抗寄生虫病药(药物化学1)课件.ppt

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1、NHN(11-3)SNCONHNNHCOOCH3(11-4)(11-5)NNSHNHNNHCOOCH3H3CH2CH2CO(11-7)C3H7SNHNNHCOOCH3(11-6)阿苯哒唑具有广谱、高效、低毒等优点,为该类药物中驱虫谱广、杀虫作用最强的一种。奥苯哒唑为广谱驱肠虫药,主要适用于钩虫、蛔虫及鞭虫,作用机制与阿苯哒唑相同。甲苯哒唑常以与盐酸左旋咪唑制成的复方制剂应用于临床,二者配伍,驱虫效力增强,且减少两者的不良反应,使排虫集中和时间提前,确保驱虫效果。特别是人类比翼线虫病是一种罕见的人体寄生虫病,自1913年发现至今,全球病例近100多例。但给予甲苯达唑治疗后,感染症状完全消失。结构

2、特点:1、手性C原子,药用其左旋体。2、咪唑并噻唑环(碱性)作 用:广谱驱虫药钩虫、蛔虫、绕虫NNSHHCl1234567123ab盐酸左旋咪唑 0.白色粉末,易溶于水。具有旋光性。为左旋。1、颜色反应 水溶液与氢氧化钠溶液共沸,因噻唑环破坏而生成的巯基可与亚硝基铁氰化钠中的亚硝基结合,生成红色配位化合物 2、沉淀反应 叔胺氮原子可与碘试液等生物碱沉淀试剂反应 理化性质:NNSH.HCl又名肠虫清 体内可代谢活化成阿苯达唑亚砜作用特点:抑制对葡萄糖的摄取,使虫体糖原耗竭,ATP生成减少而死亡。NNNOCH3SH3COHH12345阿苯达唑C3H7SNHNNHCOOCH3 我国于1962年设计并

3、合成了高效杀菌剂5-硝基呋喃类的衍生物-呋喃丙胺(F30066)。对血吸虫的幼虫和成虫均有杀灭作用,且对急性血吸虫病或慢性血吸虫病重复感染而有急性症状者,有明显的退热作用。吡喹酮原为抗绦虫药,后来发现为广谱抗吸虫药,目前治疗血吸虫病的首选药物。OO2NCH CH CONHCH(CH3)2呋喃丙胺呋喃丙胺吡喹酮吡喹酮NNOCONNOO*吡喹酮*呋喃丙胺呋喃丙胺 ONO2CH=CH CONHCH(CH3)2结构特点:1、4个手性碳 2、二元碱(药用盐酸或硫酸盐)3、两部分组成:喹啉通过醇与哌啶环相连NH3COHHOHHNH2C3489HCl2喹啉环喹核盐酸奎宁1 12 26 67 7NHNCH3N

4、CH3CH3ClH3PO42*12345678结构特点:1、有旋光性,临床使用外消旋体 2、三个碱性中心,药用磷酸盐 3、叔胺NClHNNCH3CH3CH3.2H3PO4化学名:6乙基5(4氯苯基)2,4 嘧啶二胺性质:1、弱碱性 2、与碳酸钠灼烧后,水溶液显氯离子反应。机制:抑制二氢叶酸还原酶NNH2NC lN H2C H3123456乙胺嘧啶*OOCH3HH3CHHCH3HOOO123456789101113 我国科学家于1971年从菊科植物黄花蒿中提取的新型结构的倍半萜内酯,具有十分优良的抗疟作用 OOOOOH3CCH3HHHCH3滴虫病是由阴道毛滴虫感染所致的一种常见的性传播疾病。它仅

5、累及泌尿生殖道系统,主要是阴道、尿道及前列腺。男性感染阴道毛滴虫后大多无症状,但女性大多有症状,表现为阴道恶臭的黄绿色分泌物,并有外阴刺激症状。感染滴虫不出现临床症状者称为带虫者。此外,感染滴虫的个体对其它性病病原菌的易感性增加,并且近年来认为阴道滴虫病与胎膜早破及早产有关。滴虫病常用的治疗药物有甲硝唑、替硝唑、哌硝噻唑及硝氯丙唑等,而且上述药物均有抗阿米巴原虫作用。甲硝唑甲硝唑 替硝唑替硝唑 哌硝噻唑哌硝噻唑 NNCH2CH2SO2CH2CH3O2NCH3NNCH2CH2OHCH3O2NNSO2NNN COCH3化学名:化学名:2 2甲基甲基5-5-硝基硝基咪唑咪唑1 1 乙醇乙醇NNO2NCH3OHNNCH2CH2OHCH3O2N52结束语当你尽了自己的最大努力时,失败也是伟大的,所以不要放弃,坚持就是正确的。When You Do Your Best,Failure Is Great,So DonT Give Up,Stick To The End感谢聆听不足之处请大家批评指导Please Criticize And Guide The Shortcomings演讲人:XXXXXX 时 间:XX年XX月XX日

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