1、 神经系统用药神经系统用药神经系统基本药物药师1 内容内容一、麻醉药一、麻醉药 局部麻醉药局部麻醉药 全身麻醉药全身麻醉药二、主要作用于中枢神经系统的药物二、主要作用于中枢神经系统的药物三、主要作用于自主神经系统的药物三、主要作用于自主神经系统的药物 抗重症肌无力药抗重症肌无力药 抗胆碱药抗胆碱药 抗肾上腺素药抗肾上腺素药神经系统基本药物药师2（一）局部麻醉药（一）局部麻醉药通过可逆性地阻滞神经传导，因而在局部产通过可逆性地阻滞神经传导，因而在局部产生暂时的丧失感觉或肌肉活动，以便进行外生暂时的丧失感觉或肌肉活动，以便进行外科手术。科手术。按照化学结构，可将局麻药分为两类：按照化学结构，可将局
2、麻药分为两类：酯类：酯类：普鲁卡因；普鲁卡因；酰胺类：酰胺类：利多卡因、布比卡因。利多卡因、布比卡因。按照按照作用时效分类：作用时效分类：短效：短效：普鲁卡因普鲁卡因中效：中效：利多卡因利多卡因长效：长效：布比卡因布比卡因神经系统基本药物药师3局部麻醉药局部麻醉药-利多卡因利多卡因作用快、强、持久，粘膜穿透力较强，局麻时间、效应及毒作用快、强、持久，粘膜穿透力较强，局麻时间、效应及毒 性与药物浓度有关。吸收后对中枢神经有兴奋和抑制双相作性与药物浓度有关。吸收后对中枢神经有兴奋和抑制双相作 用，血药浓度用，血药浓度55g/mlg/ml出现中毒症状，可引起惊厥。出现中毒症状，可引起惊厥。全能麻醉药
3、。全能麻醉药。禁忌：局麻药过敏。禁忌：局麻药过敏。过敏严重可致呼吸停止、房室传导阻滞、呼吸抑制过敏严重可致呼吸停止、房室传导阻滞、呼吸抑制 注意事项注意事项 防止误入血管；防止误入血管；充血性心衰、严重心肌受损、严重窦心缓、不完全房室传导充血性心衰、严重心肌受损、严重窦心缓、不完全房室传导阻滞或室内传导阻滞者慎用。阻滞或室内传导阻滞者慎用。用药期间监测血压、心电图，心律失常或加重立即停药。用药期间监测血压、心电图，心律失常或加重立即停药。神经系统基本药物药师4局部麻醉药局部麻醉药-利多卡因利多卡因【适应症】【适应症】本品为本品为局麻药及抗心律失常药局麻药及抗心律失常药。主要用于浸润麻醉、。主要
4、用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉硬膜外麻醉、表面麻醉(包括在胸腔镜检查或腹腔手包括在胸腔镜检查或腹腔手术时作黏膜麻醉用术时作黏膜麻醉用)及神经传导阻滞。也可用于急性及神经传导阻滞。也可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心动过速，亦可用于洋心肌梗死后室性早搏和室性心动过速，亦可用于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心律失常。律失常。神经系统基本药物药师5局部麻醉药局部麻醉药-利多卡因利多卡因【药物相互作用】【药物相互作用】1与西咪替丁、美托洛尔等合用，利多卡因经肝脏代谢受抑制，利多卡与西咪替丁、美托洛尔等合用，利多卡因经肝脏代谢受抑制，利多卡
5、因血浓度增加，可发生心脏和神经系统不良反应，应调整本品剂量，并因血浓度增加，可发生心脏和神经系统不良反应，应调整本品剂量，并应心电图监护及监测血药浓度。应心电图监护及监测血药浓度。2巴比妥类可促进利多卡因代谢，两药合用可引起心动过缓，窦性停搏。巴比妥类可促进利多卡因代谢，两药合用可引起心动过缓，窦性停搏。3与普鲁卡因胺合用，可产生一过性谵妄及幻觉，但不影响本品血药与普鲁卡因胺合用，可产生一过性谵妄及幻觉，但不影响本品血药浓度。浓度。4异丙基肾上腺素因增加肝血流量，可使本品的总清除率升高；去甲肾异丙基肾上腺素因增加肝血流量，可使本品的总清除率升高；去甲肾上腺素因减少肝血流量，可使本品总清除率下降
6、。上腺素因减少肝血流量，可使本品总清除率下降。5与下列药品有配伍禁忌：苯巴比妥，硫喷妥钠，硝普钠，甘露醇，两与下列药品有配伍禁忌：苯巴比妥，硫喷妥钠，硝普钠，甘露醇，两性霉素性霉素B，氨苄西林，磺胺嘧啶。，氨苄西林，磺胺嘧啶。神经系统基本药物药师6（二）全身麻醉药（二）全身麻醉药是一类作用于中枢神经系统，能可逆性是一类作用于中枢神经系统，能可逆性地引起不同程度意识、感觉与反射暂时地引起不同程度意识、感觉与反射暂时消失，骨骼肌松弛，有利于手术进行的消失，骨骼肌松弛，有利于手术进行的药物。药物。吸入全麻药吸入全麻药 静脉全麻药：静脉全麻药：氯胺酮氯胺酮、丙泊酚丙泊酚神经系统基本药物药师7全身麻醉药
