1、镇痛药镇痛药 (AnalgesicsAnalgesics)第一节第一节 概述概述q疼痛疼痛是一种因组织损伤而产生的痛苦感觉，是一种因组织损伤而产生的痛苦感觉，为一种防御反应，疼痛的部位，性质是诊断疾为一种防御反应，疼痛的部位，性质是诊断疾病的重要依据之一。病的重要依据之一。q痛反应痛反应伴有紧张、不安的主观感觉。不仅使伴有紧张、不安的主观感觉。不仅使患者感受痛苦，而且可引起生理功能紊乱，甚患者感受痛苦，而且可引起生理功能紊乱，甚至休克至休克。q对诊断未明的疼痛不宜先用药物止痛，以免掩对诊断未明的疼痛不宜先用药物止痛，以免掩盖病情，贻误诊断。对于诊断清楚的疼痛，也盖病情，贻误诊断。对于诊断清楚的
2、疼痛，也应合理用药。应合理用药。是一种主观感受是一种主观感受。疼痛分类疼痛分类按痛觉的发生部位按痛觉的发生部位，可分为：，可分为：q躯体痛躯体痛somatic pain v快痛（剧痛）快痛（剧痛）定位精确、发生快短定位精确、发生快短 v慢痛（钝痛）慢痛（钝痛）定位不精、发生慢长定位不精、发生慢长 q内脏痛内脏痛visceral pain q神经痛神经痛neuropathic pain镇痛药分类镇痛药分类q镇痛药：镇痛药：为一类作用于中枢神经系统，选择性减为一类作用于中枢神经系统，选择性减轻或缓解疼痛，对其它感觉无明显影响，并保持意轻或缓解疼痛，对其它感觉无明显影响，并保持意识清醒的药物。镇痛作
3、用强，用于剧痛。识清醒的药物。镇痛作用强，用于剧痛。q分类：分类：v阿片类镇痛药阿片类镇痛药：v吗啡、可待因、哌替啶、美沙酮、芬太尼吗啡、可待因、哌替啶、美沙酮、芬太尼v部分激动药部分激动药：喷他佐辛、丁丙诺啡：喷他佐辛、丁丙诺啡 v非阿片类镇痛药：非阿片类镇痛药：v曲马朵曲马朵(埃托啡埃托啡)、强痛定、罗通定、强痛定、罗通定镇痛药发展简史镇痛药发展简史q公元前公元前 古巴比伦人已知其精神作用古巴比伦人已知其精神作用 q4000年前年前 古阿拉伯医生已用其治病古阿拉伯医生已用其治病 （止泻药）（止泻药）后来由阿拉伯商人带入东方后来由阿拉伯商人带入东方 q1803年年 首次分离出首次分离出mop
4、hine q1939年年 人工合成哌替定人工合成哌替定 q1943年年 合成烯丙吗啡合成烯丙吗啡内源性阿片肽内源性阿片肽内源性阿片肽：内源性阿片肽：作用与阿片生物碱相似的肽类作用与阿片生物碱相似的肽类v主要有：脑啡肽、主要有：脑啡肽、-内啡肽、强啡肽、亮内啡肽、强啡肽、亮啡肽、内吗啡肽啡肽、内吗啡肽v在脑内分布与阿片受体一致，与阿片受体在脑内分布与阿片受体一致，与阿片受体结合产生吗啡样作用，可被纳洛酮拮抗。结合产生吗啡样作用，可被纳洛酮拮抗。v各种内阿片肽对不同类型的阿片受体各种内阿片肽对不同类型的阿片受体亲和亲和力不同力不同阿片受体及功能阿片受体及功能q阿片受体的分布：阿片受体的分布：v脊髓
5、胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质 v边缘系统、蓝斑核边缘系统、蓝斑核 v中脑盖前核中脑盖前核 v孤束核孤束核v脑干极后区、迷走神经背核脑干极后区、迷走神经背核疼痛疼痛缩瞳缩瞳胃肠活动胃肠活动情绪及精神情绪及精神与咳嗽反射、与咳嗽反射、呼吸中枢、中枢呼吸中枢、中枢交感张力交感张力血压血压有关有关()()阿片受体分型：阿片受体分型：、受体受体 作用作用 内源性配基内源性配基 代表药物代表药物 脊髓以上镇痛、呼吸抑制脊髓以上镇痛、呼吸抑制 -内啡肽内啡肽 吗啡、吗啡、哌替啶哌替啶 心率减慢、欣快感、依赖性心率减慢、欣快感、依赖性 脊髓镇痛、镇静、缩瞳脊
