1、教学要求教学要求1、掌握掌握氟喹诺酮类药物的抗菌作用及应用；氟喹诺酮类药物的抗菌作用及应用；2、掌握掌握常用磺胺药常用磺胺药SD、SMZ的作用、应用及的作用、应用及主要不良反应；主要不良反应；3、熟悉熟悉增效剂增效剂TMP的抗菌及增效原理；的抗菌及增效原理；4、了解了解作用于肠道、局部使用的磺胺类及呋喃作用于肠道、局部使用的磺胺类及呋喃类抗菌药的抗菌作用及应用。类抗菌药的抗菌作用及应用。执业药师考试要求执业药师考试要求1、第三代喹诺酮类药物的抗菌作用、作用、第三代喹诺酮类药物的抗菌作用、作用 机制、临床应用及不良反应。机制、临床应用及不良反应。2、磺胺类的抗菌作用、作用机制及临床应用。、磺胺类
2、的抗菌作用、作用机制及临床应用。3、增效剂、增效剂TMP（甲氧苄啶）的抗菌作用、（甲氧苄啶）的抗菌作用、作用机制及临床应用。作用机制及临床应用。4、甲硝唑的抗菌作用、作用机制及临床应用。、甲硝唑的抗菌作用、作用机制及临床应用。人工合成抗菌药物人工合成抗菌药物一一 、喹诺酮类抗菌药、喹诺酮类抗菌药 第一代产品：第一代产品：60年代初年代初 萘啶酸：萘啶酸：抗抗G-菌作用弱，毒性大，菌作用弱，毒性大，已淘汰。已淘汰。第二代产品：第二代产品：70年代初年代初 吡哌酸：吡哌酸：强于第一代，仅用尿道、肠道感染。强于第一代，仅用尿道、肠道感染。第三代产品：第三代产品：1980-1996年年 氟喹诺酮类（含
3、氟喹诺酮类（含“F”）：口服吸收好，广谱，杀菌口服吸收好，广谱，杀菌强，与其他药无交叉耐药，不良反应少。强，与其他药无交叉耐药，不良反应少。1990年前上市年前上市:诺氟沙星（诺氟沙星（1979），培氟沙星，环丙沙星），培氟沙星，环丙沙星,依诺沙星，氧氟沙星依诺沙星，氧氟沙星 1990年后上市年后上市:左氧氟沙星，氟罗沙星，洛美沙星，左氧氟沙星，氟罗沙星，洛美沙星，托氟沙星，司氟沙星，那氟沙星托氟沙星，司氟沙星，那氟沙星一一 、喹诺酮类抗菌药、喹诺酮类抗菌药 第四代第四代 (90年代后期年代后期-至今至今)：新氟喹诺酮类，莫西沙星、吉米沙星：新氟喹诺酮类，莫西沙星、吉米沙星：抗抗G阳性菌阳性菌
4、，抗厌，抗厌氧菌、衣原体、支原体、结核分支杆菌、军团菌增强。氧菌、衣原体、支原体、结核分支杆菌、军团菌增强。又名又名“呼吸道喹诺酮类药物呼吸道喹诺酮类药物”，对耐药性严重的肺炎链球菌，对耐药性严重的肺炎链球菌有较好疗效。有较好疗效。【化学结构化学结构】基本骨架为基本骨架为N-1-烷基化的烷基化的3-羧基哒嗪羧基哒嗪-4-酮环。酮环。quinolonesNNR8R1COOHOR5FNR3R4R2【体内过程体内过程】1、口服吸收良好口服吸收良好，血药浓度相对较高。，血药浓度相对较高。2、体内、体内分布广泛分布广泛，除脑脊液和前列腺液低于血药浓度，除脑脊液和前列腺液低于血药浓度，其余组织、体液浓度等
