1、中国医科大学 2021 年 7 月药物化学作业考核试题 一、单选题 (共 20 道试题,共 20 分) 1.苯二氮卓类镇静催眠药的化学结构母核为 A.1,4-苯并二氮卓环 B.1,5-苯并二氮卓环 C.二苯并氮杂卓环 D.1,4-苯并氮杂卓环 E.1,5-苯并氮杂卓环 答案:A 2.下列药物中哪一个属于 M 胆碱受体激动剂 A.scopolamine B.galantamine C.pilocarpine D.physostigmine E.neostigmine 答案:C 3.化学名位 S-(-)-6-苯基-2,3,5,6,-四氢咪唑并2,1-b噻唑盐酸盐的药物是 A.吡喹酮 B.乙胺嘧啶
2、C.盐酸左旋咪唑 D.阿苯达唑 E.甲苯达唑 答案:C 4.克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素 A.大环内酯类 B.氨基糖苷类 C.-内酰胺类 D.四环素类 E.氯霉素类 答案:A 5.下列药物中在酸性溶液中加热水解后,能够发生重氮化偶合反应的是 A.地西泮 B.奥沙西泮 C.C 硝西泮 D.苯巴比妥 E.异戊巴比妥 答案:B 6.能抑制叶酸合成的抗结核药是 A.对氨基水杨酸钠 B.比嗪酰胺 C.利福平 D.异烟肼 E.利福喷汀 答案:A 7.加碘化钠试液,再加淀粉指示剂,即显紫色的药物是 A.二盐酸奎宁 B.磷酸伯氨喹 C.乙胺嘧啶 D.磷酸氯喹 E.青蒿素 答案:E 8.含芳环药物的氧化代谢
3、产物主要是 A.环氧化合物 B.酚类化合物 C.二羟基化合物 D.羧酸类化合物 E.醛类化合物 答案:B 9.下列口服降糖药中，属于新一代磺酰脲类（又称为第三代）的是 A.甲苯磺丁脲 B.格列本脲 C.格列齐特 D.格列波脲 E.格列美脲 答案:E 10.对非诺贝特的描述正确的是 A.抗氧化剂类降血脂药 B.其他类降血脂药 C.烟酸类降血脂药 D.苯氧乙酸类降血脂药 E.羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂类降血脂药 答案:D 11.下列药物中，哪个药物常和酒石酸做成盐使用 A.可待因 B.纳洛酮 C.布托啡诺 D.芬太尼 E.美沙酮 答案:C 12.下列药物中，含苄基四氢异喹啉母核结构的是 A.
4、氯化琥珀胆碱 B.氢溴酸东莨菪碱 C.溴丙胺太林 D.泮库溴铵 E.苯磺酸阿曲库铵 答案:D 13.下列为三环类无嗜睡作用的抗组胺药物的是 A.氯雷他定 B.苯海拉明 C.氯苯那敏 D.特非那定 E.西替利嗪 答案:A 14.硝苯地平的作用靶点为 A.受体 B.酶 C.离子通道 D.核酸 E.细胞壁 答案:C 15.经肝脏维生素 D25-羟化酶一步转化代谢为有生理活性的骨化三醇的药物是 A.维生素 D2 B.维生素 D3 C.骨化三醇 D.阿法骨化醇 E.胆甾醇 答案:D 16.下列药物中,具有光学活性的是 A.西咪替丁 B.多潘立酮 C.双环醇 D.昂丹司琼 E.联苯双酯 答案:D 17.盐
5、酸普鲁卡因注射液加热变黄的主要原因是： A.盐水解 B.形成了聚合物 C.芳伯氨基被氧化 D.酯键水解 E.发生了重氮化偶合反应 答案:C 18.芳酸酯类和酰胺类的局部麻醉药的代表药分别是： A.盐酸普鲁卡因和丁卡因 B.盐酸利多卡因和布比卡因 C.盐酸利多卡因和丁卡因 D.盐酸普鲁卡因和盐酸利多卡因 E.盐酸利多卡因和盐酸达克罗宁 答案:D 19.磷酸可待因的临床主要用途为 A.用于镇痛 B.用于镇咳 C.用于祛痰 D.预防偏头痛 E.解救吗啡中毒 答案:B 20.依他尼酸在化学结构上属于 A.有机汞类 B.多羟基类含氮杂环类 C.醛甾酮拮抗剂类 D.苯并噻嗪类 E.,-不饱和酮类 答案:D
6、 需要更多加威信：open4511 二、名词解释 (共 4 道试题,共 24 分) 21.前药 答案:是一类经结构修饰将原药分子中的活性基团封闭起来而本身没有活性的药物，在体内 作用部位经酶或非酶作用转化为原药而发挥作用。 22.先导物 答案:是指通过天然产物、药物合成中间体、随机发现以及分子生物学等多种途经得到的具 有一定生物活性但又存在活性不高、毒性较大、化学结构不稳定的化合物。 23.代谢拮抗物 答案:是指与生物体内基本代谢物结构有一定或某种程度相似的化合物，该化合物能与基本 代谢物竞争性或非竞争性地作用于体内的特定酶， 抑制酶的催化作用， 或干扰基本代谢物的 利用， 或掺入生物大分子的
7、合成之中形成伪生物大分子， 导致 “致死合成 （lethal synthesis） ” ， 从而影响细胞的正常代谢。 24.药效团 答案:药效团是指与受体结合产生药效作用的药物分子中在空间分布的最基本结构特征。一 般而言，药物作用的特异性越高，药效团越复杂。 三、主观填空题 (共 4 道试题,共 20 分) 25.烷化剂类抗肿瘤药物有#类，#类，#类，#类和#类等。 答案:氮芥类己撑亚胺类亚硝基脲类黄酸酯及多元醇类金属配合物类 26.吗啡易被氧化变质的主要原因是分子结构中含有#和#,而阿扑吗啡在空气或日光下,易 发生氧化变质的主要原因是分子结构中含有#。 答案:分羟基醚氧基 邻二酚羟基 27.
