1、精品课程配套电子教案三 峡 大 学第一章第一章 散剂、颗粒剂和胶囊剂散剂、颗粒剂和胶囊剂图图18 高速混合制粒机高速混合制粒机颗粒剂在同一封闭容器内完成，干混-湿混-制粒，工艺缩减，第一章第一章 散剂、颗粒剂和胶囊剂散剂、颗粒剂和胶囊剂图图19 一步制粒机一步制粒机颗粒剂又称流化喷雾制粒机或沸腾制机,原理（动画动画流化制粒流化制粒）利用物料粉末粒子，在原料容器(流化床)中呈环形流化状态，受到经过净化后的加热空气预热和混合，将粘合剂溶液雾化喷入，使若干粒子聚集成含有粘合剂的团粒，由于热空气对物料的不断干燥，使团粒中水分蒸发，粘台剂凝固，此过程不断重复进行，形成理想的、均匀的多微孔球状颗粒。第一章
2、第一章 散剂、颗粒剂和胶囊剂散剂、颗粒剂和胶囊剂图图20 一步制粒机一步制粒机 （人机界面）（人机界面）颗粒剂第一章第一章 散剂、颗粒剂和胶囊剂散剂、颗粒剂和胶囊剂中药颗粒剂制备的新工艺中药颗粒剂制备的新工艺选料去杂质提取浓缩干燥制粒颗粒剂浓缩干燥的传统工艺干燥时间长，药材中对热不稳浓缩干燥的传统工艺干燥时间长，药材中对热不稳定成分损失较多，现采用定成分损失较多，现采用动态提取、真空低温干燥、动态提取、真空低温干燥、瞬间喷雾干燥、干法制粒瞬间喷雾干燥、干法制粒等高新技术不断改进工艺。等高新技术不断改进工艺。工艺流程：第一章第一章 散剂、颗粒剂和胶囊剂散剂、颗粒剂和胶囊剂芳香挥发性药物的颗粒剂的
3、制备芳香挥发性药物的颗粒剂的制备颗粒剂可溶于有机溶剂中可溶于有机溶剂中,均匀喷入干颗粒中并密闭一定时间；均匀喷入干颗粒中并密闭一定时间；-环糊精包合与干颗粒混匀进行分装环糊精包合与干颗粒混匀进行分装第一章 散剂、颗粒剂和胶囊剂泡腾性颗粒剂制备工艺泡腾性颗粒剂制备工艺常用泡腾剂：常用泡腾剂：枸橼酸枸橼酸、酒石酸酒石酸与与碳酸氢钠碳酸氢钠的混合物的混合物一般不宜采用一种酸，单用枸橼酸粘性太大，制粒困难，一般不宜采用一种酸，单用枸橼酸粘性太大，制粒困难，单用酒石酸硬度不够，颗粒易碎单用酒石酸硬度不够，颗粒易碎两种酸的比例可以变动，只要它们总量达到中和碳酸氢两种酸的比例可以变动，只要它们总量达到中和碳
4、酸氢钠放出二氧化碳即可钠放出二氧化碳即可第一章 散剂、颗粒剂和胶囊剂二、质量检查二、质量检查 外观外观粒度粒度 干燥失重干燥失重(水分水分)溶化性溶化性 装量差异装量差异 卫生学检查卫生学检查不能通过一号筛不能通过一号筛+能通过五号筛的总和能通过五号筛的总和供试品量的供试品量的15%15%减失重量减失重量供试品量的供试品量的2.0%2.0%色一致、颗均匀，无结块、无软化色一致、颗均匀，无结块、无软化第一章 散剂、颗粒剂和胶囊剂溶化性溶化性 可溶性颗粒可溶性颗粒 10g供试品200ml热水搅拌棒搅拌5min全部溶化第一章 散剂、颗粒剂和胶囊剂溶化性溶化性 泡腾颗粒泡腾颗粒1袋单剂量颗粒200ml
5、热水,15-25搅拌棒搅拌5min全部分散或溶解1.61.6袋分别置烧杯中袋分别置烧杯中 2.5min2.5min内内6 6袋应完全分散或溶解于水中袋应完全分散或溶解于水中第一章 散剂、颗粒剂和胶囊剂颗粒剂装量差异限度标示装量 装量差异限度1.0g或1.0g以下 10%1.0g 以上至1.5g以下 8%1.5g 以上至6g 7%6g 以上 5%装量差异 方法：取供试品方法：取供试品1010袋（瓶），除去包装，分别精密称定袋（瓶），除去包装，分别精密称定每袋（瓶）内容物的重量，求出内容物的装量与平均装量每袋（瓶）内容物的重量，求出内容物的装量与平均装量 要求：超出装量差异限度要求：超出装量差异限