5、于或高于血药浓度。其余组织、体液浓度等于或高于血药浓度。3、多数以原形由肾脏排出多数以原形由肾脏排出，少量从肠道排出，少量从肠道排出，t 多为多为 4-6h，少数，少数10h。quinolonesquinolones【抗菌作用抗菌作用】1、抗菌谱广，杀菌。、抗菌谱广，杀菌。抗抗G-菌强：菌强：大肠、痢疾、伤寒、变形、流感杆菌，淋球菌大肠、痢疾、伤寒、变形、流感杆菌，淋球菌 （环丙、氧氟沙星抗绿脓有效）。（环丙、氧氟沙星抗绿脓有效）。抗抗G+菌有效：菌有效：金葡菌、链球菌（金葡菌、链球菌（环丙、氧氟沙星强环丙、氧氟沙星强）2、新品种（、新品种（莫西沙星莫西沙星）：抗厌氧菌）：抗厌氧菌（脆弱类杆菌
6、、梭杆菌（脆弱类杆菌、梭杆菌属、消化链球菌属、厌氧芽孢梭菌属）、属、消化链球菌属、厌氧芽孢梭菌属）、衣原体、支原体强衣原体、支原体强（司氟沙星司氟沙星）、结核分支杆菌、军团菌增强。）、结核分支杆菌、军团菌增强。quinolones【作用机制作用机制】1、抑制抑制DNA螺旋酶螺旋酶（切割与连接功能），（切割与连接功能），阻止阻止DNA复制复制 （对人影响较小）。是抗（对人影响较小）。是抗G-菌的重要靶点。菌的重要靶点。2、抑制拓扑异构酶抑制拓扑异构酶IV：是抗：是抗G+菌的重要靶点。其具有解环菌的重要靶点。其具有解环 连活性。连活性。3、抑制细菌、抑制细菌RNA及蛋白质合成，诱导菌体及蛋白质合成
7、，诱导菌体DNA复制复制 错误错误及抗菌后效应等。及抗菌后效应等。DNA回旋酶回旋酶DNA回旋酶回旋酶ATP ADP负超螺旋负超螺旋正超螺旋正超螺旋(-)(-)(+)(-)(-)(-)解连环解连环(-)拓扑异构酶拓扑异构酶IVquinolones【耐药性耐药性】交叉耐药。交叉耐药。常见耐药菌：常见耐药菌：金葡菌、肠球菌、大肠埃希菌、金葡菌、肠球菌、大肠埃希菌、铜绿假单胞菌铜绿假单胞菌等。等。耐药机制：耐药机制：回旋酶基因突变：药物与回旋酶亲和力回旋酶基因突变：药物与回旋酶亲和力 产生保护药物靶点的蛋白质产生保护药物靶点的蛋白质细胞膜通透性细胞膜通透性:（通道蛋白的改变或缺失）（通道蛋白的改变或
8、缺失）菌体内药浓度菌体内药浓度 主动排出机制主动排出机制quinolones【临床应用临床应用】1、泌尿生殖道感染泌尿生殖道感染 环丙沙星、加替沙星、氧氟沙星环丙沙星、加替沙星、氧氟沙星与与-内酰类同内酰类同为首选为首选，用于单纯性淋病萘瑟菌性用于单纯性淋病萘瑟菌性尿道炎或宫颈炎尿道炎或宫颈炎；环丙沙星是铜绿假单胞菌性尿道炎的环丙沙星是铜绿假单胞菌性尿道炎的首选药首选药；对敏感菌所引起的对敏感菌所引起的前列腺炎前列腺炎均有较好疗效。均有较好疗效。2、呼吸系统感染呼吸系统感染 左氧氟沙星左氧氟沙星、莫西沙星、加替沙星与万古霉素合用，首、莫西沙星、加替沙星与万古霉素合用，首选用于治疗耐青霉素的选用
