1、爱络爱络（盐酸艾司洛尔注射液）（盐酸艾司洛尔注射液）1l爱络代表着一种品类：高选择性静脉爱络代表着一种品类：高选择性静脉1受体阻滞剂受体阻滞剂l临床经验和循证依据丰富，静脉艾司洛尔的临床应用临床经验和循证依据丰富，静脉艾司洛尔的临床应用已有已有20年之久，是急诊科、内科、心内科、老年科、年之久，是急诊科、内科、心内科、老年科、外科、麻醉科等常用而不可缺少的药物，其应用的适外科、麻醉科等常用而不可缺少的药物，其应用的适应证还在不断扩大应证还在不断扩大.l关键点：爱络不是治疗关键点：爱络不是治疗“某种病某种病”的药物，而是症状的药物，而是症状治疗药物治疗药物爱络是什么？爱络是什么？2u起起 效效
2、快快：静注后静注后1 1分钟开始起效分钟开始起效u超超 短短 效：效：分布半衰期分布半衰期2 2分钟，消除半衰期分钟，消除半衰期9 9分钟，终分钟，终止滴注后止滴注后1010分钟，分钟， 受体阻滞作用恢复至受体阻滞作用恢复至50%50%，2020分钟作分钟作用消失，用消失，3030分钟血流动力学效应恢复正常分钟血流动力学效应恢复正常u高高 选选 择择：40-10040-100倍高剂量时，支气管及血管平滑肌倍高剂量时，支气管及血管平滑肌的的 2 2受体才被抑制受体才被抑制u易控制易控制：“开关效应开关效应”药理特点药理特点3l首剂负荷量首剂负荷量 （1 1分钟静脉推注）分钟静脉推注） 0.5mg
3、/Kg0.5mg/Kg，心功能欠佳，可减半（，心功能欠佳，可减半（30-40mg)30-40mg)l维持剂量维持剂量 约约50-200 50-200 g/Kg.ming/Kg.min持续静脉泵注持续静脉泵注(200-700mg/(200-700mg/小小时时) )，根据临床效果探索最终维持量，根据临床效果探索最终维持量 负荷和维持剂量负荷和维持剂量4l主要不良反应为低血压（可逆性）主要不良反应为低血压（可逆性） 不良反应发生率为不良反应发生率为4 -7%4 -7%左右左右 主要与用药剂量和基础血压相关主要与用药剂量和基础血压相关l减量或停药后不良反应可很快消失，减量或停药后不良反应可很快消失，
4、 一般不需要进行特殊处理一般不需要进行特殊处理 不良反应不良反应51 1支气管哮喘或有支气管哮喘病史。支气管哮喘或有支气管哮喘病史。 2 2严重慢性阻塞性肺病。严重慢性阻塞性肺病。 3 3窦性心动过缓。窦性心动过缓。 4 4二至三度房室传导阻滞。二至三度房室传导阻滞。 5 5难治性心功能不全。难治性心功能不全。 6 6心源性休克。心源性休克。 7 7对本品过敏者对本品过敏者。 禁忌症禁忌症6 爱络治什么？爱络治什么？7艾司洛尔相关心律失常治疗艾司洛尔相关心律失常治疗l房颤伴有快速心室率房颤伴有快速心室率l室上速室上速l交感风暴及特定室速交感风暴及特定室速82012ESC2012ESC房颤指南房
5、颤指南静脉静脉阻剂是房颤伴有快速心室率的阻剂是房颤伴有快速心室率的 首选（首选（类建议，类建议，A A类证据）类证据）92014AHA/ACC/HRS房颤指南房颤指南心室率控制心室率控制January CT et al J Am Coll Cardiol. 2014 Mar 26. pii: S0735-1097(14)01740-9.102010ESC房颤指南房颤指南-室率控制室率控制 急性期室率控制目标急性期室率控制目标80-100bpm80-100bpm艾司洛尔艾司洛尔50-20050-200g/kg/ming/kg/min持续输注持续输注112014AHA/ACC/HRS房颤指南房颤指
