作用其他药理作用镇静、抗惊厥、利尿镇静、抗惊厥、利尿 柴柴 胡胡一、一、概述概述功能与主治功能与主治主要成份主要成份和解表里、和解表里、疏肝、升阳疏肝、升阳 柴胡皂苷、甾醇柴胡皂苷、甾醇挥发油、脂肪油挥发油、脂肪油 感冒发热，寒热往来感冒发热，寒热往来胸胁胀痛，月经不调胸胁胀痛，月经不调 二、主要药理作用二、主要药理作用 1、与功效主治相关的药理作用、与功效主治相关的药理作用(1)解热解热
31、 有效成分：有效成分：挥发油、粗皂苷、皂苷元挥发油、粗皂苷、皂苷元A作用特点：有明显的解热作用，并能降低正常体温作用特点：有明显的解热作用，并能降低正常体温作用机制：作用于下丘脑体温调节中枢，抑制该部作用机制：作用于下丘脑体温调节中枢，抑制该部位位cANP的产生或释放，从而抑制体温调定点的上移的产生或释放，从而抑制体温调定点的上移 （2）抗炎）抗炎 有效成分：有效成分：柴胡粗皂苷、柴胡皂苷、挥发油柴胡粗皂苷、柴胡皂苷、挥发油作用特点：对一般性炎症的各期均有作用作用特点：对一般性炎症的各期均有作用作用机制作用机制：兴奋下丘脑兴奋下丘脑-垂体垂体-肾上腺皮质内分泌轴肾上腺皮质内分泌轴（3）保肝、利
32、胆、降血脂）保肝、利胆、降血脂 有效成分：柴胡皂苷、皂苷元有效成分：柴胡皂苷、皂苷元a和和b柴胡醇、柴胡醇、a-菠菜甾醇菠菜甾醇作用特点：作用特点：1 1）柴胡皂苷对生物膜（如线粒体膜）有直）柴胡皂苷对生物膜（如线粒体膜）有直接保护作用接保护作用 而保肝而保肝 2 2）黄酮类物质是其利胆成分）黄酮类物质是其利胆成分 3 3）对正常动物的血脂水平无明显影响对正常动物的血脂水平无明显影响（3）促进免疫功能）促进免疫功能（5）镇静、镇痛、镇咳）镇静、镇痛、镇咳 葛葛 根根一、一、概述概述功能与主治功能与主治主要成份主要成份升阳解肌升阳解肌透疹止泻、除烦止渴透疹止泻、除烦止渴 大豆苷、大豆苷元大豆苷、
33、大豆苷元 葛根素葛根素 外感发热头痛、项背强痛外感发热头痛、项背强痛口渴、消渴、麻疹不透口渴、消渴、麻疹不透热痢、泄泻热痢、泄泻二、主要药理作用二、主要药理作用1、与功效主治相关的药理作用、与功效主治相关的药理作用（1）解热）解热 有效成分：黄酮类有效成分：黄酮类作用特点：葛根素作用较突出作用特点：葛根素作用较突出，起效快。，起效快。作用机制：作用机制：1）使皮肤血管扩张，促进血液循环而增加散热。）使皮肤血管扩张，促进血液循环而增加散热。2）葛根素通过阻断中枢部位的）葛根素通过阻断中枢部位的-受体而使受体而使cAMP生成减少，产生解热效应。生成减少，产生解热效应。(2)降血糖、降血脂降血糖、降
