1、2一一 解热作用解热作用二二 镇痛作用镇痛作用三三 抗炎作用抗炎作用解热镇痛抗炎药的作用解热镇痛抗炎药的作用四四 其他其他3解热作用 降低发热者的体温,对正常人无影响降低发热者的体温,对正常人无影响 解热机制:解热机制:解热镇痛药是解热镇痛药是通过抑制中枢主通过抑制中枢主要是抑制要是抑制PG合成酶合成酶(环氧酶环氧酶COX-2),减少减少PG(特别是(特别是PGE2)的合成,从而消除)的合成,从而消除PG对体温调定点的上调作用,使散热增多、对体温调定点的上调作用,使散热增多、产热减少而发挥解热作用。产热减少而发挥解热作用。4 感染原和细菌内毒素等外源性致热源感染原和细菌内毒素等外源性致热源 机
2、机 体体 内热原(细胞因子如:内热原(细胞因子如:IL-1、IL-6、TNF等)等)中枢中枢PG的合成增加的合成增加 体温调节中枢,使体温定点升高体温调节中枢,使体温定点升高 体温升高(发热)体温升高(发热)()解热镇痛药解热镇痛药 感染原和细菌内毒素等外源性致热源感染原和细菌内毒素等外源性致热源 机机 体体 内热原(细胞因子如:内热原(细胞因子如:IL-1、IL-6、TNF等)等)中枢中枢PG的合成增加的合成增加 体温调节中枢,使体温定点升高体温调节中枢,使体温定点升高 体温升高(发热)体温升高(发热)()解热镇痛药解热镇痛药 感染原和细菌内毒素等外源性致热源感染原和细菌内毒素等外源性致热源
3、 机机 体体 内热原(细胞因子如:内热原(细胞因子如:IL-1、IL-6、TNF等)等)中枢中枢PG的合成增加的合成增加 体温调节中枢,使体温定点升高体温调节中枢,使体温定点升高 体温升高(发热)体温升高(发热)()解热镇痛药解热镇痛药5镇痛作用 中等程度镇痛,中等程度镇痛,对慢性钝痛镇痛效果好对慢性钝痛镇痛效果好(如头痛、牙痛、(如头痛、牙痛、神经痛、肌肉或关节痛、痛经等)神经痛、肌肉或关节痛、痛经等)对严重创伤性剧痛和内脏绞痛无效。对严重创伤性剧痛和内脏绞痛无效。不产生欣快感与成瘾性,不产生欣快感与成瘾性,临床广泛应用。临床广泛应用。6 组织损伤、炎症或过敏组织损伤、炎症或过敏 化学物质的
4、生成和释放化学物质的生成和释放 组织胺、缓激肽组织胺、缓激肽 PG (PGE1、PGE2、PGF2)致痛致痛 感觉神经末梢感觉神经末梢 致致 痛痛痛觉增敏痛觉增敏致致 痛痛()解热镇痛药解热镇痛药7抗炎作用 大多数解热镇痛抗炎药都有抗炎作用,大多数解热镇痛抗炎药都有抗炎作用,对对控制风湿性关节炎和类风湿性关节炎的症控制风湿性关节炎和类风湿性关节炎的症状有肯定疗效。状有肯定疗效。抗炎机制抗炎机制:PG是是参与炎症反应的重要生物活性物质,它们不仅能使血管扩张,通透性增加,引起局部充血,水肿和疼痛,还能增强缓激肽等的致炎作用。NSAIDs通过抑制PGs合成而产生抗炎作用.8协同作用协同作用()9细胞
5、膜磷脂细胞膜磷脂花生四烯酸花生四烯酸磷脂酶磷脂酶脂氧酶脂氧酶糖皮质激素类糖皮质激素类(-)环氧酶环氧酶非甾体抗炎药(阿司匹林等)非甾体抗炎药(阿司匹林等)(-)5-HPETELT8环内过氧化物环内过氧化物PGI2合成酶(血管内皮)合成酶(血管内皮)TXA2合成酶(血小板)合成酶(血小板)PGH2参与过敏反应参与过敏反应支气管收缩支气管收缩白细胞趋化白细胞趋化诱发炎症诱发炎症PGI2异构酶异构酶还原酶还原酶TXA2PGE2PGF2血管扩张血管扩张抗血小板聚集抗血小板聚集诱发炎症诱发炎症发热致痛发热致痛收缩子宫收缩子宫收缩支气管收缩支气管收缩血管收缩血管血小板聚集血小板聚集收缩血管收缩血管花生四烯酸代谢途径,主要代谢物的生物活性及药物作用环节花生四烯酸代谢途径,主要代谢物的生物活性及药物作用环节10NSAIDs的主要作用机制前列腺素合成酶前列腺素合成酶(环氧酶(环氧酶 COX)前列腺素(前列腺素(PGPG)生物合成生物合成 抑制抑制减减少少不良反应不良反应抑制环氧酶抑制环氧酶-2治疗作用治疗作用抑制环氧酶抑制环氧酶-1产生产生产生产生1112:范凯燕 陆星邑 牛佳峰