6、髓镇痛、镇静、缩瞳 强啡肽强啡肽 喷他佐辛喷他佐辛 轻度呼吸抑制轻度呼吸抑制 丁丙诺啡丁丙诺啡 调控受体活性调控受体活性 亮啡肽亮啡肽？作用机制作用机制v脑啡肽通过抑制脊髓感觉神经末梢释放脑啡肽通过抑制脊髓感觉神经末梢释放P物质物质干扰痛觉冲动传入中枢干扰痛觉冲动传入中枢v疼痛时，外周感觉神经的阿片受体上调，疼痛时，外周感觉神经的阿片受体上调，内源性阿片肽可由免疫细胞释放，产生局内源性阿片肽可由免疫细胞释放，产生局部镇痛。部镇痛。作作 用用 机机 制制q阿片类作用于阿片受体阿片类作用于阿片受体膜电位超极化膜电位超极化神经末梢的递质（神经末梢的递质（P物质）释放减少物质）释放减少阻断神经冲动的传
7、递阻断神经冲动的传递产生镇痛作用。产生镇痛作用。中枢痛觉传导及阿片类的镇痛作用痛觉传导及阿片类的镇痛作用脊髓接受神经元 脊髓后根痛觉传入神经元 脊髓中间神经元 P P物质物质 脑啡肽脑啡肽 冲动冲动含脑啡肽的神经元P物质物质痛觉感受痛觉感受神经元神经元镇痛药镇痛药作用机制示意图作用机制示意图P P物质受体物质受体向中枢向中枢传入传入接受神经元接受神经元阿片类镇痛药的构效关系阿片类镇痛药的构效关系吗啡吗啡 morphine 指指主要作用于主要作用于受体受体的激动药，典型的激动药，典型代表代表吗啡吗啡，麻醉性镇痛药主要指此类。麻醉性镇痛药主要指此类。q特点：特点：v镇痛作用强大，镇痛作用强大，v反
8、复应用易成瘾，反复应用易成瘾，v呼吸抑制。呼吸抑制。q需按需按麻醉药物管理条例麻醉药物管理条例严加管理。严加管理。药药 理理 作作 用用中枢神经系统中枢神经系统 心血管系统心血管系统平滑肌平滑肌免疫系统免疫系统中枢神经系统中枢神经系统(1)镇痛：镇痛：对各种躯体内脏疼痛均有效对各种躯体内脏疼痛均有效 q镇痛效果镇痛效果:持续性、慢性钝痛持续性、慢性钝痛间断性锐痛间断性锐痛;该作用与激动丘脑内侧、脑室、导水管周围灰质及该作用与激动丘脑内侧、脑室、导水管周围灰质及脊髓胶质区的阿片受体有关。脊髓胶质区的阿片受体有关。（2）镇静、致欣快作用）镇静、致欣快作用q能消除紧张、焦虑和恐惧等，提高患者对疼痛的
9、能消除紧张、焦虑和恐惧等，提高患者对疼痛的耐受力耐受力，安静环境下易入睡，但易被唤醒，安静环境下易入睡，但易被唤醒 q部分病人可出现欣快症（部分病人可出现欣快症（euphoria）（4）呼吸抑制呼吸抑制降低呼吸中枢对降低呼吸中枢对 COCO2 2的敏感性的敏感性 抑制脑桥呼吸调整中枢抑制脑桥呼吸调整中枢 剂量依赖性使呼吸频率减慢，潮气量减少剂量依赖性使呼吸频率减慢，潮气量减少 抑制呼吸时，不伴随对血管运动中枢抑制呼吸时，不伴随对血管运动中枢的抑制的抑制 呼吸抑制是吗啡中毒致死的主要原因呼吸抑制是吗啡中毒致死的主要原因 v呼吸抑制为吗啡激动延脑呼吸中枢的呼吸抑制为吗啡激动延脑呼吸中枢的2阿片阿片
10、受体所致受体所致 （4 4）镇咳作用）镇咳作用q 镇咳作用强，对各种剧咳均有效；易成瘾镇咳作用强，对各种剧咳均有效；易成瘾 q与激动与激动延脑孤束核延脑孤束核阿片受体有关。阿片受体有关。q缩瞳作用：激动中脑盖前核阿片受体，缩瞳作用：激动中脑盖前核阿片受体，v使动眼神经兴奋，引起瞳孔缩小。使动眼神经兴奋，引起瞳孔缩小。v针尖样瞳孔是吗啡中毒的特征之一针尖样瞳孔是吗啡中毒的特征之一.（5 5）缩瞳作用）缩瞳作用（6 6）其他中枢作用）其他中枢作用q催吐作用：兴奋延脑催吐化学感受区（催吐作用：兴奋延脑催吐化学感受区（CTZ），），引起恶心、呕吐。引起恶心、呕吐。q抑制下丘脑释抑制下丘脑释GnRH,C
