1、1第十章第十章 肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药2分类：分类：1.1.、受体激动药：受体激动药：肾上腺素、肾上腺素、多巴胺、多巴胺、麻黄碱麻黄碱2.2.受体激动药：受体激动药：去甲肾上腺素、间羟胺去甲肾上腺素、间羟胺 3.3.受体激动药：受体激动药：异丙肾上腺素、多巴酚丁胺异丙肾上腺素、多巴酚丁胺 第一节第一节 构效关系及分类构效关系及分类3第二节第二节 肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药 去甲肾上腺素去甲肾上腺素来源及化学：来源及化学：内源性：去甲肾上腺素能神经末梢释放。内源性：去甲肾上腺素能神经末梢释放。药用药用:为人工合成品。为人工合成品。4体内过程特点体内过程特点 1 1、口服无
2、效（被碱性肠液分解破坏）。、口服无效（被碱性肠液分解破坏）。2 2、肌肉及皮下注射因血管剧烈收缩可导、肌肉及皮下注射因血管剧烈收缩可导 致局部组织坏死，不宜采用。致局部组织坏死，不宜采用。3 3、一般采用静脉滴注方式给药。、一般采用静脉滴注方式给药。兴奋兴奋 受体，对受体，对1 1受体作用较弱，受体作用较弱，2 2受体几无作用。受体几无作用。1 1、收缩血管：、收缩血管：兴奋皮肤、粘膜、内脏血管兴奋皮肤、粘膜、内脏血管 受体受体 血管收缩（冠状血管收缩（冠状A A舒张）。舒张）。2 2、兴奋心脏：、兴奋心脏：激动心脏激动心脏1 1-R HR -R HR ，收缩力，收缩力 ，传导（整体情况下传导
3、（整体情况下HR HR）3 3、升高血压：、升高血压：小剂量小剂量（10g/min)10g/min)脉压脉压 ；大；大 剂量剂量 脉压脉压4 4、其它：、其它：大剂量可出现血糖升高；无明显中枢作用大剂量可出现血糖升高；无明显中枢作用。药理作用6 1.1.抗休克：限用于各种休克早期血压骤降或药抗休克：限用于各种休克早期血压骤降或药物中毒性低血压。物中毒性低血压。目的：目的：保证心、脑、肾器官血液供应。系暂时措施，保证心、脑、肾器官血液供应。系暂时措施，不宜长期应用，出血性休克禁用。不宜长期应用，出血性休克禁用。2.2.上消化道出血；上消化道出血；1 13mg3mg稀释后口服，治疗食稀释后口服，治
4、疗食道、胃出血。道、胃出血。机理：机理：收缩胃粘膜下血管，血管破裂处血流收缩胃粘膜下血管，血管破裂处血流 ，压，压力力 ，出血，出血 ，并利于血栓形成而止血。，并利于血栓形成而止血。临床应用临床应用7 1 1、局部组织缺血坏死：浓度过高，药液外漏所致。、局部组织缺血坏死：浓度过高，药液外漏所致。处理：处理：热敷；普鲁卡因、热敷；普鲁卡因、-R-R阻断药浸润注射。阻断药浸润注射。2 2、急性肾功衰：肾血管收缩、急性肾功衰：肾血管收缩 少尿，无尿，肾功少尿，无尿，肾功衰。衰。尿量尿量25ml/h25ml/h，停用。，停用。3 3、禁忌症：禁忌症：高血压、动脉硬化、器质性心脏病。高血压、动脉硬化、器
5、质性心脏病。不良反应8间间 羟羟 胺胺（metaraminol,araminemetaraminol,aramine 阿拉明）阿拉明）作用特点作用特点 1 1、主要兴奋、主要兴奋-R-R（较（较NANA弱），对弱），对 1 1-R-R 作用较弱作用较弱 2 2、兼有促进交感神经释放、兼有促进交感神经释放NANA作用（间接作用）。作用（间接作用）。3 3、抗氧化作用较强，持续时间较长。、抗氧化作用较强，持续时间较长。4 4、不良反应较、不良反应较NANA少：如：少尿、局部组织坏死少：如：少尿、局部组织坏死 （可肌肉注射）（可肌肉注射）应用应用：替代替代NANA治疗休克；椎管麻醉所致低血压。治疗休
