1、LOGO奥沙西泮相关研究奥沙西泮相关研究资料汇编：资料汇编：中南大学湘雅二院中南大学湘雅二院首 都 医 科 大 学 北 京 安 定 医 院首 都 医 科 大 学 北 京 安 定 医 院产品基本介绍产品基本介绍 优菲优菲 奥沙西奥沙西泮片是由北京益民药业有限公司生产的泮片是由北京益民药业有限公司生产的新一代苯二氮卓类药物，为二类精神药品，新一代苯二氮卓类药物，为二类精神药品，全国独家产品全国独家产品。由于在国内广泛应用，临床反馈良好，已被列入国家新。由于在国内广泛应用，临床反馈良好，已被列入国家新医保目录。医保目录。本品具有优越的抗焦虑、抗抑郁、抗失眠、抗癫痫以本品具有优越的抗焦虑、抗抑郁、抗失
2、眠、抗癫痫以及联合抗精分等作用，同时具有及联合抗精分等作用，同时具有疗效确切、安全性高疗效确切、安全性高、成瘾性低、应用范围广、成瘾性低、应用范围广等优点。目前已在全世界尤等优点。目前已在全世界尤其欧美国家广泛使用，使用患者已超过其欧美国家广泛使用，使用患者已超过3000万。万。R专业抗焦虑的一线用药专业抗焦虑的一线用药基本介绍基本介绍专业抗焦虑的一线用药专业抗焦虑的一线用药在英语国家销售以下品牌Aleram，Medopam，Murelax，Noripam，Opamox，Purata，Serax和Serepax奥沙西泮的国外价格奥沙西泮的国外价格专业抗焦虑的一线用药专业抗焦虑的一线用药Oxaz
3、epam in United Kingdom(UK)Oxazepam in United States 折合成人民币，平均折合成人民币，平均10元元/片片 内内 容容 专业抗焦虑的一线用药专业抗焦虑的一线用药第一部分第一部分 专业抗焦虑的一线用药专业抗焦虑的一线用药奥沙西泮是多种苯二氮卓类药物奥沙西泮是多种苯二氮卓类药物的代谢产物的代谢产物利眠宁利眠宁去甲基利眠宁去甲基利眠宁地莫西泮地莫西泮其它代谢物其它代谢物去甲基安定去甲基安定氯卓酸氯卓酸美达西泮美达西泮去甲基美达西泮去甲基美达西泮安定安定替马西泮替马西泮结合并排出结合并排出普拉西泮普拉西泮奥沙西泮奥沙西泮结合并排出结合并排出代谢特点代谢特
4、点奥沙西泮的体内过程奥沙西泮的体内过程奥奥 沙沙 西西 泮泮最大吸收峰值时间最大吸收峰值时间14小时小时半衰期半衰期512小时小时血浆蛋白结合率血浆蛋白结合率9698%代谢方式代谢方式与葡萄糖醛酸共价结合与葡萄糖醛酸共价结合血浆清除率血浆清除率0.92.0ml/min/kgBoudinot,F.D.,et al.Biochemical Pharmacology.1985代谢特点代谢特点奥沙西泮与其它苯二氮卓类药物奥沙西泮与其它苯二氮卓类药物代谢比较代谢比较种类药物代谢半衰期(h)Ki值脱羟基氟西泮氟西泮氧化40120氯硝西泮氧化24560.5去甲西泮类 地西泮氧化，细胞色素P450 2C19、
5、3A426509.6三唑苯二氮卓类三唑仑氧化，细胞色素P450 3A4240.4阿普唑仑氧化，细胞色素P450 3A410154.8恶唑西泮劳拉西泮葡萄糖苷酸化10203.8奥沙西泮葡萄糖苷酸化51217.2江开达，精神药理学注：Ki值为受体亲和力常数代谢特点代谢特点奥沙西泮的代谢过程奥沙西泮的代谢过程 药物在肝脏中代谢主要分为药物在肝脏中代谢主要分为相代谢和相代谢和相相代谢两个过程。代谢两个过程。奥沙西泮属于二相代谢，不经过细胞色素酶奥沙西泮属于二相代谢，不经过细胞色素酶P450系统，而是在肝脏直接与葡萄糖醛酸共价结系统，而是在肝脏直接与葡萄糖醛酸共价结合后经肾脏排出。奥沙西泮较其它苯二氮卓