11、RFGnRH,CRF,降低血浆降低血浆ACTH,LH,FSHACTH,LH,FSH等的浓度等的浓度 q促进垂体后叶释放抗利尿激素。促进垂体后叶释放抗利尿激素。q抑制脊髓多突触传导，但兴奋单突触传导，因抑制脊髓多突触传导，但兴奋单突触传导，因而脊髓反射，肌张力可增强。而脊髓反射，肌张力可增强。心血管系统心血管系统q扩张阻力血管及容量血管扩张阻力血管及容量血管q机制：促进组胺释放；作用于孤束核阿片受体，使中枢机制：促进组胺释放；作用于孤束核阿片受体，使中枢交感张力降低，交感张力降低，v常用剂量对心率、心律、心肌收缩力无影响。常用剂量对心率、心律、心肌收缩力无影响。v大剂量可致心率减慢、体位性低血压
12、。大剂量可致心率减慢、体位性低血压。q抑制呼吸，抑制呼吸，CO2潴留，可产生继发性脑血管扩张，潴留，可产生继发性脑血管扩张，引起颅内压增高。引起颅内压增高。平滑肌平滑肌q胃肠道胃肠道 v提高胃肠道平滑肌张力，抑制推进性蠕动提高胃肠道平滑肌张力，抑制推进性蠕动 v回盲瓣及肛门括约肌张力提高；回盲瓣及肛门括约肌张力提高；v消化液分泌减少；消化液分泌减少；v中枢抑制，便意迟钝。中枢抑制，便意迟钝。q胆道：使奥狄氏括约肌收缩，胆囊内压力升高，胆道：使奥狄氏括约肌收缩，胆囊内压力升高，q其他平滑肌：其他平滑肌：q提高膀胱括约肌张力提高膀胱括约肌张力q增加支气管平滑肌张力增加支气管平滑肌张力q对抗催产素对
13、子宫的兴奋作用对抗催产素对子宫的兴奋作用 止泻致便秘止泻致便秘胆绞痛胆绞痛(阿托品阿托品)排尿困难排尿困难诱发诱发/加重哮喘加重哮喘延长产程延长产程免疫系统免疫系统 抑制巨噬细胞吞噬功能 抑制淋巴细胞增殖 抑制自然杀伤细胞的活性体内过程体内过程q口服首过消除明显；皮下、肌内注射吸收较好。口服首过消除明显；皮下、肌内注射吸收较好。q脂溶性低，少量通过血脑屏障，但足以发挥药脂溶性低，少量通过血脑屏障，但足以发挥药理作用。理作用。q血浆蛋白结合率低（约血浆蛋白结合率低（约35%）q主要在肝脏代谢，大部分自肾排出主要在肝脏代谢，大部分自肾排出T1/2=2.5-3.5h q可通过胎盘，也可经乳汁分泌可通
14、过胎盘，也可经乳汁分泌临床应用临床应用1.镇痛：对各种疼痛均有效镇痛：对各种疼痛均有效 q用于其它镇痛药无效的急性锐痛，如严重创伤、烧用于其它镇痛药无效的急性锐痛，如严重创伤、烧伤、晚期癌痛等；伤、晚期癌痛等；q血压正常的心肌梗塞引起的心绞痛血压正常的心肌梗塞引起的心绞痛 q内脏绞痛，需加用解痉药（阿托品）内脏绞痛，需加用解痉药（阿托品）2.2.镇咳镇咳 已被其他药物取代，现不用于此用途已被其他药物取代，现不用于此用途3.3.心源性哮喘心源性哮喘q左心衰竭引起急性肺水肿致呼吸困难，可在强左心衰竭引起急性肺水肿致呼吸困难，可在强心苷、氨茶碱及吸氧的同时，静注吗啡。心苷、氨茶碱及吸氧的同时，静注吗
15、啡。q机制：机制：v 扩张血管，降低外周阻力，减轻心脏负荷；扩张血管，降低外周阻力，减轻心脏负荷；v 镇静作用，消除恐惧不安，减轻心脏负荷；镇静作用，消除恐惧不安，减轻心脏负荷；v 降低呼吸中枢对降低呼吸中枢对CO2的敏感性，缓解呼吸困难。的敏感性，缓解呼吸困难。*伴休克、昏迷、痰液过多、严重肺部疾患者禁伴休克、昏迷、痰液过多、严重肺部疾患者禁用，支气管哮喘者禁用。用，支气管哮喘者禁用。4.4.止泻止泻：q用于各型腹泻以减轻症状。用于各型腹泻以减轻症状。v *常用阿片酊、复方樟脑酊；常用阿片酊、复方樟脑酊；v *对细菌性痢疾，应合用抗生素。对细菌性痢疾，应合用抗生素。v 5.麻醉前给药、复合麻
