1、止吐药研发现状及发展趋势1严选1内容1.止吐药的现状 2.止吐药的分类3.止吐药市场及 发展趋 势2严选11.止吐药的现状 国内仿制为主 热点集中在 5-HT3 受体拮抗剂和 NK-1 受体拮抗剂类药物。临床用药和市场销售以 5-HT3 受体拮抗。5-HT3 受体拮抗剂呈逐年增长趋势并占据98%的市场份额3严选12.止吐药的分类2.1以作用机制与发展历史分三大类：传统药、5-HT3受体拮抗剂、NK-1受体拮抗剂 2.1.1传统止吐药：多巴胺受体拮抗剂、乙酰胆碱受体拮抗剂、组胺 H1 或 H2 受体拮抗剂、作用于大脑皮 质药物和 类固醇激素类 发展：20世纪的70-80年代 临床应用：以多巴胺受
2、体拮抗剂应用较多 典型药物：甲氧氯普胺、多潘立酮(吗丁 啉)、地塞米松 4严选12.1.2 5-HT3受体拮抗剂：发展：1986年 代表药物：昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼、多拉司 琼、帕洛诺司琼、等10种，其中7种进入 国内市场。临床用药：帕洛诺司琼、托烷司琼、昂丹司琼、格拉 司琼。2.1.3 NK-1受体拮抗剂（神经激肽受体拮抗剂）发展：（1）2003年，阿瑞吡坦默克公司上市标志着 新一代化疗药进入临床应用。（2）2008 年 1 月 29 日，默克公司宣布 FDA 批准褔沙匹坦二甲葡胺(商品 Emend)注射剂上市。（3）2014 年 3 月 30 日，默沙东公司研发 的阿瑞匹坦胶囊获得了
3、中国国家食品药 品监督管理总局（CFDA）的批准。5严选12.1.3 代表药物：阿瑞吡坦、褔沙匹坦二甲葡胺 临床用药：阿瑞吡坦。“三联方 案”阿 瑞匹坦、5-HT3 受体拮抗剂、联用 地塞米松作为化疗止吐的 一线治疗 方案，此方案与美国 NCCN 指南基 本一致。6严选13.止吐药市场及发展趋势3.1市场需求2009年新发病例死亡率死亡数312万180.5/10万270万2015年364万临床治疗：化疗是目前癌症较为常用的手段之一，CINV是肿瘤患者化疗中遇到的比较普遍的不良反应，75%以上的化疗药物均会导致不同程度的恶心、呕吐，如果控制不理想，将影响患者的生活质量。7严选13.1.1止吐药市
4、场平稳正增长 据药物综合数据库统计显示：止吐药国内重点城市医院用药 金额年份（年）201120122013逐年增长率金额（亿）9.0610.4712.0815%3.1.2 5-HT3 受体拮抗剂类药物占据国内止吐药市场主要份额年份（年）201120122013逐年增长率金额（亿）8.910.311.9.15.8%综上：由重点城医院数据分析，5-HT3 受体拮抗剂类药 物的用药金额占据98%的绝对份额。8严选1ASCO更新肿瘤患者止吐药应用指南新指南建议高致吐药物：联合应用5-羟色胺受体拮抗剂、地塞米松、神经肌肽受体拮抗剂 阿瑞 吡坦中致吐药物：5-羟色胺受体拮抗剂和地塞米松儿科肿瘤患者：联合应
5、用5-羟色胺拮抗剂和皮质类固醇激素 放疗：每次照射前均应给与5-羟色胺受体拮抗剂9严选1用药方案表2 预防由不同风险药物所致呕吐的用药方案致吐风险分级致吐药用药方案用药方法与剂量高（90%）托烷司琼：第1天地塞米松：第1.2.3天阿瑞吡坦：第1.2.3天托烷司琼口服或静脉：5mg地塞米松口服或静脉：8mg阿瑞吡坦口服：125mg80mg中（30%90%）低（10%30）托烷司琼或地塞米松口服或静脉：按需用量极低（昂丹司琼专属性：对5-羟色胺3受体具有高度选择性专属性较差，与5-HT受体均有结合作用15严选13.2止吐药的发展趋势1.传统止吐药仿制退潮，地塞米松仍受青睐16严选12.5-HT3受体拮抗剂中流砥柱，格局有变 帕洛诺司琼与托烷司琼呈齐头并进，多拉司琼逐渐受到重视，昂丹司琼与格拉司琼减退趋势。3.NK-1 受体拮抗剂成为新的热点 阿瑞吡坦是首个全球上市的 NK-1 受体拮抗剂类止吐药 2003年默克新药注册上市，2005默沙东申请进口批件，2013 年获得进口批件，除了2010年扬子江药业新药注册申请，之 后有7家申请中。福沙匹坦二甲葡胺同样引起了国内研发机构和企业的关注。国 内有12家提出注册申请。17严选1谢谢观赏！18严选1
