1、医院教学课件配套题库请下载 医学猫 APP，执业、三基、规培、主治、卫生资格、正副高等题库都已入库。作者：颜光美单位：中山大学第十五章 镇静催眠药目录配套题库请下载 医学猫 APP，执业、三基、规培、主治、卫生资格、正副高等题库都已入库。第一节 苯二氮类第二节 巴比妥类第三节 新型非苯二氮类镇静催眠药第四节 其他镇静催眠药配套题库请下载 医学猫 APP，执业、三基、规培、主治、卫生资格、正副高等题库都已入库。重点难点熟悉了解掌握常用的苯二氮类和巴比妥类的药理作用、临床应用和不良反应。新型苯二氮类药物的药理作用和临床应用。水合氯醛等其他镇静催眠药的作用。苯二氮类第一节配套题库请下载 医学猫 AP
2、P，执业、三基、规培、主治、卫生资格、正副高等题库都已入库。一、常用药物药理学（第9版）作用时间药物达峰浓度时间（h）t1/2（h）代谢物t1/2（h）短效类（38h）三唑仑（triazolam）123有活性（7）奥沙西泮（oxazepam）241020无活性中效类（1020h）阿普唑仑（alprazolam）121215无活性艾司唑仑（estazolam）21024无活性劳拉西泮（lorazepam）21020无活性替马西泮（temazepam）231040无活性氯硝西泮（clonazepam）12448弱活性长效类（2472h）地西泮（diazepam）122080有活性（80）氟西泮（f
3、lurazepam）1240100有活性（81）氯氮（chlordiazepoxide）241540有活性（82）夸西泮（quazpam）230100有活性（73）二、药理作用与临床应用（一）抗焦虑焦虑：边缘系统的杏仁核网络神经元异常活动。1.作用机制作用于边缘系统的BZ受体。2.临床应用对各种原因引起的焦虑有效。药理学（第9版）（二）镇静催眠作用特点安全：对呼吸影响小，不引起全身麻醉；副作用小：嗜睡、运动失调等一般副作用轻；对睡眠时相的影响：延长NREMS的2期，缩短3、4期，对REMS影响小；对肝药酶无影响。药理学（第9版）二、药理作用与临床应用（三）抗惊厥、抗癫痫1.作用机制增强皮质、海
4、马GABA的突触传递功能。2.作用特点抗惊厥、癫痫作用很强。3.临床应用抗惊厥：破伤风、子痫、小儿高热、药物中毒所致惊厥；抗癫痫：癫痫持续状态首选（静脉注射）。药理学（第9版）二、药理作用与临床应用药理学（第9版）（四）中枢性肌松弛1.作用机制小剂量：抑制脑干网状结构下行系统对神经元（维持肌紧张）的易化作用；大剂量：促进脊髓神经元的突触前抑制，引起肌肉松弛。2.临床应用脑血管意外、脊髓损伤引起的中枢性肌强直；局部关节病变、腰肌劳损及内镜检查所致的肌肉痉挛。二、药理作用与临床应用（五）麻醉前给药1.作用特点减少麻醉药用量，增强其安全性。2.临床应用心脏电击复律或内镜检查前。药理学（第9版）二、药
5、理作用与临床应用（六）其他：较大剂量 1.作用特点瞬时记忆缺失；抑制肺泡换气功能呼吸性酸中毒；血压降低、心率减慢。药理学（第9版）二、药理作用与临床应用苯二氮类药物结合GABA受体，使细胞膜对Cl-通透性增加，Cl-大量进入细胞膜内引起膜超极化，使神经元兴奋性降低。三、作用机制药理学（第9版）四、体内过程（一）吸收口服0.51.5 h 达峰浓度，血浆蛋白结合率达95%以上；（二）分布易通过血脑屏障和胎盘屏障。（三）代谢肝内代谢，转为去甲西泮、奥沙西泮、替马西泮。（四）排泄尿排，也可经胎盘与乳汁排泄。母药消除t1/2为12d。代谢物去甲西泮消除25d。药理学（第9版）地西泮氯硝西泮（失活型）普拉
