1、JNC 7, JAMA 2003; 289:2560-2572.Zampaglione et al, Hypertension 1996;27:144.1.Kitiyakara C, Guzman N. J Am Soc Nephrol. 1998;9:133-142. 2.Zampaglione B, et al. Hypertension. 1996;27:144-147. 3.Cherney D, Strauss S. J Gen Intern Med. 2002;17:937-945.Zampaglione et al, Hypertension 1996;27:144.JNC 7,
2、JAMA 2003; 289:2560-2572.JNC 7, JAMA 2003; 289:2560-2572.JNC 7, JAMA 2003; 289:2560-2572.JNC 7, JAMA 2003; 289:2560-2572.JNC 7, JAMA 2003; 289:2560-2572.测量血压测量血压SBP180mmHg或或DBP180mmHg或或DBP120mmHg急性或进行性器官损伤急性或进行性器官损伤没有急性器官损伤没有急性器官损伤没有急性器官损伤没有急性器官损伤口服药物或非药物口服药物或非药物干预的门诊病人干预的门诊病人高血压急症高血压急症送入送入ICU高血压次急症
3、高血压次急症肠胃外治疗，肠胃外治疗，2小时内减少小时内减少平均动脉压平均动脉压25%或或直到器官损害稳定直到器官损害稳定考虑院内院外治疗，考虑院内院外治疗，基于患者的基于患者的临床情况和可信度临床情况和可信度开始口服治疗开始口服治疗维持稳定的血压维持稳定的血压继续门诊管理到正常血压继续门诊管理到正常血压明确和应对继发性明确和应对继发性高血压的原因高血压的原因口服药物治疗口服药物治疗24小时内减少小时内减少平均动脉压平均动脉压25%硝普钠 Nitroprusside 静脉点滴 0.5-10g/kg/min 即刻起效硝酸甘油 Nitroglycerin 静脉点滴 5-100 g/min 即刻起效乌
4、拉地尔 Urapidil 静脉注射 12.5-25mg/次 静脉点滴 100-400g/min 2-5min起效 酚妥拉明 Phentolamine 静脉点滴 2-8g/kg/min 1-2min起效尼卡地平 Nicardipine 静脉点滴 0.5-6g/kg/min 5-15min起效艾司洛尔 Esmolol 静脉点滴 100-300g/kg/min 1-2min起效 负荷量： 500g/kg/min 维持量：300g/kg/min 硫酸镁 Magnesium sulfate 静脉注射 1.0g/次 （加液体20ml缓注） 肌肉注射 2.5g/次 （25%硫酸镁10ml im） 静脉点滴
5、10%硫酸镁10ml加5%glucose 20ml ivdrop速尿 furosemide 静脉注射 20-80mg/次A.R. De Gaudio et al Acute Severe Arterial Hypertension: Therapeutic Options，Current Drug Targets, 2009, 10, 788-791.JNC VII 2。EUSI 2003 3. Paul E, ect. Hypertensive Crises challenges and management. CHEST 2007; 131:1949-196229中枢作用中枢作用外周作用外
6、周作用乌拉地尔乌拉地尔脑干5HT1A受体受体降低动脉收缩压和舒张压降低动脉收缩压和舒张压交感神经节乌拉地尔乌拉地尔刺激中枢 5羟色胺（HT）1A 受体阻断外周1-受体肾脏维持或增加肾脏血流NA非反射性心动过速心脏NA交感张力NA5-羟色胺能神经元放电频率减少外周阻力减少外周阻力血管11111NA:去甲肾上腺素l广泛的肝脏代谢l一种主要的无活性代谢产物和两种次要的活性代谢产物l50 - 70% 的乌拉地尔通过肾脏清除，10 - 15%为原形l平均T1/2 为2 - 4.8 小时 l肝功能不全: T1/2 延长l肾功能不全: T1/2 轻微延长 l老年患者: T1/2 延长约2倍 l未发现乌拉地尔
7、与其他抗高血压药物有临床重要的药代动力学相互作用l西米替西可使乌拉地尔 AUC 增加 61%，并可能使乌拉地尔血清水平升高15%，但T1/2 无改变。应考虑减少乌拉地尔剂量亚宁定亚宁定3 35 5分钟内既可起效分钟内既可起效静脉注射静脉注射25mg25mg后后,15,15分钟外周血管阻力下降分钟外周血管阻力下降1818，3030分钟下降分钟下降3030。亚宁定具有安全的排泄模式，它亚宁定具有安全的排泄模式，它有三种代谢产物，在人体内以有三种代谢产物，在人体内以M1为主，即为主，即 羟化的乌拉地尔为羟化的乌拉地尔为主主M1在人体无任何生物活性和毒在人体无任何生物活性和毒副作用，因此即使肝肾同时衰