7、全身麻醉药-丙泊酚丙泊酚【药理作用】通过激活【药理作用】通过激活GABA受体受体-氯离子复合物，氯离子复合物，发挥镇静催眠作用。起效迅速发挥镇静催眠作用。起效迅速(约约30秒秒)、短效。、短效。【适应症】【适应症】静脉全麻诱导药、静脉全麻诱导药、“全静脉麻醉全静脉麻醉”的组的组成成 部分或麻醉辅助药。使用丙泊酚通常需要配合使用部分或麻醉辅助药。使用丙泊酚通常需要配合使用 镇痛药。镇痛药。【药物相互作用】【药物相互作用】动物和临床实验证实，丙泊酚和吸入麻醉药、肌松药动物和临床实验证实，丙泊酚和吸入麻醉药、肌松药伍用，相互间无相关作用，和地西泮、咪达唑仑合用伍用，相互间无相关作用，和地西泮、咪达唑
8、仑合用时延长睡眠时间，阿片类药物增强其呼吸抑制作用。时延长睡眠时间，阿片类药物增强其呼吸抑制作用。神经系统基本药物药师8二、主要作用于中枢神经系统药物二、主要作用于中枢神经系统药物（三）镇痛药、解热镇痛抗炎抗风湿药（三）镇痛药、解热镇痛抗炎抗风湿药（四）抗痛风药（四）抗痛风药（五）抗帕金森病药（五）抗帕金森病药（六）抗癫痫药（六）抗癫痫药（七）脑血管病用药（七）脑血管病用药（八）镇静催眠药（八）镇静催眠药（九）其他药物（九）其他药物（十）抗精神病药、抗焦虑药、抗抑郁药（十）抗精神病药、抗焦虑药、抗抑郁药神经系统基本药物药师9 （三）解热镇痛、抗炎、抗风湿药（三）解热镇痛、抗炎、抗风湿药按化学结
9、构分为：按化学结构分为：乙酰苯胺类乙酰苯胺类:对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚水杨酸类水杨酸类:乙酰水杨酸乙酰水杨酸吡唑酮类：吡唑酮类：安乃近片（氨基比林与亚硫酸钠）安乃近片（氨基比林与亚硫酸钠）其它有机酸类其它有机酸类:布洛芬片、吲哚美辛布洛芬片、吲哚美辛 双氯芬酸（钾、钠）、双氯芬酸（钾、钠）、复方制剂：复方制剂：复方氨林巴比妥注射液、去痛片、复方氨林巴比妥注射液、去痛片、氨酚咖敏片、小儿氨酚黄那敏颗粒氨酚咖敏片、小儿氨酚黄那敏颗粒神经系统基本药物药师10解热镇痛、抗炎、抗风湿药解热镇痛、抗炎、抗风湿药药名药名成分成分复方氨林巴比复方氨林巴比妥注射液妥注射液氨基比林、安替比林、巴比妥氨基比林、安替
10、比林、巴比妥去痛片去痛片氨基比林、非那西丁、咖啡因、苯氨基比林、非那西丁、咖啡因、苯巴比妥巴比妥 氨酚咖敏片氨酚咖敏片阿司匹林，对乙酰氨基酚，咖啡因，阿司匹林，对乙酰氨基酚，咖啡因，马来酸氯苯那敏马来酸氯苯那敏 小儿氨酚黄那小儿氨酚黄那敏颗粒敏颗粒乙酰氨基酚，马来酸氯苯那敏，人乙酰氨基酚，马来酸氯苯那敏，人工牛黄工牛黄 神经系统基本药物药师11解热镇痛、抗炎、抗风湿药解热镇痛、抗炎、抗风湿药解热镇痛抗炎类药又名非甾体抗炎药解热镇痛抗炎类药又名非甾体抗炎药(NSAIDs)，具有抗炎、解热、镇痛作用。具有抗炎、解热、镇痛作用。【共同作用机制】【共同作用机制】抑制环氧酶（前列腺素合成酶抑制环氧酶（前
11、列腺素合成酶,COX）而减少前列）而减少前列腺素（腺素（PG）合成。）合成。PGPG是引起发热、炎症和疼痛的是引起发热、炎症和疼痛的重要介质。重要介质。神经系统基本药物药师12非甾体抗炎药非甾体抗炎药1具有解热、镇痛、抗炎作用。具有解热、镇痛、抗炎作用。镇痛作用部位：外周。镇痛作用部位：外周。2对中度疼痛亦可能有效对中度疼痛亦可能有效。3具有封顶效应（天花板效应：当用量达到一定水平时，具有封顶效应（天花板效应：当用量达到一定水平时，增加药物剂量不增加镇痛效果，而不良反应明显增加）增加药物剂量不增加镇痛效果，而不良反应明显增加）故不能无限增加剂量故不能无限增加剂量。4 用于用于WHOWHO癌症三
12、阶梯止痛治疗癌症三阶梯止痛治疗治疗中，治疗中，一种非甾体类一种非甾体类 镇痛药无效，应考虑换用阿片类镇痛药。镇痛药无效，应考虑换用阿片类镇痛药。5.临床上主要用于治疗发热和炎症性疼痛。临床上主要用于治疗发热和炎症性疼痛。6.器官毒性：胃穿孔、胃溃疡；肝肾毒性；血液毒性器官毒性：胃穿孔、胃溃疡；肝肾毒性；血液毒性神经系统基本药物药师13对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚【用法用量】【用法用量】口服成人一次口服成人一次0.30.6g，一日，一日34次，一日用量不宜超过次，一日用量不宜超过2g。儿童按体重一次。儿童按体重一次1015mg/kg，每，每46小时小时1次；次；12岁以下儿童每岁以下儿童每24小小时