9、于治疗耐青霉素的肺炎链球菌感染肺炎链球菌感染。替代大环内酯类用于支原体肺炎、衣原体肺炎、替代大环内酯类用于支原体肺炎、衣原体肺炎、嗜肺军嗜肺军团菌引起的军团病。团菌引起的军团病。quinolones3、肠道感染与伤寒肠道感染与伤寒 首选首选用于治疗志贺菌引起的用于治疗志贺菌引起的急、慢性菌痢急、慢性菌痢，以及鼠伤寒，以及鼠伤寒沙门菌、猪霍乱沙门菌、肠炎沙门菌引起的沙门菌、猪霍乱沙门菌、肠炎沙门菌引起的胃肠炎胃肠炎；对沙门菌引起的对沙门菌引起的伤寒或副伤寒，伤寒或副伤寒，首选氟喹诺酮类首选氟喹诺酮类或头孢或头孢曲松。曲松。4、革兰阴性菌引起的、革兰阴性菌引起的骨、关节感染。骨、关节感染。5、皮肤
10、、软组织感染皮肤、软组织感染和眼、耳、鼻喉感染及创面感染等和眼、耳、鼻喉感染及创面感染等6、沙眼衣原体、支原体所致的性传播疾病、沙眼衣原体、支原体所致的性传播疾病 氟喹诺酮类中的氟喹诺酮类中的环丙沙星、加替沙星、氧氟沙星环丙沙星、加替沙星、氧氟沙星和和左氧左氧氟沙星氟沙星可供静脉给药。可供静脉给药。quinolones【不良反应不良反应】1、胃肠道反应：、胃肠道反应：2、中枢神经系统毒性：中枢神经系统毒性：失眠、头痛、头昏失眠、头痛、头昏、精神异常、精神异常、抽搐和惊厥（抑制抽搐和惊厥（抑制GABA与受体结合，激活与受体结合，激活NMDA受体，受体，导致中枢神经兴奋有关）导致中枢神经兴奋有关）
11、3、皮肤反应和光敏反应：皮肤反应和光敏反应：药物生成活性氧，激活皮肤成药物生成活性氧，激活皮肤成 纤维细胞的蛋白激酶纤维细胞的蛋白激酶C和酪氨酸激酶。和酪氨酸激酶。4、软骨损害软骨损害：药物与：药物与Mg2+形成络合物，沉积于关节软骨。形成络合物，沉积于关节软骨。（负重关节的软骨损伤）（负重关节的软骨损伤）(不宜常规用于儿童、孕妇和授乳妇女不宜常规用于儿童、孕妇和授乳妇女)5、心脏毒性（罕见）：心脏毒性（罕见）：quinolones氟喹诺酮类代表药物氟喹诺酮类代表药物 1、诺氟沙星（、诺氟沙星（Norfloxacin，氟哌酸），氟哌酸）口服吸收差，生物利用度口服吸收差，生物利用度35-45%，
12、生殖泌尿道及胆汁药物浓度高于血药，生殖泌尿道及胆汁药物浓度高于血药浓度。浓度。【抗菌作用抗菌作用】抗抗G-菌强：包括常见菌及绿脓杆菌。菌强：包括常见菌及绿脓杆菌。抗抗G+菌弱：金葡菌、肺炎球菌、链球菌感染有效。菌弱：金葡菌、肺炎球菌、链球菌感染有效。对结核、衣原体、支原体无效。对结核、衣原体、支原体无效。【应用应用】主要治疗主要治疗泌尿生殖道、胃肠道感染，急性淋病泌尿生殖道、胃肠道感染，急性淋病等，是等，是第一个第一个用于临床的氟喹诺酮类药物。用于临床的氟喹诺酮类药物。quinolones2、环丙沙星（、环丙沙星（Ciprofloxacin，环丙氟哌酸），环丙氟哌酸）抗菌谱广，体外抗菌活性为目