6、克；椎管麻醉所致低血压。9第三节第三节 、肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药该类药可激动该类药可激动 和和 受体受体10 肾上腺素肾上腺素体内过程：体内过程：1 1、口服无效：被碱性肠液分解破坏。、口服无效：被碱性肠液分解破坏。2 2、静脉给药作用持续时间过短，不宜采用。、静脉给药作用持续时间过短，不宜采用。3 3、肌肉注射，作用太强，且持续时间短（、肌肉注射，作用太强，且持续时间短（101030 30 分钟），不常用。分钟），不常用。4 4、皮下注射，作用温和，持续时间长（、皮下注射，作用温和，持续时间长（6060分钟），分钟），为为最常用最常用给药方式。给药方式。11药理作用药理作用兴奋
7、兴奋、受体作用均强受体作用均强1 1、兴奋心脏：兴奋心脏、兴奋心脏：兴奋心脏 1 1-R HR -R HR 收缩力收缩力 传导传导 （剂量大易引起心律失常）（剂量大易引起心律失常）2 2、收缩或舒张血管：、收缩或舒张血管：兴奋皮肤、粘膜、内脏血管兴奋皮肤、粘膜、内脏血管-R -R 血管收缩血管收缩（脑、肺血管作用微弱）（脑、肺血管作用微弱）兴奋冠状动脉、骨骼肌血管兴奋冠状动脉、骨骼肌血管 2 2-R -R 血管舒张。血管舒张。3 3、升高血压：对脉压的影响与剂量有关、升高血压：对脉压的影响与剂量有关 治疗剂量或低浓度治疗剂量或低浓度 兴奋心脏兴奋心脏 冠状冠状A A，骨骼肌血管扩，骨骼肌血管扩
8、 张作用张作用皮肤、皮肤、粘膜、粘膜、内脏、血管收缩作用内脏、血管收缩作用 心输出量心输出量 收缩压收缩压 舒张压不变或舒张压不变或 脉压脉压 大剂量大剂量 外周血管强烈收缩外周血管强烈收缩 脉压脉压13 名词解释：名词解释：肾上腺素作用的翻转肾上腺素作用的翻转 未给未给-R-R阻断药：阻断药：AD 给给-R-R阻断药后：阻断药后：AD144、松弛支气管平滑肌：松弛支气管平滑肌：兴奋支气管平滑肌兴奋支气管平滑肌 2 2-R-R使使支气管扩张支气管扩张 膀胱、胃肠平滑肌、妊娠末期子宫平滑膀胱、胃肠平滑肌、妊娠末期子宫平滑 肌松弛（与兴奋肌松弛（与兴奋 1 1-R-R有关）有关）。5、代谢影响：血
9、糖代谢影响：血糖 （较（较NANA显著），血液游显著），血液游 离脂肪酸离脂肪酸 。151 1、抢救心跳骤停（首选）、抢救心跳骤停（首选）心室腔注射（兴奋起搏点心室腔注射（兴奋起搏点 加快心电传导加快心电传导 促使心脏复跳）促使心脏复跳）2 2、抢救过敏性休克（首选）、抢救过敏性休克（首选）缓解过敏性休克的主要症状缓解过敏性休克的主要症状 呼吸困难、呼吸困难、血压下降。血压下降。3 3、支气管哮喘、支气管哮喘：控制急性发作。：控制急性发作。临床应用临床应用16 4 4、局麻药佐剂：减少局麻药吸收，延长作用时、局麻药佐剂：减少局麻药吸收，延长作用时间，避免局麻药中毒。按间，避免局麻药中毒。按1
10、1：2525万比例配置。万比例配置。5 5、局部止血：、局部止血：0.1%AD0.1%AD的纱布或棉球，治疗鼻粘的纱布或棉球，治疗鼻粘膜和齿龈出血。膜和齿龈出血。17 主要为心悸、头痛、血压升高、烦燥。主要为心悸、头痛、血压升高、烦燥。严重者出现脑溢血、心律失常。应严格控制剂量。严重者出现脑溢血、心律失常。应严格控制剂量。禁忌症：禁忌症：高血压、动脉粥样硬化、器质性心脏病、高血压、动脉粥样硬化、器质性心脏病、糖尿病、甲亢。糖尿病、甲亢。不良反应不良反应18多巴胺（多巴胺（dopamine)dopamine)药理作用：兴奋药理作用：兴奋、DADA受体。受体。1.1.心血管作用（治疗量）心血管作用