13、不超过时不超过5次剂量，疗程不超过次剂量，疗程不超过5天。天。【不良反应】【不良反应】常规剂量下，偶尔可引起恶心、呕常规剂量下，偶尔可引起恶心、呕吐、出汗、腹痛、皮肤苍白等，少数病例可发生过吐、出汗、腹痛、皮肤苍白等，少数病例可发生过敏性皮炎敏性皮炎(皮疹、皮肤瘙痒等皮疹、皮肤瘙痒等)、粒细胞缺乏、血小板、粒细胞缺乏、血小板减少、高铁血红蛋白血症、贫血、肝肾功能损害减少、高铁血红蛋白血症、贫血、肝肾功能损害等，很少引起胃肠道出血。等，很少引起胃肠道出血。神经系统基本药物药师14对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚【注意事项】【注意事项】1对阿司匹林过敏者一般对本品不发生过敏反应。对阿司匹林过敏者一般对本品
14、不发生过敏反应。2因疼痛服用此药时，不得连续使用因疼痛服用此药时，不得连续使用5天以上，退天以上，退热治疗不得超过热治疗不得超过3天。天。3服用本品后出现服用本品后出现红斑或水肿症状红斑或水肿症状应立即停药。应立即停药。4.酒精中毒、患肝病或病毒性肝炎患者、肾功能不酒精中毒、患肝病或病毒性肝炎患者、肾功能不全者长期大量使用本品应慎用。全者长期大量使用本品应慎用。5.严重肝肾功能不全患者及对本品过敏者禁用。严重肝肾功能不全患者及对本品过敏者禁用。6.孕妇及哺乳期妇女不推荐使用。孕妇及哺乳期妇女不推荐使用。7.3岁以下儿童应避免使用。岁以下儿童应避免使用。8.老年患者应慎用或适当减量使用。老年患者
15、应慎用或适当减量使用。神经系统基本药物药师15对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚【药物相互作用】【药物相互作用】1长期饮酒或应用其他肝酶诱导剂（如苯巴比妥）或解痉药的患者，长长期饮酒或应用其他肝酶诱导剂（如苯巴比妥）或解痉药的患者，长期或大量服用本品时，更有发生肝脏毒性的危险。期或大量服用本品时，更有发生肝脏毒性的危险。2与氯霉素合用，可延长后者的半衰期，增强其毒性。与氯霉素合用，可延长后者的半衰期，增强其毒性。3与抗凝血药合用，可增强抗凝血作用，故要调整抗凝血药的用量。与抗凝血药合用，可增强抗凝血作用，故要调整抗凝血药的用量。4长期大量与阿司匹林或其他非甾体抗炎药合用时，有明显增加肾毒性长期大量与阿司
16、匹林或其他非甾体抗炎药合用时，有明显增加肾毒性的危险。的危险。5异烟肼可使本药的肝毒性增加。异烟肼可使本药的肝毒性增加。【药物过量】【药物过量】解救应及时洗胃或催吐，给予拮抗剂解救应及时洗胃或催吐，给予拮抗剂N-乙酰半胱氨酸乙酰半胱氨酸(开始时按体重给予开始时按体重给予140mg/kg口服，然后口服，然后70mg/kg每每4小时小时1次，共次，共17次；病情严重时可静次；病情严重时可静脉脉给药，将药物溶于给药，将药物溶于5%葡萄糖溶液葡萄糖溶液200ml中静滴中静滴)或口服甲硫氨酸，对肝脏或口服甲硫氨酸，对肝脏有保护作用。不得给活性炭，因它可影响解救药的吸收。拮抗剂有保护作用。不得给活性炭，因
17、它可影响解救药的吸收。拮抗剂12小时小时内给药疗效满意，超过内给药疗效满意，超过24小时则疗效较差。同时还应给予其他疗法，如小时则疗效较差。同时还应给予其他疗法，如血液透析等。血液透析等。神经系统基本药物药师16乙酰水杨酸乙酰水杨酸【药理作用】【药理作用】1.镇痛作用镇痛作用：主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机：主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺如缓激肽、组胺)的合成的合成2抗炎作用抗炎作用：确切的机制尚不清楚。：确切的机制尚不清楚。3解热作用解热作用：可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外：可能通过作用于下视丘体
18、温调节中枢引起外周周血管扩张，皮肤血流增加，出汗，使散热增加而起解热作用。血管扩张，皮肤血流增加，出汗，使散热增加而起解热作用。此种中枢性作用可能与前列腺素在下视丘的合成受到抑制有此种中枢性作用可能与前列腺素在下视丘的合成受到抑制有关。关。4抗风湿作用抗风湿作用：本品抗风湿的机制，除解热、镇痛作用外：本品抗风湿的机制，除解热、镇痛作用外主主要在于抗炎作用。要在于抗炎作用。5抑制血小板聚集的作用抑制血小板聚集的作用：是通过抑制血小板的环氧化酶，：是通过抑制血小板的环氧化酶，抑制血小板血栓素抑制血小板血栓素A2的生成从而抑制血小板聚集，减少前列的生成从而抑制血小板聚集，减少前列腺素的生成而起作用。