6、类药合后经肾脏排出。奥沙西泮较其它苯二氮卓类药物代谢简单，受肝脏影响较小。物代谢简单，受肝脏影响较小。Sonne,J.,et al.Br J Clin Pharmacol.1991代谢特点代谢特点第二部分第二部分 专业抗焦虑的一线用药专业抗焦虑的一线用药奥沙西泮的药理作用奥沙西泮的药理作用 奥沙西泮是一种外源性的抑制性神经递质，主奥沙西泮是一种外源性的抑制性神经递质，主要通过与中枢神经系统中苯二氮卓受体结合，促要通过与中枢神经系统中苯二氮卓受体结合，促进抑制性神经递质进抑制性神经递质-氨基丁酸与氨基丁酸与氨基丁酸氨基丁酸A受受体的结合，增加氯通道的开放频率，使突触后膜体的结合，增加氯通道的开放
7、频率，使突触后膜超极化，从而产生中枢抑制和骨骼肌松弛效应。超极化，从而产生中枢抑制和骨骼肌松弛效应。专业抗焦虑的一线用药专业抗焦虑的一线用药奥沙西泮的药理作用奥沙西泮的药理作用 奥沙西泮主要作用于中脑边缘系统、丘脑与下奥沙西泮主要作用于中脑边缘系统、丘脑与下丘脑，产生抗焦虑、抗惊厥、抗癫痫、镇静、催丘脑，产生抗焦虑、抗惊厥、抗癫痫、镇静、催眠、和暂时性记忆缺失眠、和暂时性记忆缺失(或称遗忘或称遗忘)效应，奥沙西效应，奥沙西泮还阻滞脊髓传入通路，松弛骨骼肌。奥沙西泮泮还阻滞脊髓传入通路，松弛骨骼肌。奥沙西泮可以在不同程度上抑制中枢神经系统，从轻度镇可以在不同程度上抑制中枢神经系统，从轻度镇静到昏
8、迷。静到昏迷。专业抗焦虑的一线用药专业抗焦虑的一线用药第三部分第三部分 专业抗焦虑的一线用药专业抗焦虑的一线用药奥沙西泮的临床应用奥沙西泮的临床应用奥沙西泮的适应症奥沙西泮的适应症奥沙西泮的禁忌症奥沙西泮的禁忌症奥沙西泮的安全性奥沙西泮的安全性奥奥沙西泮用药建议沙西泮用药建议专业抗焦虑的一线用药专业抗焦虑的一线用药奥沙西泮的适应症奥沙西泮的适应症一、焦虑症一、焦虑症二、失眠症二、失眠症三、酒精戒断症三、酒精戒断症四、精神分裂症的联合用药四、精神分裂症的联合用药五、抑郁症的联合用药五、抑郁症的联合用药专业抗焦虑的一线用药专业抗焦虑的一线用药蒋正伟等.中国当代医药2012年11月第19卷第32期焦
9、虑症的治疗焦虑症的治疗一、奥沙西泮治疗广泛性焦虑症一、奥沙西泮治疗广泛性焦虑症 本组患者入组后均停用所有抗焦虑治疗药物，其中奥沙西泮组口服奥沙西本组患者入组后均停用所有抗焦虑治疗药物，其中奥沙西泮组口服奥沙西泮片泮片,15 mg/,15 mg/次，每日次，每日3 3 次；劳拉西泮组使用劳拉西泮，开始剂量为次；劳拉西泮组使用劳拉西泮，开始剂量为2 mg/d2 mg/d，并并根据患者视病情变化进行药物剂量的调整；两组均以连续治疗根据患者视病情变化进行药物剂量的调整；两组均以连续治疗6 6周为周为1 1个疗程。个疗程。组别组别恶心食欲减退恶心食欲减退头昏乏力头昏乏力性功能障碍性功能障碍嗜睡嗜睡奥沙西
10、泮组奥沙西泮组3214劳拉西泮组劳拉西泮组4419X20.1580.0000.0002.347P值值0.6911.0001.0000.126两组治疗期间所发生的不良反应比较（两组治疗期间所发生的不良反应比较（n）两组的不良反应以恶心食欲减退、头昏乏力、震颤、性功能障碍以及嗜睡两组的不良反应以恶心食欲减退、头昏乏力、震颤、性功能障碍以及嗜睡等为主，等为主，但是奥沙西泮组嗜睡反应明显低于劳拉西泮组。但是奥沙西泮组嗜睡反应明显低于劳拉西泮组。焦虑症的治疗焦虑症的治疗奥沙西泮治疗广泛性焦虑症奥沙西泮治疗广泛性焦虑症0.00%10.00%20.00%30.00%40.00%50.00%60.00%70.