34、血脂有效成分：葛根素有效成分：葛根素作用特点：对大鼠晶体醛糖还原作用特点：对大鼠晶体醛糖还原酶（酶（AR）有抑制作用。）有抑制作用。2、其他药理作用、其他药理作用（1）抗心肌缺血）抗心肌缺血 有效成分：葛根总黄酮、葛根素有效成分：葛根总黄酮、葛根素作用特点：葛根素是一种作用特点：葛根素是一种受体阻断剂受体阻断剂(2)抗心律失常抗心律失常 有效成分：黄豆苷元有效成分：黄豆苷元、葛根素、葛根素作用特点：影响心肌细胞膜对作用特点：影响心肌细胞膜对K+、Na+、Ca2+的通透性，的通透性，进而降低心肌兴奋性、进而降低心肌兴奋性、自律性及传导性，也与自律性及传导性，也与受阻断效应有关。受阻断效应有关。（
35、3）扩血管、降血压）扩血管、降血压 有效成分：葛根总黄酮、葛根素、大豆苷元有效成分：葛根总黄酮、葛根素、大豆苷元作用特点：作用特点：受体阻断效应；抑制肾素受体阻断效应；抑制肾素-血管血管紧张素系统；影响血浆儿茶酚胺紧张素系统；影响血浆儿茶酚胺代谢；改善血管的反应性（顺应性）代谢；改善血管的反应性（顺应性）细辛细辛 一、一、概述概述功能与主治功能与主治主要成份主要成份祛风、散寒、行水、开窍祛风、散寒、行水、开窍挥发油挥发油 风寒风寒 感冒，头痛，感冒，头痛，牙痛，鼻塞鼻渊，牙痛，鼻塞鼻渊，风湿痹痛，痰饮咳喘风湿痹痛，痰饮咳喘 二、主要药理作用二、主要药理作用1、与功效主治相关的药理作用、与功效主
36、治相关的药理作用 （1）解热）解热 有效成分：挥发油有效成分：挥发油作用特点：作用特点：对多种原因引起的家兔实验对多种原因引起的家兔实验性发热有明显解热作用，腹性发热有明显解热作用，腹腔注射对正常豚鼠及大鼠有腔注射对正常豚鼠及大鼠有一定降温作用。一定降温作用。镇静、镇痛镇静、镇痛、抗炎、抗炎 表面麻醉、浸润麻醉等表面麻醉、浸润麻醉等1、细辛煎剂给小鼠灌胃、静脉注射、细辛煎剂给小鼠灌胃、静脉注射LD50分别为分别为12.38g/kg、0.78g/kg细辛挥发油小鼠腹腔注射细辛挥发油小鼠腹腔注射 LD50为为0.55ml/kg。2、细辛挥发油所含黄樟醚毒性较大、细辛挥发油所含黄樟醚毒性较大3、细辛
37、与马兜铃酸肾病的关系、细辛与马兜铃酸肾病的关系 4、关于、关于“细辛不过钱细辛不过钱”之争之争 不良反应不良反应第六章第六章 清热药清热药第一节第一节 概述概述一、与清热药有关的概念一、与清热药有关的概念清热药清热药里热证里热证发热、或体温不高而见口干、咽喉干燥、发热、或体温不高而见口干、咽喉干燥、面红、目赤、大大便干结、小便短赤、五面红、目赤、大大便干结、小便短赤、五心烦热、舌红、苔黄、脉数心烦热、舌红、苔黄、脉数 表热：辛凉解表药。表热：辛凉解表药。热证热证 虚热：清虚热药虚热：清虚热药 里热里热 气分热清热泻火药气分热清热泻火药 实热实热 血分热清热凉血药血分热清热凉血药 湿热湿热清热燥
38、湿药清热燥湿药 热毒疮疡清热解毒热毒疮疡清热解毒关于清虚热药现代研究较少关于清虚热药现代研究较少二、清热药分类的药理学特点、清热药分类的药理学特点（一）清热解毒：（一）清热解毒：热毒证温病初起热毒证温病初起疮痈肿毒疮痈肿毒咽喉肿痛咽喉肿痛痢疾痢疾均与细菌、病毒感染有关均与细菌、病毒感染有关袪邪袪邪抗病原微生物抗病原微生物抗炎性反应抗炎性反应抗内毒素抗内毒素抗过氧化损伤抗过氧化损伤抗炎性细胞因子抗炎性细胞因子扶正扶正增强免疫功能增强免疫功能保护细胞器保护细胞器维护钙稳态维护钙稳态增强解毒活性增强解毒活性（二）（二）清热泻火清热泻火“火为热之极火为热之极”，清热泻火药主治气分，清热泻火药主治气分热