19、腺素的生成而起作用。神经系统基本药物药师17乙酰水杨酸乙酰水杨酸【药代动力学】【药代动力学】口服后经胃肠道完全吸收。吸收后迅速降解为主要口服后经胃肠道完全吸收。吸收后迅速降解为主要代谢产物水杨酸。阿司匹林和水杨酸血药浓度的达代谢产物水杨酸。阿司匹林和水杨酸血药浓度的达峰时间分别为峰时间分别为10-20分钟和分钟和0.3-2小时。由于阿司匹小时。由于阿司匹林肠溶片具有抗酸性，所以在酸性胃液不溶解而在林肠溶片具有抗酸性，所以在酸性胃液不溶解而在碱性肠液溶解。阿司匹林肠溶片相对普通片来说其碱性肠液溶解。阿司匹林肠溶片相对普通片来说其吸收延迟吸收延迟3-6小时。可分布于全身各组织，也能渗入小时。可分布
20、于全身各组织，也能渗入关节腔和脑脊液。水杨酸代谢成水杨酰尿酸及葡糖关节腔和脑脊液。水杨酸代谢成水杨酰尿酸及葡糖醛酸结合物。游离水杨酸及结合的代谢物从肾脏排醛酸结合物。游离水杨酸及结合的代谢物从肾脏排泄。在碱性尿中排泄速度加快；还可通过乳汁排泄。泄。在碱性尿中排泄速度加快；还可通过乳汁排泄。神经系统基本药物药师18布洛芬布洛芬【药物相互作用】【药物相互作用】1饮酒或与其他非甾体类药同用时增加胃肠道副作用，并有致溃疡的危险。2与阿司匹林或其他水杨酸类药物同用时，药效不增强，而胃肠道不良反应及出血倾向发生率增高。3与肝素、双香豆素等抗凝药及血小板聚集抑制药同用时有增加出血的危险。4与呋塞米同用时，后
21、者的排钠和降压作用减弱。5与维拉帕米、硝苯吡啶同用时，本品的血药浓度增高。6可增高地高辛的血浓度。7可增强抗糖尿病药(包括口服降糖药)的作用。8与抗高血压药同用时可影响后者的降压效果。9丙磺舒可降低本品的排泄，增加血药浓度，从而增加毒性，故同用时宜减少本品剂量。10可降低甲氨蝶呤的排泄，不应与中或大剂量甲氨蝶呤同用。神经系统基本药物药师19双氯芬酸双氯芬酸【注意事项】【注意事项】对本品过敏者及12个月以下的儿童禁用。对阿司匹林或其他非甾体抗炎药引起哮喘、荨麻疹或其他变态反应，胃或肠道溃疡患者者禁用。有肝、肾功能损害或溃疡病史者慎用。双氯芬酸钠对限制钠盐摄入量的病人应慎用。可能诱导或加重老年人胃
22、肠道出血、溃疡和穿孔。服用利尿剂或有细胞外液丢失的老年患者慎用。对联合使用利尿剂和血管紧张素转换酶抑制剂的患者，因为以上两种药物可增加肾毒性的风险。双氯芬酸钾与保钾利尿剂联合使用时，可升高血清钾，应监测血清钾浓度。神经系统基本药物药师20吲哚美辛吲哚美辛【特殊人群用药特殊人群用药】本品用于妊娠的后本品用于妊娠的后3个月时可使胎儿动脉导管闭锁，引起个月时可使胎儿动脉导管闭锁，引起持续性肺动脉高压，孕妇禁用。持续性肺动脉高压，孕妇禁用。本品可自乳汁排出，对婴儿可引起毒副应哺乳期妇女本品可自乳汁排出，对婴儿可引起毒副应哺乳期妇女禁用。禁用。14岁以下小儿一般不宜应用此药，如必须应用时应密切岁以下小儿
23、一般不宜应用此药，如必须应用时应密切观察，以防止严重不良反应的发生。观察，以防止严重不良反应的发生。老年患者易发生肾脏毒性，应慎用。老年患者易发生肾脏毒性，应慎用。活动性溃疡病、溃疡性结肠炎及病史者，癫痫，帕金森活动性溃疡病、溃疡性结肠炎及病史者，癫痫，帕金森病及精神病患者，肝肾功能不全者，对本品或对阿司匹病及精神病患者，肝肾功能不全者，对本品或对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏者，血管神经性水肿或支气林或其他非甾体抗炎药过敏者，血管神经性水肿或支气管哮喘者禁用。管哮喘者禁用。神经系统基本药物药师21（四）抗痛风药（四）抗痛风药痛风痛风：是体内嘌呤代谢紊乱所引起的疾是体内嘌呤代谢紊乱所引起的疾病
24、，因血尿酸增高及尿酸盐结晶在关节、病，因血尿酸增高及尿酸盐结晶在关节、组织沉积引起的综合征。组织沉积引起的综合征。控制急性关节炎症状控制急性关节炎症状抗高尿酸血症：抑制尿酸合成、促进尿抗高尿酸血症：抑制尿酸合成、促进尿酸排泄酸排泄抑制尿酸合成：抑制尿酸合成：别嘌醇片别嘌醇片控制急性关节炎症状：控制急性关节炎症状：秋水仙碱片秋水仙碱片神经系统基本药物药师22抗痛风药抗痛风药-别嘌醇别嘌醇 是目前临床上唯一能抑制尿酸合成的药物。是目前临床上唯一能抑制尿酸合成的药物。口服易吸收，抑制黄嘌呤氧化酶，使尿酸生口服易吸收，抑制黄嘌呤氧化酶，使尿酸生成减少。成减少。高尿酸血症、慢性痛风和痛风性肾病。高尿酸血
25、症、慢性痛风和痛风性肾病。禁忌：过敏；严重肝肾功不全、明显血细禁忌：过敏；严重肝肾功不全、明显血细胞低下、孕妇及哺乳妇。胞低下、孕妇及哺乳妇。过敏可致剥脱性皮炎、表皮坏死松解症、过敏可致剥脱性皮炎、表皮坏死松解症、死亡；过敏性肝坏死、肝衰；肾衰。死亡；过敏性肝坏死、肝衰；肾衰。神经系统基本药物药师23抗痛风药抗痛风药-别嘌醇别嘌醇与排尿酸药、秋水仙碱合用，增强疗效；与排尿酸药、秋水仙碱合用，增强疗效；与茶碱、环磷酰胺等免疫抑制药、阿糖腺苷与茶碱、环磷酰胺等免疫抑制药、阿糖腺苷合用，增加后者毒性；合用，增加后者毒性；与双香豆素、茚满二酮、华法林等抗凝药合与双香豆素、茚满二酮、华法林等抗凝药合用，