11、00%80.00%90.00%痊愈率痊愈率显效率显效率无效率无效率总有效率总有效率奥沙西泮奥沙西泮劳拉西泮劳拉西泮 本组研究结果显示，本组研究结果显示，奥沙西泮组患者总有效率为奥沙西泮组患者总有效率为83.3%，劳拉西泮组总，劳拉西泮组总有效率为有效率为58.3%，奥沙西泮组患者总有率显著高于劳拉西泮组。，奥沙西泮组患者总有率显著高于劳拉西泮组。蒋正伟等.中国当代医药2012年11月第19卷第32期焦虑症的治疗焦虑症的治疗奥沙西泮治疗广泛性焦虑症奥沙西泮治疗广泛性焦虑症 推荐治疗方案：推荐治疗方案：选用奥沙西泮片治疗，首先选用奥沙西泮片治疗，首先15mg/次，每天次，每天3次，根据患者耐受情况
12、于第次，根据患者耐受情况于第5日日加至早加至早15mg，午，午30mg，晚，晚30mg。蒋正伟等.中国当代医药2012年11月第19卷第32期常见的失眠类型常见的失眠类型v 入睡困难入睡困难v 易醒易醒v 早醒早醒失眠症的治疗失眠症的治疗二、奥沙西泮用于失眠症的治疗二、奥沙西泮用于失眠症的治疗药物半衰期对睡眠的影响药物半衰期对睡眠的影响睡眠期睡眠期短短T1/2 药物药物(10),宿醉作用、药物积蓄宿醉作用、药物积蓄长长T1/2药物药物催眠催眠效应效应短中短中T1/2药物药物(5-10h)10pm6am有效血有效血药浓度药浓度2pm 10pm6am失眠症的治疗失眠症的治疗贾爱新等.中国当代医药2
13、009年10月第29卷第12期方法方法：治疗：治疗组每晚睡前组每晚睡前15 30 min15 30 min口服奥沙西泮口服奥沙西泮 15 30 mg,15 30 mg,，对照组每晚睡前，对照组每晚睡前15 30 min15 30 min口服阿普唑仑口服阿普唑仑0.4 mg0.4 mg。观察指标：分别在治疗前及治疗后观察指标：分别在治疗前及治疗后1 1周、周、2 2周对患者睡眠情况及日间情况进行周对患者睡眠情况及日间情况进行观察。观察。评分标准：评分标准：奥沙西泮和阿普唑仑治疗失眠临床疗奥沙西泮和阿普唑仑治疗失眠临床疗效观察效观察评分评分0 0分分1 1分分2 2分分3 3分分4 4分分服药到入
14、睡时间服药到入睡时间30min30min30 30 60min60min60 60 90min90min90 90 120min120min120min120min睡眠时间睡眠时间5h5h4 45h5h3 34h4h2 23h3h2h2h觉醒次数觉醒次数无无1 1次次2 2次次3 3次次4 4次次日间情况日间情况无无偶尔有偶尔有经常有经常有严重严重失眠症的治疗失眠症的治疗奥沙西泮和阿普唑仑治疗失眠临床疗奥沙西泮和阿普唑仑治疗失眠临床疗效观察效观察组别组别例数例数时间时间入睡时间入睡时间总睡眠时间总睡眠时间觉醒次数觉醒次数次日不良反应次日不良反应治疗前治疗前2.02.01.21.21.41.41
15、.01.01.71.71.21.22.02.01.21.2治疗组治疗组5959治疗治疗1 1周后周后0.90.90.80.80.60.60.50.50.90.90.70.70.80.80.60.6奥沙西奥沙西泮泮治疗治疗2 2周后周后0.80.80.70.70.80.80.60.60.80.80.60.60.60.60.60.6治疗前治疗前2.22.21.21.21.41.40.10.12.02.01.21.22.12.11.31.3对照组对照组3737治疗治疗1 1周后周后0.80.80.60.60.90.90.40.41.01.00.80.82.02.01.01.0阿普唑阿普唑仑仑治疗治疗
