1、心血管系统心血管系统常用药物常用药物1.v作用于肾上腺素受体的药物v增强心肌收缩力药物vACEI和ARB(血管紧张素受体拮抗剂)vCCB(钙离子拮抗剂)v其它扩血管药物2.一、作用于肾上腺素受体的药物作用于肾上腺素受体的药物v肾上腺素受体激动剂肾上腺素受体激动剂v1.儿茶酚胺类v2.非儿茶酚胺类v肾上腺素受体抑制剂肾上腺素受体抑制剂v1.受体抑制剂v2.受体抑制剂3.肾上腺素受体肾上腺素受体v受体受体：血管收缩、平滑肌收缩 1受体：几乎所有的血管平滑肌都有 2受体：主要表现在阻力血管v受体受体：激动时腺苷酸环化酶激活，cAMP增加，平滑肌舒张 1受体：主要在心脏 2受体：主要在支气管4.组织受
2、体亚型生理效应血管平滑肌1血管收缩2血管收缩1冠脉舒张2血管舒张心脏1 2收缩力加强泌尿道1平滑肌收缩2平滑肌舒张肾1释放肾素支气管平滑肌2气管扩张肾上腺素受体亚型分布和生理效应肾上腺素受体亚型分布和生理效应5.（一）、肾上腺素受体激动剂（儿茶酚胺类）（一）、肾上腺素受体激动剂（儿茶酚胺类）v（1）肾上腺素）肾上腺素：作用于1、2、1、2四种受体，产生相应效应v心血管系统：v 血管：小剂量2占优，血管舒张；大剂量占优，血管收缩v 心脏：1受体兴奋，正性肌力、正性频率、心输出量增加、同 时心肌耗氧量增加v 血压：小剂量(10ug/Kg.Min)Co增加、外周阻力下降、v 大剂量 SBp、DBp均
3、增加v平滑肌：v 支气管：2兴奋，支气管平滑肌松弛v 胃肠道：2 2兴奋v瞳孔：激动虹膜辐射肌上受体，瞳孔扩大6.（一）、肾上腺素受体激动剂（儿茶酚胺类）（一）、肾上腺素受体激动剂（儿茶酚胺类）v（2）去甲肾上腺素）去甲肾上腺素：作用于1、2、1 四种受体，激活受体收缩血管作用比肾上腺素强，激动心肌1受体作用比肾上腺素弱；冠状血管扩张，机理与肾上腺素相同；临床常用于低血压、食道胃出血v（3）异丙肾上腺素：）异丙肾上腺素：人工合成强效拟交感药物，主要作用于1、2受体，作用于心肌、支气管平滑肌和骨骼肌血管，心血管作用与肾上腺素相似，平滑肌主要起松弛作用，特别是支气管和胃肠道平滑肌；临床常用于休克、
4、心跳骤停、房室传导阻滞和哮喘v（4）多巴胺：）多巴胺：去甲肾上腺素肾上腺素前体，作用于1、1和多巴胺受体，小剂量兴奋多巴胺受体，肾血管扩张，中等剂量兴奋1受体，大剂量兴奋受体，临床常用于休克早期v（5）多巴酚丁胺：）多巴酚丁胺：多巴胺同系化合物，但不兴奋多巴胺受体，而选择性作用1受体，使心肌收缩力增强、Co增加、对心率影响较轻，临床常用于心源性休克、充血性心衰7.（一）、肾上腺素受体激动剂（非儿茶酚胺类）（一）、肾上腺素受体激动剂（非儿茶酚胺类）v（1）阿拉明（间羟胺）：）阿拉明（间羟胺）：长效受体兴奋药物，升压作用比去甲肾上腺素弱，但持续时间长45倍，心率可反射性减慢，心输出量一般不增加，临
5、床主要用于各种低血压，是休克早期首选的收缩血管药v（2）麻黄碱：）麻黄碱：直接作用直接作用、受体，使血压升高、支气管平滑肌舒张，临床主要用于轻症哮喘、滴鼻v（3）去氧肾上腺素（新福林）：）去氧肾上腺素（新福林）：受体兴奋，受体作用弱，麻醉科多用8.（二）、肾上腺素受体抑制剂（二）、肾上腺素受体抑制剂1、受体抑制剂受体抑制剂：非选择性（酚妥拉明）选择性1受体阻滞剂2.受体抑制剂受体抑制剂：非选择性（心得安）选择性9.受体抑制剂受体抑制剂v酚妥拉明：酚妥拉明：非选择性受体抑制剂，对1、2 受体都阻滞，虽然血管扩张，降低外周阻力，血压下降；但血压下降、引起交感神经兴奋及2 受体阻滞都会促进去甲肾上腺