6、南急性期静脉用药急性期静脉用药慢性期口服用药慢性期口服用药12艾司洛尔治疗房颤伴心衰艾司洛尔治疗房颤伴心衰l射血分数保留的代偿性心衰患者射血分数保留的代偿性心衰患者合并持续性或合并持续性或永久性房颤患者心室率的控制，一类推荐艾司永久性房颤患者心室率的控制，一类推荐艾司洛尔和非二氢吡啶类钙拮抗剂洛尔和非二氢吡啶类钙拮抗剂l房颤不合并预激时，急性期推荐艾司洛尔，但房颤不合并预激时，急性期推荐艾司洛尔，但充血明显低血压或者左室射血分数减低的患者充血明显低血压或者左室射血分数减低的患者需谨慎需谨慎2014AHA/ACC/HRS房颤指南房颤指南13艾司洛尔艾司洛尔 VS 地尔硫卓地尔硫卓（非二氢吡啶钙拮
7、抗剂）（非二氢吡啶钙拮抗剂）l两者都是血流动力学稳定时房颤控制心室率的两者都是血流动力学稳定时房颤控制心室率的一线用药一线用药l支持文献支持文献1 1 充血性心力衰竭患者发作阵发性房颤时，地尔硫卓和艾司充血性心力衰竭患者发作阵发性房颤时，地尔硫卓和艾司洛尔减慢心室率的疗效优于毛花苷丙和胺碘酮（见心律失洛尔减慢心室率的疗效优于毛花苷丙和胺碘酮（见心律失常文献汇编第常文献汇编第8 8篇）篇）l支持文献支持文献2 2 术后房颤治疗：治疗后术后房颤治疗：治疗后6 6小时，艾司洛尔组小时，艾司洛尔组66.6%66.6%恢复为窦恢复为窦性心率，地尔硫卓组为性心率，地尔硫卓组为13%13%（P P0.050
8、.05），治疗后），治疗后2424小时，小时，地尔硫卓组地尔硫卓组66.6%66.6%恢复为窦性心律，艾司洛尔组为恢复为窦性心律，艾司洛尔组为80%80%（P P0.050.05）。）。 （详见心律失常文献汇编第（详见心律失常文献汇编第9 9篇篇）14房颤：艾司洛尔房颤：艾司洛尔VS 胺碘酮胺碘酮l静脉内用受体阻滞剂能非常有效地立刻减慢房颤时快速的心室率l胺碘酮可用于治疗有症状的，致命的且其他药物难以控制的房颤,但不是控制心率的一线治疗l在房颤伴发心功能障碍，治疗的关键应为尽快减慢心室率，在房颤伴发心功能障碍，治疗的关键应为尽快减慢心室率，至于房颤转复治疗可待心室率下降、全身情况稳定后再进至于
9、房颤转复治疗可待心室率下降、全身情况稳定后再进行行。 -详见文献心力衰竭患者阵发性心房颤动时对四种不同抗心律失常药治疗的反应15艾司洛尔艾司洛尔 VS VS 胺碘酮胺碘酮项目项目爱络爱络可达龙可达龙药物分类药物分类类抗心律失常药类抗心律失常药类抗心律失常药类抗心律失常药起效时间起效时间1min10min代谢途径代谢途径红细胞酯酶红细胞酯酶肝脏肝脏半衰期半衰期9min长达数周长达数周不良反应不良反应低血压低血压胃肠道、肝脏、甲状腺、角膜褐色胃肠道、肝脏、甲状腺、角膜褐色微粒沉着、肝功能紊乱微粒沉着、肝功能紊乱禁忌症禁忌症难治性心衰、难治性心衰、心源性休克心源性休克严重充血性心力衰竭严重充血性心力
10、衰竭室颤阈值室颤阈值提高室颤阈值，提高室颤阈值，降低猝死降低猝死无该作用无该作用房颤控制快速心室率房颤控制快速心室率爱络优于可达龙爱络优于可达龙类推荐类推荐a类推荐类推荐房颤心律转复率房颤心律转复率通过控制心率往往可自行转复通过控制心率往往可自行转复可达龙略高于爱络可达龙略高于爱络交感风暴交感风暴治疗交感风暴唯一有效药物治疗交感风暴唯一有效药物效果不佳或无效效果不佳或无效胺碘酮是胺碘酮是“单纯单纯”的抗心律失常药物，不用于高血压急症和改善心肌缺血等方面的抗心律失常药物，不用于高血压急症和改善心肌缺血等方面16l入选标准入选标准CABGCABG术及外科术及外科( (普外、骨外、胸外普外、骨外、胸