16、2 2周后周后0.90.90.60.60.90.90.60.60.90.90.70.71.01.01.01.0表表1 两组患者服药前后入睡时间、总睡眠时间、觉醒次数、两组患者服药前后入睡时间、总睡眠时间、觉醒次数、次日不良反应情况评分比较次日不良反应情况评分比较(分分,xs)服用奥沙西泮后能缩短入睡时间，服用奥沙西泮后能缩短入睡时间，延长睡眠时间，减少睡眠中断，减延长睡眠时间，减少睡眠中断，减少早醒次数，提高睡眠质量，少早醒次数，提高睡眠质量，对白天的残留镇静作用小于阿普唑仑，有效对白天的残留镇静作用小于阿普唑仑，有效提高了睡眠质量，次日醒后无宿醉感。提高了睡眠质量，次日醒后无宿醉感。贾爱新等
17、.中国当代医药2009年10月第29卷第12期失眠症的治疗失眠症的治疗 奥沙西泮和阿普唑仑治疗失眠临床疗奥沙西泮和阿普唑仑治疗失眠临床疗效观察效观察贾爱新等.中国当代医药2009年10月第29卷第12期失眠症的治疗失眠症的治疗 推荐治疗方案：推荐治疗方案：选用奥沙西泮片治疗，每晚选用奥沙西泮片治疗，每晚睡前睡前15-30min，服用，服用30mg。酒精戒断的治疗酒精戒断的治疗 对照组第对照组第1 1天根据病情给予天根据病情给予地西泮地西泮口服，每次量口服，每次量510mg510mg不等，每日不等，每日3-53-5次。次。第第2323天仍给予同等量的地西泮，并根据病情调整剂量。第天仍给予同等量的
18、地西泮，并根据病情调整剂量。第5757天开始减少天开始减少地地西泮的治疗量，每天减少西泮的治疗量，每天减少2.55mg2.55mg，直至完全停止服用。，直至完全停止服用。研究组第研究组第1 1天根据病情给予天根据病情给予奥沙西泮奥沙西泮口服，每次量口服，每次量1530mg1530mg不等，每日不等，每日3434次。第次。第2323天仍给予同等量的奥沙西泮，并根据病情调整剂量。第天仍给予同等量的奥沙西泮，并根据病情调整剂量。第5757天天开始减少奥沙西泮的治疗量，每天减少约开始减少奥沙西泮的治疗量，每天减少约15mg15mg，直至完全停止服用。，直至完全停止服用。周波等.中国医刊2012年第47
19、卷第1期三、奥沙西泮治疗酒精戒断性震颤谵三、奥沙西泮治疗酒精戒断性震颤谵妄的临床对照研究妄的临床对照研究奥沙西泮治疗酒精戒断性震颤谵妄的奥沙西泮治疗酒精戒断性震颤谵妄的临床对照研究临床对照研究酒精戒断的治疗酒精戒断的治疗组别组别例例数数治疗前分数治疗前分数治疗后治疗后3天天治疗后治疗后5天天治疗后治疗后7天天分数分数减分率（减分率（%）分数分数减分率（减分率（%）分数分数减分率（减分率（%）对照组对照组303018.7518.753.5812.2012.201.2733.3333.337.237.231.2559.9759.972.632.630.9385.1685.16研究组研究组30301
20、9.6019.603.0911.1011.101.5642.6742.676.776.771.0464.8664.862.272.270.7888.2788.27表表1 戒断反应量表评分戒断反应量表评分 治疗后第治疗后第3天两组比较，研究组戒断反应量表评分低于对照组，天两组比较，研究组戒断反应量表评分低于对照组，差异有显著性差异有显著性(P005)，提示奥沙西泮用于可控制酒精戒断症状提示奥沙西泮用于可控制酒精戒断症状起效较地西泮快。起效较地西泮快。周波等.中国医刊2012年第47卷第1期酒精戒断的治疗酒精戒断的治疗组别组别头晕头晕走路不稳走路不稳嗜睡嗜睡不良反应不良反应发生率发生率对照组对照组
21、8 84 46 64.8%4.8%研究组研究组4 42 22 22.4%2.4%表表2 不良反应发生不良反应发生 许多酒依赖的患者有肝功能损害，酒精性肝病是滥用酒精的主许多酒依赖的患者有肝功能损害，酒精性肝病是滥用酒精的主要并发症之一，而震颤谵妄又多发生于合并躯体疾病、进食情况差、要并发症之一，而震颤谵妄又多发生于合并躯体疾病、进食情况差、年龄较大的患者，因此使用短半衰期苯二氮卓类药物相对安全。年龄较大的患者，因此使用短半衰期苯二氮卓类药物相对安全。奥沙西泮治疗酒精戒断性震颤谵妄的奥沙西泮治疗酒精戒断性震颤谵妄的临床对照研究临床对照研究周波等.中国医刊2012年第47卷第1期 推荐治疗方案：推