13、前在临床应用喹诺酮抗菌谱广，体外抗菌活性为目前在临床应用喹诺酮 类中类中最强最强。体外对体外对绿脓杆菌、流感嗜血杆菌、肠球菌、肺炎链绿脓杆菌、流感嗜血杆菌、肠球菌、肺炎链 球菌、金葡菌、军团菌、淋病奈瑟菌球菌、金葡菌、军团菌、淋病奈瑟菌的抗菌活性的抗菌活性高高 于多数氟喹诺酮类。于多数氟喹诺酮类。但对厌氧菌无效，对耐氨基糖苷类、第三代头孢菌素菌有但对厌氧菌无效，对耐氨基糖苷类、第三代头孢菌素菌有效。效。主要主要用于用于对其他抗菌药耐药的对其他抗菌药耐药的G-所致的呼吸道、泌尿所致的呼吸道、泌尿 生生殖道、消化道、骨与关节和皮肤组织感染殖道、消化道、骨与关节和皮肤组织感染。可诱发跟腱炎和跟腱撕裂
14、可诱发跟腱炎和跟腱撕裂（老年人和运动员慎用）。（老年人和运动员慎用）。quinolones3、氧氟沙星（、氧氟沙星（Ofloxacin，氟嗪酸），氟嗪酸）口服吸收好，生物利用度近口服吸收好，生物利用度近100%，体内分布广，尤以体内分布广，尤以痰中浓度较高；痰中浓度较高；尿中药物浓度居同类药之首。尿中药物浓度居同类药之首。抗抗G+菌菌优于诺氟沙星优于诺氟沙星，对，对结核、支原体肺炎结核、支原体肺炎有效。有效。治疗泌尿生殖道、胃肠道、呼吸道等感染。治疗泌尿生殖道、胃肠道、呼吸道等感染。4、左氧氟沙星（、左氧氟沙星（Levofloxacin）为左旋体，效价是氧氟沙星（消旋体）为左旋体，效价是氧氟沙
15、星（消旋体）2 倍，倍，临床临床主要用于敏感菌引起的各种急慢性感染、难治性感染主要用于敏感菌引起的各种急慢性感染、难治性感染；不良不良反应最少（反应最少（2.8%）。）。quinolones5、莫西沙星（、莫西沙星（moxifloxacin）生物利用度高，半衰期长；生物利用度高，半衰期长；对对大多数革兰阳性菌和阴性菌、厌氧菌、结核分枝杆菌、大多数革兰阳性菌和阴性菌、厌氧菌、结核分枝杆菌、衣原体和支原体衣原体和支原体具有较强的抗菌活性。具有较强的抗菌活性。对肺炎链球菌的抗菌活性是环丙沙星的对肺炎链球菌的抗菌活性是环丙沙星的5-17倍，倍，对金葡对金葡菌和厌氧菌是菌和厌氧菌是17倍，倍，对衣原体和
16、支原体是对衣原体和支原体是 67-126倍。倍。对肺炎链球菌和金葡菌对肺炎链球菌和金葡菌的抗菌活性甚至超过司氟沙星；的抗菌活性甚至超过司氟沙星；用于上述细菌所致的用于上述细菌所致的急、慢性支气管和上呼吸道感染，也急、慢性支气管和上呼吸道感染，也可用于泌尿生殖系统和皮肤软组织感染可用于泌尿生殖系统和皮肤软组织感染等；等；不良反应少。不良反应少。二二 、磺胺类抗菌药、磺胺类抗菌药 第一个用于临床的抗菌药。第一个用于临床的抗菌药。35-40年：治疗细菌性感染最有效的药物。年：治疗细菌性感染最有效的药物。40-60年：新一代抗生素用于临床，磺胺退居次要地位。年：新一代抗生素用于临床，磺胺退居次要地位。