26、增加出血危险；用，增加出血危险；酒、茶、咖啡降低药效。酒、茶、咖啡降低药效。口服剂，不同的适应症用量不一；口服剂，不同的适应症用量不一；肾功不全时，据肌酐清除率调整剂量。肾功不全时，据肌酐清除率调整剂量。神经系统基本药物药师24抗痛风药抗痛风药-秋水仙碱秋水仙碱对抗痛风性关节炎炎症反应的病因。对抗痛风性关节炎炎症反应的病因。急性痛风性关节炎、预防复发性痛风性关急性痛风性关节炎、预防复发性痛风性关节炎的急性发作。节炎的急性发作。禁忌：过敏；严重肝肾功不全；白细胞减禁忌：过敏；严重肝肾功不全；白细胞减少症；孕妇及哺乳妇。少症；孕妇及哺乳妇。长期应用引起严重的出血性胃肠炎；白细长期应用引起严重的出血
27、性胃肠炎；白细胞、粒细胞减少、骨髓抑制、再障；长期胞、粒细胞减少、骨髓抑制、再障；长期应用发生肌病。应用发生肌病。神经系统基本药物药师25抗痛风药抗痛风药-秋水仙碱秋水仙碱与中枢神经抑制药、拟交感神经药合用，增效；与中枢神经抑制药、拟交感神经药合用，增效；与糖皮质激素、维生素与糖皮质激素、维生素B6B6、肌酐酸钠、甘露醇、肌酐酸钠、甘露醇合用，减轻毒性；合用，减轻毒性；口服剂，治疗和预防痛风的剂量不一；口服剂，治疗和预防痛风的剂量不一；心、肝、肾功不全者，消化性溃疡、年老体弱心、肝、肾功不全者，消化性溃疡、年老体弱慎用；慎用；孕妇禁用，男女须停药数月后方能妊娠；孕妇禁用，男女须停药数月后方能妊
28、娠；对一些实验室检测有干扰；对一些实验室检测有干扰；定期检查血常规及肝肾功。定期检查血常规及肝肾功。神经系统基本药物药师26（五）抗帕金森病药（五）抗帕金森病药帕金森病（震颤麻痹）：帕金森病（震颤麻痹）：中老年常见的中老年常见的神经系统退行神经系统退行性疾病。性疾病。神经递质多巴胺（主抑制）减少，乙酰胆碱（主兴奋）神经递质多巴胺（主抑制）减少，乙酰胆碱（主兴奋）功能相对增强所产生失衡所致。功能相对增强所产生失衡所致。对症治疗对症治疗多巴胺类：多巴胺类：金刚烷胺金刚烷胺 抗胆碱类：抗胆碱类：苯海索苯海索个体化剂量：从小剂量开始，缓慢加量，寻找到最佳个体化剂量：从小剂量开始，缓慢加量，寻找到最佳剂
29、量时维持治疗。剂量时维持治疗。神经系统基本药物药师27 抗帕金森病药抗帕金森病药-金刚烷胺金刚烷胺【适应症】【适应症】用于帕金森病、帕金森综合征、药物诱发的用于帕金森病、帕金森综合征、药物诱发的锥体外系疾患，一氧化碳中毒后帕金森综合征及老年人锥体外系疾患，一氧化碳中毒后帕金森综合征及老年人合并有脑动脉硬化的帕金森综合征。合并有脑动脉硬化的帕金森综合征。【药物相互作用】【药物相互作用】1本品与乙醇合用，使中枢抑制作用加强。本品与乙醇合用，使中枢抑制作用加强。2与其他抗帕金森病药、抗胆碱药、抗组胺药、吩噻嗪与其他抗帕金森病药、抗胆碱药、抗组胺药、吩噻嗪 类或三环类抗抑郁药合用，可使抗胆碱反应加强。
30、类或三环类抗抑郁药合用，可使抗胆碱反应加强。3与中枢神经兴奋药合用，可加强中枢神经的兴奋，严与中枢神经兴奋药合用，可加强中枢神经的兴奋，严 重者可引起惊厥或心律失常。重者可引起惊厥或心律失常。神经系统基本药物药师28 抗帕金森病药抗帕金森病药-金刚烷胺金刚烷胺【注意事项】【注意事项】1.下列情况下应在严密监护下使用：有癫痫史、下列情况下应在严密监护下使用：有癫痫史、精神错乱、幻觉、充血性心力衰竭、肾功能不全精神错乱、幻觉、充血性心力衰竭、肾功能不全外周血管性水肿或直立性低血压的患者。用药期外周血管性水肿或直立性低血压的患者。用药期间不宜驾驶车辆，操纵机械和高空作业。每日最间不宜驾驶车辆，操纵机
31、械和高空作业。每日最后一次服药时间应在下午后一次服药时间应在下午4时前，以避免失眠。时前，以避免失眠。2老年人、孕妇应慎用。老年人、孕妇应慎用。3哺乳期妇女禁用。新生儿和哺乳期妇女禁用。新生儿和1岁以下婴儿禁用。岁以下婴儿禁用。神经系统基本药物药师29抗帕金森病药抗帕金森病药-苯海索（安坦）苯海索（安坦）中枢胆碱能受体阻断药，恢复患者脑中枢胆碱能受体阻断药，恢复患者脑内多巴胺和内多巴胺和乙酰胆碱的平衡，乙酰胆碱的平衡，口服起效口服起效快。快。帕金森病、帕金森综合征、药物诱发帕金森病、帕金森综合征、药物诱发的锥体外系病。的锥体外系病。禁忌：青光眼、尿潴留、前列腺肥大。禁忌：青光眼、尿潴留、前列腺