22、荐治疗方案：入院后第入院后第1天根据病情给予天根据病情给予奥沙西泮口服，每次量奥沙西泮口服，每次量1530mg，每日，每日34次。次。第第23天仍给予同等量的奥沙西泮，并根据病天仍给予同等量的奥沙西泮，并根据病情调整剂量。第情调整剂量。第47天开始减少奥沙西泮的治天开始减少奥沙西泮的治疗量，每天减少约疗量，每天减少约15mg，直至完全停止服用。，直至完全停止服用。奥沙西泮治疗酒精戒断性震颤谵妄的奥沙西泮治疗酒精戒断性震颤谵妄的临床对照研究临床对照研究酒精戒断的治疗酒精戒断的治疗周波等.中国医刊2012年第47卷第1期四、奥沙西泮适合于联合用药四、奥沙西泮适合于联合用药联合治精分联合治精分精分的
23、治疗精分的治疗 推荐治疗方案：推荐治疗方案：利培酮口崩解片起始剂量利培酮口崩解片起始剂量1mg/d，2周内加至治疗量周内加至治疗量4mg/d；奥沙西泮起；奥沙西泮起始量始量15mg/d，最高剂量，最高剂量45mg/d。奥沙西泮联合利培酮奥沙西泮联合利培酮李京渊等.首都医科大学附属北京安定医院五、奥沙西泮适合于联合用药五、奥沙西泮适合于联合用药联合治抑郁联合治抑郁抑郁症的治疗抑郁症的治疗 推荐治疗方案：推荐治疗方案：盐酸氟西汀口服起始剂量盐酸氟西汀口服起始剂量20mg，一日，一日1次，次，2周仍未起效，考虑增加药周仍未起效，考虑增加药物剂量。奥沙西泮每次物剂量。奥沙西泮每次15mg，每日三次，合
24、并，每日三次，合并用药用药30天后开始逐渐减量。天后开始逐渐减量。奥沙西泮联合盐酸氟西汀奥沙西泮联合盐酸氟西汀摘自：摘自：Benzodiazepines Benzodiazepines and anticonvulsants for social phobia(social anxiety and anticonvulsants for social phobia(social anxiety disorderdisorder).J).J ClinClin Psychiatry.Psychiatry.2001;62 2001;62 SupplSuppl 1:50-3.1:50-3.苯二氮卓类药
25、物与苯二氮卓类药物与抗抑郁药物抗抑郁药物联合联合应用应用 对于急性期病人，给予对于急性期病人，给予SSRIs/5-HT1ASSRIs/5-HT1A治疗同治疗同时时服用苯服用苯二氮卓类药物。苯二氮卓类药物在合并二氮卓类药物。苯二氮卓类药物在合并用药期间，用药期间，一般一般治疗时间控制在治疗时间控制在4-64-6周，周，4 4周后开周后开始逐渐减量。始逐渐减量。抑郁症的治疗抑郁症的治疗摘自：摘自：Benzodiazepines Benzodiazepines and anticonvulsants for social phobia(social anxiety and anticonvulsan
26、ts for social phobia(social anxiety disorderdisorder).J).J ClinClin Psychiatry.Psychiatry.2001;62 2001;62 SupplSuppl 1:50-3.1:50-3.奥沙西泮的禁忌症奥沙西泮的禁忌症v 由于药物可抑制呼吸，故慢性阻塞性肺病患者禁用由于药物可抑制呼吸，故慢性阻塞性肺病患者禁用v 药物对中枢的抑制可加重急性酒精中毒的意识障碍药物对中枢的抑制可加重急性酒精中毒的意识障碍v 药物的抗胆碱能作用可会使闭角型青光眼病情加重药物的抗胆碱能作用可会使闭角型青光眼病情加重v 药物的骨骼肌松弛作用可能加