8、竭副作用，因此即使肝肾同时衰竭的患者，出现代谢产物蓄积，也的患者，出现代谢产物蓄积，也不会影响人的正常生理活动不会影响人的正常生理活动安全的双渠道排泄：安全的双渠道排泄：肝脏排泄肾脏排泄代谢产物代谢产物亚宁定的代谢产物可通过肝脏和肾脏亚宁定的代谢产物可通过肝脏和肾脏排泄，这种双通道排泄非常安全排泄，这种双通道排泄非常安全亚宁定的主要的代谢产物（羟化乌拉亚宁定的主要的代谢产物（羟化乌拉地尔）无生物活性和毒副作用地尔）无生物活性和毒副作用Ref. 1. Langtry HD et. Al., Drugs; 38 (6) : 900-40, 1989 (Dec) 2.Sheiban I. Eur.H
9、eart J 13 Suppl.,A: 37-44. 1992 (Jun) 3. Adnot S et al. American Review of Respiratory Disease 135;288-293 19871、Hirschl et al . Safety and efficacy of urapidil and sodium nitroprusside in the treatment of hypertensive emergencies Intensive Care Med (1997) 23: 88588837诊诊断断研研究究设计设计患患者者例数例数参参照药物照药物总总有
10、效率有效率出出处处高血压急症随机开放71硝普钠U = S 乌拉地尔副作用较少且作用持续时间更长Hirschl et al. 1997重症高血压合并肺水肿随机开放112硝酸甘油U N (最初6小时)U抗高血压作用显著更高，且呼吸道状态更好，且肺充血发生例数更少Schreiber et al. 1998恶性高血压或高血压危象随机开放42二氮嗪U = DVrhovac et al. 1983-1984Gasparovic. 1989 结结论论:治疗高血压急症，乌拉地尔优于硝酸甘油，与二氮嗪和硝普钠疗效相当，治疗高血压急症，乌拉地尔优于硝酸甘油，与二氮嗪和硝普钠疗效相当，但副作用少于硝普钠。但副作用少
11、于硝普钠。诊诊断断研研究究设计设计患患者者例数例数治治疗方案疗方案应应答率答率 (%) 总总有效率有效率出出处处高血压急症/紧急状态随机开放168U: 48E: 43N: 47 (SI)N: 30 (SP) 96707172U E,NHirsch et al. 1996高血压急症 (门诊患者)随机开放52U: 26N: 27 (SI)First dose:96 (U)70 (N)Second dose:100 (U)85 (N) U NHirsch et al. 1993结结论论:治疗高血压急症，乌拉地尔疗效优于依那普利和硝苯地平治疗高血压急症，乌拉地尔疗效优于依那普利和硝苯地平。Sl: 舌下
12、胶囊, SP: 舌下喷雾 乌拉地尔 (U) 对比依那普利 (E) 和硝苯地平 (N)国国家家推推荐的乌拉地尔适应症荐的乌拉地尔适应症中国1l用于治疗高血压危象（如血压急剧升高），重度和极重度高血压以及难治性高血压l控制围手术期高血压澳大利亚2l高血压急症合并或不合并器官损害l妊娠期高血压法国3l高血压急症l妊娠期高血压德国4l妊娠期高血压1. Ebrantil Chinese label2. .Klassifikationm, Diagnostik und Therapie der Hypertonie 2007 Empfehlungen der sterreichischen Gesells
13、chaft fr Hypertensiologie J hyperton page 7-11, 1/2207 3. Poussees hypertensives de ladulte: Elevation tensionnelle sans souffrance viscerale immediate et urgences hypertensives Agence Franaise de Scurit Sanitaire des Produits de Sant, mai 20024. Leitlinien zur Behandlung der arteriellen Hypertonie,
14、 Deutsche Hypertonie Gesellschaft, June 2008注：1.以上方法仅用于正常体重成人，若患者为儿童或低体重者，静点速度为2-8g/kg/min 2.静脉推注时最好将其25mg用10ml生理盐水稀释，静推速度宜慢静推亚宁定针剂静推亚宁定针剂12.5mg静推亚宁定针剂静推亚宁定针剂12.5mg效果不明显血压下降血压下降15分钟后1.需快速降压时:12.5mg+10ml缓慢静推，观察15分钟后，再次静推，累计75mg2.需平稳降压时:100400ug/min的速度静脉点滴100-400ug/min速度静脉点滴速度静脉点滴注：1.以上以上方法仅用于正常体重成人，若患者为儿童或低体重者，静点速度为2-8g/kg/min先以1000ug/min速度泵入1.需快速降压时: 1000ug/min速度泵入2.需平稳降压时: 亚宁定以100400ug/min的速度泵入100-400ug/min速度泵入血压下降血压下降静脉给予 25 mg 乌拉地尔静脉给予 25 mg 乌拉地尔静脉慢速给50 mg 乌拉地尔通过输注药物使血压平稳初始1-2分钟内达 6 mg 然后减速2分钟后起效2分钟后起效.2分钟后起效.无效2分钟后.无效2 分钟后.Ref.1. CCDS,Urapidil, parenteral 2007Ref. CCDS, urapidil 2007