32、肥大。心动过速、心动过速、幻觉。幻觉。与乙醇或中枢神经系统抑制药合用，与乙醇或中枢神经系统抑制药合用，增加中枢抑制；增加中枢抑制；神经系统基本药物药师30抗帕金森病药抗帕金森病药-苯海索（安坦）苯海索（安坦）与与金刚烷胺金刚烷胺 、抗胆碱药、单胺氧化酶抑制药、抗胆碱药、单胺氧化酶抑制药合用，增加抗胆碱作用，引发麻痹性肠梗阻；合用，增加抗胆碱作用，引发麻痹性肠梗阻；与单胺氧化酶抑制剂合用，致高血压；与单胺氧化酶抑制剂合用，致高血压；与强心苷类合用，增加毒性。与强心苷类合用，增加毒性。口服剂，不同的适应症用量不一；口服剂，不同的适应症用量不一；老年人控制剂量，伴动脉硬化常用量易引起精老年人控制剂量
33、，伴动脉硬化常用量易引起精神错乱、定向障碍、幻觉及精神病样症状；神错乱、定向障碍、幻觉及精神病样症状；高龄、孕妇、哺乳妇、儿童慎用。高龄、孕妇、哺乳妇、儿童慎用。神经系统基本药物药师31（六）抗癫痫药（六）抗癫痫药癫痫癫痫：发病率较高的神经系统疾病，系不同病因引发病率较高的神经系统疾病，系不同病因引起的一种慢性脑疾病，其特点是大脑神经元反复地起的一种慢性脑疾病，其特点是大脑神经元反复地过度放电所致的发作性短暂的脑功能障碍。过度放电所致的发作性短暂的脑功能障碍。目前国际通用的癫痫分类是目前国际通用的癫痫分类是1981年癫痫发作和脑电图：年癫痫发作和脑电图：全面性发作、部分性发作、不能分类的癫痫发
34、作全面性发作、部分性发作、不能分类的癫痫发作2001年提出根据病因分类：年提出根据病因分类：原发性癫痫、隐原性癫痫、症状性癫痫原发性癫痫、隐原性癫痫、症状性癫痫预防癫痫发作，注意个体化剂量、联合用药、相互作预防癫痫发作，注意个体化剂量、联合用药、相互作用和停用。用和停用。神经系统基本药物药师32抗癫痫药作用机制抗癫痫药作用机制抗癫痫药抗癫痫药 阻滞阻滞 阻滞阻滞T T型型 阻滞阻滞L.N.P.Q L.N.P.Q 增强增强GABA GABA 降低谷氨降低谷氨 钠通道钠通道 钙通道钙通道 钙通道钙通道 活性活性 酸活性酸活性苯妥英钠苯妥英钠 +卡马西平卡马西平 +苯巴比妥苯巴比妥 +丙戊酸钠丙戊酸
35、钠 +地西泮地西泮 +神经系统基本药物药师33癫痫药物治疗的基本原则癫痫药物治疗的基本原则根据发作类型选用抗癫痫药根据发作类型选用抗癫痫药长期规则用药长期规则用药：保证药物血浓度波动范围小。：保证药物血浓度波动范围小。单药治疗：无药物间相互作用；不良反应少；费单药治疗：无药物间相互作用；不良反应少；费 用少；依从性好。用少；依从性好。合理的多药治疗合理的多药治疗：不超过：不超过2-32-3种，选用不同作用种，选用不同作用 机制的药物；相互间可减少机制的药物；相互间可减少ADRADR；药代动力学和；药代动力学和 药效学有优势互补。药效学有优势互补。抗癫痫药的换用抗癫痫药的换用：先加后减：先加后减
36、抗癫痫药的停用抗癫痫药的停用：发作控制后再按原剂量服用：发作控制后再按原剂量服用3-3-5 5年，逐渐停用，需半年至一年。年，逐渐停用，需半年至一年。神经系统基本药物药师34抗癫痫药的不良反应抗癫痫药的不良反应剂量相关的不良反应剂量相关的不良反应特异性不良反应特异性不良反应慢性不良反应慢性不良反应致畸作用致畸作用矛盾反应：指应用适当的抗癫痫药和剂量，药物矛盾反应：指应用适当的抗癫痫药和剂量，药物血浓度在有效浓度范围内，发作频率增加，停用血浓度在有效浓度范围内，发作频率增加，停用后发作频率又恢复至原有水平。后发作频率又恢复至原有水平。神经系统基本药物药师35抗癫痫药抗癫痫药 发作类型发作类型 首
37、选单药治疗首选单药治疗强直强直-阵挛阵挛 丙戊酸钠、苯妥英钠、卡马西平丙戊酸钠、苯妥英钠、卡马西平失神失神 丙戊酸钠丙戊酸钠 肌阵挛肌阵挛 丙戊酸钠丙戊酸钠失张力失张力 丙戊酸钠丙戊酸钠简单、复杂、继发简单、复杂、继发 卡马西平、丙戊酸钠、苯妥英钠卡马西平、丙戊酸钠、苯妥英钠癫病持续状态癫病持续状态 地西泮、苯巴比妥、苯妥英钠地西泮、苯巴比妥、苯妥英钠 神经系统基本药物药师36 （七）脑血管病用药（七）脑血管病用药 尼莫地平、麦角胺咖啡因尼莫地平、麦角胺咖啡因尼莫地平片选择性地作用于脑血管平滑肌，扩张脑血尼莫地平片选择性地作用于脑血管平滑肌，扩张脑血 管，增加脑血流量，显著减少血管痉挛引起的缺
38、血性管，增加脑血流量，显著减少血管痉挛引起的缺血性 脑损伤。脑损伤。蛛网膜下腔出血和急性脑血管病恢复期。蛛网膜下腔出血和急性脑血管病恢复期。禁忌：严重肝功损害、哺乳妇女。禁忌：严重肝功损害、哺乳妇女。肝炎；胃肠道出血；血小板减少；。肝炎；胃肠道出血；血小板减少；。口服剂，不同的适应症用量不一；口服剂，不同的适应症用量不一；脑水肿、颅内压增高、肝功损害者和孕妇慎用；脑水肿、颅内压增高、肝功损害者和孕妇慎用；避免与避免与-阻滞剂或其他钙拮抗剂合用。阻滞剂或其他钙拮抗剂合用。神经系统基本药物药师37（八）镇静催眠药（八）镇静催眠药镇静药镇静药:能缓和激动，消除躁动，恢复能缓和激动，消除躁动，恢复安静