39、证。表现：高热、烦躁，多见于感热证。表现：高热、烦躁，多见于感染性疾病的明显期、急性期。染性疾病的明显期、急性期。药理作用：清热解毒解热、镇静、药理作用：清热解毒解热、镇静、抗惊厥。抗惊厥。（三）清热凉血（三）清热凉血 主治热入营血。见于急性传染病的衰竭期，主治热入营血。见于急性传染病的衰竭期，伴有伴有CNSCNS病变及脏腑功能衰竭。病变及脏腑功能衰竭。1、抗菌、抗病毒，抗毒素以消除病因；、抗菌、抗病毒，抗毒素以消除病因；2、强心，增加血循环动力；、强心，增加血循环动力；3、扩张血管，解除微循环血管痉挛；、扩张血管，解除微循环血管痉挛；4、调整凝血与抗凝系统平衡的紊乱而减少出血；、调整凝血与抗
40、凝系统平衡的紊乱而减少出血；5、镇静、解热以改善神经系统症状。、镇静、解热以改善神经系统症状。（四）清热燥湿（四）清热燥湿主治湿热内蕴诸证。见于慢性疾病。主治湿热内蕴诸证。见于慢性疾病。如肝炎，尿道感染，菌痢。如肝炎，尿道感染，菌痢。1、抗菌、抗病毒、抗真菌；、抗菌、抗病毒、抗真菌；2、降脂、保肝利胆；、降脂、保肝利胆；三、共同的药理三、共同的药理 作用作用抗病原微生物抗病原微生物 以清热解毒药和清热燥湿药较强，以清热解毒药和清热燥湿药较强，其中清热燥湿药对真菌有效其中清热燥湿药对真菌有效 最初的靶点，但并非是主要机制最初的靶点，但并非是主要机制抗炎抗炎 抗急性炎症反应抗急性炎症反应 1、直接
41、作用、直接作用 （1）降解内毒素（）降解内毒素（Endotoxin）A、直接破坏内毒素的结构；、直接破坏内毒素的结构；B、保护溶酶体膜。、保护溶酶体膜。（2）拮抗外毒素）拮抗外毒素(Exotoxin)2、间接作用、间接作用降低细菌的毒力。降低细菌的毒力。（1）抗透明质酸酶。）抗透明质酸酶。（2）抑制凝固酶的形成）抑制凝固酶的形成抗毒素抗毒素解热解热（1）扩张血管，促进皮肤散热；）扩张血管，促进皮肤散热；（2）减少致热源；）减少致热源；（3）抑制发热介质的合成、分泌：）抑制发热介质的合成、分泌：（4）改变）改变NaCa2比值：比值：，体温，体温；，体，体温温。与解表药不同之处：与解表药不同之处：
42、清热药退热一般不伴明显发汗。清热药退热一般不伴明显发汗。多数清热药能提高机体的免疫功能，多数清热药能提高机体的免疫功能，增强机体的抗病能力。增强机体的抗病能力。某些清热药又可抑制异常的免疫反应某些清热药又可抑制异常的免疫反应 对免疫功能的影响对免疫功能的影响 其他其他抗肿瘤抗肿瘤、镇静、镇静、降压、保肝、利胆等降压、保肝、利胆等（一）抗菌实验（一）抗菌实验 应选用广泛菌株进行体外抗菌实验；选用敏感菌应选用广泛菌株进行体外抗菌实验；选用敏感菌株进行感染动物的保护实验。株进行感染动物的保护实验。1、体外抗菌试验：、体外抗菌试验：中药粗制剂对结果有较大的非特异性影响。中药粗制剂对结果有较大的非特异性