16、醉用药。麻醉前给药、复合麻醉用药。缓解疼痛和焦虑情绪缓解疼痛和焦虑情绪 大剂量吗啡静脉输注曾一度用于复合全麻以施行大剂量吗啡静脉输注曾一度用于复合全麻以施行心脏手术。近年来已被芬太尼及其衍生物取代。心脏手术。近年来已被芬太尼及其衍生物取代。不不 良良 反反 应应1.一般不良反应：是其主要作用的延伸一般不良反应：是其主要作用的延伸 v 恶心，呕吐，眩晕；恶心，呕吐，眩晕；v嗜睡，偶见烦躁不安；嗜睡，偶见烦躁不安；v便秘；便秘；v排尿困难，尿潴留；排尿困难，尿潴留；v胆绞痛；胆绞痛；v呼吸抑制，颅内压升高；呼吸抑制，颅内压升高；v体位性低血压。体位性低血压。2.2.急性中毒：急性中毒：用量过大引起
17、。用量过大引起。q中毒症状：昏迷、深度呼吸抑制、瞳孔极度缩中毒症状：昏迷、深度呼吸抑制、瞳孔极度缩小呈针尖样（两侧对称，严重缺氧时扩大）；小呈针尖样（两侧对称，严重缺氧时扩大）；血压下降，紫绀、尿少、体温下降血压下降，紫绀、尿少、体温下降 q呼吸抑制呼吸抑制是吗啡中毒致死的主要原因。是吗啡中毒致死的主要原因。q抢救措施：抢救措施：v纳洛酮（纳洛酮（0.4-0.8mg）可拮抗吗啡所致的呼吸抑制作）可拮抗吗啡所致的呼吸抑制作用，如纳络酮无效则用，如纳络酮无效则morphine中毒诊断可疑。中毒诊断可疑。v对症治疗：给氧、人工呼吸、补液对症治疗：给氧、人工呼吸、补液3.3.耐受性、成瘾性耐受性、成瘾
18、性 q连续应用吗啡可出现明显的耐受性（连续应用吗啡可出现明显的耐受性（3-5天）最天）最终成瘾，一旦停药则出现戒断症状。终成瘾，一旦停药则出现戒断症状。q戒断表现：兴奋、失眠、流泪、流涕、出汗、戒断表现：兴奋、失眠、流泪、流涕、出汗、震颤、呕吐、腹泻、甚至虚脱、意识丧失等。震颤、呕吐、腹泻、甚至虚脱、意识丧失等。q停药停药6-10h出现戒断症状，出现戒断症状，36-48h最严重，最严重，5天天大部分症状消失。大部分症状消失。六、禁忌症六、禁忌症q新生儿、婴儿；新生儿、婴儿；q禁用于孕妇、产妇、哺乳妇。禁用于孕妇、产妇、哺乳妇。对抗催产素对子对抗催产素对子宫的兴奋作用，延长产程。宫的兴奋作用，延
19、长产程。q禁用于支气管哮喘及肺心病患者。禁用于支气管哮喘及肺心病患者。呼吸抑制作呼吸抑制作用和组胺释放使支气管收缩用和组胺释放使支气管收缩 q颅脑外伤、颅内压增高者禁用。颅脑外伤、颅内压增高者禁用。(脑血管扩张脑血管扩张)q肝功能不全者慎用。诊断未明的疼痛如急腹症肝功能不全者慎用。诊断未明的疼痛如急腹症不应盲目止痛。胆绞痛者不能单独使用。不应盲目止痛。胆绞痛者不能单独使用。哌替啶哌替啶 PethidinePethidine吗啡哌替啶药理作用阻断阿片受体阻断阿片受体中枢作用镇痛（t1/2：2-3h)镇痛（1/10,维持2-4h）心血管体位性低血压治疗量无明显影响平滑肌胃肠及胆道平滑肌张力增加，括
20、约肌张力增加作用相同，但弱临床应用镇痛心源性哮喘止泻同左，但强度弱，成瘾性小，产生慢心源性哮喘人工冬眠及麻醉前辅助用药不良反应成瘾性及依赖性肺功能不全，颅脑外伤病人禁用较轻同左可待因 Codeine 药理作用与吗啡相似，但较吗啡弱，对呼吸中枢抑制也较轻 镇咳为吗啡的1/4 镇痛为吗啡的1/12 无明显的镇静作用。用途：干咳、剧咳；缓解中等程度疼痛 不良反应较少，欣快感及成瘾性的发生率也低于吗啡。阿片受体部分激动阿片受体部分激动喷他佐辛喷他佐辛pentazocine(镇痛新镇痛新)v阿片受体的部分激动药，可激动阿片受体的部分激动药，可激动、受体，但受体，但拮拮抗抗 受体受体。v镇痛作用为镇痛作用