39、情绪的药物。安静情绪的药物。催眠药催眠药:能促进和维持近似生理睡眠的能促进和维持近似生理睡眠的药物。药物。镇静催眠药：镇静催眠药：地西泮片、地西泮注射液地西泮片、地西泮注射液神经系统基本药物药师38（九）其他药物（九）其他药物-胞磷胆碱胞磷胆碱降低脑血管阻力，增加脑血流而促进脑物质代谢，改善降低脑血管阻力，增加脑血流而促进脑物质代谢，改善脑循环；增强脑干网状结构上行激活系统的机能，增强锥脑循环；增强脑干网状结构上行激活系统的机能，增强锥体系统的机能，改善运动麻痹，促进大脑功能的恢复和促体系统的机能，改善运动麻痹，促进大脑功能的恢复和促进苏醒。进苏醒。急性颅脑外伤和脑手术后意识障碍。急性颅脑外伤
40、和脑手术后意识障碍。静脉滴注：静脉滴注：一日一日0.250.250.5g0.5g，用，用5%5%或或10%10%葡萄糖注射液葡萄糖注射液稀释后缓缓滴注，每稀释后缓缓滴注，每5 5 10 10 日为一疗程；静脉注射：每日为一疗程；静脉注射：每次次100 100 200mg 200mg。肌内注射：一日。肌内注射：一日0.10.10.3g0.3g，分，分1 12 2次次注射。注射。脑出血急性期不宜大剂量应用；肌注一般不采用，若用时脑出血急性期不宜大剂量应用；肌注一般不采用，若用时应经常更换注射部位。应经常更换注射部位。神经系统基本药物药师39其他药物其他药物-尼可刹米尼可刹米选择性兴奋延髓呼吸中枢，
41、也可作用于颈动脉体和主动脉选择性兴奋延髓呼吸中枢，也可作用于颈动脉体和主动脉体化学感受器反射性地兴奋呼吸中枢，并提高呼吸中枢对体化学感受器反射性地兴奋呼吸中枢，并提高呼吸中枢对二氧化碳的敏感性，使呼吸加深加快，对血管运动中枢有二氧化碳的敏感性，使呼吸加深加快，对血管运动中枢有微弱兴奋作用，剂量过大可引起惊厥。微弱兴奋作用，剂量过大可引起惊厥。中枢性呼吸抑制及各种原因引起的呼吸抑制。中枢性呼吸抑制及各种原因引起的呼吸抑制。禁忌：抽搐及惊厥患者。禁忌：抽搐及惊厥患者。大剂量时可出现心律失常、惊厥、甚至昏迷。大剂量时可出现心律失常、惊厥、甚至昏迷。与其他中枢兴奋药合用，有协同作用，可引起惊厥。与其他
42、中枢兴奋药合用，有协同作用，可引起惊厥。注射液，皮下、肌内、静脉注射；注射液，皮下、肌内、静脉注射；成人一次成人一次0.250.250.5g0.5g，必要时，必要时1 12 2 小时重复用药，极量一小时重复用药，极量一次次1.25g1.25g。作用时间短暂，应视病情间隔给药。作用时间短暂，应视病情间隔给药。神经系统基本药物药师40其他药物其他药物-洛贝林洛贝林刺激颈动脉窦和主动脉体化学感受器，反射性地兴奋呼吸刺激颈动脉窦和主动脉体化学感受器，反射性地兴奋呼吸中枢而使呼吸加快，但对呼吸中枢并无直接兴奋作用。对迷中枢而使呼吸加快，但对呼吸中枢并无直接兴奋作用。对迷走神经中枢和血管运动中枢也同时有反
43、射性的兴奋作用；对走神经中枢和血管运动中枢也同时有反射性的兴奋作用；对植物神经节先兴奋而后阻断。植物神经节先兴奋而后阻断。各种原因引起的中枢性呼吸抑制。临床上常用于新生儿窒各种原因引起的中枢性呼吸抑制。临床上常用于新生儿窒息，一氧化碳、阿片中毒等。息，一氧化碳、阿片中毒等。注射液，静脉：成人一次注射液，静脉：成人一次3mg3mg；极量：一次；极量：一次6mg6mg，一日，一日20mg20mg。小儿一次。小儿一次0.30.3 3mg3mg，必要时每隔，必要时每隔3030分钟可重复使用；新分钟可重复使用；新生儿窒息可注入脐静脉生儿窒息可注入脐静脉3mg3mg。皮下或肌内：成人一次皮下或肌内：成人一
44、次10mg10mg；极量：一次极量：一次20mg20mg，一日，一日50mg50mg。小儿一次小儿一次1 13mg3mg。剂量较大时，能引起心动过速、传导阻滞、呼吸抑制甚至剂量较大时，能引起心动过速、传导阻滞、呼吸抑制甚至惊厥。惊厥。神经系统基本药物药师41（十）治疗精神障碍药（十）治疗精神障碍药抗精神病药抗精神病药：奋乃静、氯丙嗪、氟哌啶醇奋乃静、氯丙嗪、氟哌啶醇抗焦虑药：抗焦虑药：艾司唑仑艾司唑仑抗抑郁药：抗抑郁药：阿米替林、多塞平阿米替林、多塞平神经系统基本药物药师421、抗精神病药、抗精神病药有效控制阳性症状：精神运动兴奋、烦有效控制阳性症状：精神运动兴奋、烦躁、妄想、敌对情绪、思维障