8、拟肾上腺素药物的构效关系:具有#的基本结构,苯环与氨基之间碳链延长或缩短使作用 降低;苯环上3,4位有#结构的存在可显著增强活性;-碳为#型异构体活性强;N上取代基对 受体选择性有显著影响,取代基增大,#受体效应增加。 答案:苯乙胺 邻苯二酚(或儿茶酚) R 28.-内酰胺类抗生素具有以下结构特点：分子内都含有一个四元的#，四元环可以通过氮 原子和相邻的碳原子与第二个五元或六元环相稠合。 青霉素的稠合环为#环， 头孢菌素为# 环；与-内酰胺稠合环的碳原子 2 位上均有一个#；-内酰胺环氮原子 3 位上均有一个# 侧链；两个稠合环#共平面；青霉素类有#个手性碳原子，头孢菌素类抗生素有#个手性碳
9、原子。 答案:-内酰胺环氢化噻唑 羧基 酰胺侧链不32 四、问答题 (共 4 道试题,共 36 分) 29.巴比妥类药物具有哪些共同的化学性质？ 答案:（1）呈弱酸性，巴比妥类药物因能形成内酰亚氨醇一内酰胺互变异构，故呈弱酸性。 （2）水解性，巴比妥类药物因含环酰脲结构，其钠盐水溶液，不够稳定，甚至在吸湿情况 下，也能水解。 （3）与银盐的反应，这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用，先 生成可溶性的一银盐，继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀。 （4）与铜吡啶试液的反应，这 类药物分子中含有-CONHCONHCO-的结构，能与重金属形成不溶性的络合物，可供鉴别。 30.写出对乙酰氨基酚的合
10、成路线。 答案:方法 1：将对氨基酚加入稀乙酸中，再加入冰醋酸，升温至 150反应 7h，加入乙酐， 再反应 2h，检查终点，合格后冷却至 25以下，甩滤，水洗至无乙酸味，甩干，得粗品。 此方法的收率为 90%方法 2：将对氨基酚、冰醋酸及含酸 50%以上的酸母液一起蒸馏，蒸出 稀酸的速度为每小时馏出总量的十分之一，待内温升至 130以上，取样检查对氨基酚残留 量低于 2.5%，加入稀酸（含量 50%以上） ，冷却结晶。甩滤，先用少量稀酸洗涤，再用大量 水洗至滤液接近无色，得粗品。此方法的收率为 90-95%。精制方法：zhuan 将水加热至近沸 时投入粗品。升温至全溶，加入用水浸泡过的活性炭
11、，用稀乙酸调节至 pH=4.2-4.6，沸腾 10min。压滤，滤液加少量重亚硫酸钠。冷却至 20以下，析出结晶。甩滤，水洗，干燥得 原料药扑热息痛成品。其他的生产方法还有： （1）在冰醋酸中用锌还原对硝基苯酚，同时乙 酰化得到对乙酰氨基酚； （2）将对羟基苯乙酮生成的腙，置于硫酸酸性溶液中，加入亚硝酸 钠，转位生成对乙酰氨基酚。 31.简述奥沙西泮与地西泮的代谢关系，并说明奥沙西泮的药理作用特点。 答案:在地西泮的代谢研究中发现，它在体内经 N-脱甲基和 C-3 位氧化的代谢产物奥沙西泮 (oxazepam) 具有活性，其作用强度与地西泮相同，而毒副作用比地西泮低，现已成为临床 的常用镇静催
12、眠药物。 32.请比较肾上腺素和麻黄碱的结构、作用强度和作用时间，并加以解释。 答案:（1）麻黄碱分子的苯环上没有酚羟基，导致其与受体结合力减弱，作用强度不及肾上 腺素。由于没有酚羟基，不易被 COMT 代谢失活，在体内的代谢稳定性增加，作用持续时间 较肾上腺素长。没有酚羟基使麻黄碱的亲脂性强于肾上腺素，易通过血脑屏障进入中枢，具 有较强的中枢兴奋作用。 （2）麻黄碱-碳上有甲基取代，增加了氨基上的位阻，使其不易 被 MAO 氧化代谢，作用时间延长。同样由于甲基的位阻，使氨基与受体结合力减弱，作用 强度降低。-甲基增加了麻黄碱的亲脂性，使中枢毒性增加。因此，麻黄碱对、-受体 的激动作用比肾上腺素弱，但其体内代谢稳定性强，作用时间比肾上腺素长。