11、外) )术后的房扑术后的房扑/ /房颤，房颤，血液动力学相对稳定，心室率血液动力学相对稳定，心室率100100次次/ /分，持续分，持续5 5分钟以分钟以上，上，3 3天以内天以内l给药方法给药方法负荷量：负荷量：艾司洛尔静脉艾司洛尔静脉0.5mg/kg0.5mg/kg，1 1分钟内静注分钟内静注维持量：维持量：0.05mg/kg/min0.05mg/kg/min持续静脉输注，若无效，持续静脉输注，若无效，4 4分钟后静分钟后静 脉负荷量不变，维持量递增，直至脉负荷量不变，维持量递增，直至0.2mg/kg/min0.2mg/kg/min。 王吉云王吉云 胡大一胡大一 中国医药导刊中国医药导刊
12、2002年年 06期期爱络有效控制术后房颤快速心室率爱络有效控制术后房颤快速心室率17王吉云王吉云 胡大一胡大一 中国医药导刊中国医药导刊 2002年年 06期期爱络有效控制术后房颤快速心室率爱络有效控制术后房颤快速心室率18艾司洛尔治疗重症败血症艾司洛尔治疗重症败血症并发快速心房颤动的疗效观察并发快速心房颤动的疗效观察安全性良好安全性良好：治疗后仅治疗后仅1 1例血压低于例血压低于90 mmHg90 mmHg，停，停用艾司洛尔后好转用艾司洛尔后好转; ;治疗前后治疗前后肝肾功能肝肾功能无明显变化无明显变化中国药物与临床中国药物与临床2010年年3月第月第1O卷第卷第3期期红细胞酯酶代谢红细胞
13、酯酶代谢19艾司洛尔相关心律失常治疗艾司洛尔相关心律失常治疗l房颤伴有快速心室率房颤伴有快速心室率l室上速室上速l交感风暴及特定室速交感风暴及特定室速20爱络治疗快速性室上性心律失常爱络治疗快速性室上性心律失常入组病例：入组病例： 共共309309例例 爱络治疗组：爱络治疗组：225225例例 给药方法：给药方法： 0.5mg/Kg0.5mg/Kg静脉滴静脉滴 注注1min1min，继以，继以0.050.05 0.2mg/kg/min0.2mg/kg/min的的 剂量静点剂量静点游凯游凯 严晓伟等严晓伟等中华心血管病杂志中华心血管病杂志 1996 爱络有效控制室上速爱络有效控制室上速21游凯游
14、凯 严晓伟等严晓伟等中华心血管病杂志中华心血管病杂志 1996 爱络不良反应发生率低，爱络不良反应发生率低，停药后很快消失，无须特殊处理停药后很快消失，无须特殊处理爱络治疗快速性室上性心律失常爱络治疗快速性室上性心律失常22艾司洛尔相关心律失常治疗艾司洛尔相关心律失常治疗l房颤伴有快速心室率房颤伴有快速心室率l室上速室上速l交感风暴及特定室速交感风暴及特定室速23l交感风暴交感风暴-24-24小时自发小时自发2 2次或次或2 2次以上的室速或室颤次以上的室速或室颤, ,需要紧急治疗的临床症候群需要紧急治疗的临床症候群l静脉静脉受体阻滞剂是治疗交感风暴唯一有效药物。受体阻滞剂是治疗交感风暴唯一有
15、效药物。l对于急性缺血所致的室性心律失常电风暴，静脉对于急性缺血所致的室性心律失常电风暴，静脉阻剂阻剂是联合应用静脉胺碘酮是合理的是联合应用静脉胺碘酮是合理的2006 2006 年年“室性心律失常的诊疗和心源性猝死预防指南室性心律失常的诊疗和心源性猝死预防指南”（ACC/AHA/ESH） 艾司洛尔对抗交感风暴艾司洛尔对抗交感风暴24艾司洛尔与特定室速治疗艾司洛尔与特定室速治疗l静脉静脉受体阻滞剂受体阻滞剂治疗伴有冠心病或特发性反复发作的治疗伴有冠心病或特发性反复发作的单形单形VTVT aa类推荐、证据水平类推荐、证据水平C Cl反复发作的多形性反复发作的多形性VT,VT,尤其是尤其是 在怀疑或