45、碍和儿童躁、妄想、敌对情绪、思维障碍和儿童行为异常等。行为异常等。阴性症状疗效差：情感淡漠、孤独退缩、阴性症状疗效差：情感淡漠、孤独退缩、少语和思维贫乏。少语和思维贫乏。因选择性不高，不良反应较多。因选择性不高，不良反应较多。神经系统基本药物药师43精神分裂症 注意事项单一用药为原则单一用药为原则低剂量开始，渐加到有效推荐剂量。若治疗不足低剂量开始，渐加到有效推荐剂量。若治疗不足4 46 6周，除非有明显的难以恢复的药物副作用，否周，除非有明显的难以恢复的药物副作用，否则不换用不同类型的抗精神病药物则不换用不同类型的抗精神病药物氯丙嗪、奋乃静和氟哌啶醇是第一代抗精神病药，氯丙嗪、奋乃静和氟哌啶
46、醇是第一代抗精神病药，对核心阴性症状作用微小，药物不良反应较大对核心阴性症状作用微小，药物不良反应较大首发患者，若条件允许应用第二代抗精神病药治疗首发患者，若条件允许应用第二代抗精神病药治疗神经系统基本药物药师44抗精神病药抗精神病药-奋乃静奋乃静镇吐作用较强，镇静作用较弱，可产生较重的锥体外系镇吐作用较强，镇静作用较弱，可产生较重的锥体外系 症状。小儿与老年人的代谢与排泄明显降低。症状。小儿与老年人的代谢与排泄明显降低。幻觉妄想、思维障碍、淡漠木僵及焦虑激动等；精神分幻觉妄想、思维障碍、淡漠木僵及焦虑激动等；精神分 裂症或其他精神病性障碍，适用于器质性精神病、老年裂症或其他精神病性障碍，适用
47、于器质性精神病、老年 性精神障碍及儿童攻击性行为障碍；止呕或顽固性呃逆。性精神障碍及儿童攻击性行为障碍；止呕或顽固性呃逆。禁忌：基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、骨禁忌：基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、骨 髓抑制、青光眼、昏迷、对吩噻嗪类药过敏者。髓抑制、青光眼、昏迷、对吩噻嗪类药过敏者。锥体外系反应；长期大量服药可引起迟发性运动障碍；锥体外系反应；长期大量服药可引起迟发性运动障碍；粒细胞减少；中毒性肝损害。粒细胞减少；中毒性肝损害。神经系统基本药物药师45抗精神病药抗精神病药-氯丙嗪氯丙嗪 小量：抑制延脑催吐化学感受区的多巴胺受体；大量：小量：抑制延脑催吐化学感受区的多巴胺受体
48、；大量：直接抑制呕吐中枢，产生强大的镇吐作用。抑制体温直接抑制呕吐中枢，产生强大的镇吐作用。抑制体温调节中枢，使体温降低，体温可随外环境变化而改变，调节中枢，使体温降低，体温可随外环境变化而改变，使血管扩张，血压下降。使血管扩张，血压下降。用于精神分裂症、躁狂症或其他精神病性障碍；止呕用于精神分裂症、躁狂症或其他精神病性障碍；止呕或顽固性呃逆。或顽固性呃逆。禁忌：基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、禁忌：基底神经节病变、帕金森病、帕金森综合征、骨髓抑制、青光眼、昏迷及对吩噻嗪类药过敏者。骨髓抑制、青光眼、昏迷及对吩噻嗪类药过敏者。锥体外系反应；长期大量可引起迟发性运动障碍；中锥体外系反应；
49、长期大量可引起迟发性运动障碍；中毒性肝损害或阻塞性黄疸；骨髓抑制；癫痫、剥脱性毒性肝损害或阻塞性黄疸；骨髓抑制；癫痫、剥脱性皮炎及恶性综合征（高烧，高血压，致命性反应）。皮炎及恶性综合征（高烧，高血压，致命性反应）。神经系统基本药物药师46抗焦虑药抗焦虑药-艾司唑仑艾司唑仑抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥及麻醉作用。抗焦虑、失眠。也用于紧张、恐惧及抗癫痫和抗惊厥。大剂量可有共济失调、震颤；白细胞减少；幻觉。与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用；与易成瘾和其他可能成瘾药合用时，增加成瘾性；与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时，可彼此增效，应调整用量；神经系统
50、基本药物药师473、抗抑郁药、抗抑郁药抑郁症抑郁症 情绪异常低落情绪异常低落 常有强烈的自杀倾向常有强烈的自杀倾向 自主神经或躯体性伴随症状自主神经或躯体性伴随症状神经系统基本药物药师48抑郁障碍 药物治疗抗抑郁药物抗抑郁药物 阿米替林及多塞平阿米替林及多塞平 50 50250mg/250mg/日日适应证：各种类型及不同严重程度的抑郁障碍适应证：各种类型及不同严重程度的抑郁障碍禁忌证：严重躯体疾病；癫痫；急性闭角型青禁忌证：严重躯体疾病；癫痫；急性闭角型青光眼；儿童、孕妇、前列腺肥大慎用；光眼；儿童、孕妇、前列腺肥大慎用；TCAsTCAs过过敏者；禁与单胺氧化酶抑制剂联用敏者；禁与单胺氧化酶抑