21、为morphine的的1/3，呼吸抑制作用、对，呼吸抑制作用、对平滑肌兴奋作用较平滑肌兴奋作用较morphine弱，弱，v心血管作用不同于吗啡心血管作用不同于吗啡，可提高，可提高NA水平水平加加快心率、升高血压快心率、升高血压，不用于心绞痛。，不用于心绞痛。v可减弱可减弱morphine 的镇痛作用。的镇痛作用。成瘾性很小，属成瘾性很小，属非麻醉性镇痛药非麻醉性镇痛药。能促进吗啡戒断症状的产生。能促进吗啡戒断症状的产生。v用于慢性中度疼痛和麻醉前给药。用于慢性中度疼痛和麻醉前给药。阿片受体部分激动药阿片受体部分激动药丁丙诺啡丁丙诺啡 v镇痛作用镇痛作用哌替啶、吗啡，其效慢，持续时间长，哌替啶、
22、吗啡，其效慢，持续时间长，成瘾性轻，用于中度至重度疼痛成瘾性轻，用于中度至重度疼痛各种术后疼各种术后疼痛、癌性疼痛、烧伤、肢体痛、心绞痛痛、癌性疼痛、烧伤、肢体痛、心绞痛布托啡诺布托啡诺 作用类似于喷他佐辛，镇痛强度是吗啡作用类似于喷他佐辛，镇痛强度是吗啡37倍，倍，喷他佐辛喷他佐辛20倍，倍，用于中至重度疼痛及麻醉前给用于中至重度疼痛及麻醉前给药，药，使心脏兴奋，不用于心梗镇痛。使心脏兴奋，不用于心梗镇痛。其他镇痛药其他镇痛药左旋四氢帕马丁左旋四氢帕马丁-罗痛定罗痛定q其消旋体即为延胡索乙素其消旋体即为延胡索乙素q镇痛弱于哌替定，比解热镇痛药强，无呼吸抑镇痛弱于哌替定，比解热镇痛药强，无呼吸
23、抑制、平滑肌痉挛，无成瘾性制、平滑肌痉挛，无成瘾性q还有镇静、催眠、镇咳作用还有镇静、催眠、镇咳作用q适于慢性持续性疼痛和内脏钝痛；对急性锐痛、适于慢性持续性疼痛和内脏钝痛；对急性锐痛、晚期癌痛效果差晚期癌痛效果差阿片受体阻断药阿片受体阻断药纳洛酮（纳洛酮（naloxone）v与吗啡结构极相似，为阿片受体完全、竞争性与吗啡结构极相似，为阿片受体完全、竞争性阻断药，对阻断药，对各各型阿片受体都有拮抗作用型阿片受体都有拮抗作用，强度，强度依次为依次为 v能拮抗吗啡等的能拮抗吗啡等的中毒症状中毒症状，少量即可解除呼吸，少量即可解除呼吸抑制抑制、瞳孔缩小、胃肠道痉挛、颅内压、瞳孔缩小、胃肠道痉挛、颅内
24、压等等v本身对正常人无药理活性及毒性；本身对正常人无药理活性及毒性；A型题型题1.吗啡镇痛作用的部位是：吗啡镇痛作用的部位是：A脑干网状上行激活系统脑干网状上行激活系统 B脑室及导水管周围灰质脑室及导水管周围灰质 C纹状体纹状体D中脑盖前核中脑盖前核 E大脑边缘系统大脑边缘系统2关于吗啡的作用描述错关于吗啡的作用描述错误的是：误的是：A引起体位性低血压引起体位性低血压 B治疗心源性哮喘治疗心源性哮喘 C呼吸抑制呼吸抑制D降低胃肠平滑肌张力降低胃肠平滑肌张力 E强而持久的镇痛作用强而持久的镇痛作用 答案答案答案答案3吗啡（吗啡（morphine）不具有下列那种作用不具有下列那种作用A.抑制呼吸抑
25、制呼吸 B.镇痛镇痛 C.引起腹泻引起腹泻 D.抑制咳嗽抑制咳嗽 E.欣快感欣快感4吗啡药物注射给药的原吗啡药物注射给药的原因是因是A首过消除明显，生物利首过消除明显，生物利用度小用度小 B口服对胃肠刺激性大口服对胃肠刺激性大C口服不吸收口服不吸收 D易被胃酸破坏易被胃酸破坏 E片剂不稳定片剂不稳定答案答案答案答案5吗啡临床应用范围吗啡临床应用范围不包括不包括 A镇痛镇痛 B急性肺水肿急性肺水肿 C心源性哮喘心源性哮喘D分娩止痛分娩止痛 E止泻止泻 6.拮抗剂和有效地消除拮抗剂和有效地消除吗啡急性中毒的药物是吗啡急性中毒的药物是A美沙酮美沙酮 B肾上腺素肾上腺素C普萘洛尔普萘洛尔 D纳洛酮纳洛