16、不排除心肌缺在怀疑或不排除心肌缺血的情况下，血的情况下，静脉静脉受体阻滞剂受体阻滞剂有效有效 类推荐，证据水平类推荐，证据水平B Bl急性心肌缺血引起的反复发作的急性心肌缺血引起的反复发作的 无休止的多形性无休止的多形性VT,VT,推荐给予再血管化治疗和推荐给予再血管化治疗和静脉静脉受体阻滞剂受体阻滞剂 类推荐，证据水平类推荐，证据水平C C中华心血管病杂志中华心血管病杂志2009，37（3）：）：195-20925胺碘酮与艾司洛尔胺碘酮与艾司洛尔联合应用联合应用l胺碘酮与胺碘酮与受体阻滞剂联合应用可增强抗心律失常作受体阻滞剂联合应用可增强抗心律失常作用，快速而有效控制顽固性室速。用，快速而有
17、效控制顽固性室速。l主要机制：胺碘酮主要通过阻滞钾通道而延缓复极，主要机制：胺碘酮主要通过阻滞钾通道而延缓复极，发挥抗心律失常作用；联合发挥抗心律失常作用；联合受体阻滞剂治疗，受体阻滞剂治疗，受受体阻滞后的膜稳定作用及抗儿茶酚胺作用可提高室颤体阻滞后的膜稳定作用及抗儿茶酚胺作用可提高室颤阈值，减少或阻止恶性室性心律失常的发生，阈值，减少或阻止恶性室性心律失常的发生，从而起从而起到协同抗心律失常的效果。到协同抗心律失常的效果。26高血压急症高血压急症l高血压急症：高血压急症：是指血压明显升高（是指血压明显升高（180/120mmHg180/120mmHg）同时合并伴靶器官损害，同时合并伴靶器官损
18、害，需要住院和静脉药物治需要住院和静脉药物治疗，立即降低血压疗，立即降低血压，以阻止或减少靶器官损害。，以阻止或减少靶器官损害。l靶器官损害：靶器官损害：高血压脑病高血压脑病、急性冠脉综合征、急、急性冠脉综合征、急性左心衰伴肺水肿、中风、急性肾功能衰竭、子性左心衰伴肺水肿、中风、急性肾功能衰竭、子痫、痫、主动脉夹层主动脉夹层等等 注意和原发性高血压的区别！注意和原发性高血压的区别！272011年5月15日卫生部发布中国高血压防治指南2010修订版28爱络在合并以下的高血压急症时用为首选：爱络在合并以下的高血压急症时用为首选：l急性肺水肿（舒张功能不全）急性肺水肿（舒张功能不全）l急性心肌缺血急
19、性心肌缺血l急性主动脉夹层急性主动脉夹层 血管扩张剂（硝普钠）血管扩张剂（硝普钠）+ + 阻剂（艾司洛尔）阻剂（艾司洛尔） 是主动脉夹层急性期治疗金标准是主动脉夹层急性期治疗金标准爱络爱络-高血压急症高血压急症29爱络爱络-高血压急症高血压急症l急性心肌缺血急性心肌缺血lST段抬高的段抬高的 MI急性期口服急性期口服阻滞剂适用于无禁忌证的所阻滞剂适用于无禁忌证的所有患者有患者(I类推荐，证据水平类推荐，证据水平A)。l静脉应用静脉应用阻滞剂适用于较紧急或严重的情况如急性前壁阻滞剂适用于较紧急或严重的情况如急性前壁MI伴伴l剧烈缺血性胸痛或显著的高血压，且其他处理未能缓解的剧烈缺血性胸痛或显著的