43、影响。2、体内抗菌实验、体内抗菌实验 是判定药物有无临床价值的最主要指标。是判定药物有无临床价值的最主要指标。四、常用实验方法四、常用实验方法(二二)抗病毒试验抗病毒试验1、细胞培养法、细胞培养法 2、鸡胚法、鸡胚法 3、整体动物实验法、整体动物实验法(三三)抗炎实验抗炎实验炎症模型炎症模型 一般性炎症一般性炎症(早中晚三期早中晚三期)免疫性炎症免疫性炎症(见袪风湿药见袪风湿药)一般性炎症按早、中、晚三期分别有相应的模型一般性炎症按早、中、晚三期分别有相应的模型 羧甲基纤维素囊法羧甲基纤维素囊法巴豆油气囊法巴豆油气囊法早期早期(血管反应期血管反应期)肿胀实验法肿胀实验法小鼠耳壳肿胀小鼠耳壳肿胀
44、(二甲苯、巴豆油二甲苯、巴豆油)大鼠足跖肿胀大鼠足跖肿胀(角叉菜胶、蛋清、甲醛角叉菜胶、蛋清、甲醛)毛细血管通透性实验法毛细血管通透性实验法腹腔染料渗出法腹腔染料渗出法皮内染料渗出法皮内染料渗出法晚期晚期(肉芽组织增生期肉芽组织增生期)中期中期(细反应期细反应期)皮下植入法（棉球、滤纸片、塑料环）皮下植入法（棉球、滤纸片、塑料环）（四）解热方法（见解表药）（四）解热方法（见解表药）（五）抗炎方法（参祛风湿药）（五）抗炎方法（参祛风湿药）（六）对免疫的影响（见补益药）（六）对免疫的影响（见补益药）黄黄 芩芩一、一、概述概述功能与主治功能与主治主要成份主要成份清热燥湿、泻火解毒、清热燥湿、泻火解毒
45、、止血、安胎止血、安胎 黄酮类黄酮类 湿温、暑温，胸闷呕恶，湿温、暑温，胸闷呕恶，湿热痞满，泻痢，黄疸，湿热痞满，泻痢，黄疸，肺热咳嗽，高热烦渴，肺热咳嗽，高热烦渴，血热吐衄血热吐衄，痈肿疮毒，痈肿疮毒，胎动不安。胎动不安。二、主要药理作用二、主要药理作用 1、与功效主治相关的药理作用、与功效主治相关的药理作用（1）抗病原体）抗病原体 有效成份：黄芩素、有效成份：黄芩素、黄芩苷元黄芩苷元作用特点：抗菌谱广，作用特点：抗菌谱广，对对G、G都有效都有效（2）抗炎）抗炎 有效成份：有效成份：黄芩苷元、黄芩素等黄芩苷元、黄芩素等作用特点：对急性炎症作用明显，对免疫性作用特点：对急性炎症作用明显，对免疫
46、性炎症对也有抑制作用，对慢性炎炎症对也有抑制作用，对慢性炎症作用不明显。症作用不明显。作用机制：抑制炎性介质的生成和释放有关作用机制：抑制炎性介质的生成和释放有关 （2）抗过敏）抗过敏有效成份：黄芩甙、黄芩素有效成份：黄芩甙、黄芩素作用特点：对作用特点：对I型变态反应作用显著型变态反应作用显著（4）保肝、利胆）保肝、利胆 有效成份：黄芩素、总黄酮有效成份：黄芩素、总黄酮作用特点：黄芩的保肝作用可能与抗作用特点：黄芩的保肝作用可能与抗氧自由基损伤有关。氧自由基损伤有关。2、其他药理作用、其他药理作用（1）降血脂、抗动脉粥样硬化）降血脂、抗动脉粥样硬化（2）抗氧自由基损伤）抗氧自由基损伤（3）降压