17、60年年-至今：发明了磺胺增效药，磺胺的使用有所恢复。至今：发明了磺胺增效药，磺胺的使用有所恢复。优点：优点：疗效良好疗效良好 ；使用方便使用方便 性质稳定性质稳定 ；价格低廉价格低廉 现应用：现应用：流脑、鼠疫及（轻症）泌尿、流脑、鼠疫及（轻症）泌尿、呼吸、肠道感染。呼吸、肠道感染。二二 、磺胺类抗菌药、磺胺类抗菌药 短效类短效类中效类中效类长效类长效类：磺胺异噁唑磺胺异噁唑(SIZ)、磺胺二甲嘧啶、磺胺二甲嘧啶(SM2)：磺胺嘧啶磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲噁唑、磺胺甲噁唑(SMZ)：磺胺多辛磺胺多辛：磺胺米隆磺胺米隆(SML)、磺胺嘧啶银、磺胺嘧啶银 (SD-Ag)、磺胺醋酰钠、磺胺醋酰钠(
18、SA-Na)用于全身性感染的磺胺药用于全身性感染的磺胺药 用于肠道感染的磺胺药：用于肠道感染的磺胺药：柳氮磺吡啶柳氮磺吡啶(SASP)外用的磺胺药外用的磺胺药【分类分类】Sulfonamides【抗菌谱抗菌谱】广谱抑菌药广谱抑菌药1、G+菌：链球菌、肺炎球菌菌：链球菌、肺炎球菌高度敏感高度敏感，葡萄球菌葡萄球菌中度敏感中度敏感。2、G-菌：菌：脑膜炎球菌、大肠、痢疾脑膜炎球菌、大肠、痢疾、变形、变形、肺炎、鼠疫、伤寒杆菌。肺炎、鼠疫、伤寒杆菌。3、对疟原虫、对疟原虫、沙眼衣原体沙眼衣原体也有效。也有效。4、对支原体、立克次体和螺旋体无效。、对支原体、立克次体和螺旋体无效。Sulfonamide
19、s【抗菌机制抗菌机制】二氢蝶啶二氢蝶啶 L L谷氨酸谷氨酸二氢叶酸二氢叶酸四氢叶酸四氢叶酸二氢叶酸还原酶二氢叶酸还原酶磺胺类磺胺类(-)TMP(-)NH2PABAPABASO2NH2NH2COOH(人及动物人及动物)外源性叶酸外源性叶酸二氢叶酸还原酶二氢叶酸还原酶二氢叶酸合酶二氢叶酸合酶 对细菌四氢叶酸的合成对细菌四氢叶酸的合成双重阻断，双重阻断，两药合用产生协同作用两药合用产生协同作用Sulfonamides【耐药性耐药性】有交叉耐药性。有交叉耐药性。【应用应用】1.泌尿道感染：（多为大肠、变形杆菌、葡萄球菌、泌尿道感染：（多为大肠、变形杆菌、葡萄球菌、链球菌引起）常用链球菌引起）常用SIZ
20、（菌得清）。（菌得清）。2.流脑：流脑：SD与青霉素并列首选与青霉素并列首选3.呼吸道感染：急性上呼吸道感染、慢性支气管炎、肺呼吸道感染：急性上呼吸道感染、慢性支气管炎、肺炎炎 SMZ+TMP（复方新诺明）。（复方新诺明）。3.伤寒、菌痢：伤寒、菌痢：SMZ+TMP4.皮肤、粘膜局部感染：皮肤、粘膜局部感染：结膜炎、沙眼结膜炎、沙眼：SA（磺胺醋酰钠）。（磺胺醋酰钠）。Sulfonamides【不良反应及禁忌症不良反应及禁忌症】1、泌尿系统损害泌尿系统损害：SD、SMZ常见，药物尿中浓度高，常见，药物尿中浓度高，溶解度小，析出溶解度小，析出结晶结晶。预防：同服预防：同服NaHCO3（碱化尿液）