6、西泮氯氮去甲西泮奥沙西泮阿普唑仑、三唑仑-羟基代谢物氟西泮去甲氯氮去甲氧西泮劳拉西泮去烷基氟西泮去甲氟硝西泮与葡萄糖醛酸结合尿排t1/2：25 dt1/2：50 h药理学（第9版）羟乙基氟西泮五、不良反应药理学（第9版）苯二氮类毒性较小，安全范围大，很少因用量过大而引起死亡。苯二氮类药物过量中毒可用氟马西尼（flumazenil，安易醒）进行鉴别诊断和抢救。药理学（第9版）（一）最常见最常见的不良反应是嗜睡、头晕、乏力和记忆力下降。大剂量时偶见共济失调。（二）最严重静脉注射速度过快可引起呼吸和循环功能抑制，严重者可致呼吸及心搏停止。与其他中枢抑制药、乙醇合用时，中枢抑制作用增强，加重嗜睡、昏睡
7、、呼吸抑制、昏迷，严重者可致死。（三）长期应用长期应用仍可产生耐受性，需增加剂量。久服可发生依赖性和成瘾，停用可出现反跳现象和戒断症状，表现为失眠、焦虑、兴奋、心动过速、呕吐、出汗及震颤，甚至惊厥。五、不良反应六、苯二氮受体拮抗药氟马西尼（一）药理作用特异性阻断BZs与GABA受体结合。（二）临床应用1.作为苯二氮类药物过量时中枢作用的特效逆转剂；2.终止用苯二氮类药物诱导及维持的全身麻醉；3.用于鉴别诊断苯二氮类，其他药物或脑损伤所致的不明原因的昏迷。药理学（第9版）配套题库请下载 医学猫 APP，执业、三基、规培、主治、卫生资格、正副高等题库都已入库。巴比妥类第二节配套题库请下载 医学猫
8、APP，执业、三基、规培、主治、卫生资格、正副高等题库都已入库。一、常用药物药理学（第9版）亚类药物显效时间（h）作用维持时间（h）主要用途长效 苯巴比妥0.5168抗惊厥巴比妥0.5168镇静催眠中效戊巴比妥0.250.5036抗惊厥异戊巴比妥0.250.5036镇静催眠短效司可巴比妥0.2523抗惊厥、镇静催眠超短效硫喷妥钠静脉注射，立即0.25静脉麻醉巴比妥类作用与用途比较表配套题库请下载 医学猫 APP，执业、三基、规培、主治、卫生资格、正副高等题库都已入库。二、药理作用和临床用途（一）镇静、催眠本药可缩短REMS睡眠，引起非生理性睡眠。久用停药可“反跳性”地显著延长REMS睡眠时相，
9、引起多梦等睡眠障碍，导致患者不愿停药。故本类药已不作镇静催眠药常规使用。（二）抗惊厥苯巴比妥有较强的抗惊厥及抗癫痫作用，临床用于癫痫大发作和癫痫持续状态的治疗。药理学（第9版）配套题库请下载 医学猫 APP，执业、三基、规培、主治、卫生资格、正副高等题库都已入库。（三）麻醉前给药及麻醉长效及中效巴比妥类可作麻醉前给药，以消除患者手术前情绪紧张。一些超短效巴比妥类如硫喷妥钠静脉注射可产生短暂的麻醉作用。药理学（第9版）二、药理作用和临床用途配套题库请下载 医学猫 APP，执业、三基、规培、主治、卫生资格、正副高等题库都已入库。三、体内过程（一）吸收口服或肌注易吸收；静脉注射立即起效。（二）分布迅