6、度22袋袋 不得有不得有1 1袋超出装量差异限度袋超出装量差异限度1 1倍倍第一章 散剂、颗粒剂和胶囊剂例例 抗感颗粒抗感颗粒 处方处方 金银花金银花210g 210g 赤芍赤芍210g 210g 绵马贯众绵马贯众70g70g 制法制法 以上以上3 3味，加水煎煮味，加水煎煮2 2次，每次次，每次1.5h1.5h，合并煎液，滤，合并煎液，滤过，滤液浓缩至过，滤液浓缩至250ml250ml，加乙醇，加乙醇 至含醇量达至含醇量达50%50%，搅匀，放置，搅匀，放置过夜，滤过，滤液回收乙醇，并浓缩至相对密度为过夜，滤过，滤液回收乙醇，并浓缩至相对密度为1.28-1.301.28-1.30（50 50
7、）的清膏。取清膏）的清膏。取清膏1 1份、蔗糖份、蔗糖1.51.5份及乙醇适量，制成份及乙醇适量，制成颗料，干燥，即得。颗料，干燥，即得。问题1：请同学们写出 计此处方的制备工艺问题2：蔗糖粉、糊精和第二次加入的乙醇各有何作用？第一章 散剂、颗粒剂和胶囊剂第三节 胶囊剂一、硬胶囊剂的制备二、软胶囊剂的制备三、其他胶囊四、胶囊剂的包装和贮存五、胶囊剂的质量检查第一章 散剂、颗粒剂和胶囊剂第三节第三节 胶囊剂胶囊剂定义定义分类分类胶囊剂（胶囊剂（capsulescapsules）系指药物或加有辅系指药物或加有辅料充填于料充填于空心胶囊或密封于软质囊材空心胶囊或密封于软质囊材中中的的固体制剂固体制剂
8、。主要供口服用。主要供口服用。硬胶囊硬胶囊软胶囊（胶丸）软胶囊（胶丸）缓释胶囊缓释胶囊控释胶囊控释胶囊肠溶胶囊肠溶胶囊第一章 散剂、颗粒剂和胶囊剂胶囊剂示意图胶囊剂示意图第一章 散剂、颗粒剂和胶囊剂硬胶囊的硬胶囊的定义定义硬胶囊硬胶囊剂的剂的生产流程：生产流程：原料药物的制备原料药物的制备空心胶囊制造空心胶囊制造药物分装药物分装 泡罩包装泡罩包装 瓶装瓶装胶囊抛光胶囊抛光一、硬胶囊剂的制备硬胶囊（通称为胶囊）系指采用适宜的硬胶囊（通称为胶囊）系指采用适宜的制剂技术，将制剂技术，将药物或加适宜辅料制成粉药物或加适宜辅料制成粉末、颗粒、小片或小丸等充填于空心胶末、颗粒、小片或小丸等充填于空心胶囊囊
9、中的胶囊剂。中的胶囊剂。第一章 散剂、颗粒剂和胶囊剂一、硬胶囊剂的制备u 空胶囊大小的选择u 硬胶囊的内容物u 药物的填充u 封口第一章 散剂、颗粒剂和胶囊剂常用设备：全自动胶囊填充机常用设备：全自动胶囊填充机 图图2121全自动胶囊填充机全自动胶囊填充机 图图2222全自动胶囊填充机全自动胶囊填充机 图图2323 胶囊抛光机胶囊抛光机 图图2424 填充和抛光过程填充和抛光过程第一章 散剂、颗粒剂和胶囊剂空胶囊盛装器回转台充填器料斗带搅拌器玻璃门防护罩药料充填盒手轮机座和转动部件电控箱图图21 21 全自动胶囊填充机全自动胶囊填充机第一章 散剂、颗粒剂和胶囊剂图图22全自动胶囊填充机全自动胶
10、囊填充机（工作部件）（工作部件）第一章 散剂、颗粒剂和胶囊剂图图23全自动胶囊填充机全自动胶囊填充机图图24胶囊抛光机胶囊抛光机第一章 散剂、颗粒剂和胶囊剂二、软胶囊的制备二、软胶囊的制备软胶囊的软胶囊的定义定义成套的生产设备成套的生产设备系将一定量的液体药物直接包封，或将固体系将一定量的液体药物直接包封，或将固体药物溶解或分散在适宜的赋形剂中制备成溶药物溶解或分散在适宜的赋形剂中制备成溶液、混悬液、乳状液或半固体，密封于球形液、混悬液、乳状液或半固体，密封于球形或椭圆形的软质囊材中的胶囊剂。或椭圆形的软质囊材中的胶囊剂。明胶液溶制设备明胶液溶制设备 药液配制设备药液配制设备 软胶囊压（滴）制