21、；大量饮水。（碱化尿液）；大量饮水。2、过敏反应：、过敏反应：药热、皮疹，药热、皮疹，严重剥脱性皮炎。严重剥脱性皮炎。3、抑制造血：、抑制造血：白细胞减少症、血小板减少症、再障。白细胞减少症、血小板减少症、再障。4、神经系统反应：头痛、头昏、失眠、神经系统反应：头痛、头昏、失眠（高空（高空+驾驶）。驾驶）。5、消化道反应：同服碳酸氢钠可减轻反应。、消化道反应：同服碳酸氢钠可减轻反应。6、黄疸：新生儿、早产儿、孕妇。、黄疸：新生儿、早产儿、孕妇。quinolones磺胺类代表药物磺胺类代表药物 1.用于全身感染的磺胺药用于全身感染的磺胺药磺胺嘧啶（磺胺嘧啶（SD）中效，中效，t1/2 10-13
22、h，血浆蛋白结合率低，脑脊液浓度高（血，血浆蛋白结合率低，脑脊液浓度高（血浓度的浓度的40-80%），酸性尿中易结晶。），酸性尿中易结晶。应用：应用：流脑（并列首选）流脑（并列首选），也用于呼吸道、泌尿道感染。，也用于呼吸道、泌尿道感染。磺胺甲恶唑（磺胺甲恶唑（SMZ，新诺明），新诺明）中效，中效，t1/2 10-12h，与，与TMP组成复方新诺明。组成复方新诺明。应用：治疗泌尿道感染、呼吸道感染、伤寒、副伤寒、菌应用：治疗泌尿道感染、呼吸道感染、伤寒、副伤寒、菌痢等。痢等。quinolones1.用于全身感染的磺胺药用于全身感染的磺胺药 磺胺异恶唑磺胺异恶唑(SIZ)短效，短效，t1/2 6
23、h，尿中浓度高，不易结晶，尿中浓度高，不易结晶。应用：应用：用于泌尿道感染。用于泌尿道感染。长效类磺胺：容易过敏很少使用长效类磺胺：容易过敏很少使用。quinolones2.用于肠道感染的磺胺药用于肠道感染的磺胺药柳氮磺吡啶（柳氮磺吡啶（SASP）口服吸收少，肠道浓度高，治疗肠道感染，如肠炎等。口服吸收少，肠道浓度高，治疗肠道感染，如肠炎等。3.外用磺胺药外用磺胺药 甲磺米隆（甲磺米隆（SML）对绿脓杆菌有效，用于烧伤、伤口感染。对绿脓杆菌有效，用于烧伤、伤口感染。磺胺嘧啶银（磺胺嘧啶银（SD-Ag）SD抗菌，抗菌，Ag与与DNA结合，抑制细菌生长，对绿脓杆菌、大结合，抑制细菌生长，对绿脓杆菌
24、、大肠杆菌有效，用于烧伤、伤口感染。肠杆菌有效，用于烧伤、伤口感染。磺胺醋酰钠（磺胺醋酰钠（SA）眼科治疗角膜炎、沙眼。眼科治疗角膜炎、沙眼。三三 、其他合成抗菌药、其他合成抗菌药 1.甲氧苄啶（甲氧苄啶（TMP、磺胺增效剂）、磺胺增效剂）抗菌作用相似磺胺，抗菌作用相似磺胺，单用均易产生耐药性单用均易产生耐药性；抑制二氢叶酸还原酶抑制二氢叶酸还原酶，合用磺胺，合用磺胺双重阻断双重阻断细菌叶细菌叶酸代谢，抗菌增效数十倍，酸代谢，抗菌增效数十倍，变抑菌为杀菌变抑菌为杀菌作用；作用；两药合用可减少耐药性的产生，且抗菌谱扩大。两药合用可减少耐药性的产生，且抗菌谱扩大。t1/2 10-12h，与与SMZ