11、（治疗量）兴奋心脏兴奋心脏 1 1-R -R 心输出量心输出量 收缩压收缩压 兴奋皮肤、粘膜、内脏血管兴奋皮肤、粘膜、内脏血管-R -R 舒张压舒张压 脉压脉压 兴奋肠系膜、肾脏血管的兴奋肠系膜、肾脏血管的DA-R DA-R 注：大剂量时脉压注：大剂量时脉压舒张压舒张压192 2、对肾脏作用、对肾脏作用 扩张肾动脉扩张肾动脉 肾血流量肾血流量 原尿形成原尿形成 抑制肾小管对钠、水重吸收抑制肾小管对钠、水重吸收 尿量尿量20临床应用临床应用 1.1.抗休克抗休克 a.a.升高血压，脉压升高血压，脉压 ，改善微循环。，改善微循环。b.b.纠正休克时少尿。纠正休克时少尿。2.2.急性肾功能不全急性肾
12、功能不全 与利尿药合用有协同作用。与利尿药合用有协同作用。不良反应不良反应 剂量过大或滴速过快，可见心动过速、心律剂量过大或滴速过快，可见心动过速、心律失常、肾功能下降。失常、肾功能下降。21麻黄碱（麻黄碱（ephedrine)ephedrine)作用特点作用特点1 1、直接兴奋、直接兴奋、受体，并促进交感神经受体，并促进交感神经 末梢释放末梢释放NANA。2 2、作用较弱，持续时间较长（、作用较弱，持续时间较长（3 36h)6h)。3 3、中枢兴奋作用明显。、中枢兴奋作用明显。4 4、易产生快速耐受性。、易产生快速耐受性。22 1 1、支气管哮喘：预防发作或轻症治疗。、支气管哮喘：预防发作或
13、轻症治疗。2 2、鼻粘膜充血引起的鼻塞：、鼻粘膜充血引起的鼻塞：0.50.51.0%1.0%溶液滴鼻。溶液滴鼻。3 3、防治某些低血压状态：如椎管麻醉引起的低、防治某些低血压状态：如椎管麻醉引起的低 血压。血压。4 4、缓解荨麻疹和血管神经性水肿。、缓解荨麻疹和血管神经性水肿。应用23第四节第四节 肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药24 异丙肾上腺素（异丙肾上腺素（isoprenalineisoprenaline)体内过程体内过程：口服无效，常用给药方式为气雾吸口服无效，常用给药方式为气雾吸入、舌下含化、静脉滴注。入、舌下含化、静脉滴注。药理作用：药理作用：兴奋兴奋-R-R，对，对-R-R无
14、作用。无作用。1 1、兴奋心脏：、兴奋心脏：兴奋心脏兴奋心脏 1 1-R HR -R HR 传导传导 收缩力收缩力 252 2、扩张血管：兴奋冠状动脉、骨骼肌血管、扩张血管：兴奋冠状动脉、骨骼肌血管 2 2-R -R 血管扩张。血管扩张。3 3、升高脉压：收缩压、升高脉压：收缩压 ，舒张压，舒张压 脉压脉压4 4、扩张支气管：兴奋支气管平滑肌、扩张支气管：兴奋支气管平滑肌 2 2-R-R 支气管平滑肌松弛支气管平滑肌松弛 支气管扩张。支气管扩张。5 5、其他：血游离脂肪酸、其他：血游离脂肪酸 、血糖、血糖 （较（较ADAD弱）弱）。26 1 1、抢救心跳骤停、抢救心跳骤停：兴奋起搏点，加快传导
15、兴奋起搏点，加快传导 促心脏复跳（作用较促心脏复跳（作用较ADAD弱）。弱）。2 2、房室传导阻滞、房室传导阻滞：治疗治疗IIII、IIIIII度房室传导阻滞。度房室传导阻滞。采用舌下含化或静脉滴注。采用舌下含化或静脉滴注。3 3、支气管哮喘、支气管哮喘：控制急性发作。采用气雾吸入控制急性发作。采用气雾吸入或舌下含化。或舌下含化。4 4、感染性休克、感染性休克：解决低排高阻问题。解决低排高阻问题。临床应用临床应用27 常见心悸、头痛。剂量过大易起心律失常。常见心悸、头痛。剂量过大易起心律失常。禁用于禁用于冠心病、心肌炎和甲亢。冠心病、心肌炎和甲亢。不良反应不良反应28 多巴酚丁胺多巴酚丁胺（dobutamine)作用：作用：选择性兴奋心脏选择性兴奋心脏 1 1-R -R 心肌收缩力心肌收缩力 、传导传导 、心输出量、心输出量 。注：注：正性肌力作用正性频率作用。正性肌力作用正性频率作用。应用：应用：1 1、心脏手术后或心梗并发的心力衰竭。、心脏手术后或心梗并发的心力衰竭。2 2、抗休克。疗效优于异丙肾上腺素。、抗休克。疗效优于异丙肾上腺素。
