1、参考书目u 药理学，李乐主编，浙江大学出版社，2010年u 药理学，杨宝峰主编，人民卫生出版社，2013年u 药理学，樊一桥主编，科学出版社，2009年u 微生物药物学，张致平主编，化学工业出版社，2003年第一章 绪言第六章 作用于外周神经系统的药物第二章 药物效应动力学第三章 药物代谢动力学第四章 影响药物效应的因素第五章 传出神经系统药理概论第七章 作用于中枢神经系统的药物第八章 作用于内脏系统的药物第九章 作用于内分泌系统的药物第十章 化学治疗药物第十一章 抗寄生虫药物主要内容第十二章 抗肿瘤药物掌握：1.抗肿瘤药物的分类及其特性。2.钙通道阻滞药概念、分类、药理作用及临床应用。了解：
2、肿瘤细胞增殖周期动力学及其提高药物疗效的意义，了解各类抗癌药物作用的细胞生物学机制与生化机制，肿瘤细胞的耐药机制。学习内容第一节.抗肿瘤药物的分类及作用机制第二节.细胞毒类抗肿瘤药 影响核酸生物合成的药物（抗代谢药）影响DNA结构与功能的药物 干扰转录过程和阻止RNA合成的药物 抑制蛋白质合成与功能的药物第三节.非细胞毒类抗肿瘤药 调节体内激素平衡药物 单克隆抗体 信号转导抑制剂 细胞分化诱导剂 新生血管生成抑制剂 发病因素包括内源性与外源性两类。v外源性因素来自外界环境，与自然环境和生活条件密切相关，包括化学因素、物理因素、致瘤性病毒、霉菌因素等；v内源性因素则包括机体的免疫状态、遗传素质、
3、激素水平以及DNA损伤修复能力等。有丝分裂异种的有丝分裂恶性肿瘤的治疗方法恶性肿瘤的治疗方法 手术手术 放疗放疗 化疗（药物治疗）化疗（药物治疗）免疫治疗免疫治疗 中医治疗中医治疗第一节 抗肿瘤药物的分类及作用机制抗肿瘤药物的分类及作用机制一、一、分类1.根据药物化学结构和来源烷化剂抗代谢物抗肿瘤抗生素抗肿瘤植物药 杂类（铂类配合物和酶等）2.根据抗肿瘤作用的生化机制 干扰核酸生物合成的药物 直接影响DNA结构与功能的药物 干扰转录过程和阻止RNA合成的药物 干扰蛋白质合成与功能的药物3.根据药物作用的周期或时相特异性 细胞周期非特异性药物（细胞周期非特异性药物（cell cycle nons
4、pecific agents，CCNSA）（如烷化剂、抗肿）（如烷化剂、抗肿瘤抗生素及铂类配合物等）瘤抗生素及铂类配合物等）细胞周期特异性药物（细胞周期特异性药物（cell cycle specific agents，CCSA）如抗代谢药物、长春碱类）如抗代谢药物、长春碱类药物等）药物等）二、作用机制二、作用机制 1.细胞生物学角度 肿瘤细胞的共同特点：增殖基因被开启或激活，分化基因被关闭或肿瘤细胞的共同特点：增殖基因被开启或激活，分化基因被关闭或抑制抑制无限增殖状态无限增殖状态 机制：抑制增殖；诱导分化；诱导死（凋）亡机制：抑制增殖；诱导分化；诱导死（凋）亡 2.生物化学角度 干扰核酸生物合
5、成 直接影响DNA结构与功能 干扰转录过程和阻止RNA合成 干扰蛋白质合成与功能 调节激素平衡 6-巯嘌呤（6-mercaptopurine,6-MP）q药理作用：S期特异性抗嘧啶药。在细胞内转化为 5-氟尿嘧啶脱氧核苷酸（5F-dUMP），抑制脱氧胸苷酸合成酶的作用，阻止脱氧尿苷酸（dUMP）甲基化生成脱氧胸苷酸（dTMP），从而影响DNA合成，造成细胞死亡；5-FU在体内转化为5-氟尿嘧啶核苷后，也能掺入RNA中，干扰蛋白质合成，对其它各期细胞也有抑制用。5-氟尿嘧啶（5-FU）q 临床应用及不良反应：对多种肿瘤有效，特别是对消化道癌症和乳腺癌疗效较好；对卵巢癌、宫颈癌、绒毛膜上皮癌、膀胱癌等也有效。不良反应主要为胃肠道反应，重者血性下泻而死。骨髓抑制、脱发、共济失调等。因刺激性可致静脉炎或动脉内膜炎。偶见肝、肾功能损害。几种药物阻断DNA合成作用环节MTX：甲氨蝶呤；6-MP：6-巯嘌呤；5-FU：5-氟尿嘧啶；HU：羟基脲；6-TG：6-硫鸟嘌呤；Ara-C：阿糖胞苷直接影响和破坏DNA结构和功能的药物环磷酰胺（cyclophosphamide,endoxan,cytoxan,CTX）三、抑制蛋白质合成的药物长 春 花