27、重重症肌无力患者的病情药物的骨骼肌松弛作用可能加重重症肌无力患者的病情v 可通过胎盘及乳汁分泌，故孕期及哺乳期妇女慎用可通过胎盘及乳汁分泌，故孕期及哺乳期妇女慎用 专业抗焦虑的一线用药专业抗焦虑的一线用药奥沙西泮的安全性奥沙西泮的安全性 奥奥沙西泮的耐受性及成瘾性沙西泮的耐受性及成瘾性 奥奥沙西泮对认知功能的影响沙西泮对认知功能的影响 奥沙西泮用于肝脏疾病患者的影响奥沙西泮用于肝脏疾病患者的影响 奥奥沙西泮用于老年人的影响沙西泮用于老年人的影响 专业抗焦虑的一线用药专业抗焦虑的一线用药奥沙西泮的耐受性奥沙西泮的耐受性Voshaar RC等研究了长期使用奥沙西泮者额外加用奥沙西泮的疗等研究了长期
28、使用奥沙西泮者额外加用奥沙西泮的疗效。效。v 研究方法：选择研究方法：选择16例长期应用（超过例长期应用（超过10年）奥沙西泮患者、年）奥沙西泮患者、18例例从未使用过苯二氮卓类药物患者作为对照组。两组加服从未使用过苯二氮卓类药物患者作为对照组。两组加服20mg奥沙奥沙西泮，西泮，2.5h后观察镇静效果（眼球跳动）、抗焦虑效果（听觉惊后观察镇静效果（眼球跳动）、抗焦虑效果（听觉惊恐反应）、记忆、反应时间及患者的主观评价。恐反应）、记忆、反应时间及患者的主观评价。v 结果：奥沙西泮组呈现出剂量结果：奥沙西泮组呈现出剂量-疗效相关效应。疗效相关效应。v 结论：结论：奥沙西泮具有较好的耐受性。即使每
29、天应用奥沙西泮奥沙西泮具有较好的耐受性。即使每天应用奥沙西泮10年年以上，再增加奥沙西泮的剂量仍可产生明显镇静、抗焦虑效果。以上，再增加奥沙西泮的剂量仍可产生明显镇静、抗焦虑效果。Richard C et al.J Clin Psychopharmacol.2005专业抗焦虑的一线用药专业抗焦虑的一线用药奥沙西泮的成瘾性奥沙西泮的成瘾性v奥沙西泮的受体亲和力低，奥沙西泮的受体亲和力低，Ki值为值为17.2，成瘾性，成瘾性较低较低v动物实验显示奥沙西泮较难对动物形成偏好动物实验显示奥沙西泮较难对动物形成偏好v临床研究发现奥沙西泮滥用的危险小于其它苯二临床研究发现奥沙西泮滥用的危险小于其它苯二氮卓
30、类药物氮卓类药物 Khong E,et al.Aust Fam Physician.2004专业抗焦虑的一线用药专业抗焦虑的一线用药奥沙西泮的成瘾性奥沙西泮的成瘾性奥沙西泮成瘾性较其它苯二氮卓药物小的原因有奥沙西泮成瘾性较其它苯二氮卓药物小的原因有:v起效较慢，缺乏立即奖赏效应起效较慢，缺乏立即奖赏效应v过量使用导致头晕不适，限制了患者加药的倾向过量使用导致头晕不适，限制了患者加药的倾向v奥沙西泮代谢简单、半衰期较短，药物容易获得奥沙西泮代谢简单、半衰期较短，药物容易获得完全清除，不容易在体内蓄积。完全清除，不容易在体内蓄积。Bliding,A,et al.Acta Psychiatr Sca
31、nd Suppl.1978 专业抗焦虑的一线用药专业抗焦虑的一线用药奥沙西泮对认知功能的影响奥沙西泮对认知功能的影响Martin J等对比了奥沙西泮和劳拉西泮对认知功能的影响等对比了奥沙西泮和劳拉西泮对认知功能的影响v 研究方法：研究方法：33位健康女大学生随机分三组，分别交叉服用安慰剂位健康女大学生随机分三组，分别交叉服用安慰剂VitB1100mg、劳拉西泮、劳拉西泮2.5mg和奥沙西泮和奥沙西泮30mg，药物的清洗期为，药物的清洗期为1周。服药后不同时段对受试者的操作记忆（旋转追视法）及知觉记忆周。服药后不同时段对受试者的操作记忆（旋转追视法）及知觉记忆功能（词干完成法）进行测验。功能（词