20、高血压，且其他处理未能缓解的患患l者者(I类推荐，证据水平类推荐，证据水平B)。l所有的患者急性期后仍应长期口服所有的患者急性期后仍应长期口服阻浠剂阻浠剂(I类推荐，证类推荐，证据水平据水平A)2009肾上腺素能受体阻滞剂在心血管疾病应用专家共识肾上腺素能受体阻滞剂在心血管疾病应用专家共识30l 主动脉夹层：主动脉夹层：由各种病理因素导致主动由各种病理因素导致主动脉内膜撕裂，在血流的冲击下逐渐剥离脉内膜撕裂，在血流的冲击下逐渐剥离形成夹层，使主动脉形成形成夹层，使主动脉形成“真腔真腔”和和“假腔假腔”，血流通过内膜破口进入，血流通过内膜破口进入“假假腔腔”形成的血肿形成的血肿 。 l主动脉三层
21、组织构成：主动脉三层组织构成：内膜、中层、外膜。内膜、中层、外膜。高血压危象之一：主动脉夹层高血压危象之一：主动脉夹层31l治疗目标治疗目标 扩张血管、减缓心动过速扩张血管、减缓心动过速 抑制心脏收缩、降低血压及左室射血速度以降低血流对抑制心脏收缩、降低血压及左室射血速度以降低血流对 动脉的剪切力动脉的剪切力 急性近端剥离及有并发症者尽快手术治疗急性近端剥离及有并发症者尽快手术治疗l降压原则降压原则 在保证脏器足够灌注的前提下，迅速将血压降低并维持在在保证脏器足够灌注的前提下，迅速将血压降低并维持在尽可能低的水平尽可能低的水平l药物选择药物选择 单用血管扩张剂能够迅速降压，但使心肌收缩力反射性
22、增单用血管扩张剂能够迅速降压，但使心肌收缩力反射性增加，可加剧主动脉破裂风险，加，可加剧主动脉破裂风险，因此应联合应用因此应联合应用受体阻滞受体阻滞剂剂( (如艾司洛尔如艾司洛尔) )降低心肌收缩力和减慢心率，且降低心肌收缩力和减慢心率，且受体阻受体阻滞剂应在降压药物使用之前应用滞剂应在降压药物使用之前应用爱络急症处理爱络急症处理-主动脉夹层主动脉夹层20102010年中国急诊高血压管理专家共识年中国急诊高血压管理专家共识32l情况紧急时首先需静脉给药情况紧急时首先需静脉给药, ,使血压尽快降至目标水平使血压尽快降至目标水平, ,即收缩压即收缩压110110120 mmHg,120 mmHg,
23、心率降至安静时心率降至安静时50506060次次/min./min.如果血压和心率已达到目标值如果血压和心率已达到目标值, ,可改用口服制剂可改用口服制剂维持治疗。维持治疗。l 艾司洛尔静脉先给负荷剂量艾司洛尔静脉先给负荷剂量0.5 mg/kg,20.5 mg/kg,25 min5 min后迅后迅速起效速起效, , 继以继以0.100.100.20 mg kg-1 min-10.20 mg kg-1 min-1静滴静滴, ,可逐渐可逐渐增加剂量直至获得满意的治疗反应增加剂量直至获得满意的治疗反应. .静脉滴注的最大剂静脉滴注的最大剂量为量为0.3 mg kg0.3 mg kg-1-1 minm
24、in-1-1. . 20092009年年3 3月月-阻滞剂在心血管疾病应用专家共识阻滞剂在心血管疾病应用专家共识（中华医学会心血管病学分会）（中华医学会心血管病学分会）爱络急症治疗爱络急症治疗-主动脉夹层主动脉夹层33爱络爱络l学术地位高学术地位高：最安全、超短效静脉最安全、超短效静脉受体阻滞剂受体阻滞剂l应用广泛应用广泛：迅速控制心率血压，保护心肌，稳定循环，为迅速控制心率血压，保护心肌，稳定循环，为症状治疗用药（非单一治疗某种疾病）症状治疗用药（非单一治疗某种疾病）l市场份额高市场份额高：艾司洛尔目前没有进口品，齐鲁爱络为国内艾司洛尔目前没有进口品，齐鲁爱络为国内首家产品，目前占全国艾司洛尔市场首家产品，目前占全国艾司洛尔市场80%80%以上份额以上份额l国家医保目录药物国家医保目录药物34共同提升！35