25、组成复方新诺明组成复方新诺明（1：5，药代动，药代动力学相似），力学相似），用于呼吸道、泌尿道、菌痢、伤寒等用于呼吸道、泌尿道、菌痢、伤寒等治疗治疗。2、硝基呋喃类药、硝基呋喃类药 广谱抗菌药，对常见广谱抗菌药，对常见G+、G-菌有效，抗绿脓、变形杆菌有效，抗绿脓、变形杆菌弱。菌弱。主要用于泌尿道感染主要用于泌尿道感染。呋喃妥因（呋喃坦啶）呋喃妥因（呋喃坦啶）口服吸收迅速，代谢快，口服吸收迅速，代谢快，t1/2 0.5h，不适于全身感染，不适于全身感染，肾脏排泄，肾脏排泄，治疗尿路感染治疗尿路感染。临床耐药菌株形成缓慢临床耐药菌株形成缓慢,与其他类别抗菌药之间与其他类别抗菌药之间无交叉无交叉耐
26、药。耐药。呋喃唑酮（痢特灵）呋喃唑酮（痢特灵）口服吸收少，肠内浓度高，治疗口服吸收少，肠内浓度高，治疗 肠炎、菌痢；肠炎、菌痢；抗幽门抗幽门螺旋菌治疗消化性溃疡螺旋菌治疗消化性溃疡。3、硝基咪唑类、硝基咪唑类甲硝唑甲硝唑(灭滴灵灭滴灵)抗厌氧菌作用抗厌氧菌作用抗阿米巴原虫（治疗阿米巴病的抗阿米巴原虫（治疗阿米巴病的首选药首选药）抗滴虫作用（首选）抗滴虫作用（首选）抗贾第鞭毛虫作用（目前最有效药物）抗贾第鞭毛虫作用（目前最有效药物）作用机制：该药的硝基在细胞作用机制：该药的硝基在细胞内无氧环境中可被厌氧菌还原内无氧环境中可被厌氧菌还原，产生细胞毒物质，抑制，产生细胞毒物质，抑制DNA合成合成杀菌
27、杀菌磺胺类药物磺胺类药物 球菌杆菌衣原体，外加原虫与麻风；球菌杆菌衣原体，外加原虫与麻风；碱化尿液多饮水，定期检查尿常规。碱化尿液多饮水，定期检查尿常规。甲硝唑甲硝唑 甲硝唑药作用灵甲硝唑药作用灵,原虫滴虫厌氧菌；原虫滴虫厌氧菌；肠内肠外阿米巴肠内肠外阿米巴,效果良好首选它。效果良好首选它。小小 结结1.氟喹诺酮的抗菌作用及应用？氟喹诺酮的抗菌作用及应用？2.磺胺药磺胺药SD、SMZ的抗菌作用、应用及主要不良的抗菌作用、应用及主要不良反应？反应？3.SD与与TMP合用的原理和临床应用？合用的原理和临床应用？1喹诺酮类药物的抗菌作用机制是 A抑制70S始动复合物的形成，抑制蛋白质合成 B抑制DN
28、A螺旋酶，阻碍DNA合成 C竞争二氢叶酸合成酶，使敏感菌的二氢叶酸合成受阻 D抑制二氢叶酸还原酶，影响核酸合成 E抑制细菌细胞壁粘肽合成酶，阻碍细胞壁粘肽合成 2下列有关磺胺类药物的药理不正确的是 A抗菌谱广 B不良反应多 C细菌对各种磺胺药有交叉耐药性 D大多数在体内的乙酰化代谢物溶解度高 E磺胺嘧啶易透过血脑屏障 3下列不属于氟喹诺酮类药物的药理学特性是 A抗菌谱广 B口服吸收好 C与其他抗菌药物无交叉耐药性 D不良反应较多 E体内分布较广 4第三代喹诺酮类药物的抗菌机制是其抑制了细胞的 A蛋白质合成 B细胞壁合成 CDNA回旋酶 D二氢叶酸还原酶 E二氢叶酸合成酶 5.磺胺类药物的抗菌机制是 A抑制二氢叶酸合成酶 B抑制二氢叶酸还原酶 C改变细菌细胞膜通透性 D抑制四氢叶酸还原酶 E抑制DNA螺旋酶 6.甲氧苄啶的抗菌机制是 A破坏细菌细胞壁 B抑制二氢叶酸还原酶 C抑制二氢叶酸合成酶 D抑制DNA回旋酶 E改变细菌胞浆膜通透性