26、酮 E .哌替啶哌替啶答案答案答案答案7吗啡的缩瞳的作用吗啡的缩瞳的作用部位是部位是A延脑的孤束核延脑的孤束核 B导水管周围灰质导水管周围灰质 C中脑盖前核中脑盖前核D蓝斑核蓝斑核 E脑干极后区脑干极后区8哌替啶的中枢作用哌替啶的中枢作用不包括不包括A镇痛镇痛 B抑制呼吸抑制呼吸 C镇静镇静D恶心呕吐恶心呕吐 E直立性低血压直立性低血压答案答案答案答案9下列药物激动下列药物激动、受体，拮抗受体，拮抗受体的是受体的是 A喷他佐新喷他佐新 B吗啡吗啡 C哌替啶哌替啶 D芬太尼芬太尼 E美沙酮美沙酮10哌替啶叙述错误的哌替啶叙述错误的是是 A镇痛镇痛 B人工冬眠人工冬眠 C心源性哮喘心源性哮喘 D麻
27、醉前给药麻醉前给药 E止泻止泻答案答案答案答案11与脑内阿片受体无与脑内阿片受体无关的镇痛药是关的镇痛药是 A哌替啶哌替啶 B曲马多曲马多 C罗通定罗通定D二氢埃托啡二氢埃托啡 E芬太尼芬太尼12对创伤性剧痛无明对创伤性剧痛无明显疗效的药物是显疗效的药物是 A哌替啶哌替啶 B美沙酮美沙酮 C罗通定罗通定 D芬太尼芬太尼 E曲马多曲马多答案答案答案答案13镇痛作用最强的药镇痛作用最强的药物是物是A二氢埃托啡二氢埃托啡 B芬太尼芬太尼 C吗啡吗啡 D哌替啶哌替啶 E阿法罗定阿法罗定14迅速诱发吗啡戒断迅速诱发吗啡戒断症状的药物是症状的药物是 A喷他佐新喷他佐新 B纳洛酮纳洛酮 C美沙酮美沙酮 D曲
28、马多曲马多 E布桂嗪布桂嗪答案答案答案答案15心源性哮喘的治疗最好选用心源性哮喘的治疗最好选用A纳洛酮纳洛酮 B芬太尼芬太尼 C吗啡吗啡 D尼可刹米尼可刹米 E地塞米松地塞米松答案答案B型题型题A哌替啶哌替啶 B芬太尼芬太尼 C喷他佐新喷他佐新 D吗啡吗啡 E美沙酮美沙酮16阿片受体的部分激阿片受体的部分激动剂是动剂是 17对海洛因成瘾的患对海洛因成瘾的患者进行戒毒治疗的药物者进行戒毒治疗的药物是是18禁用于分娩止痛的禁用于分娩止痛的药物是药物是19有明显的抗有明显的抗M胆碱胆碱受体作用镇痛药是受体作用镇痛药是 答案答案答案答案X型题型题20吗啡的作用部位描述正确的吗啡的作用部位描述正确的是是
29、A吗啡的成瘾性及戒断症状与吗啡的成瘾性及戒断症状与蓝斑核有关蓝斑核有关B吗啡镇痛部位是脑室及导水吗啡镇痛部位是脑室及导水管周围灰质管周围灰质C吗啡缩瞳与中脑盖前核有关吗啡缩瞳与中脑盖前核有关D与咳嗽反射及呼吸抑制有关与咳嗽反射及呼吸抑制有关的是脑干脊外侧核的是脑干脊外侧核E与胃肠活动有关的是延脑孤与胃肠活动有关的是延脑孤束核束核21吗啡对中枢神经系统吗啡对中枢神经系统的药理作用包括的药理作用包括A镇痛、镇静镇痛、镇静 B止泻止泻 C恶心呕吐恶心呕吐D呼吸抑制呼吸抑制 E瞳孔缩小瞳孔缩小答案答案答案答案22吗啡禁用于吗啡禁用于 A慢性呼吸道阻塞性慢性呼吸道阻塞性疾病疾病 B支气管哮喘和肺心支气管