6、素释放，导致心率加快、心肌耗氧增加v特拉唑嗪：特拉唑嗪：选择性1受体抑制剂，血压下降，但2 受体不阻滞，不会促进去甲肾上腺素释放，所以无导致心率加快、心律失常等副作用10.受体抑制剂受体抑制剂v非选择性：非选择性：心得安、噻吗洛尔（噻吗心安）v心肌收缩力减弱、心输出量减少、心率减慢、但同时阻断2受体，易诱发哮喘等副作用v选择性：选择性：v1受体：美托洛尔（倍他洛尔）、比索洛尔（康可）v1、受体：拉贝洛尔、卡维洛尔v1阻+2激动+扩血管：赛利洛尔11.二、增强心肌收缩力药二、增强心肌收缩力药1、洋地黄类2、磷酸二酯酶抑制剂12.二、增强心肌收缩力药二、增强心肌收缩力药v洋地黄类洋地黄类：正性肌力
7、、负性频率、自律性降低、v 传导速度减慢 v短效-西地兰、毒K；v中效地高辛；v长效-洋地黄毒甙v磷酸二酯酶抑制剂：磷酸二酯酶抑制剂：减少cAMP分解，促进钙离子内流，增加心肌收缩力；直接扩张血管，降低心脏负荷；v如：米力农、氨力农13.三、三、ACEI和和AT1拮抗剂拮抗剂1、血管紧张素转换酶抑制剂2、血管紧张素受体拮抗剂14.1、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)v基本心血管作用:v(1)舒张动、静脉；降低外周血管阻力；降低血压v(2)抗心血管病理性重构作用v(3)保护血管内皮细胞与抗动脉粥样硬化作用v(4)保护肾功能v(5)增加对胰岛素的敏感性v(6)缺血心肌保护
8、作用v临床应用v 高血压、充血性心衰、心梗继发心衰、糖尿病性肾病与肾性高血压、阻止心脏与大血管病理性重构15.1、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素转换酶抑制剂v常用ACEI药物v卡托普利（开博通）：第一个口服有效的ACEIv依那普利（悦宁定）：长效、高效v赖诺普利v贝那普利（洛丁新）v西拉普利（一平苏）v福辛普利（蒙诺）16.2.血管紧张素受体血管紧张素受体(AT1)拮抗剂拮抗剂v受体水平阻断RAS，与ACEI有相似的抗心衰和抗高血压作用，所不同的是AT1拮抗剂不抑制ACE，因而不产生缓激肽、P物质等引起咳嗽的物质，无咳嗽不良反应vAng 不仅通过AngI转化而来，还可以通过乳糜旁路而来，故
9、AT1拮抗剂阻断Ang 产生比ACEI更完全17.2.血管紧张素受体血管紧张素受体(AT1)拮抗剂拮抗剂v主要AT1拮抗剂：v国外批准有氯沙坦、缬沙坦、伊白沙坦、康得沙坦、替米沙坦、与依普沙坦六种v氯沙坦（科素亚）：FDA第一个批准上市的AT1拮抗剂v缬沙坦（代文）18.四、钙通道阻滞剂四、钙通道阻滞剂v药理作用：v1.心脏:负性 肌力、负性频率、缺血心肌保护、抗心肌肥厚v2.血管:舒张血管平滑肌、保护血管内皮结构和功能完整性、抗动脉粥样硬化、抑制血管平滑肌增生19.四、钙通道阻滞剂四、钙通道阻滞剂v常用钙通道阻滞剂常用钙通道阻滞剂v硝苯地平（心痛定）v氨氯地平（洛活喜）v尼莫地平v尼群地平v地尔硫卓（合心爽）v非洛地平（波依定）v异搏定20.五、其他扩张血管药物五、其他扩张血管药物v1.主要扩张小静脉v 硝酸甘油硝酸甘油：在血管内皮细胞中产生NO，可能是内皮松弛因子，是一种内源性血管舒张物质v2.复合性血管扩张药v 硝普钠硝普钠：静脉滴注强效降压药，口服不吸收，起效快，1Min即可降压，停药5Min作用消失，血压回升21.v谢谢22.
