1、抗微生物药抗微生物药n 微生物：包括细菌、真菌、病毒等在内的一大类生物群体，它个体微小，却与人类生活关系密切。涉及诸多领域抗微生物药是一类能抑制或杀灭病原微生物，用于预防和治疗感染性疾病的药物细菌、真菌、病毒、立克次体、支原体、衣原体、螺旋体、放线菌种类抗菌药抗真菌药抗病毒药抗生素抗生素人工合成抗菌药细菌细菌n 常见菌的图形常见菌的图形球菌球菌金黄色葡萄球金黄色葡萄球菌菌杆菌杆菌螺旋菌螺旋菌v阳性菌与阴性菌的界定：细菌革兰染色紫色伊红色革兰阳性菌(G+)革兰阴性菌(G-)抗菌作用机制抗菌作用机制抗菌药的分类抗菌药的分类抗菌药抗菌药抑菌药抑菌药杀菌药杀菌药仅有抑制微生物生长繁殖，而无杀灭作用的药
2、物不仅能抑制微生物生长繁殖，且具有杀灭作用繁殖期杀菌药繁殖期杀菌药静止期杀菌药静止期杀菌药快速抑菌药快速抑菌药慢效抑菌药慢效抑菌药联合用药联合用药抗菌药杀菌药抑菌药繁殖期杀菌药静止期杀菌药快速抑菌药慢效抑菌药增强增强增强增强增强增强拮抗拮抗不会影响一类抗菌药的作用，有时可能产生增强作用青霉素和庆大霉素联用治疗溶血性链球菌心内膜炎联合用药的指征n 病因未明而又危及生命的严重感染 n 混合感染 如肠球菌所致的心内膜炎n 抗菌药物不易渗入部位的感染，如脑膜炎n 为增强疗效或减少不良反应的必要联合等n 长期应用细菌易产生耐药性的慢性感染，如结核病细菌的耐药性细菌的耐药性n 耐药性又称抗药性，是指病原体
3、与药物反复接触后，病原体对抗菌药物的敏感性降低甚至消失。分为天然耐药性和获得性耐药性两种，多为获得性耐药性n 交叉耐药性：当病原体对某种化学治疗药物产生耐药性后，对于结构近似或作用性质相同的药物也可显示耐药性耐药性的产生机制耐药性的产生机制n 产生灭活酶 细菌产生改变药物结构的酶，如内酰胺酶是用一种水解酶,可使青霉素和头孢菌素水解n 降低细菌胞质膜通透性 细菌可通过多种方式阻止抗菌药物通过胞质膜进入菌体内n 细菌改变药物作用的靶位蛋白 细菌通过改变靶位蛋白的结构降低与抗菌药的亲和力，使抗生素不能与其结合n 膜泵外排 n 细菌改变自身代谢途径 抗生素的分类抗生素的分类n 内酰胺类n 氨基糖苷类
4、n 四环素类n 氯霉素类n 大环内酯类n 喹诺酮类n 磺胺类n 抗真菌药n 抗病毒药n 抗结核病药化学结构化学结构对象对象-内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素n 内酰胺类抗生素（lactams）抗生素均具有抗菌作用的内酰胺环结构，包括青霉素类、头孢菌素类。作用机制：高活性的内酰胺环与细菌胞质膜上的青霉素结合蛋白(penicillin binding proteins,PBPs)结合，抑制转肽酶的活性，阻止粘肽合成，使细菌胞壁缺损，菌体膨胀裂解天然青霉素天然青霉素n 青霉素类G(penicillin G,benzylpenicillin,PG，苄青霉素)n 青霉素自20世纪40年代初使用，至今仍为治疗
5、敏感菌感染的首选药物。常用其钠盐和钾盐，易溶于水。水溶液极不稳定，20放置24h大部分失效，并产生有抗原性的致敏产物，必须临用前配制。遇酸、碱、醇、重金属离子及氧化剂易被破坏，应避免配伍使用n 抗菌谱：主要作用于大多数革兰阳性菌、革兰阴性球菌、螺旋体和放线菌等（抗菌谱：泛指一种或一类抗生素或抗菌药物所能抑制或杀灭微生物的类、属、种范围。包括：广谱抗菌药和窄谱抗菌药）不良反应及用药注意事项n 过敏反应 为青霉素最常见的不良反应。出现过敏性休克的防治措施是：详细询问过敏史注射前必须做皮试，凡初次注射、更换批号或已停止应用24h以上的患者，都需要做皮试应用青霉素类应强调临时用时配制局部给药易引起过敏
6、，故应避免选用避免在病人饥饿时用药，注射后应观察半个小时注射过青霉素的注射器，不得再注射其他药物一旦出现过敏性休克，立即抢救不良反应及用药注意事项n 青霉素脑病 可引起肌肉痉挛、抽搐、昏迷等反应n 其他 肌注时可出现局部红肿、疼痛、硬结，甚至引起周围神经炎，钾盐尤甚；可引起高钾、高钠血症半合成青霉素天然青霉素和半合成青霉素的对比天然青霉素和半合成青霉素的对比头孢菌素类抗生素头孢菌素类抗生素n 头孢菌素类抗生素是一种半合成广谱抗生素。其化学结构中含有与青霉素相同的-内酰胺环n 不良反应与注意事项1.变态反应 约510与青霉素有交叉过敏现象2.肾毒性 与其他有肾毒性的药物（如氨基苷类抗生素、强效利尿药等）联用时加重，应避免同用。肾功能不全者禁用3.胃肠道反应 4.菌群失调症 5.其他 出现低凝血酶原血症等，可与乙醇同时应用可产生“醉酒样”反应，故用本类药物期间或停药3d内应忌酒四代头孢的比较四代头孢的比较其他-内酰胺类抗生素小结小结n抗微生物药的定义，细菌阴阳的界定n抗菌作用机制，耐药作用机制n抗菌药的分类，联合用药n抗生素的分类，主要是-内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素-内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素天然青霉素，半合成青霉素头孢菌素，四代头孢的比较其他-内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素