30、哮喘和肺心病病 C颅内压升高颅内压升高D心源性哮喘心源性哮喘 E分娩止痛分娩止痛 23吗啡的临床应用有吗啡的临床应用有A创伤痛创伤痛 B止泻止泻 C复合麻复合麻 D急性肺水肿急性肺水肿 E心梗引起的剧痛心梗引起的剧痛答案答案答案答案24阿片受体的拮抗剂有阿片受体的拮抗剂有A曲马多曲马多 B二氢埃托啡二氢埃托啡 C纳洛酮纳洛酮 D罗通定罗通定 E 纳曲酮纳曲酮25喷他佐新的叙述正确的有喷他佐新的叙述正确的有A激动激动、受体，拮抗受体，拮抗受体受体 B为苯并吗啡烷类衍生物为苯并吗啡烷类衍生物C它的镇痛效力为吗啡的它的镇痛效力为吗啡的1/3 D拮抗拮抗受体，故成瘾性小受体，故成瘾性小E能促进吗啡戒断
31、症状的产生能促进吗啡戒断症状的产生答案答案答案答案26可引起直立性低血可引起直立性低血压的药物有压的药物有 A吗啡吗啡 B芬太尼芬太尼 C喷他佐新喷他佐新 D哌替啶哌替啶 E氯丙嗪氯丙嗪27哌替啶的临床应用哌替啶的临床应用有有A内脏绞痛内脏绞痛 B支气管哮喘支气管哮喘 C心源性哮喘心源性哮喘D麻醉前给药麻醉前给药 E人工冬眠人工冬眠答案答案答案答案28吗啡对消化道的作用有吗啡对消化道的作用有A抑制胃肠道运动，造成便秘抑制胃肠道运动，造成便秘 B抑制中枢神经系统，使患者抑制中枢神经系统，使患者便意迟钝便意迟钝C抑制消化腺分泌，使食物消抑制消化腺分泌，使食物消化延缓化延缓 D使胃肠道的张力增加，蠕
32、动使胃肠道的张力增加，蠕动减弱减弱E胃肠道内容物排空减慢胃肠道内容物排空减慢29曲马多的特点有曲马多的特点有A镇咳效力为可待因的镇咳效力为可待因的1/2 B治疗量不抑制呼吸治疗量不抑制呼吸C无明显的心血管作用无明显的心血管作用 D用于中重度疼痛用于中重度疼痛E长期使用易成瘾长期使用易成瘾答案答案答案答案问答题问答题1吗啡的药理作用及临床应用吗啡的药理作用及临床应用2简述吗啡镇痛作用的机制简述吗啡镇痛作用的机制选择题答案：选择题答案：1B6D7C8E9A10E2D3C4A5D11C16C17E18D19A20ABC12C13A14B15C21ACDE22ABCE23ABDE24CE25ABCDE
33、26ADE27ACDE28ABCDE29ABCDE问答题答案问答题答案一简述吗啡的药理作用及临床应用。一简述吗啡的药理作用及临床应用。1.药理作用药理作用（1）中枢神经系统）中枢神经系统镇痛镇痛 能有效地提高痛阈，产生强大的镇痛作用，同时可能有效地提高痛阈，产生强大的镇痛作用，同时可以减轻患者对疼痛的恐惧感。以减轻患者对疼痛的恐惧感。欣快感欣快感 疼痛患者或成瘾者给予阿片类药物之后，常有欣疼痛患者或成瘾者给予阿片类药物之后，常有欣快感。快感。镇静镇静 阿片类药物常使患者嗜睡、意识模糊，一些正常的阿片类药物常使患者嗜睡、意识模糊，一些正常的行动可能受影响，但并不造成记忆丧失。行动可能受影响，但并
34、不造成记忆丧失。呼吸抑制呼吸抑制 阿片类药物抑制脑干的呼吸中枢，造成严重的阿片类药物抑制脑干的呼吸中枢，造成严重的呼吸抑制，剂量愈大，抑制作用就愈显著。呼吸抑制，剂量愈大，抑制作用就愈显著。镇咳镇咳 阿片类药物抑制咳嗽反射，故可于无痰干咳。阿阿片类药物抑制咳嗽反射，故可于无痰干咳。阿片类的镇咳作用也会产生耐受性。片类的镇咳作用也会产生耐受性。缩瞳缩瞳 阿片类药物使瞳孔缩小，针尖样瞳孔是阿片类药阿片类药物使瞳孔缩小，针尖样瞳孔是阿片类药物中毒的特殊表现。这是中脑盖前核部位的阿片受体被激物中毒的特殊表现。这是中脑盖前核部位的阿片受体被激活的结果。这一现象对本类药中毒均有鉴别诊断的意义。活的结果。这