11、设备软胶囊压（滴）制设备 软胶囊干燥设备软胶囊干燥设备 回收设备等回收设备等第一章 散剂、颗粒剂和胶囊剂二、软胶囊的制备软胶囊的形状及大小的选择软胶囊的内容物制备方法滴制法滴制法 图图2525压制法压制法 图图2626图图2727 图图2828第一章 散剂、颗粒剂和胶囊剂图图2525滴丸机滴丸机药液贮箱定量控制器明胶液贮箱滴头 胶丸出口胶丸收集箱冷却箱液状石蜡贮箱冷却管泵第一章 散剂、颗粒剂和胶囊剂图图26软胶囊（压制法）软胶囊（压制法）图图27软胶囊（压制工作部件）软胶囊（压制工作部件）第一章 散剂、颗粒剂和胶囊剂定量药液明胶带图图28 自动旋转轧丸机自动旋转轧丸机第一章 散剂、颗粒剂和胶囊
12、剂三、其他胶囊 肠溶胶囊肠溶胶囊系指硬胶囊或软胶囊是用适宜的肠溶材料制备而成，或用经肠溶材料包衣的颗粒或小丸充填胶囊而制成的胶囊剂。缓释胶囊缓释胶囊系指在水中或规定的释放介质中缓慢地非恒速释放药物的胶囊剂。控释胶囊控释胶囊系指在水中或规定的释放介质中缓慢地恒速或接近恒速释放药物的胶囊剂。第一章 散剂、颗粒剂和胶囊剂四、胶囊剂的包装和贮存 贮存贮存：除另有规定外，胶囊剂应密封贮存。环境温度不高于30，湿度应适宜。包装:通常采用玻璃瓶、塑料瓶、泡罩式和窄条式包装。第一章 散剂、颗粒剂和胶囊剂包装包装第一章 散剂、颗粒剂和胶囊剂五、胶囊剂的质量检查除另有规定外，胶囊剂应进行以下相应检查。1外观2装量
13、差异3崩解时限第一章 散剂、颗粒剂和胶囊剂例 硝苯地平软胶囊处方 硝苯地平 5g 聚乙二醇400 200g 制成1000个 （每个内含主药5mg）第一章 散剂、颗粒剂和胶囊剂 本品硝苯地平溶解度小，故制成软胶囊剂，因剂量小需加稀释剂；硝苯地平在植物油中不溶，故选PEG400为溶剂，PEG400易吸湿使胶囊壁硬化，故制得的软胶囊应再干燥后仍保留约5的水份；本品不稳定，操作时需避光。处方中的二氧化钛为遮光剂。第一章 散剂、颗粒剂和胶囊剂制备方法 将硝苯地平与1/8量PEG400的混合并用胶体磨粉碎，然后加入余量的PEG400混溶，即得透明的淡黄色药液。另配明胶液（明胶液100份、甘油55份、纯化水
14、120份、二氧化钛1.5份）备用。在室232，相对湿度40的条件下，于自动旋转轧囊机上用明胶液包药液成囊，且在282、相对湿度40将此胶囊干燥即得。第一章 散剂、颗粒剂和胶囊剂 散散剂剂概 念工艺流程特 点质量要求药物与适宜的辅料经粉碎、均匀混合制成的干燥粉末状制剂 易分散、起效快、可外用、工艺简单粉碎、过筛、混合、分剂量、质量检查、包装粒度、外观均匀度、干燥失重、装量差异、装量、无菌、微生物限度、吸湿性本章小结第一章 散剂、颗粒剂和胶囊剂 颗颗粒粒剂剂概 念质量要求工艺流程药物和适宜的辅料制成的干燥颗粒状制剂可溶性颗粒（通称颗粒）、混悬颗粒、泡腾性颗粒、肠溶颗粒、缓释颗粒和控释颗粒粒度、干燥
15、失重、溶化性、装量差异、装量药材、制软材、制粒、干燥、整粒、包衣、质量检查、分剂量、包装分 类 颗颗粒粒剂剂概 念质量要求工艺流程可溶性颗粒（通称颗粒）、混悬颗粒、泡腾性颗粒、肠溶颗粒、缓释颗粒和控释颗粒粒度、干燥失重、溶化性、装量差异、装量药材、制软材、制粒、干燥、整粒、包衣、质量检查、分剂量、包装分 类第一章 散剂、颗粒剂和胶囊剂 胶胶囊囊剂剂概 念制 备质量要求药物或加有辅料填装于空心胶囊或密封于软质囊材中的固体制剂软胶囊的制备外观、装量差异、崩解时限硬胶囊、软胶囊、缓释胶囊、控释胶囊、肠溶胶囊分类肠溶胶囊的制备硬胶囊的制备主编：撰稿教师：（以姓氏为序）制作：责任编辑：电子编辑：三 峡 大 学