32、干完成法）进行测验。v 研究结果：在所有的血药浓度时间点，劳拉西泮对知觉启动功能有研究结果：在所有的血药浓度时间点，劳拉西泮对知觉启动功能有明显的影响，明显的影响，奥沙西泮不影响认知功能奥沙西泮不影响认知功能，两种药物对程序性学，两种药物对程序性学习均没有影响。习均没有影响。.Martin J,et al.Psychopharmacology(Berl).2002专业抗焦虑的一线用药专业抗焦虑的一线用药奥沙西泮用于老年人的影响奥沙西泮用于老年人的影响Sonne J.等研究证明了奥沙西泮可安全应用于老年人等研究证明了奥沙西泮可安全应用于老年人v 研究方法：研究方法：80-94岁健康老年人和岁健康
33、老年人和26-42岁健康年轻对照者各岁健康年轻对照者各10名，单次口名，单次口服奥沙西泮服奥沙西泮15mg后检测药代动力学指标。后检测药代动力学指标。v 研究结果：奥沙西泮在老老年人和年轻人体内总清除率分别为：研究结果：奥沙西泮在老老年人和年轻人体内总清除率分别为：1.24(0.91-1.80)ml/min/kg和和1.44(0.88-2.13)ml/min/kg，消除半衰期分别为：，消除半衰期分别为：8.1(5.5-10.8)h和和5.7(4.9-6.2)h。奥沙西泮的血浆清除率：老老年人与年轻人。奥沙西泮的血浆清除率：老老年人与年轻人相似，无明显差异（相似，无明显差异（P0.01）；消除半
34、衰期：老年人略高于年轻人）；消除半衰期：老年人略高于年轻人（P0.05）v 结论：结论：奥沙西泮对于老年人用药安全奥沙西泮对于老年人用药安全Sonne,J,et al.Br J Clin Pharmacol.1991专业抗焦虑的一线用药专业抗焦虑的一线用药奥沙西泮用于肝脏疾病者的影响奥沙西泮用于肝脏疾病者的影响Shull H.J.等研究显示奥沙西泮对有肝脏疾病患者相对安全等研究显示奥沙西泮对有肝脏疾病患者相对安全v 研究方法：研究方法：7名急性病毒性肝炎患者、名急性病毒性肝炎患者、6名肝硬化患者和名肝硬化患者和16名名年龄匹配的健康对照受试者比较，单次口服奥沙西泮年龄匹配的健康对照受试者比较，
35、单次口服奥沙西泮1545mg。v 研究结果：急性肝脏疾病患者的血浆清除率、半衰期、血浆研究结果：急性肝脏疾病患者的血浆清除率、半衰期、血浆蛋白结合率、尿排泄率与对照组无明显差异（蛋白结合率、尿排泄率与对照组无明显差异（P0.05）。）。v 结论：结论：奥沙西泮能在肝脏疾病患者体内正常清除。奥沙西泮能在肝脏疾病患者体内正常清除。对于肝脏疾病患者，奥沙西泮安全性较高。对于肝脏疾病患者，奥沙西泮安全性较高。Shull H.J.Am.Intern.Med.1976专业抗焦虑的一线用药专业抗焦虑的一线用药奥沙西泮的产品包装奥沙西泮的产品包装包包 装装 铝塑包装铝塑包装规规 格格 15mg20片片/盒盒
36、专业抗焦虑的一线用药专业抗焦虑的一线用药总总 结结 奥沙西泮自问世以来，以其优越性受到医生及患奥沙西泮自问世以来，以其优越性受到医生及患者的青睐，迅速成为欧美使用最广的苯二氮卓类药物者的青睐，迅速成为欧美使用最广的苯二氮卓类药物之一。奥沙西泮优势主要体现在代谢过程简单，受年之一。奥沙西泮优势主要体现在代谢过程简单，受年龄及肝功能影响较小；半衰期较短，不易在体内蓄积龄及肝功能影响较小；半衰期较短，不易在体内蓄积；耐受性及成瘾性较小。临床上最常用于焦虑症、失；耐受性及成瘾性较小。临床上最常用于焦虑症、失眠症、抑郁症、抗精分联合用药及酒精戒断、癫痫的眠症、抑郁症、抗精分联合用药及酒精戒断、癫痫的治疗，尤适用于肝功能轻度损害及年老的患者。治疗，尤适用于肝功能轻度损害及年老的患者。专业抗焦虑的一线用药专业抗焦虑的一线用药恭祝大家：恭祝大家：优菲优菲 奥沙西泮奥沙西泮R