35、一现象对本类药中毒均有鉴别诊断的意义。增强肌张力增强肌张力 一些阿片类药物可造成躯体的大肌肉张力一些阿片类药物可造成躯体的大肌肉张力增加。这可能是药物在脊髓水平上作用的结果。增加。这可能是药物在脊髓水平上作用的结果。恶心呕吐恶心呕吐 阿片类药物激活延脑极后区的阿片受体，导阿片类药物激活延脑极后区的阿片受体，导致恶心和呕吐。致恶心和呕吐。（2.）外周作用）外周作用对心血管的作用对心血管的作用 可能发生低血压，最常见的是直立性低可能发生低血压，最常见的是直立性低血压。血压。对胃肠道的作用对胃肠道的作用 阿片类药物抑制胃肠道运动，造成便秘，阿片类药物抑制胃肠道运动，造成便秘，这是药物对外周和中枢的阿
36、片受体共同作用的结果。这是药物对外周和中枢的阿片受体共同作用的结果。泌尿生殖系统泌尿生殖系统 阿片类药物减少肾血流量，抑制肾功能。阿片类药物减少肾血流量，抑制肾功能。神经内分泌神经内分泌 阿片类药物可使抗利尿激素、催乳素、促生阿片类药物可使抗利尿激素、催乳素、促生长素分泌增加，使促黄体生成素分泌减少。长素分泌增加，使促黄体生成素分泌减少。2.临床应用临床应用（1）疼痛）疼痛 阿片类对各种疼痛均有效，由于易引起成瘾性阿片类对各种疼痛均有效，由于易引起成瘾性和耐受性，所以一般仅用于其他镇痛药物无效的急性锐痛和耐受性，所以一般仅用于其他镇痛药物无效的急性锐痛和严重创伤、烧伤晚期癌症等引起的疼痛。心肌
37、梗死引起和严重创伤、烧伤晚期癌症等引起的疼痛。心肌梗死引起的剧痛如果患者的血压正常，亦可用吗啡镇痛。的剧痛如果患者的血压正常，亦可用吗啡镇痛。（2）心源性哮喘：左心衰突发的急性肺水肿引起的呼吸困）心源性哮喘：左心衰突发的急性肺水肿引起的呼吸困难注射吗啡可缓解难注射吗啡可缓解（3）咳嗽）咳嗽 阿片类药物有强大的镇咳作用，用于镇咳时所阿片类药物有强大的镇咳作用，用于镇咳时所用剂量小于镇痛。但由于目前已有许多新型镇咳药物，阿用剂量小于镇痛。但由于目前已有许多新型镇咳药物，阿片类用于镇咳者已日渐减少。片类用于镇咳者已日渐减少。（4）止泻。常选用阿片酊，减轻腹泻症状。）止泻。常选用阿片酊，减轻腹泻症状。
38、（5）复合麻醉）复合麻醉 由于阿片类药物的镇静、止痛和抗焦虑作由于阿片类药物的镇静、止痛和抗焦虑作用，常作手术前用药。有时也在术中配合其他麻醉药物，用，常作手术前用药。有时也在术中配合其他麻醉药物，以提高麻醉效果以提高麻醉效果二、简述吗啡镇痛药的作用机二、简述吗啡镇痛药的作用机制制 阿片类镇痛药物与机体各部位特异性阿片受体结合产生阿片类镇痛药物与机体各部位特异性阿片受体结合产生多种药理作用。镇痛机制是通过激动脑室及导水管周围灰多种药理作用。镇痛机制是通过激动脑室及导水管周围灰质的阿片受体，即质的阿片受体，即，和和受体，产生模拟内源性阿片受体，产生模拟内源性阿片肽的作用，发挥镇痛作用。分布在边缘
39、系统和蓝斑核的阿肽的作用，发挥镇痛作用。分布在边缘系统和蓝斑核的阿片受体于情绪及精神活动有关。产生欣快感及有镇静和解片受体于情绪及精神活动有关。产生欣快感及有镇静和解除恐惧和焦虑的作用。外周尚存在一些阿片类药物的其他除恐惧和焦虑的作用。外周尚存在一些阿片类药物的其他作用位点如肠道神经丛如激活肠黏膜下神经丛中的阿片受作用位点如肠道神经丛如激活肠黏膜下神经丛中的阿片受体，可对胃肠道平滑肌产生作用；心肌中存在的体，可对胃肠道平滑肌产生作用；心肌中存在的阿片受体阿片受体与心肌缺血预适应有关。阿片受体可能有多种亚型，每种与心肌缺血预适应有关。阿片受体可能有多种亚型，每种亚型受体与某些特定类型的阿片样物质有更高的亲和力，亚型受体与某些特定类型的阿片样物质有更高的亲和力，而且不同亚型的受体介导不同的效应群。而且不同亚型的受体介导不同的效应群。