10、速分布全身，易通过血脑屏障和胎盘屏障。（三）代谢肝内代谢，为肝药酶诱导剂。（四）排泄尿排。尿液pH值升高苯巴比妥解离增加尿排增加。苯巴比妥中毒，通过碱化尿药解毒（NaHCO3）。药理学（第9版）配套题库请下载 医学猫 APP，执业、三基、规培、主治、卫生资格、正副高等题库都已入库。四、不良反应（一）催眠剂量催眠剂量的巴比妥类可致眩晕、困倦、精细运动不协调。偶可引起剥脱性皮炎等严重过敏反应。（二）中等剂量中等剂量可轻度抑制呼吸中枢，严重肺功能不全和颅脑损伤所致呼吸抑制者禁用。其肝药酶诱导作用可加速其他药物的代谢，影响药效。药理学（第9版）配套题库请下载 医学猫 APP，执业、三基、规培、主治、卫
11、生资格、正副高等题库都已入库。四、不良反应（三）长期连续服用长期连续服用巴比妥类药物可使患者产生对该药的精神依赖性和躯体依赖性，迫使患者连续用药，终至成瘾。成瘾后停药，出现戒断症状，表现为激动、失眠、焦虑，甚至惊厥。药理学（第9版）配套题库请下载 医学猫 APP，执业、三基、规培、主治、卫生资格、正副高等题库都已入库。新型非苯二氮类镇静催眠药第三节配套题库请下载 医学猫 APP，执业、三基、规培、主治、卫生资格、正副高等题库都已入库。（一）特点1.只有镇静催眠作用；2.半衰期短（约为2.4h）；3.只选择性作用于中枢神经系统BZ1，对BZ2受体没有影响。BZR1受体与药物的镇静作用有关；BZR
12、2受体与药物对记忆和认知功能的影响有关，并且长期使用还有药物依赖和成瘾的危险。苯二氮类药非选择性作用于BZ1和BZ2受体。一、新型非苯二氮类镇静催眠药的特点和作用机制药理学（第9版）配套题库请下载 医学猫 APP，执业、三基、规培、主治、卫生资格、正副高等题库都已入库。二、常用新型非苯二氮类镇静催眠药药理学（第9版）药名唑吡坦佐匹克隆扎来普隆吸收口服易吸收，30 min起效口服吸收较快吸收迅速且完全，1h左右达到血浆峰浓度消除半衰期2 h5 h1 h作用特点服药30 min起效，很强的睡眠诱导作用速效催眠，缩短入睡时间速效催眠，缩短入睡时间不良反应轻微后遗效应、耐受性、药物依赖性和停药戒断症状
13、后遗效应和宿醉现象较苯二氮类药物轻良好耐受，长期几乎无依赖配套题库请下载 医学猫 APP，执业、三基、规培、主治、卫生资格、正副高等题库都已入库。其他镇静催眠药第四节配套题库请下载 医学猫 APP，执业、三基、规培、主治、卫生资格、正副高等题库都已入库。其他镇静催眠药药理学（第9版）药名水合氯醛甲丙氨酯丁螺环酮催眠作用特点不缩短REMS，无宿醉后遗效应缩短REMS5-HT1A受体激动剂，抗焦虑，大致与BZs类相同 其他作用大剂量抗惊厥弱的肌松作用 无催眠、肌松和抗惊厥 不良反应催眠剂量刺激黏膜；大剂量抑制心肌收缩；过量损害心肝肾；耐受、成瘾停药后反跳REMS延长；嗜睡、运动失；肝药酶诱导剂可能
14、加剧癫痫大发作用头痛、头晕、胃肠功能紊乱适宜人群顽固性失眠或其他催眠药效果不佳的患者 老年失眠患者急慢性焦虑状态禁忌人群胃炎、消化性溃疡、严重心肝肾疾病患者 癫痫患者配套题库请下载 医学猫 APP，执业、三基、规培、主治、卫生资格、正副高等题库都已入库。苯二氮类药物：抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥癫痫、中枢肌肉松弛等作用。巴比妥类：镇静催眠（临床少用）、抗惊厥癫痫、麻醉等作用。新型非苯二氮类药物：镇静催眠，后遗效应、耐受性、药物依赖性和停药戒断症状等中枢副反应较苯二氮类和巴比妥类轻。苯二氮受体阻断药：氟马西尼。谢 谢 观 看配套题库请下载 医学猫 APP，执业、三基、规培、主治、卫生资格、正副高等题库都已入库。