47、、抗心肌缺血、抗心律失常）降压、抗心肌缺血、抗心律失常 2.其他药理作用其他药理作用（1）中枢抑制和肌松）中枢抑制和肌松（2）抑制血小板聚集）抑制血小板聚集（3）降压、松弛血管平滑肌）降压、松弛血管平滑肌 黄黄 连连一、一、概述概述功能与主治功能与主治主要成份主要成份清热燥湿，泻火解毒清热燥湿，泻火解毒 小檗碱小檗碱、黄连碱、掌叶防黄连碱、掌叶防己碱己碱、药根碱、药根碱 等等湿热痞满，呕吐，泻痢，黄疸湿热痞满，呕吐，泻痢，黄疸高热神昏，心火亢盛，心烦不高热神昏，心火亢盛，心烦不寐，血热吐衄，目赤吞酸，牙寐，血热吐衄，目赤吞酸，牙痛，消渴，痈肿迸疮；外用可痛，消渴，痈肿迸疮；外用可治疗湿疹，湿疮
48、，中耳炎治疗湿疹，湿疮，中耳炎。二、主要药理作用二、主要药理作用 1、与功效主治相关的药理作用、与功效主治相关的药理作用（l）抗病原体）抗病原体有效成份：小檗碱有效成份：小檗碱作用特点：作用特点：1）具有广谱抗菌作用）具有广谱抗菌作用 2）抗菌强度与炮制、配伍有关）抗菌强度与炮制、配伍有关（2）抗细菌毒素、抗腹泻）抗细菌毒素、抗腹泻 有效成份：小檗碱有效成份：小檗碱作用特点：作用特点：黄连及小聚碱能提高机体黄连及小聚碱能提高机体对细菌内毒素的耐受能力。对细菌内毒素的耐受能力。（3）抗炎、解热）抗炎、解热有效成份：小檗碱、药根碱、黄连碱有效成份：小檗碱、药根碱、黄连碱作用特点：小檗碱对急慢性炎症
49、均有作用特点：小檗碱对急慢性炎症均有抑制作用。抑制作用。（4）抗溃疡）抗溃疡 有效成份：小檗碱有效成份：小檗碱作用特点：抑制胃酸分泌作用特点：抑制胃酸分泌、抗幽门螺杆菌、抗幽门螺杆菌 镇静催眠镇静催眠、降血糖、降血糖 有效成份：小檗碱有效成份：小檗碱 2.其他药理作用其他药理作用 1，对心血管系统的影响，对心血管系统的影响 （1）抗心律失常）抗心律失常（2）正性肌力作用）正性肌力作用（3）负性频率作用）负性频率作用（4）降压作用）降压作用（5）对缺血心肌的保护对缺血心肌的保护其他：其他：抗脑缺血抗脑缺血、抗血小板聚集、抗血小板聚集、降血脂、降血脂 金银花金银花一、一、概述概述功能与主治功能与主
50、治主要成份主要成份清热解毒清热解毒 绿原酸类及黄酮类化合物绿原酸类及黄酮类化合物 外感发热、疮痈疖肿外感发热、疮痈疖肿热毒泻痢热毒泻痢 二、主要药理作用二、主要药理作用 1、与功效主治相关的药理作用、与功效主治相关的药理作用（1）抗病原微生物）抗病原微生物有效成份：绿原酸、异绿原酸有效成份：绿原酸、异绿原酸 作用特点：作用特点：1)广谱抗菌作用广谱抗菌作用2)与连连翘合用抗菌范围增加与连连翘合用抗菌范围增加3)对多种病毒有抑制作用对多种病毒有抑制作用（2）抗内毒素）抗内毒素银花提取液对内毒素有直接摧毁作用银花提取液对内毒素有直接摧毁作用(3)其他其他：抗炎：抗炎、解热、解热、提高免疫功能、提高
